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AminoglucósidosLincosamidas

Tetraciclinas

Dra. Rosana Álvarez Callejas

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Aminoglucósidos

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Principales aminoglucósidos

Gentamicina1

Kanamicina2

Amikacina3

Tobramicina4

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Principales aminoglucósidos

Estreptomicina5

Paromomicina6

Neomicina7

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Mecanismo de acción

Inhibidores de la síntesis de proteínasBactericidas

Las mutaciones ribosomales le confierenuna marcada resistencia a su acción.

Adquisición de plásmidos. Resistencia en el transporte celular

Resistencia cruzada

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Mecanismo de acciónLa destrucción de las bacterias depende de su

concentración.Presentan efecto postantibióticoSe difunden a través de poros de la membrana

bacteriana que están formados por proteínas porinas.

El transporte depende del transporte de electrones, que precisa de un potencial de membrana negativo en el interior. Es bloqueado por cationes bivalentes, hiperosmolaridad, reducción del ph y condiciones anaeróbias.

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Su actividad antimicrobiana se reduce en el entorno anaeróbio de un absceso.

La orina ácida hiperosmolar también limita su acción.

Después de penetrar a la célula, se unen a los polisomas y causan lectura errónea y una traducción prematura del ARNmensajero.

Su sitio de acción principal es la subunidad ribosomal 30 S.

Si existen mutaciones en los sitios de unión, hay resistencia a la acción del medicamento.

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Farmacocinética

Absorción muy escasa en las vías gastrointestinales.

La absorción de gentamicina aumenta en caso de enfermedad gástrica y enfermedad inflamatoria intestinal.

La instilación en cavidades serosas puede estimular la absorción rápida, con aumento de su toxicidad, como bloqueo neuromuscular.

Se absorben bien por vía intramuscular.

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Farmacocinética

No penetran al SNC ni al ojo.Su volumen de distribución es 25% del peso

corporal magro.Se unen poco a la albúmina.Sus concentraciones en secreciones y tejidos

son pequeñas.Se detectan cifras altas en la corteza renal,

endolinfa y perilinfa.Presentan secreción hepática activa.

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FarmacocinéticaLa distribución en los líquidos pleural y sinovial

es lenta, pero después de administraciones frecuentes, pueden alcanzarse concentraciones cercanas a las plasmáticas.

La inflamación incrementa la penetración en cavidades inflamadas.

Las concentraciones que se obtienen en el líquido cefalorraquídeo son subterapéuticas.

Las concentraciones aumentan cuando las meninges están inflamadas.

Pueden ser administrados de forma intratecal o intraventricular.

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Indicaciones de los aminoglucósidos

Bacilos gram negativos aeróbios.Poco efecto contra anaeróbios y gram positivos.Combinados con un fármaco activo contra la

pared celular tienen efecto bactericida sinérgico contra estreptococo, enterococo y estafilococo.

La sensibilidad de los gérmenes varía según el antibiótico.

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Aplicaciones terapéuticas

Endocarditis bacteriana (estreptomicina)Turalemia (estreptomicina)Peste (estreptomicina)Tuberculosis (peste)Infecciones graves por Pseudomona, Klebsiella

y Serratia (gentamicina)Infecciones urinarias (gentamicina y amikacina)Peritonitis por diálisis (gentamicina, tobramicina,

amikacina)Aplicación tópica de gentamicina.

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Infecciones nosocomiales graves (Amikacina)Infecciones graves por enterobacterias

(Netilmicina)Aplicación tópica de neomicina en infecciones

de piel y mucosas.Preparación para cirugía intestinal (neomicina)

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Efectos adversos

Fiebre

OtotoxicidadNefrotoxicidad

Anafilaxia

Eosinofilia

Paciente

Aminoglucósido

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Lincosamidas

Lincomicina (Derivados de Streptomyces Lincolnesis)Clindamicina (Derivado clorado)

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Actúa en la subunidad 50 S.Impide la síntesis de proteínas, al bloquear la

elongación por interferencia de la enzima peptidil transferasa.

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Farmacocinética

La Clindamicina se absorbe vía oral.Biodisponibilidad 90 %.Se une a proteínas plasmáticas.Semivida de 2 a 2.5 horas.Penetración en los tejidos óseo y pulmonar.No atraviesa barrera hematoencefálica.Pasa la placenta.Metabolismo hepático, se elimina por la bilis y

orina.

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Espectro antimicrobiano

S. aureus sensible a la meticilina.S. aureus resistente a la meticilina.S. pneumoniae sensible a la penicilina.S. pneumoniae resistente a la penicilina.S. pyogenes sensible a penicilina.Especies de enterococcus.Campylobacter jejuni.Helicobacter pylori.Especies de Bacterioides y de Clostridium como

perfringens.

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Presentación y posología

Clindamicina: En infecciones más graves, la dosis se aumenta hasta 4800mg EVEn niños, de 10 a 40mg por Kg fraccionada cada 6 a 8h.

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Indicaciones

Infecciones graves causadas por microorganismos gram positivos (excepto Enterococcus feacalis), Streptococcus Pneumoniae sensible a penicilina.

Infecciones por Clostridium.Infecciones intrabdominales.Infecciones pélvicas y genitales femeninas.Infecciones óseas y articulares.Infecciones respiratorias (Abscesos pulmonares)Infecciones de la piel

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Efectos adversos

DiarreaColitis pseudomembranosaExantema cutáneoAlteraciones hematológicas (granulocitopenia,

trombocitopenia)Elevación de transaminasas.Tromboflebitis localBloqueo neuromuscular

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Tetraciclinas

TetraciclinaClortetraciclinaOxitetraciclinaDemeclociclinaMetaciclinaDoxiciclinaMinociclina

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Espectro antibióticoSon bacteriostáticos con actividad contra

bacterias gram positivas y negativas, aerobias y anaerobias.

También tienen actividad contra Coxiella burnetti, Mycoplasma Pneumoniae, Chamydia y Legionella, Uteaplasma y Plasmodium.

No es activa contra los hongos.Con frecuencia originan resistencia.Útiles en el tratamiento de infecciones por

Haemophylus ducreyi, Brucella, Vibrio Cholerae, Campylobacter jejuni, H. Pylori, Yersinia.

Ya no se recomienda en el tratamiento de la gonorrea.

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Inhibición de la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 30 S.

Entran a la bacteria por difusión pasiva a través de canales formados por porinas y por un transporte activo que bombea a las tetraciclinas al interior de las células.

Para que penetren a las bacterias gram positivas se precisa de energía.

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Mecanismos de resistencia

Es producida por plásmidos y ocurre por:

1. Menor penetración del antibiótico

2. Producción de una proteína de protección ribosómica que desplaza la tetraciclina de su objetivo.

3. Desactivación enzimática de las tetraciclinas.Puede haber resistencia cruzada.

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FarmacocinéticaSu absorción es variable, menor en la

clortetraciclina, intermedio en la tetraciclina y casi de un 95 a 100% en la doxiciclina y minociclina.

Conforme aumenta la dosis, se incrementa el porcentaje no absorbido.

Se absorben en estómago, duodeno y yeyuno.Disminuye con la ingestión de alimentos,

lácteos, antiácidos.Su absorción reducida se debe a la quelación

de cationes bivalentes y trivalentes.

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Farmacocinética

Debido a que su absorción es variable, las concentraciones plasmáticas también varían.

Su concentración plasmática máxima se observa de 2 a 4 horas.

Las semividas mayores se logran con la demeclociclina, oxiciclina y minociclina.

Las concentraciones de doxiciclina se mantienen igual, tanto en la administración oral o parenteral.

Los alimentos no interfieren en la absorción oral de doxiciclina y minociclina.

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Farmacocinética

Se distribuyen de forma amplia por todo el cuerpo, en tejidos y secreciones, incluida la orina y líquido prostático.

Se acumulan en las células reticuloendoteliales de hígado, bazo, médula ósea y en la dentina de los dientes que aún no brotan.

Penetran al líquido cefalorraquídeo, líquido sinovial, seno maxilar superior, cruzan la placenta, llegan a la circulación fetal y líquido amniótico.

También aparecen en la leche materna.

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Farmacocinética

Su excreción es fundamentalmente renal.También se concentran en el hígado y se

excretan en la bilis.Presentan circulación enterohepática.Se eliminan a través del intestino, incluso

cuando se administren vía parenteral.La minoxiclina se metaboliza ampliamente en el

hígado. Se elimina poco por los riñones. De elección en pacientes con insuficiencia renal.

De el resto de las tetraciclinas, se excreta por la orina el 20 al 60%.

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Interacciones

Su semivida se acorta cuando se administra con barbitúricos, difenilhidantohínas, rifampicina y otros inductores de las enzimas microsomales hepáticas.

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Dosis y vías de administración

Fármaco Dosis en Adultos Dosis Pediátricas (mayores de 8 años)

Tetraciclina 1 a 2 g c 6 a 12 h 25 a 50mg por Kg c 6 a 12h

Doxiciclina 100mg c 12h el primer día y después 100mg al día.

4 a 5 mg por Kg c 12 h el primer día, luego 2 a 2,5 mgpor Kg c 12 o 24 h.

Minociclina 200mg seguida de 100mg c 12h

4mg por kg, seguida de 2mg c 12h.

Vía oral

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Dosis y vías de administración

Medicamento Adulto Pediatría

Doxiciclina 200mg, seguido de 100mg c 12h

4,4 mg por kg, seguido de 2,2mg por kg c 12 a 24 h.

Minociclina Debe disolverse en 500 a 1000 ml y pasar en 6h

200mg, seguido de 100mg c 12h

4 mg por kg, seguido de 2 mg por kg c 12 a 24 h.

Vía parenteral EV

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RikettsiosisInfecciones por MycoplasmaLinfogranuloma venéreo (Chlamydia)TracomaUretritis por ChlamydiaCarbunco (Bacilus Anthracis)BrucelosisTularemia (Fransicella Tularensis)CóleraLeotospirosis

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Enfermedad de Lyme (Borrelia)Mycobacterias atípicas (M. marinum)Endoftalmitis (vía tópica)Periodontitis (microesferas de minociclina)Acné

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Reacciones Adversas

Irritación gástricaFotosensibilidadHepatotoxicidadToxicidad renalSíndrome de Fanconi (túbulos renales) cuando

se ingiere tetraciclina caducaDepósito en dientes y huesos.

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concentraciones cercanas

sitio de accin principal

membrana bacteriana

efecto postantibiticose

cavidades inflamadas

absorcin de gentamicina

transporte de electrones

efecto bactericida sinrgico