analgesik opiat

7/28/2019 ANALGESIK OPIAT

1/36

ANALGESIK OPIAT

Oleh

Wiwik Kusumawati


2/36

Peptida endogen (peptida opiat)

POMC (Pro-Opiomelanocortine)

Endorfin

ACTH

Pro dinorfin

Dinorfin

Proenkefalin

Enkefalin


3/36

Reseptor opiat

Reseptor

Analgesi, euforia, depresi respirasi

Reseptor Analgesia, disforia, miosis

Reseptor

Stimulan, psikotomimetik

Reseptor ?

Reseptor

?


4/36

Obat Analgesik Opiat

Strong agonist

Morfin, diamorfin/heroin, metadon, petidin, meperidin,fentanil

Moderate-mild agonist Kodein, dehidrokodein, difenoksilat

Partial agonist

Pentazosin, nalbufin, buprenorfin

Antagonist Nalokson, naltrekson, nalorfin


5/36

MORFIN

Papaver somniverum (candu, kulit buah muda)

Morfin (9-17 %)

Kodein (0,3-4 %)

Tebain (0,2 %) Papaverin (1 %) dan

Noskapin (2-8 %)

INDIKASI Severe pain, terminal care

Nyeri visceral


6/36

Efek morfin

Sentral Perifer

Analgesia Konstipasi

Euforia Konstriksi bilier Sedasi sfinkter oddi

Depresi respirasi Release histamin

Miosis

Menekan batuk

Mual, muntah


7/36

Farmakokinetik

PO, cepat mengalami first pass metabolism, dosis

untuk efek analgesi tidak efektif diperlukan lebih

besar dengan resiko efek toksis Pemberian injeksi

Metabolisme di hepar

Konjugasi asam glukoronat

Metabolit inaktiv

Metabolit aktiv lebih poten


8/36

Heroin

Diasetil morfin

Dua kali lebih poten dari morfin

Metabolit bersifat aktif

Euforia lebih menonjol

Efek mual, konstipasi, hipotensi kurangdibandingkan morfin


9/36

Metadon

Indikasi sebagai terapi substitusi adiksi oleh

morfin, heroin

PO, absorbsi sempurna

Durasi panjang


10/36

Petidin

Efek analgesia dan depresi respirasi sama

dengan morfin

Efek konstipasi dan antitusiv kurang

Lebih larut dalam lipid, onset lebih cepat

Metabolisme di hepar, hasil metabolit (dosis

tinggi) menyebabkan eksitasi


11/36

Kodein

Metil morfin

Indikasi untuk antitusiv dan antidiare

Efek analgesik kurang dibandingkan morfin

Afinitas terhadap reseptor opiat rendah

PO, absorbsi baik Metabolisme di hepar menjadi morfin

Efek samping konstipasi, muntah, sedasi


12/36

Pentazosin

Injeksi efikasi analgesik di antara morfin

dan kodein

Agonis reseptor dan

Antagonis reseptor

Resiko dependensi kurang

Halusinasi,mimpi buruk, gangguan berfikir

()


13/36

Antagonis opiat

Nalokson efikasinya sangat rendah pada

pemberian peroral, dan empunyai durasi

yang pendek (1-2 jam).

Naltrekson absorbsinya baik pada

pemberian peroral tetapi cepat mengalami

first pass metabolism oleh hepar,mempunyai waktu paruh 10 jam


14/36

Nalmefene merupakan derivat naltreksonjuga untuk mengatasi overdosis opiat

diberikan secara intavena, mempunyai

waktu paruh 8-10 jam. Pemberian intravena antagonis opiat pada

pasien over dosis morfin memberikan efek

antagonis setelah 1-3 menit.


15/36

OBAT/EFEK

OBAT AINSNONNARKOTIK

ANALGESIKNARKOTIK

Aksi Perifer Sentral

Indikasi Nyeri ringan

sedang inflamasi

Nyeri berat

Sedasi Tidak ada Ada

Depen

densi

Tidak ada Ada


16/36

Penyalahgunaan Obat dan NAPZA

(drug abuse)

Misuse

Drug abuse

Penggolongan: Opiat

Depresan

Stimulan Halusinogen

Inhalasi, dll


17/36

Toleransi

Adiksi

Dependensi

Cross dependensi

Withdrawl syndrome


18/36

Al-Baqarah: 219

khamer dan judi pada keduanya terdapatdosa besar dan beberapa manfaat bagi

manusia, tetapi dosanya lebih besar dari

manfaatnya, juga dalam Al-Maidah: 90

khamer, berjudi, berkorban untuk berhala,

mengundi nasib dengan panah adalahperbuatan keji dan termasuk perbuatan

syaithan.


19/36

Toleransi

Penurunan respon tubuh terhadap obat

Jumlah reseptor berkurang

Afinitas obat berkurang

Metabolik dan


20/36

Adiksi

Ketagihan

Adanya toleransi (penurunan efek)

menyebabkan dosis obat dinaikkan

( to add) untuk mendapatkan respon yang

sama


21/36

Dependensi

Ketergantungan psikis

Dorongan psikologis kuat untuk

memperoleh obat

Ketergantungan fisik

Gejala fisik yang timbul akibat penghentian

penggunaan obat kronis


22/36

Cross Dependensi

Ketergantungan terhadap suatu obat tertentu

diikuti ketergantungan pada obat lain

Obat A cross dependensi dengan obat B

Selain mengalami ketergantungan terhadap

obat A individu tersebut juga tergantung

pada obat B


23/36

Withdrawl syndrome

sindroma yang timbul akibat penghentian

penggunaan obat kronis secara mendadak

Manifestasi gejala berlawanan dengan efekobat semula

Morfin, nitrazepam, mariyuana


24/36

ADAPTASIOBAT

ADIKSI TOLERANSI

DEPENDENSI

FISIK PSIKIS


25/36

Penyalahgunaan opiat

Heroin, morfin, meperidin dan oksikodon

Heroin paling sering oleh karena efek

euforia lebih menonjol, sedangkan efekkonstipasi lebih jarang

Sindroma putus obat timbul setelah

pemakaian 8-10 jam


26/36

Penyalahgunaan alkohol

Dosis rendah perubahan

perilaku (disinhibisi)

Dosis tinggi depresi

Absorbsi PO sempurna

Metabolisme oleh hepar

Toleransi cepat


27/36

Kadar efek (toleransi dan kadardalam SSP)

Sindroma putus obat alkohol menurut

onsetnya dapat berlangsung cepat (early),timbul dalam waktu kurang dari 48 jam dan

lambat (late) timbul sekitar 1-6 hari setelah

konsumsi terakhir.


28/36

Penyalahgunaan barbiturat

Short acting (sekobarbital dan

pentobarbital) lebih cepat dan berbahaya

Penggunaan stimulan menyebabkanpolydrugs abuse

Kombinasi obat lain berakibat fatal (depresi

SSP)


29/36

Penyalahgunaan mariyuana

Tertua, India dan China, baru Amerika

Pemberian PO, rokok

Efek: euforia, rileks, tertawa tidak

terkontrol

Intoksikasi: meta merah, peningkatan nadi,

dll


30/36

Penyalahgunaan LSD

LSD (lysergic acid diethilamide),

semisintetik dari alkaloid ergot

Meskalin, psilosibin dan fensiklidin (PCPatau angel dust) LSD like group.

Pada over dosis mengakibatkan reaksi panik

dan psikosis akut dan psikosis depresi padaindividu yang mempunyai predisposisi.


31/36

Penyalahgunaan stimulan

Kokain, amfetamin, nikotin dan kafein

Kokain berasal dari Amerika selatan,penggunaannya kemudian meluas sampai Eropa.

Kokain dalam medis digunakan untuk anestesilokal daerah mata,

Penyalahgunaan dengan cara di hisap atau

dicampurkan dalam rokok Efek euforia yang durasinya relatif pendek sekitar

satu jam sehingga penggunaannya sering diulang-ulang.


32/36

Amfetamin

Efek psikoaktif (dekstroamfetamin) dan

halusinasi (MDMA: Metilin Dioksi

Metamfetamin).

Toleransi obat ini sangat cepat terjadi,

dependensi psikis lebih sering terjadi dari

pada dependensi fisik.

Sindroma putus obat terjadi setelah

beberapa hari penggunaan terakhir.


33/36

Penyalahgunaan obat inhalasi

N2O dan eter

Pelarut industri (hidrokarbon, toluene)

Aerosol propellant (fluorokarbon)Nitrit organik (butil nitrit)

Motivasi penyalahgunaan karena murah,

cepat menimbulkan efek (euforia danrileks), mudah penggunaannya, durasi

pendek dan dapat meningkatkan mood.


34/36

Pada anak-anak usia belasan tahun dengansosio ekonomi rendah.

Penyalahgunaan aerosol propellant sepertidari bahan plastik dapat menimbulkan efekeuforia, rileks, disorientasi dan halusinasi,

tetapi pada penggunaan bahan ini dapatterjadi sudden death akibat asfiksia atauaritmia.

Senyawa nitrit organik dikenal efeknyapada peningkatan potensi seksual, tetapipada keadaan intoksikasi menyebabkanaritmia.


35/36

Terapi dependensi

Cold turkey methode

Terapi substitusi

(metadon)


36/36

Wassalamu`alaikum Wr. Wb.

analgesik opiat

Documents