ANESTEZICE LOCALE ŞI ANESTEZIA LOCO-REGIONALĂ

ANESTEZICE LOCALE ŞI ANESTEZIA LOCO-REGIONALĂ

IstoricIstoric

• 1860 – izolarea cocainei din erythroxylum coca

• 1884 - Koller utilizează cocaina pentru anestezie de contact

• 1885 - Halsted efectuează primul bloc de nerv periferic

• 1899 - Bier efectuează prima anestezie spinală

Anestezice locale - DefiniţieAnestezice locale - Definiţie

Substanţe, care administrate local în doze netoxice, inhibă în mod reversibil conducerea nervoasă

Anestezice locale – Mecanism de acţiuneAnestezice locale – Mecanism de acţiune

Limitează influxul de sodiu, deci propagarea potenţialului de acţiune

Anestezice locale - Clasificare

Esteri

Cocaina

Chloroprocaina

Procaina

Tetracaina

Amide

Bupivacaina

Lidocaina

Ropivacaina

Etidocaina

Mepivacaina

Anestezice locale – reacţii adverse

Alergia• rară• Mai frecvent la drogurile din clasa esteri • Majrittea reacţiilor “alergice” sunt de fapt reacţiile

cauzate de administrarea intravasculară a drogurilor (reacţii toxice)

Anestezice locale – reacţii adverseToxicitate

Toxicitate tisulară - Rară• Când sunt administrate în

concentraţii mai mari decât cele indicate

• Sunt cauzate de excipienţi, conservanţi

Toxicitate sistemică - Rară

• Datorită absorbţiei drogului de la nivelul injectării sau în urma administrării accidental intravasculare, realizând concentraţii sistemice crescute

• Ameţeli

• Tinnitus

• Convulsii

• Colaps cardiovascular

Anestezice locale - Durata de acţiune

• Este determinat de rata de eliminare a drogului de pe locul de injectare

• Dependent de liposolubilitate, doză, flux sanguin regional, asocierea de vasoconstrictoare

• Unele tehnici permit reinjectare, pentru a creşte durata de acţiune – ex. Cateter epidural

LIDOCAINA (XILINA)

Actiune farmacodinamica:anestezica locala, rapida (3-5 min) si

persistenta (1-2 h);AL de suprafata si profunzime;antiaritmic;antispastic.

XILINAUtilizari terapeutice:Anestezia de suprafata: spray, unguent, gel 2%, 4%;Anestezia de infiltratie: 0,5-1%;Anestezia de conducere: 1-2%;Rahianestezia: 4%

Efecte adverse:Somnolenta, ameteli;Reactii de tip toxic (supradozaj)

MEPIVACAINA si BUPIVACAINAAL de tip amidaAu actiune anestezica mai lenta, dar persistenta;Utilizari terapeutice: infiltratii locale

anestezie de conducere

rahianestezie

PROCAINAActiune farmacodinamica:1. Anestezic local de profunzime;2. Analgezic eficace;3. Trofic tisular;4. Vasodilatator.

Utilizari terapeutice: anestezic local in chirurgie; boala Raynaud, degeraturi; pentru calmarea durerilor postoperatorii; in tratamente geriatrice

ProcainaEfecte adverse:• reactii alergiceContraindicatii:o copii sub 3 ani;o alergie la Procaina;o nu se asociaza cu sulfamidele

Forme farmaceutice:Clorhidrat de Procaina, fiole 1%, 4%, 8%Aslavital H3, dj., fioleGerovital H3, dj., fiole

COCAINAalcaloidAL de suprafataSe utilizeaza exclusiv topic, in chirurgia ORLNU se injecteaza (toxicitatate sistemica mare) !

Intoxicatia acutaIntoxicatia cronica: cocainomaniaobisnuinta se instaleaza rapid;dependenta psihica puternica;cresterea tolerantei.simptom caracteristic: midriaza

Anestezice locale + vasoconstrictoare

adrenalină în conc. de 1:200.000

(0,000005 g = 5 mcg)

Adrenalină – 1 mg/ 1 ml

1000 mcg în 100 ml ser fiz. → 0,5 ml= 5 mcg

Anestezice locale + vasoconstrictoare

Vasoconstrictoarele sunt contraindicate în anesteziile locale la nivelul

• Degetelor

• Degetelor de la picioare

• Nas

• Lobul urechii

• Penis

ANESTESIA LOCO-REGIONALĂ

Anestezia regională - Definiţie

Anestezia unei regiuni a corpului (ex. Mână, membru inferior), pentru reducerea senzaţiei

dureroase la stimului chirurgical

Anestezia regională – indicaţii

• anestezie pentru intervenţii chirurgicale

• analgezia post-operatorie sau în timpul travaliului şi naşterii

• Diagnostic şi/ sau terapia la pacienţii cu dureri cronice

Anestezia regională - tipuri

• De contact

• Locală

• Bloc intravenos (“Bier” block)

• Bloc de nerv periferic

• Bloc de plex - brachial, lombar

• Bloc neuraxial - epidural, spinal

Anestezia de contact

• Aplicarea de anestezic local pe mucoase - cornee, mucoasa nazală/orală

• Indicaţii : – Intubaţie orală/nazală la pacient treaz, intervenţii

chirurgicale superficiale • Avantaje :

– Uşor din punct de vedere tehnic– Nu necesită echipament

• Dezavantaje :– Dozele mari pot provoca toxicitate sistemică

EMLA - percutanat

Anestezia locală

• Aplicarea locală, subcutanată a anestezicului, pentru a anestetiza terminaţiile nervoase

• Indicaţii:– Suturi, intervenţii chirurgicale superficiale, minore, plasarea

unor catetere intravasculare (venoase, arteriale), intervenţii chirurgicale mai mari (locală + sedare generală)

• Avantaje:– echipament minim, uşor din punct de vedere tehnic, efect rapid

• Dezadvantaje:– Potenţial toxic, dacă locul de infiltrare este mai mare

Bloc intravenos - “Bier” block

• Injectarea unui anestezic local intravenos, pentru anestezia unei extremităţi (antebraţ)

• Indicaţii:– Intervenţii chirurgicale la nivelul unui membru

• Avantaje:

– Simplu din punct de vedere tehnic, echipament minim, instalare rapidă

• Dezavantaje:– durată limitată de toleranţa utilizării tourniquet-ului, toxicitate

Bloc de nerv periferic

• Injectarea anestezicului local de-a lungul unui nerv• Indicaţii :

– intervenţii chirurgicale în teritoriul unui nerv

• Avantaje: – Doze relatic mici de anestezic pentru acoperirea unei regiuni

mari, instalare rapidă

• Dezavantaje:– Complex din punct de vedere tehnic, neuropatie

Bloc de plex nervos

• Injectares unui anestezic local de-a lungul unui plex nervos, ex. plexul cervical, brachial sau plexul lombar

• Indicaţii :– anestezie pentru intervenţii chirurgicale sau analgezie

postoperatorie în regiunea de distribuţie a plexului nervos • Avantaje:

– Regiune anesteziată relativ mare • Dezavantaje:

– Complex din punct de vedere tehnic, potential de toxicitate şi neuropatie

Bloc central neuraxial - “Spinal”

• Injectarea anestezicului local în lichidul cefalo-rahidian• Indicaţii:

– Anestezie profundă la nivelul extremităţilor şi a abdomenului

• Avantaje:– Tehnic relativ uşor , rată de succes mare, instalare rapidă

• Dezavantaje:– Anestezii spinale înalte, hipotensiune datorită blocului

simpatic, cefalee după puncţia durei

Bloc central Neuraxial - “epidural”• Injectarea anestezicului local în spaţiul epidural la orice nivel al

măduvei spinării• indicaţii:

– Anestezia/analgezia toracelui, abdomenului, membrelor inferioare

• Avantaje:– Instalarea blocului senzorial şi motor controlată, creştere duratei anesteziei

în caz de plasare a unui cateter, analgezie post-operatorie• Dezavantaje:

– Complex din punct de vedere tehnic, toxicitate, cefalee spinală– Anestezie spinală totală – bloc simpatic (hipotensiune) şi motor complet

(paralizia muşchilor respiratori), toxicitate sistemică (convulsiii)

ANESTEZICELE GENERALE ŞI ANESTEZIA GENERALĂ

Istoric

• 1540 – Cordus a sintetizat Eterul

• 1842 – eterul a fost utilizat pentru prima dată ca anestezic general de Dr. Crawford W. Long

• şi Dr. William Morton

• 1853 – Cloroformul a fost utilizat ca anestezic de Dr. John Snow

Istoric

• 1878 – s-a descoperit sonda endotraheală

• 1934 – s-a utilizat prima dată tiopentalul, un anestezic iv

• 1942 – utilizarea pentru prima dată a curarizantelor – Era anesteziei generale

Principiile de bază ale anesteziei

• Anestezia - abolirea stării de conştienţă• Analgezia – abolirea durerii• “Triada Anesteziei Generale ”

– inconştienţă

– analgezia

– Relaxare musculară

1846 Eterul dietilic William Morton

1867 Protoxidul de azot

1930 Tiopentalul sodic

Caracteristicile anestezicului general ideal:

perioada de inductie scurta, fara fenomene motorii si cardiovasculare;

revenire rapida, fara efecte adverse.

Stadiile anesteziei generale:

1. stadiul de inductie

2. stadiul de excitatie;

3. faza chirurgicala;

4. faza toxica (bulbara).

Metode si tehnici de anestezie generala:

Anestezia echilibrata/ balansată

Neuroleptanalgezia Neuroleptanestezia

Anestezia i.v. totala (TIVA)VIMA – anestezie cu agenţi inhalatoriAnestezia disociativa

Fazele anesteziei generale

• Preanestezia– Ex. Clinic general– Premedicaţie – Pregătirea preanestezică

• Inducţia anestezică– Monitorizare – HD, respiratorie

• Menţinere• Trezire

Medicamente utilizate in preanestezie:

anxiolitice (benzodiazepine);neuroleptice (fenotiazine, butirofenone);parasimpaticolitice (Atropina);analgezice opioide (Morfina, Petidina, Fentanil)± antiemetice, antiulceroase, trat. de bază

Medicamente utilizate în anestezia generală (AG)

Mecanisme de actiune ale AG:

Actiunea principala la nivelul membranei celulare, cu interesarea canalelor ionice prin:

interactiune directa cu moleculele de anestezic;modificarea directa a functiei canalelor ionice (teoria

liposolubilitatii).

Electrofiziologic, AG:

o hiperpolarizare;

o micsorarea excitabilitatii;

o inhibitia neuronilor.

Clasificare:

A. Anestezice generale intravenoase

B. Anestezice generale inhalatorii

Anestezice generale intravenoase

Caracteristici generale: actiune rapida, dar scurta; relaxare musculara incompleta; hipotensiune arteriala, apnee.

Utilizari terapeutice:

• inducerea anesteziei generale;

• realizarea unei stari de deprimare bazala a SNC

+ doze mici de: - analgezic

- curarizant anestezie

- anestezic inhalator echilibrata

TIOPENTAL SODIC

Actiune farmacodinamica:anestezic de scurta durata;inductie foarte scurta; efect maxim in 40 s;somn anestezic superficial;NU produce analgezie;relaxarea musculara este slaba.

Administrare: i.v. lent

Efecte adverse:

o risc de deprimare respiratorie si circulatorie

METOHEXITALUL SODIC

Actiune farmacodinamica:anestezic cu potenta mai mare decat Tiopental;durata de actiune foarte scurta.

Anestezice generale i.v. nebarbiturice1. KETAMINA

- Inrudita chimic cu Petidina

Actiune farmacodinamica:

- Anestezie disociativa: - desprindere de mediu

- somn superficial

- analgezie puternica

Avantaj: - nu deprima respiratia

- actiune bronhodilatatoare

KetaminaUtilizari terapeutice:anestezii de scurta durata;inductia anesteziei;suplimentarea altor AG;obtinerea narcozei la bolnavi cu risc crescut;Efecte adverse:halucinatii;tulburari de comportament

Administrare: i.v.

2. PROPOFOLUL

Farmacocinetica:AG foarte liposolubil;metabolizare hepatica in proportie mare → efect scurt;

Actiune farmacodinamica:efecte farmacologice similare cu Tiopental;efecte sedative reziduale mai reduse.

Administrare: i.v.

Etomidat

• Nu deprimă funcţia cardiovasculară

• Depresie respiratorie uşoară

• Scade metabolismul cerebral

• Efecte secundare:– Mioclonii– Greţuri, vărsături (50%)– Supresia cortisolului

3. BENZODIAZEPINELE

AGONIST ANTAGONIST

DIAZEPAM FLUMAZENIL

MIDAZOLAM

LORAZEPAM

Diazepam

• Utilizat în premedicaţie, mai rar în inducţie

• Efecte sistemice minime – depresie respiratorie

• Nu este hidrosolubil – durere la injectare

• Metabolizat în ficat

Midazolam

• Mai potent ca diazepamul

• Produce inducţie mai rapidă şi trezire mai rapidă

• Depresie respiratorie

• Efecte cardiace minime

• Hidrosolubil

Narcotice (opiode)

• Utilizate pentru efectele analgetice puternice

• Deprimă şi funcţia cerebrală şi respiratorie

• Acţionează la nivelul unor receptori

Opioide

• Efecte cardiace minime• Bradicardie in doze mari• Vasodilataţie prin eliberare de histamină - hipotensiune• Greţuri, constipaţie• rigiditate musculară – probleme respiratorii• Convulsii• Retenţie urinară

Opioide

• Meperidina, morfina, alfentanil, fentanil, sufentanil

• Naloxon - antagonist - acţiune scurtă, 30 minute

Relaxante musculare

• Acţionează la nivelul plăcii neuromotorii

Relaxante musculare depolarizante

• Depolarizează receptorii nicotinici

• Succinilcolina – Durată scurtă de acţiune datorită colinesterazei

plasmatice– Efecte secundare

• fasiculatii, mialgii

• bradicardie sinusală – receptori muscarinici

• hipertermie malignă

Relaxante musculare nedepolarizante

• Inhibă competitiv receptorii clinergici

• Acţiune scurtă/intermediară (15-60 minute): atracurium, vecuronium, mivacurium

• Acţiune lungă (peste 60 minute): pancuronium, tubocurarine, metocurine

• Depinde de funcţia renală şi hepatică

Antagonişti ai relaxantelor musculare

• Inhibitori ai acetilcolinesterazei

– neostigmina, piridostigmina, edrophonium– Efecte secundare - stimulare muscarinică

Anestezicele generale inhalatorii

A. Anestezice generale gazoase

B. Anestezice generale lichide

A. PROTOXIDUL DE AZOT

- gaz incolor, neiritant, neinflamabil;

Actiune farmacodinamica:

Anestezic general slab:

- inductie si revenire din narcoza rapide;

- relaxare musculara incompleta;

- analgezic si anxiolitic.

Anestezice generale lichide

Reprezentanti:

1. HALOTAN

2. ENFLURAN

3. IZOFLURAN

4. DESFLURAN SI SEVOFLURAN

5. METOXIFLURAN

1. HALOTAN- lichid, volatil,incolor, neinflamabil

Actiune farmacodinamica:

Anestezic general puternic:

- inductia si revenirea din narcoza rapide;

- analgezie slaba;

- relaxarea musculara incompleta.

NU are actiune iritanta locala

Avantaje NU provoaca bronhospasm

scade secretiile salivare si bronsice

Halotan

Efecte adverse:deprima centrii respiratori si vasomotori;aritmii ectopice;icter cu necroza hepatica (rar);hepatita tardiva.

NU se asociaza cu medicamente aritmogene (Adrenalina) !

ENFLURANAnestezic general ca si Halotan

Avantaje:inductia si revenirea din narcoza foarte rapide;relaxarea musculara mai buna;risc de aritmii ventriculare mai redus;bronhodilatator.

Dezavantaj:deprima puternic respiratia.Produce convulsii

IZOFLURAN izomer al Enfluran

Actiune farmacodinamica:inductie rapida, revenire lenta din narcoza;relaxare musculara mai buna decat Halotan;analgezie slaba.

Efecte adverse:deprimarea respiratiei, tuse, laringospasm;hTA, tahicardie (nesemnificativa);hepatotoxicitate redusaSindrom de furt coronarin.

Sevoflurane and Desflurane

• Low solubility in blood-- produces rapid induction and emergence

• Minimal systemic effects-- mild respiratory and cardiac suppression

• Few side effects

• Expensive

• Differences