1. Adrenergik

Adrenergik atau simpatomimetika adalah zat-zat yang dapat menimbulkan (sebagian) efek

yang sama dengan stimulasi susunan simpaticus (SS) dan melepaskan noradrenarlin (NA) di

ujung-ujung sarafnya.

Dikatakan obat adrenergic karena efek yang ditimbulkannya mirip perangsangan saraf

adrenergic, atau mirip efek neurotransmitter norepinefrin dan epinefrin ( yang disebut juga

noradrenalin dan adrenalin ). Golongan obat ini disebut juga obat simpatik atau

simpatomimetik yaitu zat – zat yang dapat menimbulkan ( sebagian ) efek yang sama dengan

stimulasi susunan simpaticus ( SS ) dan melepaskan noradrenalin ( NA ) di ujung – ujung

sarafnya.

Kerja obat adrenergic dapat dikelompokkan dalam 7 jenis yaitu :

1. Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa, serta

kelenjar liur dan keringat.

2. Penghambatan organ perifer : otot polos usus, bronkus dan pembuluh darah otot

rangka

3. Perangsangan jantung : dengan akibat peningkatan denyut jantung dan kekuatan

kontraksi

4. Perangsangan SSP : misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan kewaspadaan,

aktivitas psikomotor, dan pengurangan nafsu makan

5. Efek metabolic : misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot, lipolisis dan

penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

6. Efek endokrin : misalnya modulasi sekresi insulin, rennin, dan hormone hipofisis

7. Efek prasinaptik : dengan akibat hambatan atau peningkatan penglepasan

neurotransmitter NE atau Ach ( acetyl colin ).

1. Reseptor Alfa dan Beta

Adrenergik dapat dibagi dalam dua kelompok menurut titik-kerjanya di sel-sel efektor dari

organ-ujung, yakni reseptor-alfa dan reseptor-beta (Ahlquist 1948). Perbedaan antara kedua

jenis reseptor didasarkan atas kepekaannya bagi adrenalin, noradrenalin (NA), dan

isoprenalin. Reseptor-alfa lebih peka bagi NA, sedangkan reseptor-beta lebih sensitif bagi

isoprenalin.

Efek rangsangan

Bila di suatu organ terdapat kedua jenis reseptor, maka responsnya terhadap stimulasi oleh

katecholamin (adrenalin, NA, dopamin, serotonin) agar tergantung dari pembagian dan

jumlah reseptor-alfa dan reseptor-beta di jaringan tersebut. Sebagai contoh dapat disebutkan

bronchi, dimana terdapat banyak reseptor beta-2; disini NA hanya berefek ringan sedangkan

adrenalin dan isoprenalin meninbulkan bronchodilatasi kuat. Begitu pula di otot polos

dinding pembuluh terdapat reseptor-alfa dan –beta: sedikit NA sudah bisa merangsang

reseptor-beta-2 dengan efek vasodilatasi, sedangkan lebih banyak NA diperlukan untuk

merangsang reseptor-alfa dengan efek vasokonstriksi. Pembuluh kulit memiliki banyak

reseptor alfa, maka adrenalin dan NA mengakibatkan vasokonstriksi, sedangkan isoprenalin

hanya berefek ringan sekali.

Dalam tabel di bawah ini diikhtisarkan efek adrenergis yang terpenting.

RESEPTOR LETAK

alfa-1 adrenergik menyebabkan vasokonstriksi pada pembuluh darah, saluran

gastrointestinal, vasodilatasi otot bronkus (efeknya lebih kecil

dibanding beta-2)

alfa-2 adrenergik inhibisi pelepasan insulin, induksi pelepasan glukagon, kontraksi

spincher pada gastro intestinal

beta 1 : terdapat di jantung menaikkan heart rate (jumlah denyut jantung per unit waktu),

menaikkan kontraksi jantung

beta 2 terdapat di pembuluh darah, otot polos skeletal, otot polos bronkus

relaksasi otot polos

Zat-zat tersendiri yang termasuk golongan adrenergik antara lain:

1. Epinefrin

2. Isoprenalin

3. Fenilefrin

4. Amfetamin

Penghambat adrenergik atau adrenolitik ialah golongan obat yang menghambat

perangsangan adrenergik. Berdasarkan cara kerjanya obat ini dibedakan menjadi

1. penghambat adrenoseptor (adrenoseptor bloker) yaitu obat yang menduduki adrenoseptor

baik alfa (a) maupun beta (b) sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat

adrenergik.

2. penghambat saraf adrenergik yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor terhadap

perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara menghambat sintesis,

penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter. Obat yang termasuk penghambat saraf

adrenergik adalah guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua obat

golongan ini umumnya dipakai sebagai antihipertensi.

3. penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral yaitu obat yang menghambat

perangsangan adrenergik di SSP.

Obat yang termasuk alfa bloker adalah derivat haloalkilamin (dibenamid dan

fenoksibenzamin), derivat imidazolin (tolazolin, fentolamin), prazosin dan alfa bloker lain

misalnya derivat alkaloid ergot dan yohimbin. Indikasi alfabloker adalah hipertensi,

feokromositoma, fenomen Raynaud dan syok.

Obat yang termasuk beta bloker adalah isoproterenol, propanolol, asetabutolol, timolol,

atenolol, oksiprenolol dan sebagainya. Obat betabloker digunakan untuk mengurangi denyut

jantung dan kontraktilitas miokard, antihipertensi, bronkodilator, menghambat glikogenolisis

di sel hati dan otot rangka, menhambat lipolisis menghambat sekresi renin. Efek samping

betabloker adalah gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasm, ekstremitas dingin, memperberat

gejala penyakit Reynaud dan menyebabkan kambuhnya klaudikasio intermitten.

Obat penghambat saraf adrenergik bekerja dengan cara menghambat sintesis, penyimpanan,

dan pelepasan neurotransmitter. Obat yang termasuk penghambat saraf adrenergik adalah

guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua obat golongan ini umumnya

dipakai sebagai antihipertensi.

Obat penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral yaitu klonidin dan metildopa

yang dipakai sebagai obat antihipertensi.