devenir dun médicament dans lorganisme alain bousquet-mélou février 2012
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Devenir d’un médicamentdans l’organisme
Alain Bousquet-Mélou
Février 2012
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Définition de la pharmacocinétique
La PK est l’étude da la cinétique de l’absorption, de la distribution, du métabolisme, de l’excrétion des médicaments et de leurs réponses pharmacologiques, thérapeutiques et toxiques
La PK est l’étude de l’exposition de l’organisme au médicament et de ses relations avec les effets du médicament
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InteractionsCibles
pharmacologiques
ABSORPTION
PHARMACODYNAMIE
Les étapes de la genèse d’un effet
ELIMINATION
DISTRIBUTION
Réponsefonctionnelle
PHARMACOCINETIQUE
ConcentrationsBiophase
BactériesInsectesParasites
ConcentrationsPlasma
Actioncellulaire
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- Absorption- Distribution
- Elimination
DOSE
CONCENTRATIONS
EFFETS
- Espèces- Alimentation- Age- Sexe- Maladies- Environnement (hébergement...)
- Metabolisme
Les étapes pharmacocinétiques
Importantes pour comprendre l’action d’un médicament et pour améliorer son efficacité
Sources de nombreux facteurs de variation
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Les voies orales collectives
Les pour-on d’endectocides
Situations où la dose dépend d’un comportement de l’animal, en intéraction avec des congénères
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Etapes du devenir qui conduisent le produit administré de son site d’administration jusqu’à la circulation générale
Répartition du produit administré dans l’organisme à partir de la circulation générale
Les étapes pharmacocinétiques
Absorption
Distribution
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Ensemble des processus qui modifient les structures chimiques des composés administrés- Essentiellement : biotransformations hépatiques
Ensemble des processus qui permettent aux composés administrés de quitter l’organisme.- Excrétion : urinaire, biliaire/fécale, dans le lait etc…- Métabolisation
Les étapes pharmacocinétiques
Métabolisme
Elimination
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Etapes
1 -
Absorption
1 - Biodisponibilité
Paramètres PK
Paramètres pharmacocinétiques
2 - Distribution
3 - Métabolisme
4 - Excrétion/Elimination
2 - Volume de distribution,
% de liaison aux protéines plasmatiques
3,4 - Clairance
4 – Temps de demi-vie
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Les profils de concentrations plasmatiques
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temps
Concdécroissance exponentielle
Profils de concentrations plasmatiques
Voie intraveineuse : bolus
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temps
Ln(C)décroissance exponentielle
Profils de concentrations plasmatiques
Voie intraveineuse : bolus
élimination
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temps
Ln(C)distribution + élimination
élimination
Profils de concentrations plasmatiques
Voie intraveineuse : bolus
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temps
Ln(C)
Voie intraveineuse : perfusion
Profils de concentrations plasmatiques
C équilibre
Durée de la perfusion
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temps
Ln(C)
distribution + élimination
élimination
Profils de concentrations plasmatiques
Voie extra-vasculaire
absorption
Cmax
TmaxTmax
Cmax
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La décroissance des concentrations plasmatiques
Notion de temps de demi-vie
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Définition (1) :
Temps nécessaire pour diviser par deux les
concentrations plasmatiques …
Le temps de demi-vie
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Représentation graphique
concentrations
010
20304050
60708090
100
0 20 40 60 80 100
temps
0,1
1
10
100
0 20 40 60 80 100
Log (concentrations)
temps
20
T1/2
Le temps de demi-vie
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temps
Ln(C)distribution + élimination
élimination
Le temps de demi-vie
20
T1/2
10
Représentation graphique
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Temps nécessaire pour diviser par deux les
concentrations plasmatiques lorsque l’équilibre
de distribution est atteint
Le temps de demi-vie
Définition (2) :
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Interprétation :
Le temps de demi-vie est un paramètre “hybride” qui
est influencé par la distribution et par l’élimination
Il a une valeur descriptive, mais pas explicative
Le temps de demi-vie
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Utilisation :
Lors d’une administration multiple, la valeur du temps de demi-vie renseigne sur :
- l’importance de l’accumulation du principe actif
- l’importance des fluctuations des concentrations
- la vitesse d’atteinte de l’état d’équilibre
Le temps de demi-vie