3 -farmacocinetica

FARMACOCINÉTICA

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Liberación

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción

El principio activo es liberado, separado del excipiente y asimilado por el organismo.

Distribución del fármaco desde el plasma a los tejidos atravesando los capilares.

Transformación de los fármacos para poder ser asimilados, utilizados o eliminados por el organismo.

Expulsión al exterior de las sustancias no asimilables por vía renal, biliar, pulmonar, salival, gástrica, cutánea, lacrimal,ó vía mamaria.

Paso del principio activo, desde el lugar donde ha sido liberado, hasta la sangre.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

A B S O R C IO N

s e m o dif ic a po r

A. E L O R G AN ISM O B .-LA D R O G A

s us c arac te r is t ic as s o n s us c arac te r is t ic as s o n

-A rea d e ab s o rc io n.-Irrigac io n d el area.-T º.-p H-M etab o lis m o G .I

-Latenc ia.-V id a M ed ia.-B io d is p o nib ilid ad .F FS o lub ilid ad .T am año m o lec ular.

D IS T R IB U C IO N

C IR C ULAC IO N D EP O S IT O S T IS UL AR ES

s e d a p o r n o s p u ed e d ar

Un id a a p r o te in as L ib r e

p u ed e s erd ep en d e d e

-M e mb ra n a s b io lo g ic a s .Ba rre ra s fis io lo g ic a s .

-D o s is-A fin id a d a lo s te jid o s

-Co mp e te n c ia-Vid a me d ia

Los fármacos se pueden metabolizar total o parcialmente y se va a modificar su actividad.

Al modificarse la actividad se pueden dar las siguientes razones:

1.-Puede dar lugar a un metabolito que tenga un fármaco menos intenso que el fármaco original.

2.-Aumenta la actividad farmacológica con respecto al fármaco original.

3.-El fármaco utilizado suele ser inactivo se llama profármaco, ejemplo la levodopa.

4.-Que se mantenga la actividad cualitativa.

5.-Cambia la acción cualitativa.

6.-.-Que se forme un metabolito tóxico.

Factores que modifican la metabolización:

(A) Fisiológicos:-- edad: en el recién nacido porque no esté

desarrollado su metabolismo y en el anciano porque tiene un déficit enzimático.

-- sexo: en el hombre habrá una mayor metabolización que en mujeres.

-- embarazo: habrá menos metabolización y puede existir toxicidad sobre el feto y la madre.

-- genéticos: hay personas que no metabolizan diversos fármacos:

-DietaPor un lado los contaminantes insecticidas

que pueden inducir o inhibir las enzimas.

El déficit en aminoácidos esenciales o proteínas reduce la capacidad de metabolización.

El déficit en calcio o magnesio o vitaminas A, D, E también reducen la presencia de enzimas en el hígado.

(B) Patológicos:- insuficiencia hepática, enfermedad

del hígado, por la cual el hígado no tiene capacidad para metabolizar el fármaco.

(C) Yatrógenos:Si se administran dos fármacos

simultáneamente uno puede afectar a la metabolización del otro activando o inhibiendo dicha metabolización.

Procesos De Excreción

La excreción estudia las vías de expulsión de un fármaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, así como los mecanismos presentes en cada órgano por el que el fármaco es expulsado.

Vías de excreción: son todas las que contribuyen fisiológicamente a expulsar los líquidos y las sustancias orgánicas

ELIM IN A C IÓ N

B IO T R A N S F O R M A C IÓ N EX C R EC IÓ N

E nzim átic a1 .-S i nté t i c a:gluc o ro nidac ió n

m e ti lac ió nac e t i lac ió n

2 .-N o s i nté t i c a:o xidac ió nhdró l is is

re duc c ió n

N o Enzim átic aIo nizac ió nA d s o rc ió nQ uelac ió n

p ued e s er

c o m p rend e

B io inac tivac ió n

c o n p o s ib le

Ind uc to resEnzim atic o s .Inhib id o resenzim átic o s

hay m ed ic am ento s

S itio s :H ep atic o s

Extrahep atic os

en

B io ac tivac ió n

c o n p o s ib le

R enalD iges tiva

R es p irato riaO tra

R eab s o rc ió n

p ued e s er c o n o s in

D urac ió n de la ac t ividadfarm ac o lo gic a .

Inte rvalo e ntre do s is

d eterm inan

Los fármacos se excretan por las siguientes vías: principalmente por la renal, después por la biliar-

entérica

Los factores que alteran la excreción renal:

PH de la orina: está en torno a 6 ( el normal), la modificación del pH urinario afecta a la reabsorción tubular, al modificar la proporción entre las formas ionizadas y no ionizadas. Así en la una orina alcalina se eliminará más fácilmente sustancia s ácidas que estarán más ionizadas y no se reabsorberán y en la orina ácida al revés. Por eso la modificación voluntaria o involuntaria del pH de la orina puede afectar a la duración o intensidad de la acción de los fármacos.

Embarazo: al final del primer trimestre se aumenta en un 50% la filtración glomerular y el flujo sanguíneo renal, y se normaliza en el 3º trimestre.

Los estados patológicos: insuficiencia renal hará que los fármacos se acumulen.Edad: en los ancianos se disminuyen el flujo sanguíneo renal.

Presencia de fármaco: puede alterar la excreción de otros fármacos.

Biliar.Se eliminan sustancias de elevado pH por esta

vía con un peso mayor a 325 dalton, en general son sustancias formadas mediante procesos de conjungación.

Lo que ocurre es que estas sustancias desde la bilis pasan al intestino y desde ahí bien se eliminan por las heces o bien las enzimas bacterianas separan el conjugado quedando de nuevo el fármaco libre que pueden reabsorberse y ejercer de nuevo su acción.

Esto es lo que se llama circulación enterohepática.