bucuresti sem 1 si 2 farmacologie

Download Bucuresti Sem 1 Si 2 Farmacologie

Post on 23-Jun-2015

631 views

Category:

Documents

9 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

- 0 - -pentru anul III universitar- -semestru I i semestrul al II-lea- Pandrea Oana-Diana Medicin general anul III Grupa a V-a - 1 - Introducere Indici de calitate n terapia medicamentoas: - Alegerea medicamentului compliana cu asortimentul recomandat - Costul medicamentului compliana cu recomandrile medicale - Posologie variaia individuala adaptata la greutate, varsta si fct renala - Asocieri de medicamente interactiuni anticipate - Prescrierea de medicamente devierea de la cerinele oficiale -Informaiidespremedicamentnumruldepacienicarenucunoscbeneficiilei costurile tratamentului. Etape de selecie a tratamentului medicamentos raional: - stabilirea obiectivului terapeutic -cemedicamenteuzualesuntadecvatepentrupacient?Verificareaeficieneii siguranei tratamentului - elaborarea prescrierii iniierea tratamentului - informarea i instruirea pacientului asupra tratamentului i avertizarea sa cu privire la reaciile adverse - monitorizarea (i orirea) tratamentului Definirea pacientului -boal sau simptom -semne ale bolii de baz -probleme psihice sau sociale -efecte adverse -polipragmazie -abestena aderenei la tratament -solicitarea de tratament profilactic -combinaii diverse ale celor de mai sus - 2 - Etapele alegerii unui medicament: - precizarea diagnosticului - precizarea obiectivului terapeutic - inventar al grupelor terapeutice eficiente - alegerea unui grup eficient terapeutic conform cu criteriile - alegerea unui medicament Factori de risc crescut / grupe: -sarcina -lactaie -copii -batrni -alergii -alte boli -alte terapii medicamentoase - 3 - ABREVIERI Ach- acetilcolin SNC- Sistemul nervos central cel- celule gl-glande musc musculatura mm. muchi R - receptor Hta-hipertensiune arterial hta- hipotensiune arterial NA - noradrenalin A - adrenalin MSR medulosuprarenal K+-potasiu Na+ -sodiu Cl- - clor TA tensiune arteria GABA - acidului gama-aminobutiricsg.: snge DC: debit cardiac FC: frecvena cardiac - 4 - SemestrulI - 5 - 1. Farmacologie general Farmacologia este tiina care se ocup cu studiul medicamentelor din toate punctele de vedere. Despresubstanesepoatespunecauefectfarmacologicnmsurancareele exercitoanumitaciuneasupraorganismului.Aceastaciuneesteposibildatorit afinitii receptorilor din organism pentru anumite substane. Un factor important care trebuie luat n considerare este biodisponibilitatea. Datoritefectelorpozitivesaunegativepecarelepoateaveaunmedicamentasupra sistemelorbiologicestudiilepot fi fcutesaunudirect asupraomului.Acest aspectmparte farmacologia n: farmacologie preclinic, farmacologie clinic. Farmacologiapreclinicesteospecialitateafarmacologieicarestudiazaciunea medicamentelorasupraanimalelordelaborator(oareci,obolani,iepuri,etc)sauasupra sistemelorbiologiceizolate(culturidecelule,organe,etc).Pebazarezultateloracestor cercetriexperimentaleseelaboreazteoriipreliminariiasupraposibileloraciunipecare substanele le au la nivelul organismului uman. Farmacologiaclinicesteospecialitatemedicalcarestudiazaciunea medicamentelorasupraomuluiprinintermediulstudiilorclinice.Acesteapotconfirmasau infirma rezultatele obinute n urma studiilor preclinice. Farmacologiaclinicreprezintultimaetapcaretrebuieparcursnaintede autorizareaunuiprodusnoupepiaafarmaceutic.Fracesteconfirmriterapeutice,o anumitsubstannupoatefiacceptatcasatisfctoare,acesteanuasigurntotalitate rezultate identice asupra subiecilor umani. Medicamentesteoricesubstandeoriginenatural(vegetal,animal,mineral), semisinteticsausinteticcareadministratunuiorganismviu,singursaunasocierecu altele,ndozcorespunztoare,ntimputililaintervaledetimppotrivite,previne, amelioreaz sau vindec o boal sau unele simptome ale ei sau o diagnosticheaz. - 6 - FARMACOCINETIC Farmacocinetica cuprinde totalitatea etapelor prin care trece un medicament introdus n organism. Astfel se disting mai multe etape: - absorbia: un proces complex prin care medicamentele trec de la locul de administrare n snge - transportul: vehicularea medicamentelor de ctre sgn tot sist circulator -distribuia:trecereameddinsgnesuturiidistribuirealuinorganism;lanivelul esuturilormedicamentulpoateacionaselectivasuprareceptorilorsausepoateproduce acumularea idepozitarea sa -biotransformarea:cuprindemodificrilestructuraleichimicealemoleculeloriniiale cu apariia metaboliilor activi/inactivi -eliminarea:esteultimaetapaevoluieimedicamentelornorganismncarese produce excreia lui, neschimbat sau sub form de metabolii. 1.Absorbiamedicamentelorreprezintprocesulprincareacesteaprsesclocul administrrii pentru a ptrunde n snge i este un parametru esenial pentru alegerea cii de administrareamedicamentelor.Medicamenteleliposolubileicelecudimensiunimiciale moleculelorseabsorbbineindiferentdecaleadeadministrare,cucondiiasnufie inactivate la locul administrrii. Absorbia este cu att mai bun cu ct la locul administrrii se realizeazoconcentraiemaimare,suprafaadeabsorbiefiindastfelmaimarei vascularizaia mai bogat.Absorbia dup administrare oral poate fi influenat de o serie de factori locali. Unele medicamentesuntinactivatedeaciditateagastric(ex.penicilinaG),alteledeenzimele sucurilordigestive(polipeptideleiglucidele suntdigeratede pepsin,tripsini,respectiv, amilazetc).Uneori,potfiinactivatechimicdemedicamentesaualimenteadministrate concomitent(tetraciclineleformeazchelatineabsorbabilicuioniidecalciu,magneziu, - 7 - aluminiuifierdinmedicamente-antiacide,antianemice-saualimente-produselactate). Dac sunt liposolubile, se absorb repede i complet. Dac sunt polare, absorbialor este cu att mai mic cu ct polaritatea este mai mare. Cnd polaritatea este intermediar, absorbia esteparial,dardacestesuficientdebun,poatepermiteadministrareaoral.naceste cazuri, absorbia poate fi influenat de motilitatea tubului digestiv: crete cnd tranzitul este ncetinit i scade cnd este accelerat.Administrareaprininjectareparenteralesteconsideratcaledeadministrare alternativ,apelndu-sela eacndnueste posibilsau nu esteavantajoasadministrarea oral:medicamentecareseabsorbpuinsaudelocsausuntdistrusentubuldigestiv, bolnavinecooperani,necesitateaunuiefectfoarterapidiintens,contraindicaiepentru administrareoraletc.Administrareaintravenoasnupresupuneabsorbieiseconsider cntreagacantitatedemedicamentinjectatajungencirculaiasanguinchiardin momentuladministrarii.Earealizeazconcentraiisanguinefoartenalteirapide,fiind extrem de eficace n urgene, dar i foarte periculoas. Pentru a permite medicamentului s sedizolventotsngele,serecomandca administrareasse faclent,nmaimultde1 minut.Administrareaintramuscularisubcutanatpresupuneabsorbiecarepoatefi influenatdenaturamedicamentuluiidevascularizaiazonei.ncazulinjectrii intramusculare, absorbia este mai rapid dect n cazul administrrii subcutanate, muchiul fiind mult mai bine vascularizat. Scderea timpului de circulaie n insuficiena cardiac sau n insuficiena circulatorie acut poate s scad absorbia. Soluiile apoase se absorb mai bine dectsuspensiilesausoluiileuleioase,acesteadinurmrealizndadevratedepozitela locul injectrii, din care medicamentul se absoarbe lent.Administrareaprinaplicareamedicamentelorpemucoase(sublingual-perlingual, intranazal,intrarectaletc)sautegumente(transdermic)estemairarutilizata(dacseface abstracie de medicamentele cu aciune local) i se apeleaz la ea, n general, n cazul unor medicamente care se metabolizeaza foarte mult la prima trecere prin ficat (ex. nitroglicerina) sauncazulunorsubstanecaresuntdistrusentubuldigestiv(catecolamine,vasopresina etc).Oabsorbiefoarterapidorealizeazadministrareapecaleinhalatorie,calede administraredeasemeneararutilizatacuexcepiaunormedicamenteantiastmatice inhalatorii (a caror destinaie este ns s rmn la locul administrrii, nu s se absoarb). - 8 - 2. Transportul medicamentelor Medicamentele pot traversa membranele prin mai multe modaliti: 1.Difuziune se face direct prin masa lipidic. 2.Filtrare se face prin porii apoi. 3.Transport activ. 4.Pinocitoz1.Difuziunea este procesul cel mai frecvent , realizat direct prin membrane; este un procespasiv,datoratunordiferenedeconcentraie(delaconcentraiimaimarila concentraiimaimici).Cuctdiferenadeconcentraieestemaimare,cuattvitezade traversareestemaimare.Rezistenaopusdemembranestecuattmaimiccuct medicamentulestemailiposolubil.Dacunmedicamentestehidrosolubil,nutraverseaz membrane.Cuctcoeficientuldepartiielipide-apestemaimare,cuattmedicamentul traverseaz mai repede membrana celular.Majoritateamedicamentelorsuntacizisaubazeslabe,carelapH-ulmediuluiintern, disociazparial.Fracianedisociatestenepolaritraverseazmembranele(dac substana este liposolubil). Fracia disociat nu poate poate traversa membranele deoarece estepolar,ioniinefiindliposolubiliiavnddimensiunipreamaripentruatreceprin canalelemembranare.Medicamentelepolarenusuntliposolubileinupottraversa membrana.ndiversecompartimentealeorganismuluiexistpH-uridiferite,astfelnctse realizeaz o direcionare a medicamentelor dintr-un compartiment n altul, n form disociat sau nu. De exemplu, un medicament acid nu disociaz n mediul gastric; apoi, trece uor n snge unde disociaz i astfel nu poate reveni n stomac.Prin direcionarea medicamentelor se poate modifica pH-ul diferitelor compartimente. 2.Filtrareapresupunetraversareamembranelorprinporiiapoi.Intervinencazul medicamentelorpolare,hidrosolubileidepindededimensiunileporilormembranei. Majoritatea membranelor au porii mici, astfel nct permit trecerea numai a medicamentelor cumoleculfoartemic.Totui,membranelecelulelorendoteliuluicapilarauporide dimensiuni mari prin care pot trece molecule cu dimensiuni mijlocii sau chiar mari.- 9 - 3.Transportul activ se realizeaz prin transportori specifici. Medicamentul se leag stereospecific de transportor, la polul extracelular al membranei; apoi complexul transportor-medicamenttraverseazmembrana,lapolulintracelularcomplexulsedesface, medicamentul ptrunde n celul, iar transportorul se rentoarce la polul extracelular.Transportul activ presupune consum de energie; aceasta este furnizat de moleculele deATP.Transportulactivserealizeazmpotrivaunuig