1. Predisposisi zat aktif dari sediaan oral ( larutan ) di dalam tubuh dan faktor faktor yang mempengaruhinya?

2. Predisposisi zat aktif dari sediaan oral ( suspensi ) di dalam tubuh dan faktor faktor yang mempengaruhinya?

3. Faktor teknologi apa saja yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaan tablet ?

4. Faktor formulasi apa saja yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaan tablet ?

5. Gambarkan dan jelaskan predisposisi zat aktif dari sediaan tablet dalam tubuh dan faktor yang mempengaruhinya?

6. Gambarkan dan jelaskan predisposisi zat aktif dari sediaan kapsul keras dalam tubuh dan faktor yang mempengaruhinya?

Jawab :

1. Predisposisi zat aktif sediaan oral ( larutan ) :

a. Pelepasan ( Liberasi )

Bentuk sediaan berupa larutan.

Jalur/rute pemberian peroral yaitu melalui mulut, masuk saluran intestinal (lambung), penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan ususmemberi efek sistemik.

b. Pelarutan ( disolusi )

Sediaan berupa larutan tidak mengalami desintegrasi ( non disintegration ), langsung menuju absorpsi menuju saluran sitemik.

c. Penyerapan ( Absorpsi )

Zat yang larut dalam lemak akan masuk sel lebih cepat daripada yang larut dlm air. Proses absorpsi obat dalam usus sebelum disebarkan ke saluran sistemik.Faktor faktor yang mempengaruhi Predisposisi zat aktif dari sediaan oral ( larutan ) :

Melarut tidaknya suatu zat atau bahan ke dalam suatu sistem tertentu dan besarnya kelarutannya, tergantung dari sifat serta intensitas kekuatan yang ada. Faktor faktor yg mempengaruhi kelarutan :

1) Solubility (zat-zat penglarut)

Penambahan zat/bahan untuk meningkatkan kelarutan bahan, contohnya : Tween, Polioksietilen sorbitan, dan lain-lain.

2) Kompliksasi

Besarnya kelarutan suatu obat dapat ditingkatkan dengan pembentukan suatu kompleks. Hal ini disebabkan karena adanya penambahan kelarutan dari masing-masing senyawa dengan kelarutan dari kompleks yg terbentuk. Penambahan kompleks yg berlebihan justru akan menurunkan tingkat kelarutan bahan. Contoh: Polisorbat 80, PEG, dan lain-lain.

3) pH Larutan (lingkungan)

Kebanyakan obat bersifat asam atau basa lemah, sehingga kelarutan sangat dipengaruhi oleh pH Larutan

4) Kosolvensi

Kelarutan obat dapat ditingkatkan dengan penambahan pelarut yang disebut dgn kosolven, contohnya Alkohol, Sorbitol, Propilen Glikol, PEG dan lain-lain.

5) Konstanta Dielektrikum

Yaitu sifat satu pelarut yang berhubungan dgn jumlah energi yg dibutuhkan untuk memisahkan dua zat yang berbeda muatan dalam pelarut. Sifat ini erat kaitannya dgn polaritas pelarut.

2. Predisposisi zat aktif sediaan oral ( larutan ) :

a. Pelepasan ( Liberasi )

Bentuk sediaan berupa suspensi.

Jalur/rute pemberian peroral yaitu melalui mulut, masuk saluran intestinal (lambung), penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan ususmemberi efek sistemik.

b. Pelarutan ( disolusi )

Sediaan berupa larutan termasuk suspensi tidak mengalami desintegrasi ( non disintegration ) untuk zat aktif yang sudah mengalami granulasi terlebih dahulu dalam pembuatannya ( dry suspension ), langsung menuju absorpsi menuju saluran sitemik. Untuk zat aktif yang tidak mengalami granulasi terlebih dahulu mengalami disintegration apabila sukar larut, tetapi memerlukan waktu yang lebih cepat dibandingkan dengan sediaat tablet.

c. Penyerapan ( Absorpsi )

Zat yang larut dalam lemak akan masuk sel lebih cepat daripada yang larut dlm air. Proses absorpsi obat dalam usus sebelum disebarkan ke saluran sistemik.Faktor faktor yang mempengaruhi Predisposisi zat aktif dari sediaan oral ( suspensi ) :

1) Ukuran Partikel: semakin besar ukuran partikel maka semakin kecil luas penampangnya.

2) Kekentalan / Viskositas : kekentalan suatu cairan mempengaruhi pula kecepatan aliran dari cairan tersebut, makin kental suatu cairan kecepatan alirannya makin turun (kecil).3) Jumlah Partikel / Konsentrasi: makin besar konsentrasi partikel, makin besar kemungkinan terjadinya endapan partikel dalam waktu yang singkat.

4) Sifat / Muatan Partikel : dalam suatu suspensi kemungkinan besar terdiri dari beberapa macam campuran bahan yang sifatnya tidak terlalu sama. Dengan demikian ada kemungkinan terjadi interaksi antar bahan tersebut yang menghasilkan bahan yang sukar larut dalam cairan tersebut. Karena sifat bahan tersebut sudah merupakan sifat alami, maka kita tidak dapat mempengruhi.3. Faktor teknologi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaan tablet: Perbedaan metode yang digunakan dalam produksi turut mempengaruhi disolusi obat. Demikian pula pengunaan bahan-bahan tambahan dalam produksi. Contoh bahan tambahan yang sering digunakan adalah pensuspensi yang akan menurunkan laju disolusi karena kenaikan kekentalan. Contoh lain adalah bahan pelicin yang bersifat hidrofob karena mampu menolak air sehingga menurunkan laju disolusi obat.4. Faktor formulasi yang berpengaruh pada pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaan tablet: a. Penambahan bahan tambahan/eksipien, peralatan yang digunakan,

b. Proses pembuatan. 5. Faktor yang mempengaruhi predisposisi zat aktif sediaan tablet :

1) Faktor yang mempengaruhi disolusi :

1. sifat fisikokimia zat aktif : kelarutan

2. bentuk sediaan, formulasi dan teknologi

2) Faktor yang memepengaruhi disintegration :

a. zat aktif tercampur secara fisik

b. Pembasahan Permukaan, dipengaruhi oleh :

Tegangan permukaan & sudut kontak.

Udara yang terperangkap pada permukaan partikel maupun pori.

Kapsul permukaan hidrofil, pembasahan serbuk perlu diperhatikan. Pori makin kecil maka waktu hancur semakin besar, sebaliknya diameter pori makin kecil maka tegangan permukaan dalam tablet yang disebabkan pengembangan disintegrator makin besar, sehingga tablet mudah hancur. Oleh karena itu, besarnya pori harus tertentu sehingga dapat mengakomodasi dua proses tsb.

c. Penetrasi Cairan

6. Faktor yang mempengaruhi predisposisi zat aktif sediaan kapsul keras ( kaplet ) :

1) Faktor yang mempengaruhi disolusi :

1. sifat fisikokimia zat aktif : kelarutan

2. bentuk sediaan, formulasi dan teknologi

2) Faktor yang memepengaruhi disintegration :

a. zat aktif tercampur secara fisik

b. Pembasahan Permukaan, dipengaruhi oleh :

Tegangan permukaan & sudut kontak.

Udara yang terperangkap pada permukaan partikel maupun pori.

c. Penetrasi Cairan

Predisposisi zat aktif sediaan kapsul keras :