ant adrenergici
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ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICIANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI
ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI
EpinephrineEpinephrine
norepinephrinenorepinephrine
ANTAGONISTI ANTAGONISTI ADRENERGICIADRENERGICI
DIRETTI: DIRETTI: ANTAGONISTIANTAGONISTI ANTAGONISTIANTAGONISTI
INDIRETTI:INDIRETTI:
INIBITORI DELLA SINTESI DELLE INIBITORI DELLA SINTESI DELLE CATECOLAMINECATECOLAMINE
BLOCCANTI DEL TRASPORTO BLOCCANTI DEL TRASPORTO DELLE CATECOLAMINEDELLE CATECOLAMINE
BLOCCANTI DEL RILASCIO BLOCCANTI DEL RILASCIO DELLE CATECOLAMINEDELLE CATECOLAMINE
-ANTAGONISTI-ANTAGONISTI
Sulla base della Sulla base della categoria recettorialecategoria recettoriale
Non selettiviNon selettivi 1- selettivi1- selettivi 2- selettivi2- selettivi
Sulla base del legame Sulla base del legame col recettorecol recettore
CompetitiviCompetitivi Non competitiviNon competitivi
11 or or 22 receptors receptors
- ANTAGONISTI: effetti - ANTAGONISTI: effetti farmacologicifarmacologici
CardiovascolariCardiovascolari
•
GastrointestinalGastrointestinalii• MetaboliciMetabolici• GenitourinariGenitourinari
Sistema cardiovascolareSistema cardiovascolare: : bloccoblocco 11
Rilassamento muscolatura liscia vascolare Rilassamento muscolatura liscia vascolare Diminuzione resistenze perifericheDiminuzione resistenze periferiche Diminuzione pressione arteriosaDiminuzione pressione arteriosa
Gittata cardiaca riflessa aumentataGittata cardiaca riflessa aumentata Frequenza cardiaca aumentataFrequenza cardiaca aumentata Ritenzione dei fluidiRitenzione dei fluidi
Sistema cardiovascolare: Sistema cardiovascolare: blocco blocco 11
Riflesso Riflesso barocettorialebarocettoriale
Sistema renina-angiotensinaSistema renina-angiotensina
Aldosteron
Sistema cardiovascolare: Sistema cardiovascolare: 22
Inibizione del rilascio di Inibizione del rilascio di NANA
Regolazione simpatica a Regolazione simpatica a livello centralelivello centrale
Preferenza verso le Preferenza verso le catecolamine circolanticatecolamine circolanti
Vasodilatazione indirettaVasodilatazione indiretta
Sistema cardiovascolare: blocco Sistema cardiovascolare: blocco 22
Aumento del rilascio di Aumento del rilascio di NANA
Attivazione Attivazione 1 1 Attivazione Attivazione ββ11
Aumento della Aumento della pressionepressione
Effetti gastrointestinali:Effetti gastrointestinali:
Rilassamento Rilassamento muscolatura lisciamuscolatura liscia
Diminuzione peristalsiDiminuzione peristalsi Diminuzione Diminuzione
secrezione acida secrezione acida gastricagastrica
Diminuzione Diminuzione secrezione enzimatica secrezione enzimatica GI GI
Stipsi e alterazioni Stipsi e alterazioni digestivedigestive
Nausea e vomitoNausea e vomito Dolori addominaliDolori addominali
Effetti Effetti genitourinari:genitourinari:
Rilassamento Rilassamento muscolatura liscia muscolatura liscia
Ritenzione urinaria nel Ritenzione urinaria nel soggetto normalesoggetto normale
Inibizione Inibizione dell’eiaculazionedell’eiaculazione
AspermiaAspermia Rilassamento Rilassamento
muscolatura trigono muscolatura trigono vescicalevescicale
Rilassamento Rilassamento muscolatura uretra muscolatura uretra prostaticaprostatica
Priapismo Priapismo
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI-ANTAGONISTI NON SELETTIVI
IRREVERSIBILI NON COMPETITIVIIRREVERSIBILI NON COMPETITIVI
Aloalchilamine: FenossibenzaminaAloalchilamine: Fenossibenzamina affinità per affinità per 1> 1> 22 lunga durata d’azionelunga durata d’azione legame covalente anche con altri recettorilegame covalente anche con altri recettori
Effetti farmacologiciEffetti farmacologici Calo delle resistenze perifericheCalo delle resistenze periferiche Aumento gittata cardiacaAumento gittata cardiaca Inibisce il reaptake di catecolamineInibisce il reaptake di catecolamine Blocco dei recettori 5HT, Istamina, AchBlocco dei recettori 5HT, Istamina, Ach Ipotensione posturale secondariaIpotensione posturale secondaria
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI-ANTAGONISTI NON SELETTIVI
COMPETITIVICOMPETITIVI
Imidazoline: Fentolamina e TolazolinaImidazoline: Fentolamina e Tolazolina affinità per affinità per 1 = 1 = 22 durata d’azione molto inferiore durata d’azione molto inferiore
rispetto alle aloalchilaminerispetto alle aloalchilamine legame al recettore di natura non legame al recettore di natura non
covalente covalente Azione su altri sistemi (serotonina; Azione su altri sistemi (serotonina;
rilascio H da Mz)rilascio H da Mz) Aritmie riflesseAritmie riflesse
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI: Usi -ANTAGONISTI NON SELETTIVI: Usi terapeuticiterapeutici
Crisi ipertensiveCrisi ipertensive FeocromocitomaFeocromocitoma Iperplasia prostatica Iperplasia prostatica
benignabenigna Impotenza maschileImpotenza maschile
1-ANTAGONISTI SELETTIVI1-ANTAGONISTI SELETTIVI
PrazosinaPrazosina TerazosinaTerazosina TrimazosinaTrimazosina DoxazosinaDoxazosina AlfuzosinaAlfuzosina BunazosinaBunazosina
Derivati delle chinazolineDerivati delle chinazoline
Prazosin: Proprietà Prazosin: Proprietà farmacologichefarmacologiche
Caduta delle resistenze Caduta delle resistenze vascolari periferiche vascolari periferiche
Non produce tachicardia Non produce tachicardia riflessariflessa
Non aumenta la gittata Non aumenta la gittata cardiacacardiaca
Non promuove il rilascio Non promuove il rilascio di NAdi NA
Diminuisce il precarico Diminuisce il precarico cardiacocardiaco
Agisce sulla regolazione Agisce sulla regolazione simpatica del SNCsimpatica del SNC
1-ANTAGONISTI: usi terapeutici1-ANTAGONISTI: usi terapeutici
FeocromocitomaFeocromocitoma Iperplasia prostatica benignaIperplasia prostatica benigna Trattamento dell’ipertensione sistemica Trattamento dell’ipertensione sistemica
primariaprimaria Insufficenza cardiaca congestiziaInsufficenza cardiaca congestizia
Migliorano il profilo metabolicoMigliorano il profilo metabolico
1-ANTAGONISTI: effetti 1-ANTAGONISTI: effetti collateralicollaterali
Effetto prima doseEffetto prima dose Cefalea Cefalea VertiginiVertigini Disturbi sessualiDisturbi sessuali
Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta
Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta
Claviceps purpurea
Azioni simpaticolitiche
Alcaloidi della segale cornutaAlcaloidi della segale cornuta Usi terapeuticiUsi terapeutici
emicraniaemicrania stimolazione contrazione stimolazione contrazione
della muscolatura della muscolatura dell’utero post-partodell’utero post-parto
ergotaminaergotamina
ergotossinaergotossina
Altri Altri 1-ANTAGONISTI1-ANTAGONISTI
IndoraminaIndoramina UrapidilUrapidil
Impiego clinico Impiego clinico limitatolimitato
RauwolfiaRauwolfia Pausinystalia yohimbePausinystalia yohimbe
YOHIMBINAYOHIMBINA
YOHIMBINYOHIMBINAA
Antagonista Antagonista competitivo competitivo 22
Proprietà Proprietà allucinatorieallucinatorie
Aumenta la Aumenta la frequenza cardiacafrequenza cardiaca
Aumenta l’attività Aumenta l’attività motoriamotoria
TremoriTremori Stimola l’attività Stimola l’attività
sessuale nei ratti sessuale nei ratti maschimaschi
RECETTORI Tutti accoppiati a
proteina Gs
Si dividono in: 1
A=NA 2
A>NA 3
NA>A
Distribuzione e caratteristiche funzionali dei recettori Distribuzione e caratteristiche funzionali dei recettori --adrenergiciadrenergici
Cuore Aumento frequenzaAumento contrattilitàAumento velocità di conduzioneAumento automatismo
Rene Aumento secrezione renina
Occhio Produzione umor acqueo
Apparato respiratorio Rilassamento muscolatura liscia bronchiale
Muscolatura liscia vascolare Rilassamento arteriolare
Muscolatura liscia stomaco Rilassamento
Muscolatura liscia intestino Rilassamento
Muscolatura liscia tratto GU Rilassamento muscolo detrusore vescicaRilassamento muscolatura uterina
Apparato endocrino Aumento secrezione di insulinaEsaltazione dei sintomi dell’ipertiroidismo
Fegato GlicogenolisiGluconeogenesi
Muscolatura scheletrica Glicogenolisi
Tessuto adiposo Lipolisi
-BLOCCANTI-BLOCCANTI
Dicloro-isoproterenolo Dicloro-isoproterenolo DCIDCI (1954) (1954)
Propanololo (1965)Propanololo (1965)
PronetaloloPronetalolo
-BLOCCANTI: proprietà -BLOCCANTI: proprietà recettorialirecettoriali
XXBeta receptorBeta receptor
-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione
In base alla selettività recettoriale:In base alla selettività recettoriale:
ANTAGONISTI COMPLETIANTAGONISTI COMPLETI
-BLOCCANTI -BLOCCANTI NON SELETTIVINON SELETTIVI
FARMACOFARMACORAPPORTO DI RAPPORTO DI SELETTIVITA’ B1-SELETTIVITA’ B1-B2B2
DOSE ORALE DOSE ORALE MEDIA (mg/die)MEDIA (mg/die)
PROPRANOLOLOPROPRANOLOLO // 80-32080-320
TIMOLOLOTIMOLOLO // 10-4010-40
NADOLOLONADOLOLO // 80-24080-240
-BLOCCANTI -BLOCCANTI SELETTIVISELETTIVI
BISOPROLOLOBISOPROLOLO 75/175/1 5-105-10
BETAXOLOLOBETAXOLOLO 35/135/1 10-2010-20
ATENOLOLOATENOLOLO 35/135/1 50-10050-100
METOPROLOLOMETOPROLOLO 20/120/1 100-200100-200
ESMOLOLOESMOLOLO 40/140/1 50-500 50-500 g/ml/ming/ml/min
ICI 118551ICI 118551 1/3001/300 //
-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione
In base all’attività intrinseca:In base all’attività intrinseca:
AGONISTI PARZIALIAGONISTI PARZIALI
FARMACOFARMACOGRADO DI GRADO DI
AGONISMO AGONISMO PARZIALEPARZIALE
DOSE ORALE DOSE ORALE MEDIA (mg/die)MEDIA (mg/die)
SELETTIVITA’ SELETTIVITA’ RECETTORIALERECETTORIALE
PINDOLOLOPINDOLOLO ++++++ 10-4510-45 Non selettivoNon selettivo
MEPINDOLOLOMEPINDOLOLO ++++ 5-205-20 Non selettivoNon selettivo
CARTEOLOLOCARTEOLOLO ++ 10-3010-30 Non selettivoNon selettivo
OXPRENOLOLOOXPRENOLOLO ++ 80-32080-320 Non selettivoNon selettivo
PENBUTOLOLOPENBUTOLOLO ++ 20-8020-80 Non selettivoNon selettivo
ACEBUTOLOLOACEBUTOLOLO ++ 200-400200-400 11-selettivo-selettivo
-BLOCCANTI: classificazione-BLOCCANTI: classificazione In base alle proprietà fisico-chimiche delle molecole:In base alle proprietà fisico-chimiche delle molecole:
FARMACIFARMACI GRADO DI GRADO DI LIPOFILIALIPOFILIA
BIODISPONIBILITA’BIODISPONIBILITA’ EMIVITAEMIVITA CLEARANCE % CLEARANCE % EPATICA/RENALEEPATICA/RENALE
IDROFILIIDROFILI
ATENOLOLOATENOLOLO 0,020,02 45-5045-50 6-96-9 10-9010-90
SOTALOLOSOTALOLO 0,040,04 75-9075-90 7-187-18 20-8020-80
CELIPROLOLOCELIPROLOLO 0,050,05 35-7535-75 5-65-6 40-6040-60
NADOLOLONADOLOLO 0,070,07 30-4030-40 12-2412-24 0-1000-100
INTERMEINTERMEDIDI
PINDOLOLOPINDOLOLO 0,820,82 9090 3-43-4 60-4060-40
METOPROLOLOMETOPROLOLO 0,980,98 5050 3-43-4 100-0100-0
TIMOLOLOTIMOLOLO 1,161,16 50-7550-75 4-54-5 80-2080-20
OXPRENOLOLOOXPRENOLOLO 2,282,28 24-6024-60 1-41-4 100-0100-0
BISOPROLOLOBISOPROLOLO 4,804,80 9090 10-1210-12 50-5050-50
LIPOFILILIPOFILI ALPRENOLOLOALPRENOLOLO 9,509,50 10-3010-30 2-32-3 100-0100-0
PROPRANOLOLOPROPRANOLOLO 20,2020,20 3030 2-52-5 100-0100-0
-BLOCCANTI dotati di proprietà -BLOCCANTI dotati di proprietà accessorieaccessorie
Proprietà Proprietà
accessoriaaccessoriaFarmacoFarmaco Selettività Selettività
recettorialerecettorialeDose orale Dose orale
media media (mg/die)(mg/die)
Meccanismo Meccanismo dell’effetto dell’effetto
farmacologicofarmacologico
Vasodilatazione Vasodilatazione perifericaperiferica
LabetaloloLabetalolo // 200-800200-800 Blocco Blocco
CarvediloloCarvedilolo // 12,5-5012,5-50 Blocco Blocco
CeliprololoCeliprololo 200-400200-400 Blocco Blocco
+ Agonismo + Agonismo
NebivololoNebivololo 5-305-30 Mecc.localiMecc.locali
Blocco correnti Blocco correnti ioniche al K+ioniche al K+ SotaloloSotalolo // 160-640160-640
Blocco canali IBlocco canali IKsKs e Ie Ikr kr (corrente (corrente
delayed rectifierdelayed rectifier))
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI
PROPRANOLOLOPROPRANOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: quasi completoAssorbimento: quasi completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alta variabilità interindividuale) Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alta variabilità interindividuale) Biodisponibilità orale: 25% Biodisponibilità orale: 25% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa completamente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa completamente la BEE)Emivita plasmatica: 3-5 hEmivita plasmatica: 3-5 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaAngina pectorisAngina pectorisTrattamento d’emergenza delle gravi aritmieTrattamento d’emergenza delle gravi aritmie
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI
TIMOLOLOTIMOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, applicazioni topiche (collirio) Somministrazione: per os, applicazioni topiche (collirio) Assorbimento: buonoAssorbimento: buonoMetabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-5 hEmivita plasmatica: 3-5 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaGlaucoma ad angolo apertoGlaucoma ad angolo aperto
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI
PINDOLOLOPINDOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, parenterale Somministrazione: per os, parenterale Assorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Metabolismo: discreto metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 75% Biodisponibilità orale: 75% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-4 hEmivita plasmatica: 3-4 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa (pref. nei pz. con riserva cardiaca diminuita o bradicardia Ipertensione arteriosa (pref. nei pz. con riserva cardiaca diminuita o bradicardia essenziale) essenziale)
-ANTAGONISTI NON SELETTIVI -ANTAGONISTI NON SELETTIVI
NADOLOLONADOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os Somministrazione: per os Assorbimento: parzialeAssorbimento: parzialeMetabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 35% Biodisponibilità orale: 35% Distribuzione: ineguale (passa scarsamente la BEE)Distribuzione: ineguale (passa scarsamente la BEE)Emivita plasmatica: 10-20 hEmivita plasmatica: 10-20 hEscrezione: urinaria e fecaleEscrezione: urinaria e fecale
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosaIpertensione arteriosaAngina pectorisAngina pectoris
-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI
METOPROLOLOMETOPROLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Somministrazione: per os, parenterale (form. a lento rilascio) Assorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) Biodisponibilità orale: 40% Biodisponibilità orale: 40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 3-4 hEmivita plasmatica: 3-4 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa Ipertensione arteriosa Angina stabileAngina stabile
-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI
ATENOLOLOATENOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, parenteraleSomministrazione: per os, parenteraleAssorbimento: incompleto (50%)Assorbimento: incompleto (50%)Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Metabolismo: scarso metabolismo di primo passaggio Biodisponibilità orale: 50% Biodisponibilità orale: 50% Distribuzione: attraversa in misura molto ridotta la BEEDistribuzione: attraversa in misura molto ridotta la BEEEmivita plasmatica: 5-8 hEmivita plasmatica: 5-8 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa (da accoppiare con un diuretico)Ipertensione arteriosa (da accoppiare con un diuretico)
-ANTAGONISTI SELETTIVI -ANTAGONISTI SELETTIVI
ESMOLOLOESMOLOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: parenteraleSomministrazione: parenteraleMetabolismo: ad opera delle esterasi eritrocitarie Metabolismo: ad opera delle esterasi eritrocitarie Emivita plasmatica: 8 min.Emivita plasmatica: 8 min.Escrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICICrisi ipertensive acuteCrisi ipertensive acuteSituazioni di emergenza da gravi aritmie Situazioni di emergenza da gravi aritmie
-ANTAGONISTI-ANTAGONISTI
LABETALOLOLABETALOLOFARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Somministrazione: per os, parenteraleSomministrazione: per os, parenteraleAssorbimento: completoAssorbimento: completoMetabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze Metabolismo: elevato metabolismo di primo passaggio (alte differenze interindividuali) interindividuali)
Biodisponibilità orale: 20-40% Biodisponibilità orale: 20-40% Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Distribuzione: ubiquitaria (attraversa efficacemente la BEE)Emivita plasmatica: 4-6 hEmivita plasmatica: 4-6 hEscrezione: urinaria Escrezione: urinaria
USI TERAPEUTICIUSI TERAPEUTICIIpertensione arteriosa cronica e acutaIpertensione arteriosa cronica e acuta
Effetti Effetti farmacologicifarmacologici• CardiocircolatorioCardiocircolatorio
• RespiratorioRespiratorio
• RenaleRenale11
--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici
Effetti cardiovascolari:Effetti cardiovascolari: Riduzione della Riduzione della
frequenza cardiacafrequenza cardiaca Riduzione della gittata Riduzione della gittata
cardiacacardiaca Riduzione del lavoro e Riduzione del lavoro e
del consumo di O2 del consumo di O2 cardiacicardiaci
Diminuzione pressione Diminuzione pressione sanguignasanguigna
--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici
Effetti broncopolmonari:Effetti broncopolmonari: BroncocostrizioneBroncocostrizione
--ANTAGONISTIANTAGONISTI: : effetti clinicieffetti clinici
• Effetti metabolici:Effetti metabolici:• Interferenza col Interferenza col metabolismo delle metabolismo delle lipoproteinelipoproteine
Attenuazione dei Attenuazione dei sintomi da ipertiroidismosintomi da ipertiroidismo
Effetti renali:Effetti renali: Inibizione liberazione di Inibizione liberazione di
reninarenina
Interferenza con la risposta Interferenza con la risposta metabolica all’ipoglicemiametabolica all’ipoglicemia
-ANTAGONISTI: effetti clinici-ANTAGONISTI: effetti clinici
Effetti oculari:Effetti oculari: Diminuzione della produzione di umor Diminuzione della produzione di umor acqueoacqueo
--ANTAGONISTIANTAGONISTI: EFFETTI CLINICI: EFFETTI CLINICI
Effetti neuropsichici:Effetti neuropsichici: Attenuazione del tremore essenzialeAttenuazione del tremore essenziale Miglioramento della sintomatologia ansiosaMiglioramento della sintomatologia ansiosa Aumento dell’incidenza di sogniAumento dell’incidenza di sogni Diminuzione delle ore di sonnoDiminuzione delle ore di sonno Diminuzione dell’incidenza di attacchi Diminuzione dell’incidenza di attacchi
emicraniciemicranici
Effetti genito-urinari:Effetti genito-urinari: Disfunzioni erettiliDisfunzioni erettili
INDICAZIONI FARMACO-INDICAZIONI FARMACO-TERAPEUTICHETERAPEUTICHE
IpertensioneIpertensione Cardiopatia Cardiopatia
ischemicaischemica Aritmie cardiacheAritmie cardiache Cardiomiopatia Cardiomiopatia
ipertroficaipertrofica Prevenzione Prevenzione
dell’infarto dell’infarto miocardicomiocardico
INDICAZIONI FARMACO-INDICAZIONI FARMACO-TERAPEUTICHETERAPEUTICHE
IpertiroidismoIpertiroidismo AnsiaAnsia Profilassi Profilassi
dell’emicraniadell’emicrania
Glaucoma ad angolo apertoGlaucoma ad angolo aperto
EFFETTI COLLATERALI E TOSSICIEFFETTI COLLATERALI E TOSSICI
Disturbi dell’eccito-Disturbi dell’eccito-conduzione conduzione cardiacacardiaca
Precipitazione Precipitazione dell’insufficienza dell’insufficienza cardiacacardiaca
Aumento delle Aumento delle resistenze vascolari resistenze vascolari perifericheperiferiche
-ANTAGONISTI: CONTROINDICAZIONI-ANTAGONISTI: CONTROINDICAZIONI
TIPO DI TIPO DI CONTROINDICAZIONECONTROINDICAZIONE
PATOLOGIE PATOLOGIE CONCOMITANTICONCOMITANTI
ASSOLUTAASSOLUTA
Insufficienza cardiacaInsufficienza cardiaca
Blocco AVBlocco AV
Asma, BPCOAsma, BPCO
RELATIVARELATIVA
Deficit circolatori perifericiDeficit circolatori periferici
Diabete insulino-dipendenteDiabete insulino-dipendente
Scarsa tolleranza allo sforzo Scarsa tolleranza allo sforzo fisicofisico
DislipidemiaDislipidemia
Depressione, insonniaDepressione, insonnia
ImpotenzaImpotenza
EFFETTI COLLATERALI E TOSSICIEFFETTI COLLATERALI E TOSSICI
Crisi broncoostruttiveCrisi broncoostruttive Alterazioni metabolicheAlterazioni metaboliche Insonnia, allucinazioni, Insonnia, allucinazioni,
aggravamento della depressioneaggravamento della depressione Impotenza sessualeImpotenza sessuale Withdrawal syndromeWithdrawal syndrome
Diminuzione della tolleranza allo Diminuzione della tolleranza allo sforzosforzo
Inibitori della sintesi delle Inibitori della sintesi delle catecolaminecatecolamine
METIROSINAMETIROSINA
Inibitore della tirosina-Inibitore della tirosina-idrossilasiidrossilasi
Modifica la liberazione di NAModifica la liberazione di NA coadiuvante della coadiuvante della
fenossibenzamina e di altri fenossibenzamina e di altri --bloccanti nella terapia del bloccanti nella terapia del feocromocitomafeocromocitoma
Inibitori della sintesi delle Inibitori della sintesi delle catecolaminecatecolamine
ALFA-METILDOPAMINAALFA-METILDOPAMINA
ALFA-METILNORALFA-METILNOR
ALFA-METILNORALFA-METILNOR
ALFA-METILNORALFA-METILNOR
METILDOPAMETILDOPA
1 1
NANA
2
ALFA-METILNORALFA-METILNOR ALFA-METILNORALFA-METILNOR ALFA-METILNORALFA-METILNOR
Metildopa: effetti Metildopa: effetti farmacologicifarmacologici
Riduzione delle resistenze vascolari Agisce sui recettori presinaptici nel
tronco celebrale
Sedazione, depressione Riduzione della libido Sintomi parkinsoniani Epatotossicità anemie
Farmaci inducenti deplezione di Farmaci inducenti deplezione di
catecolaminecatecolamine GUANETIDINA, BETANIDINA GUANETIDINA, BETANIDINA
E GUANADREL:E GUANADREL: ““falsi neurotrasmettitori”: falsi neurotrasmettitori”:
rimpiazzano la noradrenalina nelle rimpiazzano la noradrenalina nelle vescicolevescicole
Inizialmente provocano rilascio di Inizialmente provocano rilascio di noradrenalina dalle vescicole di noradrenalina dalle vescicole di deposito (transitorio aumento della deposito (transitorio aumento della pressione sanguigna)pressione sanguigna)
Successivamente mediano il Successivamente mediano il disaccoppiamento eccitazione-disaccoppiamento eccitazione-liberazione del mediatore, liberazione del mediatore, impedendo la trasmissione impedendo la trasmissione dell’impulsodell’impulso
Hanno solo attività perifericaHanno solo attività periferica Utilizzati nel trattamento Utilizzati nel trattamento
dell’ipertensione resistentedell’ipertensione resistente Causano ipotensione ortostaticaCausano ipotensione ortostatica
Farmaci inducenti deplezione di Farmaci inducenti deplezione di
catecolaminecatecolamine GUANETIDINA, BETANIDINA GUANETIDINA, BETANIDINA
E GUANADREL:E GUANADREL: ““falsi neurotrasmettitori”: falsi neurotrasmettitori”:
rimpiazzano la noradrenalina nelle rimpiazzano la noradrenalina nelle vescicolevescicole
Inizialmente provocano rilascio di Inizialmente provocano rilascio di noradrenalina dalle vescicole di noradrenalina dalle vescicole di deposito (transitorio aumento della deposito (transitorio aumento della pressione sanguigna)pressione sanguigna)
Successivamente mediano il Successivamente mediano il disaccoppiamento eccitazione-disaccoppiamento eccitazione-liberazione del mediatore, liberazione del mediatore, impedendo la trasmissione impedendo la trasmissione dell’impulsodell’impulso
Hanno solo attività perifericaHanno solo attività periferica Utilizzati nel trattamento Utilizzati nel trattamento
dell’ipertensione resistentedell’ipertensione resistente Causano ipotensione ortostaticaCausano ipotensione ortostatica
guanetidina
guanetidina
guanetidina
guanetidina guanetidina
guanetidina
Bloccanti del trasporto di Bloccanti del trasporto di catecolaminecatecolamine
RESERPINARESERPINA Si lega irreversibilmente al Si lega irreversibilmente al
VMATVMAT Inibisce la ricaptazione di NA Inibisce la ricaptazione di NA
dal terminale presinaptico, dal terminale presinaptico, esponendola all’azione delle esponendola all’azione delle COMTCOMT
Aumenta l’attività delle MAOAumenta l’attività delle MAO Determina ipotensione, Determina ipotensione,
bradicardia, iporeflessia, bradicardia, iporeflessia, depressione, astenia, letargia depressione, astenia, letargia e ipotermiae ipotermia
Utilizzata nel trattamento delle Utilizzata nel trattamento delle ipertensioni resistenti (in ipertensioni resistenti (in associazione con diuretici)associazione con diuretici)
reserpinereserpinereserpinereserpine
Interventi farmacologici Interventi farmacologici sulsul sistema sistema adrenergicoadrenergico
Metirosin
Metirosinaa
Metildopa
Metildopa
CocainaCocainaAmfetaminaAmfetaminaimipraminaimipramina
catecolamincatecolaminee
propanololopropanololo
prazosinprazosin
fenossibenzaminafenossibenzamina
yohimbinayohimbina
reserpinareserpina
guanetidinaguanetidina