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Initiation à la Pharmacie Galénique
O. Chambin Professeur de Pharmacie Galénique
Université de Bourgogne - Dijon
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PLAN
I. Généralités
II. Voie orale
III. Voies cutanée et percutanée
IV. Voies parentérales
V. Voie rectale
VI. Autres voies
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PLAN
I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les Voies d’Administration
4) Le Cheminement des Médicaments dans l’organisme
5) Les génériques
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I- Généralités 1) Le Médicament
• Définition du Code de la Santé Publique (art. L 5111-1 actualisé JO du 27/02/07) « Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’Homme ou chez l’animal ou pouvant être administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. »
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I- Généralités 2) Pharmacie galénique
Substances actives
Forme pharmaceutique
Activité thérapeutique
Substances à usage pharmaceutique
Excipients Conditionnement (récipient + emballage
extérieur + notice)
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I- Généralités 2) Pharmacie galénique
Recherche Développement Production Commercialisa-tion et diffusion
Test Etudes précliniques
Etudes cliniques Phases I, II, III
AMM Transparence Prix
Etudes de phase IV Pharmacovigilan-ce
6 à 10 ans 2 à 3 ans
Isolement de la molécule
Essais sur cellules et animal Recherche de la forme galénique
Essais sur l’Homme Recherche de process d’industriali-sation
Procédures administratives
Fabrication Conditionne-ment Contrôle qualité Logistique industrielle
Marketing Information des médecins Vente au public Améliorations Etudes
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I- Généralités 3) Voies d’administration
Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Orale Liquides : solution, suspension, sirop, émulsion Solides : poudre, granulé, comprimé, gélule, capsule molle, micro et mini-granules
Parentérale Liquides : solution, suspension, émulsion Solides : poudre, implant
Cutanée Liquides : solution, suspension Semi-solides : pommade, crème, émulsion Solides : poudre, dispositif transdermique
Transmuqueuse (Cf suite)
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Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Transmuqueuse Perlinguale
Rectale
Vaginale Oculaire
Nasale et auriculaire
Pulmonaire
Liquides : solution, «spray» Solides : tablette, pâte, pastille, cp buccal Liquides : lavement, solution Semi-solides : pommade, gel, mousse Solides : suppositoire Semi-solides : mousse, gel, ovule - Solides : cp Liquides : collyre, solution pour lavage Semi-solides : pommade - Solides : insert Liquides : solution pour pulvérisation et lavage Semi-solides : pommade, crème Solides : poudre Liquides : solution et suspension (aérosol) Solides : poudre pour inhalation
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I- Généralités 4) Cheminement des Médicaments dans l’organisme
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I- Généralités 4) Cheminement des Médicaments dans l’organisme
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En conclusion
SA
Forme pharmaceutique
Voie d’administration
Effet recherché
Malade
Modalités d’administration Dose Fréquence de prise
Phases
- biopharmaceutique
- pharmacocinétique
- pharmacodynamique
Réponse clinique
Concentration de SA dans le plasma Concentration de SA au site d’action
Conc. mini. Efficace Conc. Max. toxique
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VOIE ORALE
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Université de Bourgogne - Dijon
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PLAN
I. Critères de choix de cette voie d’administration (avantages : inconvénients)
II. Influence de la physiologie du tractus gastro-digestif
III. Différentes formes galéniques
1) Formes liquides
2) Formes solides
3) Formes à libération modifiée
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II- Influence de la physiologie
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III-2) Formes galéniques solides • Différentes formes solides
– Les granulés : Les granulés sont des préparations constituées de grains solides secs, formant chacun un agrégat de particules de poudre d’une solidité suffisante pour permettre diverses manipulations. Multidoses ou unitaires (sachets). Peuvent êtres effervescents (acide + carbonate : CO2 en présence d’eau), enrobés, gastro-résistants ou même à libération modifiée.
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III-2) Formes galéniques solides • Différentes formes solides
– Les gélules : Ce sont des formes solides constituées d’une enveloppe dure (le plus souvent en gélatine) de capacité variable contenant une dose unitaire de substance active sous forme solide (poudre ou granulés). Fabrication en 2 étapes : enveloppe puis remplissage. Fabrication industrielle mais aussi officinale. Mise au point de la formulation plus simple que pour un comprimé.
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III-2) Formes galéniques solides • Différentes formes solides
– Les capsules molles : Ce sont des formes solides constituées d’une enveloppe molle mais plus épaisse que celle des gélules (gélatine + glycérol) de forme et de capacité variables contenant une dose unitaire de substance active (liquide plus ou moins visqueux). Fabrication en une seule étape (enveloppes formées, remplies puis fermées). Uniquement industrielle. Utilisées pour des liquides non aqueux.
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III-2) Formes galéniques solides • Différentes formes solides
– Les lyophilisats oraux ou lyocs : Ils s’obtiennent par coulée d’une masse pâteuse (substance active + excipients) dans des alvéoles puis par lyophilisation (cryodessication). Ressemblent à des comprimés mais ils sont plus poreux et donc plus faciles à disperser dans de l’eau (plus fragile). S’administrent par voie sublinguale ou après dissolution ou dispersion dans de l’eau. Forme à libération accélérée ! action plus rapide.
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III-2) Formes galéniques solides • Différentes formes solides
– Les comprimés : ≈ 50% des médicaments. Ce sont des formes solides obtenues en agglomérant par compression un volume constant de particules (poudre ou granulés). Différents types existent :
– Comprimés « classiques » (nus) – Comprimés sécables – Comprimés effervescents – Comprimés solubles
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III-2) Formes galéniques solides Biodisponibilité souvent complexe
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III-3) Formes galéniques à libération modifiée
• Limites des formes à libération conventionnelle – Effet de courte durée – Impossible d’augmenter les doses sans effets
secondaires
Seuil d’efficacité
Concentrations plasmatiques
de SA
Temps
Seuil de toxicité
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III-3) Formes galéniques à libération modifiée