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Anestesia Local
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Anestesia Local
Bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda de sensações sem alteração do nível de consciência.
FERREIRA (1998)
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Anestesia Local
• Fibras autossômicas;
• Sensação de dor;
• Sensação térmica;
• Sensação tátil;
• Fibras proprioceptivas;
• Fibras motoras.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
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Anestésicos Locais
• Ação reversível;
• Não deve ser irritante para os tecidos;
• Grau reduzido de toxicidade sistêmica;
• Início de ação rápido e duração suficiente;
• Ser incapaz de desencadear reações alérgicas;
• Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no organismo;
• Potência e eficácia em baixas concentrações.TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989)
Qualidades de um anestésico local
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Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à cadeia intermediária
• Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína, clorprocaína.
• Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Classificação
Quanto à duração de efeito
• Curta duração: procaína e clorprocaína;
• Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e mepivacaína.
• Longa duração: tetracaína, bupivacaína, etidocaína.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
• Agente anestésico local;
• Vasoconstritor;
• Agente redutor;
• Agente preservativo;
• Fungicida;
• Veículo. ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Vasoconstritor
• Aumento da duração anestésica;
• Redução de sangramento;
• Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Agente redutor
• Metabissulfito de sódio;
• Previne a oxidação do vasoconstritor e atua competindo com a adrenalina pelo oxigênio dissolvido disponível na solução.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Agente preservativo
• Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina;
• Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos), mas podem provocar reações alérgicas;
• Menos utilizados atualmente.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
Composição da solução anestésica
Fungicida
• Timol: usado, ocasionalmente, em algumas soluções.
Veículo
• É uma forma modificada da solução de Ringer Lactato, ajustada a um pH biocompatível.
ROBINSON et al.(2004)
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Anestésicos Locais
Composição molecular
• Grupo lipofílico (anel benzeno);
• Grupo hidrofílico (amina terciária);
• Cadeia intermediária (éster ou amida).
FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996)
Bainha de mielina
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Mecanismo de ação
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
Interferem em processos de geração e condução nervosa por reduzirem ou prevenirem aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
• Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a bainha neuronal, chegando no interior do axônio;
• O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o mecanismo de portão que regula o influxo de sódio responsável pela despolarização axonal;
• Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio.FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação
Na+
ME
Fibra nervosa mielínica
1. Despolarização
Interrupção da condução nervosa
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação e pH do meio
• Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados farmacêuticos são levemente ácidos;
•Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida;
• A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também depende do pH do meio.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Mecanismo de ação e pH do meio
• Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa (tecidos inflamados);
•Suplementação excessiva de doses no mesmo local determina menor resposta, pois esgota a capacidade de tamponamento do meio, não liberando a base.
FERREIRA (1998)
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Anestésicos Locais
Eficiência de um anestésico local
• Concentração: maior rapidez de ação em maiores concentrações;
• Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel em material aquoso e lipóide;
• Taxa de ligação de proteína: início e recuperação mais rápidos;
•pH da solução. ROBERTS e SOWRAY (1995)
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Farmacocinética dos Anestésicos
Locais
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Absorção
Contato com o meio interno
Difusão
Atravessa todas as barreiras biológicas
Ação junto à membrana nervosa
Microcirculação sangüíneaSÁ LIMA (1996)
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Absorção• Os AL são amplamente absorvidos pela pele e mucosas;
• Absorção Concentração sangüínea
SÁ LIMA (1996)
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Absorção
Fatores que influenciam na absorção dos AL
• Vascularização da região;
• Lipossolubilidade do agente anestésico;
• Velocidade da biotransformação anestésica;
• Concentração da solução empregada;
• Capacidade de fixação da fibra nervosa.SÁ LIMA (1996)
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Distribuição•Distribuem-se por todos os compartimentos orgânicos;
•Atravessam a barreira hematoencefálica e placentária.
SÁ LIMA (1996)
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Biotransformação
Grupo éster: metabolizados, em grande parte, no sangue por estearases e em parte no fígado.
Grupo amida: metabolizados no fígado pelas amidases.
SÁ LIMA (1996)
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ExcreçãoOs AL são eliminados pelos rins após
biotransformados.
SÁ LIMA (1996)
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Ações farmacológicas dos Anestésicos Locais
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TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Cardiovascular•Vasodilatadores em doses terapêuticas;
•Diminuem a excitabilidade e força de contração do coração, diminuindo o débito cardíaco;
• Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura lisa com conseqüente dilatação arteriolar;
• Quando empregados corretamente, os níveis sangüíneos raramente são suficientes para gerar manifestações clínicas importantes.
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TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso CentralEstimulação do SNC
Ansiedade, agitação
Respiração profunda, tremores
Convulsões generalizadas
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TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)
Sistema Nervoso Central
Respiração desordenada
SNC superestimulado
SNC deprimido
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Parâmetros farmacológicos para seleção dos
anestésicos locais
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Seleção dos anestésicos locais Parâmetros farmacológicos
Agente Potência
Toxicid IA pKa Lig Prot Metabol
Procaína 1 1,0 1,0 8,9 5,8% Plasma
Prilocaína 2 1,5 2,0 7,9 55,0% Fígado
Lidocaína 2 1,5 2,0 7,9 64,0% Fígado
Mepivacaína 2 2,0 1,5 7,6 77,0% Fígado
Etidocaína 6 10,0 1,5 7,7 94,0% Fígado
Tetracaína 8 12,0 1,2 8,5 75,0% Plasma
Bupivacaína 8 10,0 1,5 8,1 95,0% Fígado
FERREIRA (1998)
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Efeitos adversos
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Efeitos adversosEfeitos Locais: neurite, necrose, infecção,
hiperalgia, anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema agudo, urticária, etc).
Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo e reações anafiláticas.
Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco comum;
Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado apresentam maior incidência de reações tóxicas.
ARANOVICH et al. (2004)
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Anestésicos locais e gestação: considerações farmacológicas
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• O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína associada a vasoconstritor (adrenalina ou noradrenalina) a 1:200.000;
• Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica;
•A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do feto.
Anestésicos locais e gestação
ARANOVICH et al. (2004)
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•A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia fetal, com sérias conseqüências;
•A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em bloqueios peridurais, até agora com bons resultados.
Anestésicos locais e gestação
ARANOVICH et al. (2004)
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Anestésicos Locais
Atualidade
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Anestésicos locais - Atualidade
ROBINSON et al.(2004)
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Referências BibliográficasARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004.
BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1989.
FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998.
ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004.
ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo: Santos, 1995.
SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e técnicas. São Paulo: Santos, 1996.
TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas: Editora da UNICAMP, 1989.