anestÉsicos locales
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MÁS UTILIZADOS EN LA PRÁCTICA ODONTOLÓGICA
POR:
ARCOS CARAPIA MONSERRAT PATRICIA
DÁVILA BELTRÁN PABLO ERICK DIAZ CONDE JUANA RODRÍGUEZ HERNÁNDEZ ALEJANDRA TAPIA LÓPEZ JOSÉ LUIS TAPIA VERDAYES JHONATAN MARTIN VILLAMARES VARGAS CLAUDIA IBETH
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Anestésicos locales de tipo amida
ANESTÉSICO LOCAL
SÍNTESIS INTRODUCCIÓN
Lidocaína 1943 1947
Mepivacaína 1956 1957
Prilocaína 1959 1960
Bupivacaína 1957 1963
Ropivacaína 1957 1997
Levobupivacaína 1972 1999
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Descubierto por Nils Lofgren en 1943.
Fórmula química: clorhidrato de 2 dietilamino 2’6’-acetoxilidida.
Se usa vía endovenosa como antiarrítmico.
Presentaciones: en forma líquida para inyecciones, jalea, crema, ungüento y aerosol.
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Reacciones alérgicas raras.
Umbral de reacciones tóxicas: 7.4 mg/kg.
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Corto periodo de latencia. Gran profundidad. Amplia difusión. Buena estabilidad que permite
almacenamiento y esterilización sin cambios tóxicos o pérdida de potencia.
Tiempo de acción suficiente. Buena eficacia. Baja toxicidad. Alta tolerancia.
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PROPIEDADES BÁSICAS
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La punción IM puede provocar cambios degenerativos estructurales del músculos con disturbios en la distribución del calcio a nivel intracelular que pueden ser reversibles y ocasionar trismus funcional temporal.
ACCIÓN INTERMEDIA. Estabiliza la membrana neuronal inhibiendo el flujo iónico de sodio requerido para el inicio y conducción de los impulsos nerviosos.
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PROPIEDADES BÁSICAS
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Produce vasodilatación al administrarse localmente, lo cual es contrarrestado con la adrenalina (epinefrina).
Se metaboliza en el hígado.
La excreción es hepática y pulmonar (75% en la orina, menos de 7% por bilis, casi 10% por los pulmones y 10% en el riñón de forma inalterada).
Sus productos metabólicos, después de altas dosis, pueden producir sedación.
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PROPIEDADES BÁSICAS
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pH de 6.12
Se elimina completamente en 10 horas. (barbitúricos)*
Aumenta el umbral convulsionante con otros antiarrítmicos, benzodiazepinas y barbitúricos.
Para uso dental : 2% con o sin vasoconstrictor en concentraciones 1:50 000, 1:80 000, 1:100 000 y 1:200 000
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PROPIEDADES BÁSICAS
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Por inhibición del metabolismo hepático de la lidocaína, por el bloqueo del citocromo P-450 por la cimetidina.
Ocasionan alteraciones cardiacas. Se recomienda sustituir la cimetidina
por otro agente antiulceroso.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CIMETIDINA: Fármaco empleado en la cura de úlcera duodenal o úlcera de estómago.
Por dos posibilidades de interacción:1.- Aumento de lidocaína libre que se metaboliza más rápido.
2.- Depresión cardiaca por efecto de los dos fármacos.
La fenitoína puede desplazar a la lidocaína aumentando la fracción plasmática libre de lidocaína.
La lidocaína es rápidamente metabolizada en el hígado y puede reducirse el efecto terapéutico.
La fenitoína presenta un efecto cardiodepresor por su efecto estabilizador de membranas.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
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Pueden reducirse los valores orgánicos de lidocaína, que provoca la disminución o pérdida de la actividad terapéutica (40% en concentraciones séricas).
Se puede aumentar la dosis de lidocaína.
Puede ser consecuencia de un aumento de su metabolismo hepático.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína con riesgo de intoxicación. Depresión cardiaca y otras alteraciones.
Es IMPORTANTE la sustitución de la lidocaína por otro anestésico del tipo amida.
Se sugiere que los ß bloqueadores podrían reducir el flujo sanguíneo por el hígado, disminuyendo el metabolismo de la lidocaína aumentando la vida media y su concentración plasmática.
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se debe tener CUIDADO con la LIDOCAÍNA en PACIENTES con:
Insuficiencia cardiaca Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Epilepsia
Cuando de utiliza lidocaína con epinefrina se requieren cuidados especiales, ya que la epinefrina también causa interacciones medicamentosas.**
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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Al 2% sin vasoconstrictor
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Dosis máxima de lidocaína en adultos 300 mg (4.4 mg/kg)
Dosis de lidocaína por cartucho 36 mg
Dosis ponderal mg/kg 3 mg/kg
Periodo de latencia 2 a 3 min
Anestesia pulpar 30 min
Duración en los tejidos 60 a 120 min
Al 2% con epinefrina al 1: 100 000
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Dosis máxima de lidocaína en adultos 400-500 mg(7 mg/kg)
Dosis de lidocaína por cartucho 36 mg
Dosis máxima epinefrina .2 mg
Dosis de epinefrina por cartucho .018 mg
Dosis máxima de epinefrina en pacientes con problemas cardiacos
.04 mg
Dosis ponderal mg/kg 4.4 mg/kg
Periodo de latencia 2 a 3 min
Anestesia pulpar 60 min
Duración en los tejidos 180 a 240 min
DOSIS MÁXIMA DE LIDOCAÍNA
SIN ADRENALINA CON ADRENALINA 1:100 000
Peso (kg) Dosis máxima (mg)
Carpules (n.°) Dosis máxima (mg)
Carpules (n.°)
20 88 2.4 140 3.8
30 132 3.6 210 5.8
40 176 4.8 280 7.7
50 220 6.1 350 9.7
60 264 7.2 420 11.6
70 264 7.2 490 13.3
80 264 7.2 490 13.3
90 264 7.2 490 13.3Dosis máxima de lidocaína al 2% sin adrenalina y con adrenalina a 1:100 000, y número máximo de carpules a inyectar en el paciente sano.
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Anestesico local descubierto por A. F. Ekenstam en 1957 e introducido por el mismo en el 1960.
Tipo Amida
Propiedades similares a la Lidocaina.
Anestésico de efecto intermedio con un rango de duración de 30 a 120 min.
La mepivacaina no es eficaz como anestésico tópico, no posee acción vasodilatadora marcada cuando se infiltra.
Cuando existe en altas concentraciones séricas produce vasoconstricción uterina y disminuye el flojo sanguíneo uterino.
La mepivacaina tiene una presentacion al 2 % con vasoconstrictor y 3 % sin vasoconstrictor se puede presentar en dos diferentes vasoconstrictores :
ADRENALINA 1: 100 000
LEVONORFEDRINA 1: 20 000
La mepivacaina es de los mejores anestésicos de tipo AMIDA.
No causa interacciones con otros medicamentos.
Causa las mismas interacciones que al aplicar lidocaína con epinefrina.
Mepivacaína al 3 % sin vasoconstrictor
Dosis máxima de mepivacaina 300 mg.
Dosis de mepivacaina por cartucho 54 mg. Dosis ponderal mg/kg 4 mg/kg. Periodo de latencia 2 a 3 min. Anestesia pulpar 60 min. Duración en los tejidos 120 a 240 min.
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Derivado de la lidocaína, con acción prolongada.
Mayor potencia y duración del anestésico.
Tienen efecto vasodilatador. No se debe de utilizar sin vaso
constrictor. Solo esta disponible en muy pocos
países en la presentación de carpule.
Va a ser renal en su mayoría.
Por lo que se debe de tener precaución en pacientes con insuficiencia renal y ancianos.
Mayor sangrado en cirugias por el poder vasodilatador.
Dosis maxima sin vasodilatador es de 4 mg/kg(300mg)
Con vasoconstrictor de 4, 5 mg /kg(300mg)
Etidocaina al 1,5 % con epinefrina a 1:200.000
Maxilar pulpar 60 min y tej. Blandos 170 min.
Mandibular pulpar 240 min y tej. Blandos 470min.
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• Producida por Lofgren y Tegner (1953)
• Anestésico de acción intermedia (60´)
• Efecto vasodilatador, menos marcado que el de la lidocaína
• Periodo de latencia corto
• Anestésico local menos tóxico (60%)
• Se metaboliza en el hígado y pulmones
Pasa fácilmente la placenta (dosis altas)
No utilizarse en mujeres embarazadas
pH 6.3
Concentraciones del 4%
6 mg por Kg de peso hasta un máximo de 400 mg.
Cuando se sobrepasa la dosis de los 400 mg, provoca metahemoglobinemia
El vasoconstrictor puede ser adrenalina al 1/200.000
Felipresina al 0,03 UI/ml
La dosis máxima sin vasoconstrictor es de 6mg/kg (400mg)
Con vasoconstrictor de 8mg/kg (600mg)
El umbral para reacciones tóxicas es de 8.5 mg/kg (9, 12, 17)
Duración aproximada de 2 horas
Se puede conseguir en cárpules en concentraciones de 2% y 3% (Citanest®) con octapresín (Felipresina®) o al 4%(Pricanest®) sin vasoconstrictor.
Pricanest 4% sin Vasoconstrictor
PRILOCAINA CLORHIDRATO SIN VASOCONSTRICTOR Composición: Cada carpule de 1.8 ml, contiene: Prilocaína clorhidrato 72,00 mg. Descripción: Anestesico local seguro en pacientes con riesgo cardiovascular. Presentación: Caja x 50 carpules de 1.8 ml
CitanestR al 3% con octopressin: para anestesia infiltrativa y conductiva con la cual se logra
un tiempo de anestesia suficiente El octopressin -menos tóxico de todos los
vasoconstrictores. La dosis máxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 600 mg ó 20 mL. En los niños la dosis debe calcularse en la base a la talla y el peso (reglas de Clark o de Young). Para un niño de cinco años y de cincuenta libras de peso la dosis no debe excederse de 150 – 200 mg.
Presentación: Cajas por cincuenta cartuchos de 1.8 mL. CitanestR al 4%: Corto periodo de latencia, no contiene
vasoconstrictor, ideal en pacientes sensibles a la adrenalina. Con las técnicas infiltrativas se establece anestesia pulpar con rapidez que dura aproximadamente quince minutos y con inyecciones troncolares, la anestesia es de sesenta minutos. En el tejido blando la anestesia es breve; es un excelente anestésico para niños.
La dosis máxima para un adulto sano de 75 Kg de peso es de 400 mg ó 10 mL (2.7 mg/Kg) o sea no más de cinco cartuchos, la dosis máxima en niños se calcula según su talla y peso, o sea 6 mg por kilogramo de peso.
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Se introdujo en la medicina en 1963
La bupivacaina es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos nerviosos impediendo la propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras
. La bupivacaina se compones de un anillo lipofílico de benzeno unido a una amina terciaria hidrofílica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. Es utilizada para infiltración, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal.
Bupivacaine produce un bloqueo de conducción preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de acción y prevenir el umbral desde ser alcanzar.
Tiene un tiempo de acción de 8 a 10 hrs, es relativamente toxico, posee un periodo de latencia intermedia y se usa en concentraciones bajas, y es mas activo en fibras sensitivas que en motoras, produce un bloqueo diferencial.
La bupivacaina provoca un importante deterioro en psicomotricidad hasta 4 hrs despues de la inyeccion, pero no a demostrado ser neurotoxica en humanos, pero la puncion intramuscular provoca miotoxicidad y degeneracion tisular que requiere semanas de recuperacion.
En concentraciones altas produce vasoconstriccion uterina y del flujo sanguineo uterino.
Pulmonar hepatico
Es cuatro veces mas potente que la lidocaína y su concentración es de 0.55.
Dosis Max debe ser de 125mg en adulto sano
Dosis ponderales sin epinefrina, 2mg/k y con epinefrina 2 a 3mg/kg
Infiltración local subcutanea. Bloqueos de nervio periférico. Epidural. Espinal.
WTF !!
Es un fármaco muy utilizado en la actualidad. Fue introducido por Muschaweck y Rippel en 1974.
La Articaina es un anestésico local de acción corta pertenecientes al grupo de las amidas. Sin embargo la articaina posee además un grupo éster adicional que es rápidamente hidrolizado por las esterasas plasmáticas, por lo que la articaina exhibe una menor toxicidad que otros fármacos de la misma familia.
Su pH es de 7.3 La articaina viene acompañada de epinefrina.
Los efectos anestésicos se observan a los 6 min y la duración de la anestesia es aproximadamente de 8 hrs.
Se metaboliza rápido, la eliminación es aproximadamente en 10 hrs.
Se metaboliza en el hígado, su eliminación es renal y el 10% se excreta inalterada.
En raras ocasiones se observan aumentos de la presión arterial y frecuencia cardiaca.
No es recomendables utilizarla en niños menores de 4 años.
Los pacientes con enfermedades vasculares periféricas y con hipertensión arterial pueden experimentar una respuesta presora exagerada debido a los efectos vasoconstrictores de la epinefrina.
Estas manifestaciones pueden ser mas comunes en personas ancianas.
Los pacientes con asma suelen ser mas susceptibles.
Se recomienda precaución en pacientes con enfermedades hepáticas .
Las interacciones son las mismas que con la lidocaína y la mepivacaina.
Debido a su alta unión a proteínas plasmáticas puede aplicarse en mujeres embarazadas.
Se distingue por su particularidad penetración ósea
Dosis maxima en adultos 500 mg. Dosis maxima de epinefrina .2 mg. Dosis de articaina por cartucho 72
mg. Dosis de epinefrina por
cartucho .018 mg. Dosis ponderal mg/kg 7 mg/kg. Periodo de latencia 1 a 3 min. Duracion de los tejidos 318 min.
