Download - Farmacologia dos anestesicos locais
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Prof. Luiz César Fonseca AlvesProf. Luiz César Fonseca Alves
AS SOLUÇÕES AS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS LOCAIS ANESTÉSICAS LOCAIS PARA ODONTOLOGIAPARA ODONTOLOGIA
Abril de 2009
Bases AnestésicasBases Anestésicas
Lidocaína: Löfgren, 1943 Prilocaína: Löfgren, 1953Mepivacaína: Ekenstam, 1957Bupivacaína: Ekenstam, 1957Articaína: Rusching, 1969
Tipos de VasoconstritoresTipos de Vasoconstritores
I - Catecolaminas I - Catecolaminas
Adrenalina, Noradrenalina, LevonordefrinaAdrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina
II - FenólicosII - Fenólicos
FenilefrinaFenilefrina
III - Derivados do ADHIII - Derivados do ADH
FelipressinaFelipressina
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadasfibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadas
Retardam a absorção Produzem Retardam a absorção Produzem hemostasiahemostasia
Aumentam a duração Diminuem perda de sangue Aumentam a duração Diminuem perda de sangue
Melhoram o campo Melhoram o campo operatóriooperatório
Diminuem toxicidade Reduzem a dose Diminuem toxicidade Reduzem a dose
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
““Um anestésico sem vasoconstritor produz anestesia de menor duração
que a mesma droga com vasoconstritor.
Há menor possibilidade de se obter controle profundo da dor e observa-se uma resposta de estresse exagerada se o paciente apresentar reação dolorosa durante o tratamento.” .”
Malamed, 2005
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
Níveis Sanguíneos de Catecolaminas
Adrenalina Noradrenalina
(µg/min) (µg/min)
Secreção da medula
Supra-renal em repouso 7 1,5
Estresse 280 56
Anestesia local (adrenalina
a 1:50.000 em 1,8 ml) <1 ---
Malamed, 2005
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina É um sal ácido muito solúvel em água.
É o mais potente vasoconstritor e de uso mais difundido em Odontologia.
Encontrado em associações com diversas bases, em concentrações de 1: 50.000, 1:100.000 e 1:200.000 ( no Brasil).
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina É potente dilatador da musculatura lisa bronquiolar.
Provoca aumento da glicemia e da lipólise por ação hepática, em doses altas
Aumenta o consumo de oxigênio nos tecidos de injeção.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina Recente estudo realizado pela Agency For Healthcare Research and quality (AHRQ) mostrou que indivíduos hipertensos que se submeteram a extrações dentárias sob efeito de anestésicos locais com adrenalina apresentaram pequenos aumentos da pressão sistólica e freqüência cardíaca.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina tais aumentos, comparados a pacientes normotensos do mesmo estudo, também estão relacionados à tensão natural de se submeter ao atendimento odontológico.
Não foram relatados efeitos adversos ou complicações sistêmicas em nenhum dos pacientes do estudo.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina As doses máximas recomendadas para pacientes normais saudáveis são de 0,2 mg por consulta, ou:
6,0 tubetes com Ad 1:50.000 12 tubetes com Ad 1:100.000 22 tubetes com Ad 1:200.000
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A AdrenalinaA Adrenalina
Não existem, à luz da ciência moderna, contra indicações ao uso da adrenalina, nas dosagens odontológicas. Apenas, adequação das doses.
Limitações ao usoLimitações ao uso
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A NoradrenalinaA Noradrenalina Conhecida também como Levophed ou Levoarterenol, também é um sal ácido solúvel em água.
Tem ¼ da potência da adrenalina, mas sua vasoconstrição é mais duradoura.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A NoradrenalinaA Noradrenalina Aumenta pressão sistólica e diastólica por estimulação extrema dos receptores α , o que provoca vasoconstrição periférica com concomitante aumento da resistência vascular periférica.
A vasoconstrição intensa e duradoura pode levar à necrose de regiões como o palato duro.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A NoradrenalinaA Noradrenalina
Os efeitos da superdosagem são potencialmente mais perigosos para o sistema cardiovascular, do que os da Adrenalina, pela elevação acentuada da P.A., aumentando, inclusive, o risco de disritmas cardíacas em pacientes susceptíveis. Mesmo em pacientes normais há risco de taquicardia.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A NoradrenalinaA Noradrenalina
Recomendações recentes da International Federation of Dental Anesthesiology Societies (IFDAS), sugerem que a noradrenalina seja eliminada como vasoconstritor nos anestésicos locais odontológicos.
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A LevonordefrinaA Levonordefrina É uma amina simpaticomimética sintética. Não é muito utilizada. Parece-se em tudo com a adrenalina, mas é menos intensa, tanto nos efeitos desejáveis, quanto nos indesejáveis.
Sua dose máxima sugerida é de 20 ml em soluções de 1: 20.000 para pacientes normais saudáveis. Para cardiopatas, 10ml .
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
FenilefrinaFenilefrina
Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina
Considera-se que seja 20 vezes menos potente que a adrenalina, por isso sua concentração é de 1:2500 (equivalente à adrenalina 1:50.000).
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
AA FelipressinaFelipressina
É um polipeptídeo análogo sintético da vasopressina. Também chamado Octapressin.
Sua dosagem é medida em UI. A dose ótima de 0,03 UI/1,8ml
Sua ação parece ser maior sobre a microcirculação venosa (por isso sua hemostasia não é boa).
O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES
A FelipressinaA Felipressina
É totalmente contra-indicada em gestantes, por apresentar ações ocitócicas que interferem no tônus uterino.
Também não é boa para procedimentos demorados. o seu efeito é o menor de todos os vasoconstritores.
Não tem efeito direto sobre o miocárdio.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
ClassificaçãoClassificação
Ésteres (Procaína, Propoxicaína e Benzocaína); não são
mais usados clínicamente
Amidas (Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e
Articaína).
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Metabolismo hepático
excreção renal (10% inalterada)
Início da ação: rápido ( 2 a 3 minutos)
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Concentração eficaz: 2%
Usado como anestésico tópico em concentrações de 5%
Segura durante gravidez e amamentação
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
É muito vasodilatadora. Não há justificativa atual para seu uso sem vasoconstritor associado.
Embora haja associações com adrenalina 1:50.000 (para hemostasia), a escolha deve ser a 1:100.000
O uso de concentrações de 3%não é clinicamente mais eficaz e aumenta o risco de toxicidade.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Uso restrito em hepatopatias graves, nefropatias graves, cardiopatas ASA III e IV e alérgicos aos bissulfitos.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos
moles
sem VC 10 a 20 60 a 120
Adrenalina 60 180 a 300
1: 100.000
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
Xilestesin a 2% com Norepinefrina a 1: 25.000
Xilocaína a 2% sem vasocontritor
Lidostesin a 2% com Norepinefrina a 1:50.000 RUINSRUINS
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
Lidostesin a 3% com Noradrenalina 1: 50.000
Lidocaína Harvey a 3% com Norepinefrina a 1: 50.000
DesaconselháveisDesaconselháveis
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína
Associações comerciais
BONSBONS
Alphacaine: a 2% com Adrenalina 1:100.000
Novocol: a 2% com fenilefrina a 1:2.500 Idêntico à Biocaína
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Sintetizada em 1957, é semelhante à lidocaína em tudo, pois dela
é derivada.
O anel piridínico da sua molécula, a transforma na base menos vasodilatadora, por isso alguns autores sugerem sua utilização sem vasoconstritor o que é totalmente contra indicado, pois eleva o risco de toxicidade.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Concentração eficaz: 2% com vasoconstritor.
Não é bem indicada em grávidas e crianças abaixo de 5 anos, devido ao seu metabolismo complexo.
Quando se usa em associação com adrenalina a 1:100.000, seu efeito hemostático transcirúrgico é melhor que a associação de lidocaína + adrenalina 1:100.000.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos
moles
Sem VC 15 a 30 120 a 180
Levonordefrin 60 180 a 3001: 20.000
Adrenalina 60 120 a 300 1: 100.000
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 2% com Norepinefrina a 1:100.000
Mepivacaína a 2% com Norepinefrina a 1: 50.000
Mepinor a 2% com Norepinefrina a 1: 100.000
RUINSRUINS
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 3% sem vasoconstritor
Carbocaína a 3% sem vasoconstritor
Mepisv a 3% sem vasoconstritor
DesaconselháveisDesaconselháveis
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína
Associações comerciais
Scandicaína a 2% special com adrenalina a 1:100.000
Mepiadre a 2% com adrenalina 1: 100.000
BONSBONS
Mepi – Levo a 2% com Levonordefrin a 1: 20.000
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Sintetizada em 1953.
É metabolizada mais eficientemente pelo organismo; apresenta menor toxicidade absoluta do que a lidocaína.
Parte de sua degradação já ocorre no local em que foi injetada e
em vários outros tecidos do corpo.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Potência: 1
Toxicidade: 0,6
Metabolismo hepático e local
Excreção renal (100% fragmentada)
Início de ação: 2 a 4 minutos.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Concentração eficaz: 3 ou 4%
Contra – indicada para cirurgias extensas, por seu metabolismo ser mais veloz, o que diminui rapidamente seu efeito, além de o vasoconstritor associado não ser considerado potente
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Um de seus metabólitos é a orto - toluidina, capaz de provocar meta -- hemoglobulinemia. Por isso, também é contra -- indicada para gestantes (pode ser letal para o feto) e portadores de hemoglobulinopatias, tais como anemias.
A própria associação com a felipressina contra -- indica seus preparados comerciais para uso em gestantes, pois esse vasoconstritor pode induzir a contrações uterinas.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles
sem VC 10 a 15 90 a 120
Felipressina 40 a 50 160 a 240 0, 03 UI
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína
Associações comerciais
Biopressin a 3% com felipressina a 0,03UI
Citanest a 3% com felipressina a 0,03 UI
Citocaína a 3% com felipressina a 0,03 UI
Prilonest a 3% com felipressina a 0,03 UI
BONSBONS
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Sintetizada em 1957
Apresenta 5 X mais potência e 4 X mais toxicidade absoluta do que a lidocaína, mas tem toxicidade relativa menor, pois é usada em menores concentrações.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Potência: 5
Toxicidade relativa: 0,25
Metabolismo: hepático
Excreção: renal (16% inalterada)
Início de ação: 6 a 10 minutos.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Concentração eficaz: 0,5%
Contra – indicada para crianças abaixo de 12 anos, gestantes e idosos acima de 65 anos, hepatopatas e nefropatas pois o metabolismo é complexo e a ação é prolongada.
Bem indicada para procedimentos invasivos e emergências. Proporciona excelente hemostasia trans – cirúrgica (associação com adrenalina), tranqüilidade trans --- operatória e analgesia pós – operatória.
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Há um protocolo desenvolvido por Hargreaves, em 2002, para
o controle da dor pós – operatória: Uso de uma dose de AINE antes do procedimento,
seguido de aplicação do anestésico de escolha para o caso. Depois, administração de Bupivacaína imediatamente ANTES da alta do paciente.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles
Adrenalina 90 a 300 240 a 5401: 200.000 (relatos de até 720)
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína
Associações comerciais
Neocaína a 0,5% com Adrenalina a 1: 200.000
Marcaína a 0,5% com adrenalina a 1: 200.000
Cirucaína a 0,5% com adrenalina a 1:200.000
BONSBONS
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Sintetizada em 1967
É a única base que tem um anel tiopental ou tiofênico. Isso aumenta seu grau de difusão tecidual. Aventa-se, inclusive, possibilidade de extrações no arco superior apenas por injeção vestibular.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Potência: 1,5
Toxicidade: 0,6
Metabolismo hepático
Excreção renal (10% inalterada)
Início de ação: 1 a 2 minutos
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Malamed, 2005
Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Concentração eficaz: 4%
Contra – indicada em gravidez, anemia (potencial metahemoglobulinemia) e em alérgicos a medicamentos que contêm enxofre
(Sulfa, por exemplo) devido ao anel tiopental.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles
Adrenalina 60 a 75 180 a 3601: 100.000
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína
Associações comerciais
Septanest a 4% com Adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000
Articaine a 4% com adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000
BONSBONS
D R O G A D.OSE MAX.IMA D R O G A D.OSE MAX.IMA TUBETES TUBETES
LIDOCAÍNA. 2% + LIDOCAÍNA. 2% + ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg 7,57,5
MEPIVACAÍNA. 2% +MEPIVACAÍNA. 2% + LEVART.(1/30 MIL) LEVART.(1/30 MIL) 4,4Mg/Kg 4,4Mg/Kg 7,5 7,5 PRILOCAÍNA. 3% + PRILOCAÍNA. 3% + 6Mg/Kg 6,56Mg/Kg 6,5
FELIPRESSINA (0,03 UI) FELIPRESSINA (0,03 UI) BUPIVACAÍNA. 0,5% BUPIVACAÍNA. 0,5% 1,3Mg/Kg 8,51,3Mg/Kg 8,5 ADRENALINA,(1/100 MIL) ADRENALINA,(1/100 MIL)
ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5 ADRENALINA ( 1/200 MIL )ADRENALINA ( 1/200 MIL )
DOSAGEM MÁXIMA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Os Riscos da dose excessiva Os Riscos da dose excessiva
SNCSNC: ansiedade, agitação, respiração profunda, tremores, convulsões, respiração desordenada, SNC superestimulado e, finalmente, deprimido.
SCVSCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco, diminuição do débito cardíaco, vasodilatação, palidez e queda da pressão arterial.
BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS
Controle da toxicidadeControle da toxicidade
A prevenção da toxicidade está intimamente relacionada: * ao uso de seringa aspiratória; * ao uso de vasoconstritores sempre que for possível; * respeitar as dosagens das bases ; * respeitar as dosagens dos vasoconstritores; * respeitar condições sistêmicas.
Niwa et al, Osaka University, Japão, 2001, Oral surgery, oral medicine, oral pathology
Boutox Gary F. and Punnia-Moorthy Arumugan, Bupivacaine versus Lidocaine for Third Molar Surgery: a double-blind Randomized, Crossover study, Atlanta, 1999, J Oral Maxillofacial Surgery
III Congresso Brasileiro de Hipertensão Artetial, Brasil, Novembro de1998, Revista Brasileira de Clinica e Terapia
Malamed S. F., Manual de anestesia local, 2000
Scully C. and Cawson R. A., Medical Problems in Dentistry, London, 2000
Bibliografia