supstituirani haloaril aminopurini, njihovi pripravci i...
Post on 28-Oct-2019
2 Views
Preview:
TRANSCRIPT
HR P20090383 T1
OPIS IZUMA PATENTNI ZAHTJEVI 1. Spoj sljedeće formule (I): 5
(I)
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time, da: R1 je supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C
10
15
20
25
30
35
40
45
3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril; R2 je H, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril; i R3 je aril supstituiran s jednim ili više halogena ili C3-10heteroaril supstituiran s jednim ili više halogena, pri čemu se aril ili C3-10heteroarilna skupina po izboru mogu dodatno supstituirati s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksil, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.
2. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R1 supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10 heterocikl, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril.
3. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 2, naznačen time, da je C3-10cikloalkil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.
4. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril.
5. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 4, naznačen time, da je R2 cikloheksil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.
6. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 4, naznačen time, da je R2 ciklopentil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.
7. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 6, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani 3-oksetanil, 3-tetrahidrofuranil, 4-tetrahidropiranil, 4-piperidinil, 4-(1-acil)-piperidinil, 4-(1-alkansulfonil)piperidinil, 3-pirolidinil, 3-(1-acil)pirolidinil i 3-(1-alkansulfonil)pirolidinil.
8. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 6, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl koji sadrži sumpor.
9. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 8, naznačen time, da je C3-10heterocikl koji sadrži sumpor 4-(1,1-diokso)tiopiranil ili 3-(1,1-diokso)tiofuranil.
10. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R3 halogenom supstituirani aril ili halogenom supstituirani C3-10heteroaril.
11. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 10, naznačen time, da je R3 fluorom supstituirani aril ili fluorom supstituirani C3-10heteroaril.
12. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R3
kod kojeg: X kod svakog pojavljivanja neovisno predstavlja F, Cl, Br ili I; R6 je C1-6alkil, hidroksil, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonil-amino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil; 50
2
HR P20090383 T1
m je cijeli broj u rasponu od 1 do 5; i p je cijeli broj u rasponu od 1 do 4.
13. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da X je F, Cl ili Br. 14. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da m je 1, 2 ili 3, a X je F ili Cl. 15. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da m je 2 ili 3, a najmanje jedan X je F i najmanje jedan X je
Cl. 5
16. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da ima formulu odabranu iz popisa koji se sastoji od:
3
HR P20090383 T1
4
HR P20090383 T1
5
HR P20090383 T1
6
HR P20090383 T1
7
HR P20090383 T1
8
HR P20090383 T1
9
HR P20090383 T1
10
HR P20090383 T1
11
HR P20090383 T1
12
HR P20090383 T1
13
HR P20090383 T1
14
HR P20090383 T1
15
HR P20090383 T1
16
HR P20090383 T1
17
HR P20090383 T1
18
HR P20090383 T1
19
HR P20090383 T1
20
HR P20090383 T1
21
HR P20090383 T1
22
HR P20090383 T1
23
HR P20090383 T1
24
HR P20090383 T1
25
HR P20090383 T1
26
HR P20090383 T1
27
HR P20090383 T1
28
HR P20090383 T1
29
HR P20090383 T1
30
HR P20090383 T1
31
HR P20090383 T1
32
HR P20090383 T1
33
HR P20090383 T1
34
HR P20090383 T1
35
HR P20090383 T1
36
HR P20090383 T1
37
HR P20090383 T1
38
HR P20090383 T1
39
HR P20090383 T1
40
HR P20090383 T1
41
HR P20090383 T1
42
HR P20090383 T1
43
HR P20090383 T1
44
HR P20090383 T1
45
HR P20090383 T1
46
HR P20090383 T1
47
HR P20090383 T1
48
HR P20090383 T1
49
HR P20090383 T1
50
HR P20090383 T1
51
HR P20090383 T1
52
HR P20090383 T1
53
HR P20090383 T1
54
HR P20090383 T1
55
HR P20090383 T1
56
HR P20090383 T1
57
HR P20090383 T1
58
HR P20090383 T1
59
HR P20090383 T1
60
HR P20090383 T1
61
HR P20090383 T1
62
HR P20090383 T1
63
HR P20090383 T1
64
HR P20090383 T1
65
HR P20090383 T1
66
HR P20090383 T1
67
HR P20090383 T1
68
HR P20090383 T1
69
HR P20090383 T1
70
HR P20090383 T1
71
HR P20090383 T1
72
HR P20090383 T1
73
HR P20090383 T1
74
HR P20090383 T1
75
HR P20090383 T1
76
HR P20090383 T1
77
HR P20090383 T1
78
HR P20090383 T1
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
17. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da ima formulu odabranu iz popisa koji se sastoji od:
5
79
HR P20090383 T1
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
18. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. 5
19. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
80
HR P20090383 T1
20. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
21. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
5 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
22. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
23. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu: 10
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
24. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. 15
81
HR P20090383 T1
25. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
26. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
5 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
27. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:
ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.
28. Pripravak, naznačen time, da sadrži spoj sukladno patentnom zahtjevu 1 i farmaceutski prihvatljiv nosač. 10
15
20
25
30
29. Pripravak, naznačen time, da sadrži amid, ester, karbamat, karbonat ili ureid spoja sukladno patentnom zahtjevu 1 i farmaceutski prihvatljiv nosač.
30. Uporaba učinkovite količine spoja sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačena time, da se ta uporaba odnosi na pripravu lijeka za liječenje ili sprječavanje bolesti ili poremećaja koji odgovaraju na inhibiciju JNK kod bolesnika kojem je takvo liječenje potrebno.
31. Uporaba iz patentnog zahtjeva 30, naznačena time, da je dotična bolest upalna bolest, metabolička bolest, karcinom, kardiovaskularna bolest, bolest bubrega, autoimuna bolest, makularna degeneracija, ishemijsko-reperfuzijska ozljeda, bol ili sindrom povezan s boli, mršavljenje povezano s bolesti, stanje povezano s azbestom ili pulmonarna hipertenzija.
32. Uporaba učinkovite količine spoja sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačena time, da se ta uporaba odnosi na pripravu lijeka za liječenje ili sprječavanje upalne bolesti, metaboličke bolesti, karcinoma, kardiovaskularne bolesti, bolesti bubrega, autoimune bolesti, makularne degeneracije, ishemijsko-reperfuzijske ozljede, boli ili sindroma povezanog s boli, mršavljenja povezanog s bolesti, stanja povezanog s azbestom ili pulmonarne hipertenzije ili ozljede/oštećenja središnjeg živčanog sustava (CNS) kod bolesnika kojem je takvo liječenje potrebno.
33. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična upalna bolest astma, alergijski rinitis, bronhitis, kronična opstruktivna plućna bolest, cistična fibroza, upalna bolest crijeva, sindrom iritabilnog crijeva, Crohnova bolest, mukozni kolitis, ulcerativni kolitis colitis ili pretilost.
34. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična metabolička bolest pretilost ili dijabetes. 35. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotični karcinom karcinom glave, vrata, oka, usta, grla,
jednjaka, dušnice, larinksa, farinksa, grudi, kosti, pluća, kolona, rektuma, želuca, prostate, mokraćnog mjehura, uterusa, cerviksa, dojke, jajnika, testisa ili drugih reproduktivnih organa, kože, tiroidne žlijezde, krvi, limfnih čvorova, bubrega, jetre, gušterače i mozga ili središnjeg živčanog sustava.
36. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična kardiovaskularna bolest moždani udar, infarkt miokarda ili ishemijska ozljeda srca, pluća, crijeva, bubrega, jetre, gušterače, slezene ili mozga.
82
HR P20090383 T1
37. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična bolest bubrega ateroskleroza ili restenoza nakon vaskularne intervencije.
38. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična autoimuna bolest reumatoidni artritis, reumatoidni spondilitis, osteoartritis, multipla skleroza, lupus, upalna bolest crijeva, ulcerativni kolitis, Crohnova bolest, myasthenia gravis, Gravesova bolest ili diabetes. 5
10
15
20
25
30
39. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična makularna degeneracija Bestova bolest, vitelliform, Stargardtova bolest, juvenilna makularna distrofija, fundus flavimaculatus, Behrova bolest, Sorsbyjeva bolest, Doyneova bolest, Thiel-Benke distrofija ili makularna degeneracija povezana sa starenjem.
40. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična bol nociceptivna bol, miofascijalna bol, neuropatska bol, bolna neuropatija ili bol miješanog tipa.
41. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotično mršavljenje povezano s bolesti mršavljenje povezano s HIV-om, AIDS-om, karcinomom, bolesti bubrega u terminalnoj fazi, zatajenjem bubrega, kroničnom bolesti srca, opstruktivnom plućnom bolesti, tuberkulozom, reumatoidnim artritisom, kroničnom upalnom bolesti ili kroničnom zaraznom bolesti.
42. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotično stanje povezano s azbestom maligni mezoteliom, azbestoza, maligni pleuralni izljev, benigni pleuralni izljev, pleuralni plak, kalcifikacija pleure, difuzno zadebljanje pleure, okruglasta atelektaza ili bronhogeni karcinom.
43. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je ozljede/oštećenje središnjeg živčanog sustava (CNS) primarna ozljeda mozga, sekundarna ozljeda mozga, traumatska ozljeda mozga, fokalna ozljeda mozga, difuzna aksonalna ozljeda, ozljeda glave, kontuzija, postkontuzijski sindrom, kontuzija i laceracija mozga, subduralni hematom, epidermalni hematom, posttraumatska epilepsija, kronično vegetativno stanje, potpuna ozljeda kičmene moždine (spinal cord injury, SCI), nepotpuna ozljeda kičmene moždine, akutna ozljeda kičmene moždine, subakutna ozljeda kičmene moždine, kronična ozljeda kičmene moždine, sindrom središnjeg kanala kičmene moždine, Brown-Sequardov sindrom, sindrom prednjeg dijela kičmene moždine, sindrum conus medullaris, sindrom cauda equina, neurogeni šok, spinalni šok, promijenjeno stanje svijesti, glavobolja, mučnina, povraćanje, gubitak pamćenja, vrtoglavica, diplopija, zamućen vid, emotivna nestabilnost, poremećaji spavanja, iritabilnost, nemogućnost koncentracije, nervoza, poremećaji ponašanja, kognitivni deficit ili napad epilepsije.
44. Stent, naznačen time, da sadrži količinu spoja sukladno patentnom zahtjevu 1 koja je učinkovita u liječenju ili sprječavanju kardiovaskularne bolesti ili bolesti bubrega.
45. Stent iz patentnog zahtjeva 44, naznačen time, da dotični stent predstavlja stent graft.
83
top related