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ESCOPOLAMINA YCICLOPENTOLATO
Rufino Villeda Hctor FernandoEquipo 2
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Escopolamina (Hioscina).C17 H21 NO 4
Farmacocintica:Sufre un importante efecto de primer paso heptico que reduce subiodisponibilidad, al tiempo que determina una mnima excrecinurinaria en forma activa cuando se administra por va oral.
Una semivida de eliminacin muy corta (2,5 horas) y la produccinde efectos adversos dependientes de la concentracin plasmticahan limitado la utilizacin clnica de la escopolamina tanto por vaoral como por va parenteral.
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Esto a favorecido el desarrollo de formulaciones para laadministracin por va transdrmina (parces cutneos).
Variacin importante interindividual en las concentraciones
plasmticas al administrarse por va transdrmica.
La concentracin mx. suele alcanzarse 8 hrs despus de lacolocacin del parche.
Va de eliminacin es heptica y renal.
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Mecanismo de accin:El alcaloide escopolamina se encuentra en una hierba solanaceallamada Hyoscyamus niger (belao) y en Scopolia carniolica.
Es un ster orgnico formado por acido aromtico y una baseorgnica compleja.
Antagoniza la accin de la acetilcolina en terminaciones nerviosas
colinrgicas postganglionares.
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La escopolamina tiene mayores efectos antisialagogos y ocularesque la atropina y menores efectos en el corazn (taquicardia),musculo liso bronquial (broncodilatacin) y tracto digestivo.
La escopolamina es una amina terciaria y puede cruzar la barrerahematoencefalica, produciendo estos efectos en el SNC.
Produce una sedacin mas potente y de mayor duracin que laatropina, y a dosis teraputicas puede causar somnolencia, euforia,amnesia, y fatiga.
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Acciones farmacolgica (ojo):
Bloquean las respuestas del esfnter del iris y del mus. Ciliar
provocando dilatacin pupilar ( midriasis ) y parlisis deacomodacin ( cilopejia ), respectivamente. La visin se haceborrosa, aparece fotofobia y disminuyen la constriccin pupilarrefleja a la luz y la convergencia de los ojos.
Estos efectos se originan despus de su administracin local o
sistmica.
Cuando se aplica directamente en el saco conjuntival los efectosaparecen mas lentamente y se prolongan durante varios das.
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Los antagonistas muscarinicos difieren en sus efectos oculares delos agentes simpaticomimticos, ya que estos producen dilatacinpupilar sin perdida de la acomodacin.
Por sus efectos sobre los musc. intrnsecos del ojo, losantagonistas muscarinicos pueden elevar la presin intraocular aldificultar el drenaje del H. acuoso e, incluso, desencadenar unataque de glaucoma de ngulo estrecho.
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Presentacin comercial:
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Dosis:
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Ciclopentolato.
Accin teraputica.Ciclopljico, midrisico.
Farmacocintica y farmacodinamia: Frmaco anticolinrgico que bloquea la respuesta del msculo delesfnter del iris y del msculo acomodador del cuerpo ciliar a laestimulacin de la acetilcolina.
Produce dilatacin de la pupila (midriasis) y parlisis de laacomodacin (ciclopleja). Su accin comienza en forma rpida. Lamidriasis mxima ocurre de 20 a 60 minutos despus de suaplicacin y puede durar de 24 a 48 horas. La ciclopeja mxima selogra en 25 a 60 minutos y se prolonga hasta por 24 horas.
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Indicaciones.Se indica para la medida de los errores de la refraccin. Enoftalmoscopia, para producir ciclopleja en procedimientosdiagnsticos, como tambin midriasis. Tratamiento de uvetis y
estados inflamatorios del iris. Midriasis preoperatoria yposoperatoria.
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Dosificacin.Dosis usual para adultos: Refraccin ciclopljica: aplicar en forma tpica en la conjuntiva una gota desolucin a 1% o 2%, repitiendo a los 5 minutos con refraccin programadadurante 40 o 45 minutos despus de la segunda dosis; para oftalmoscopia:1 gota de solucin a 1% o 2% repitiendo a los 5 minutos;uvetis: 1 gota desolucin a 0,5% o 1%, 3 o 4 veces por da.
Dosis peditricas: prematuros y lactantes pequeos: 1 gota de solucin al0,5% como dosis nica.
Nios: 1 gota de solucin a 1% o 2% repitiendo cada 5 minutos conrefraccin programada durante 40 o 45 minutos despus de la segundadosis; oftalmoscopia: 1 gota de solucin a 0,5 o 1%; uvetis: 1 gota desolucin a 0,5% o 1%, 3 o 4 veces por da.
En neonatos no se recomienda la utilizacin de concentraciones superioresa 0,5%.
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Precauciones y advertencias.
Esta droga produce visin borrosa; de persistir el sntoma ms de36 horas despus de suspender la medicacin se deber consultaral mdico; tambin si persiste el aumento de la fotosensibilidad
ocular por ms de 36 horas. En pacientes con ojos marrones puedeser necesaria una instilacin ms frecuente o el uso de unaconcentracin ms elevada que en los pacientes con ojos azules.Para evitar la absorcin sistmica excesiva el paciente debepresionar con los dedos sobre el saco lagrimal durante la instilaciny por 1 a 2 minutos despus.
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Presentacion comercial.REFRACTYL OFTENO
Presentacin(es): Frasco gotero conteniendo 5 ml de solucin.
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Bibliografa.
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