css efek samping obat

Upload: indrayudha-pramono

Post on 28-Oct-2015

148 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

BAB IOBAT-OBAT ANTIPSIKOSIS

1.1. Tipe KimiaKlasifikasi obat-obat antipsikosis antara lain:1. Derivat Phenothiazine dahulu merupakan antipsikosis yang paling banyak digunakan. Derivat alifatik (chlorpromazine) dan turunan piperidine (thioridazine) merupakan obat-obat yang paling rendah potensinya. Derivat piperazin sangat poten terhadap kesadaran dan efektif pada dosis rendah.2. Derivat Thioxantene diwakili oleh thiothixene.3. Derivat Butyrophenone haloperidol merupakan yang paling banyak digunakan. Obat-obat ini cenderung lebih poten dan memiliki sedikit efek otonomis.4. Struktur lainnya pimozide, molindone, loxapine, clozapine, olanzapine, quetiapine, rispiridone, sertindole dan ziprasidone.

1.2. Efek-efek Farmakologis Obat-obat antipsikosis memiliki efek penyakatan kuat pada reseptor dopamine, dan adrenoresptor-alfa, muskarinik, histamine H1 dan serotonin (5-HT2). Efek-efek psikologis peningkatan performa (tes psikomotor dan psikometrik). Efek-efek neurofisiologis perubahan pada EEG. Efek-efek endokrin amenore-galaktore, false positif pada tes kehamilan, peningkatan libido (wanita), penurunan libido (pria), ginekomastia. Efek-efek kardiovaskular hipotensi ortostatik, takikardia.

1.3. Cara PenggunaanDalam memilih pertimbangkan gejala psikotik yang dominan dan efek sampingnya. Contohnya klorprozamin dan tiaridazin yang efek samping sedatifnya kuat terutama digunakan untuk sindrom psikosis dengan gejala dominan gaduh, gelisah, hiperaktif, sulit tidur, kekacauan pikiran, perasaan, perilaku, dll. Sedangkan trifloperazin, flufenazin, dan haloperidol yang memiliki efek sedative lemah digunakan untuk sindrom psikosis dengan gejala dominan apatis, menarik diri, perasaan tumpul, kehilangan minat dan inisiatif, hipoaktif, waham, halusinasi, dll.Obat dimulai dengan dosis awal sesuai dengan anjuran. Dinaikkan dosisnya setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis efektif (mulai timbul peredaan gejala). Evaluasi dilakukan setiap 2 minggu dan bila perlu dosis dinaikkan, sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini dipertahankan sekitar 8-12 minggu, kemudian diturunkan setiap dua minggu, sampai mencapai dosis pemeliharaan. Dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun (diselingi masa bebas obat 1-2 hari/minggu). Kemudian tapering off dosis diturunkan tiap 2-4 minggu, lalu dihentikan.

1.4. Efek Samping Sedasi dan inhibisi psikomotor. Gangguan sistem saraf otonom (hipotensi, antikolinergik/parasimpatolitik, berupa mulut kering, kesulitan miksi, dan defekasi, hidung tersumbat, mata kabur, dan tekanan intraocular meninggi, gangguan irama jantung).Untuk mengurangi efek samping, dapat dilakukan pemberian obat tambahan, yaitu: Hipotensi ortostatik injeksi nor-adrenalin. Efek samping ini dapat dicegah dengan tidak langsung bangun setelah suntuk atau tiduran selama 5-10 menit. Gangguan neurologis reaksi ektrapiramidal (distonia akut, akatisia, sindrom Parkinson, tremor, bradikinesia, rigiditas), diskinesia tardif.Untuk mengurangi efek samping, dapat dilakukan pemberian obat tambahan, yaitu: Sindrom Parkinson obat-obat antiparkinson atau amantadine. Reaksi akatisia dan distonia antihistamin sedative dengan sifat-sifat kolinergik seperti diphenhydramine. Diskinesia tardif adalah sindroma yang muncul terlambat berupa gerakan koreoatetoid abnormal, memiliki cirri gerakan berulang involunter pada lidah, wajah, mulut/rahang, dan anggota gerak, di mana saat tidur gejala tersebut menghilang antipsikosis dihentikan perlahan-lahan, bias dicoba pemberian obat reserpin 2,5 mg/hari (dopamine depleting agent) obat antipsikosis pengganti: klozapin 50-100 mg/hari. Reaksi ekstrapiramidal akibat haloperidol triheksifenidil 3-4x2 mg/hari atau sulfas atropine 0,5-0,75 mg im. Gangguan endokrin (amenore, ginekomastia) penggunaan jangka panjang. Sindroma neuroleptik maligna gangguan yang mengancam jiwa terutama terjadi pada pasien yang sangat sensitive terhadap efek-efek ekstrapiramidal, tanda-tandanya rigiditas otot, hiperpireksia, inkontinensia urin, perubahan status mental dan kesadaran cara mengatasi: penghentian obat, perawatan suportif, dan agonis dopamine (bromokriptin 3x7,5-60 mg/hari, L-dopa 2x100 mg atau amantadin 200 mg/hari).

1

Nama ObatDosisSediaanKontraindikasiEfek Samping

1. Klorpromazin150-600 mg/hari10,25,50,100,200 mgDepresi sumsum tulang, keadaan komaSedasi, ketergantungan, efek antimuskarinik, insomnia, depresi, kejang, agitasi, takikardia, hipotensi postural, reaksi alergi, agranulositosis, reaksi ekstrapiramidal (dosis tinggi)

2. Tioridazin150-600 mg/hari10,15,25,50,100,150,200MgKoma atau depresi SSP yang berat, riwayat hipersensitivitas terhadap fenotiazin lainnya, penyakit kardiovaskular berat, diskrasia darahSedasi, pusing, mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, gangguan akomodasi, hidung tersumbat, hipotensi ortostatik, jarang gejala ekstrapiramidal

3. Flufenazine10-15 mg/hari1,2.5,5,10 mgKerusakan subkortikal otak, pasien yang mendapat hipnotis, koma atau penurunan kesadaran, diskrasia darah, kerusakan hati dan ginjal, insufisiensi jantung berat, aterosklerosis serebralReaksi SSP, system saraf ototnom, metabolic, endokrin, hematologi, hati dan alergi; diskinesia tardive persisten

4. Perfenazin12-24 mg/hari2,4,8,16 mgHipersensitifitas, pasien yg mendapat dosis besar depresan SSP, diskrasia darah, depresi sumsum tulang atau kerusakan hati yang parah, pasien komaDistonia akut, diskinesia tardive, kejang, mengantuk, insomnia, mulut kering, hipotensi postural, reaksi hipersensitifitas

5. Haloperidol5-15 mg/hari0.5,1,2,5,10,20 mgParkinsonisme, status koma, depresi SSP, hamil dan laktasi, anak < 3 tahunGejala-gejala ektrapiramidal, diskinesia tardive, sindrom neuroleptik maligna, gangguan SSP, gangguan gastrointestinal, gangguan endokrin, gangguan kardiovaskuler

6. Klozapin25-600 mg/hari25,100 mgRiwayat agranulositosis akibat obat, gangguan fungsi sumsum tulang, epilepsy tidak terkontrol, psikosis akibat obat dan alkohol, kondisi koma, depresi SSO, penyakit hati, ginjal atau jantung beratAgranulositosis, trombositopenia (jarang), eosinofilia, leukositosis, mengantuk, lelah, sedasi, pusing, sakit kepala, bingung, gelisah, agitasi, delirium, perubahan pada EEG, kejang, rigiditas, tremor. Sangat jarang gangguan SSO

7. Risperidon2-6 mg/hari1,2,3,4 mgHipersensitifitas terhadap risperidon, laktasiInsomnia, agitasi, ansietas, sakit kepala, somnolen, kelelahan, gejala ekstrapiramidal

8. Olanzapine5-20 mg/hari2.5,5,7.5,10 mgHipersensitifitas, laktasiSomnolen, BB meningkat, pusing, akatasia, meningkatkan kadar prolaktin, nafsu makan meningkat, edema perifer, hipotensi ortostatik, mulut kering, konstipasi, eosinofilia, diskinesia tardive

9. Quetiapine150-800 mg/hari25,100,200 mgPenyakit kardiovaskular atau serebrovaskular, gangguan ginjal dan hatiSomnolen, pusing, konstipasi, mulut kering, asthenia ringan, rhinitis, dyspepsia, peningkatan BB, hipotensi postural, takikardia, sinkop

10. Pimozid1-4 mg/hari2 mgSindrom Parkinson, depresi sumsum tulang, depresi SSPAkatisia ringan, kekakuan, sedasi, gejala ekstrapiramidal, diskinesia tardive

BAB IIOBAT-OBAT ANTIDEPRESAN

1.1. KimiaA. Antidepresan Trisiklik (Tricyclic Antidepressants; TCA) Memiliki karakteristik nucleus dengan tiga cincin. Memiliki efek campuran penghambat/inhibitor ambilan nor-epinefrin dan serotonin. Contoh: imipramine, amitriptyline.

B. Heterosiklik; Obat-obat Generasi Kedua dan Ketiga Generasi kedua amoxapine, maprotiline, trazodone, bupropion. Generasi ketiga mirtazapine, vanlafaxine, nefazodone.

C. Inhibitor Ambilan Kembali Serotonin Selektif (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) Contoh: fluoxetine, paroxetine, sertraline, fluvoxamine, citalopram.

D. Inhibitor Oksidase Monoamine (Monoamine Oxydase [MAO] Inhibitor) Klasifikasi: Hydrazide phenelzine, isocarboxazid secara irreversible berikatan dengan enzim. Nonhydrazide tranylcypromine inhibitor MAO lemah.

1.2. Efek-efek Farmakologis Trisiklik menghambat pompa-pompa ambilan kembali amine (norepinefrin atau serotonin) menyebabkan neurotransmitter menetap agak lama di situs reseptor. Inhibitor MAO menghambat jalur degradasi utama bagi neurotransmitter amine menyebabkan lebih banyak amine terakumulasi dalam penyimpanan prasinaps dan lebih banyak yang dirilis.

1.3. Efek Samping

Nama ObatDosis (mg/hari)SediaanKontraindikasiEfek Samping

Trisiklik:1. Amitriptyline7520010,25,50,75, 100,150 mgPasien koma, diskrasia darah, depresi sumsum tulang, kerusakan hati, penggunaan bersama inhibitor MAOParkinsonisme, diskinesia, diskrasia darah, jaundice, reaksi kulit, mengantuk, ketergantungan, insomnia, kejang, takikardia, hipotensi postural

2. Clomipramine7530025, 50, 75 mgHipersensitifitas terhadap klomipramin, penggunaan bersama inhibitor MAO, infark miokard yang belum lamaSering: reaksi pada SSP dan reaksi antikolinergik (mengantuk, lelah, tremor, mioklonus, nafsu makan meningkat, mulut kering, gangguan miksi, gangguan penglihatan, perubahan BB)

3. Doxepin7530010, 25, 50, 75, 100, 150 mgGlaucoma, retensi urin, gangguan hati berat, mania, hamil dan laktasiMengantuk

4. Imipramine7520010, 25, 50 mg (as hydrochloride); 75, 100, 125, 150 mg (as pamoate)Mania, AMIEfek antikolinergik (sering), jarang: gangguan fungsi hati, gangguan kardiovaskular

Heterosiklik5. Maprotiline7530025, 50, 75 mgEpilepsi, AMI, glaucoma sudut sempit, retensi urin, penggunaan bersama inhibitor MAO, hipersensitif, hambatan hantaran jantungPeningkatan nafsu makan, gangguan psikiatrik dan sistem saraf, penglihatan kabur, gangguan akomodasi mata, sinus takikardia, palpitasi, hipotensi ortostatik, gangguan GI, gangguan kulit dan jaringan subkutan, kelemahan otot, gangguan berkemih, disfungsi ereksi, lelah, pireksia, peningkatan BB, gangguan ekstrapiramidal

6. Mirtazapine156015, 30, 45 mgHipersensitifitas terhadap mirtazapineMeningkatkan nafsu makan, dan BB, mengantuk, hipotensi ortostatik, mania, konvulsi, tremor mioklonus, edema, depresi sumsum tulang

7. Venlafaxine7522525, 37.5, 50, 75, 100 mg tablets; 37.5, 75, 150 mg extended-release tabletsPenggunaan bersama inhibitor MAO, hamil, laktasi, anak < 18 tahunMual, insomnia, mulut kering, somnolen, pusing, konstipasi, berkeringat, gelisah, ejakulasi/orgasme abnormal, anoreksia, gangguan visual, impotensi, muntah, tremor, hupertensi, agitasi.

Inhibitor MAO8. Phenelzine457515 mgHipertensi, penyakit serebrovaskular, gagal jantung kronik, gangguan hati, gangguan ginjalHipotensi postural, edema, dizziness, nyeri kepala, gangguan tidur, lelah, kemerahan, gangguan fungsi seksual, konstipasi, kenaikan BB, retensi urin, leucopenia, hepatitis, tremor, pandangan kabur

SSRI9. Fluoxetine106010 mgGagal ginjal berat, penggunaan dengan inhibitor MAO, hipersensitifitasAnsietas, gelisah, insomnia, anoreksia, mual, diare, mengantuk, fatigue, tremor, berkeringat, pusing, libido menurun, agitasi, reaksi ekstrapiramidal, faringitis,

10. Fluvoxamine10030025, 50, 100 mgGangguan hati, epilepsi, hamil dan laktasiPenglihatan kabur, mulut kering, tremor, gangguan GI, somnolen, konstipasi, agitasi, anoreksia

11. Sertraline5020025, 50, 100 mgHipersensitifitas, pemberian bersama inhibitor MAO, hamil, laktasiMual, diare, gangguan fungsi seksual pria, tremor, mulut kering, peningkatan jumlah keringat, dyspepsia, anoreksia, somnolen, insomnia, pusing