1.0 - 1ª parcial - b-lactamicos.pptx

8/18/2019 1.0 - 1ª PARCIAL - B-LACTAMICOS.pptx

1/83

LACTÁMICOS

1


2/83

Β LACTÁMICOS

Inhiben la última etapa de la síntesis de la paredcelular bacteriana

La familia más numerosa de antimicrobianos

La más utilizada en la práctica clínica.


3/83

ANTIBIOTICOSBETALACTAMICOS

Se trata de antibióticos de acciónbactericida lenta

actividad dependiente del tiempo, en general tienen buena

distribución y escasa toxicidad.

Su mecanismo de acción es lainhibición de la última etapa de lasíntesis de la pared celular

bacteriana


4/83

ESTRUCTURA QUÍMICA


5/83

MECANISMO DE ACCIÓN

2 mecanismos:Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana

Inducción de la autolisis bacteriana


6/83

GRAM (+)

6

Membranaplasmática

-lactamasa proteoglicanos

Paredbacteriana

Acido teicoico

canal

Membrana

externa

Gram (-)


7/83

MECANIM! "E REI#ENCIA$AC#ERIANA A $-%AC#&MIC!

$lo'eo de transporte

Modi*icacin de los sitios de accin

Prodccin de $-lactamasas


8/83

8

Penicilinas

CarbapenemMonobactámicos

Ce*alosporinas

$etalactámicos !tros

In,ibidores de sntesis

de pared cellar


9/83

PENICILINAS

9


10/83

10

Es el grupo deantibióticosmas

importante.

Origen,sustanciaproducida porun hongo delgenero

PENECILLUN

Se divide enpenicilina G y

V

Se obtienenantibióticosderivados del

núcleopenicilinico.


11/83Activación autolisinas

Inhibe producción demucopéptido enpared, por inhibición

de enzimas Transpeptidasas(PBPs).

Inhiben formaciónenlaces cruzados depolisacaridos

Muerte por lisisosmótica

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN


12/83

$a.a permeabilidad al medicamento Microorganismo no posee P/ptidoglicano Microorganismos estado latente !rganismos intracellares No poseen Protenas de 0nin a penicilinas(P$P)1

#ranspeptidasas

"i*erencias en ssceptibilidad en bacterias

REDUCIDO EFECTO CUANDO:


13/83

PENICI%INA (REI#ENCIA)

Natral1 !rganismos 'e no tenganproteoglicanos en la pared

Ad'irida1 $etalactamasa1 rompen el anillo betalactámico "ismincin de la permeabilidad de la droga Alteracin del sitio de nin

13


14/83

CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS• Naturales Cristalina

Benzatínica

ProcaínicaFenoxipenicilina

• Aminopenicilinas

Ampicilina

Amoxicilina• Isocazólicas Dicloxacilina

Oxacilina• Carboxipenicilinas

Carbenecilina

Ticarcilina• Ureidopenicilina

Piperacilina


15/83

PEI!I"I#$ (!"#$I%I!#!I&)

P e n i c i l i n a 2 P e n i c i l i n a G

N a t ( r a l e s

A m p i c i l i n a A m o x i c i l i n a

A m p l i o e s p e c t r o

! x a c i l i n a " i c l o x a c i l i n a

A n t i e s t a * i l o c o c o

# i c a r c i l i n a c a r b e n i c i l i n a

P i p e r a c i l i n a

A n t i s e ( d o m o n a

P e n i c i l i n a s


16/83

Penicilinas naturales

Penicilina G o benzilpenicilinaPenicilina G sódica y potásica (cristalina o acuosa )

Penicilina G procainica y clemizolicaPenicilina G benzatinica

Penicilina V fenoxipenicilina( penicilina fenoximetilica

sódica o potasica)


17/83

PENICILINAS NATURALES$treptococo 'rupo #,

Menin'ococo,

Treponema Pallidum,$treptococcus

iridans,$.

pneumoniae,$taphlococcus aureus no productor depenicilinasa,

eisseria menin'itidis .'onorrhoeae,

!lostridium, #ctinomces israeli, "eptospira.

$us principales indicaciones son* farinami'dalitis, neumon+as, ciertas ariedades de

menin'encefalitis, s+lis, leptorpirosis otras.


18/83

PENICILINAS NATURALES

-esistentes* Bacteroides%ra'ilis, productores deBetalactamasa


19/83

PENICILINAS NATURALES: 1.

Penicilina G

• Penicilina procainica

• %rasco ///./// (0), 1///./// (1'),2//./// 3I (/.2')

i4os 5/./// 3I 67' 6 dia

#dultos8/.9 a :. ' dia

• Penicilina en!a"inica

• %rasco 1://.///3I 9//.///3I

;


20/83

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO: AMINOPENICILINAS

esta extiende su actividad contra gram (-).H.influenzae, E .coli ,proteusmirabilis, salmonela ,shiguella y gardnerellaginalis.


21/83

AMINOPENICILINAS:


22/83

22

Amoxicilina

Cap o comp 250mg, 500mg y 1g.

Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5 mil

Gotas 100mg/ml

Adultos 500 mg c/8 hrs por 7 a 10 dias

Niños 50 a 80 mg /kg dia

RN 25 a 50 mg/kg/ dia

Ej. Niño de 10 kg

Dosis x peso

3

= ?

x 5 (ml)

250ml

Amoxicilina-(estreptococos)


23/83

AMOXICILINA

• Tiene casi total disponibilidad por +a oral

• Me>ora su absorcion con alimentos

• "os alimentos alteran poco su absorción

• Tiene buena penetración tisular a l+?uidosor'@nicos.

• "a dosis recomendada en farin'oami'dalitises amoAicilina de 5// m' 1 c62 hrs por

dias


24/83

INDICACIONES

Infecciones producidas porstreptococcuspneumoniae• Neumonía.• Empiema.

• Meningitis• Endocarditis• Artritis bacteriana

Por Streptococcuspyogenes:• Amigadalitis


25/83

• Profilaxis de fiebre reumática• Endocarditis• Otitis• Sinusitis

Por Streptococcusviridans:• Profilaxis y Tratamiento de endocarditis

Infecciones genitales, abscesos pulmonares ycerebrales entre otros.


26/83

26

Ampicilina

C Cap 250mg, 500mg

C Tab 1g

C Susp 125, 250 y 500 mg/ 5ml• Frasco 1g- 500 mg, 250 mg

3 a 4 veces dia

• Niños 50 a 100 mg/kg/día 5 a7 dias

• RN 25 a 50 mg /kg/dia

Ampicilina-( L. monocytogenes, H

influenzae, E coli, salmonella yshigella)


27/83

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICASISOCAZÓLICAS

Se utiliza cuando hay resistencia a lapenicilinasa (Enzima elaborada pordiversos microorganismos capaz dehidrolizar e inactivar la penicilina:

stahylococcus o antiestafilococicas

cloxacilinaDicloxacilinaoxacilina


28/83

AN#IE#A3I%!C!C!"IC%!4ACI%INA -!4ACI%INA #nillo resistente a la acción de las

betalactamasas

Indicado en infección por estalococo

"a diferencia entre las dos dro'as, es la +a deadministración. (oral parenteral,

respectiamente)

DicloAacilina es el tratamiento de elección

para $taphlococcus aureus productor depenicilinasas

28

• i4os adultos de / ' o m@s* 1:5C:5/ m' cada 9 horas F.G

• i4os menores de / '* 1:.5

m'6'6d+a en dosis diididas cada 9


29/83

#TI$E3DGMG# H CARO#IPENICILINAS-UREIDOPENICILNAS(TI!#-!I"I#, !#-BEI!I"I# PIPE-#!I"I#)

Acti5as contra especies de sedomona 6 otrasespecies de Gram (-)

0nicamente por 5a I 2

No sir5en para meningitis7 por no alcan8arconcentraciones adecadas Costosos

29


30/83

Oal Intav!nosa Inta"uscula

E ADMINISTRACIÓN DE LAS PENICI

30


31/83

E ADMINISTRACIÓN DE LAS PENICI

Presentación Picoplasmático

Nivelesterapéuticos

Sódica/potásica 15 a 30 min 2 a 4 hs

Benzatínica 1 a 4 hs 15 a 30 díasProcaínica 1 a 4 hs 24 hs


32/83

$e han estudiado de prolon'ar la ida delantibiótico en el or'anismo con ello aminorar lafrecuencia de las inecciones.

Compuesto Vía Prolonga su uso

Penicilina G

benzatínica

Intramuscular Hasta 26 días

Penicilina G

procaínica

Intramuscular Hasta 4 -5 días


33/83

• La abministración por vía intravenosase prefiere ya que por vía intramuscular

provacará dolor e irritación (en altas

dosis).

• Las penicilinas benzatina y procaína

son formuladas para retrasar la

absorción


34/83

• Si se administra por vía intravenosa

verificar que la vena este permeable ysea de buen calibre para no causar

flebitis química.

• Las penicilinas G se aplican solo porvia intramuscular ya que son

demasiado vesicantes y pueden causar

flebitis química severa.


35/83

Absorcin incompleta 2ida media corta #odos los te.idos7 poca en %CR7 solo si meninges alteradas

(in*lamadas)

Cr8an barrera placentaria (e peden emplear enembara8o 6 lactancia Excreta por lec,e materna

DISTRIUCION


36/83

Eli"inación: Ri9n7 :; mintos de 5ida media $ilis (Ampicilina7 Amoxicilina7 Piperacilina)

METAOLISMO


37/83

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

• Los bacteriostáticos como cloranfenicol, eritromicina,sulfas y tetraciclinas pueden antagonizar el efectobactericida de las penicilinas

•

Anticoagulantes, heparina, trombos líticos oantiagregantes plaquetarios pueden incrementar el riesgode hemorragia producido por carbenicilina, piperacilina oticarcilina.

PENICILINAS:EFECTOSADVERSOS


38/83

PENICILINAS: EFECTOS ADVERSOS

Alergia

Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72horas) o tardía (más de 72 horas).

• Disbacteriosis

Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es ladiarrea, ya que la penicilina elimina la flora intestinal• Sobre crecimientos

De algunas bacterias oportunistas u hongos

"a penicilina m@s aler'énica es Penicilina procainica


39/83

39

Resistencias

Administración repetida contra enfermedades menores favorece laaparición de estas.

Toxicidad

Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR

Anemia, neutropenia y trombopenia

Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicasy tónico-clónicas


40/83


41/83

NOMBRE GENERICO PRESENTACIONES

Penicilina Gbenzatinica Susp, iny 1.200.000 y 2.400.000 UI

Penicilina G clemizol

procainica

Susp,iny 400.000UI,800.000UI

Penicilina G sódica Sol.iny 1.000.000y 5.000.000 UI

Re&'(en (e)ica(en"o&pre&en"acione&


42/83

NOMBRE GENERICO PRESENTACIONES

Amoxicilina C Cap o comp 250mg,500mg y 1g.

C Susp 125 mg , 250mg y 500 mg / 5

mil

C Gotas 100mg/ml

Ampicilina C Cap 250mg,500mg

C Tab 1g

C Susp 125,250 y 500 mg/ 5mlC Sol,iny 250mg, 500mg y1g

Dicloxacilina Cap 250 y500 mg susp 125 y 250

mg/5ml

Piperacilina Susp ,iny 4g de piperacilina + 500 mg de

Re&'(en (e)ica(en"o&pre&en"acione&


43/83

Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas naturales

Penicilina G cristalina sodica, potasicaPenicilina G procaínica

Penicilina G benzatinica

Penicilina V (penicilina fenoximetilica)

! Pyo"enes, ! #iridans$! dip%t%eriae, $ pefrin"es, $! tetani

Penicilinas penicilinasas resistentes

&eticilina'xacilina

Nafcilina

$loxacinina

icloxacilina

Penicilinas de Amplio Espectro

minopenicilinas

Ampicilina

moxacilina

*acampicilina

tap%ylococc+s a+re+s prod+ctor depenicilinasas

nterococos, -isteria monocyto"enes,

.! infl+enzae, Salmonella, %i"+ella, .!pylori


44/83

Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas de Amplio Espectro

$arboxipenicilinas

$arbenicilina

Ticarcilina

Ureidopenicilinas

&ezlocilina

zlocilinaPiperacilina

Pse+domona aer+"inosa (PPl/),&or"anella, nterobacter,Prote+s, 0lebsiella

Penicilina más inhibidor de

betalactamasas

moxacilin 1 2cido cla#+l2nico

mpicilina 1 s+lbactam

Ticarcilina 1 2cido cla#+l2nico

Piperacilina 1 tazobactam

stafilococo, nterococo,

Gonococo, Prote+s, %i"+ella,prod+ctores de betalactamasa


45/83

CEFALOSPORINAS

#$


46/83

CARACTERÍSTICAS DE LAS

CEFALOSPORINAS


47/83

MECANISMO DE ACCION


48/83

CEFALOSPORINAS

Primera generación:Excelente acción sobre Gram+Errática acción sobre Gram-

Segunda generación:Excelente acción sobre Gram+Buena acción sobre Gram-

Tercera generación:Excelente acción sobre Gram+Excelente acción sobre Gram-

ESPECTRO


49/83

ESPECTROGeneración Ejemplos Espectro útil Estabilidad frente a

β-lactamasas

Primera Cefalotina

CefazolinaCefalexina

Cefadroxilo

cefradrina

Streptococcus spp;

Staphylococcus aureus

+

Segunda Cefamandol

CefaclorCefuroxima

Cefoxitina

Loracarbef

Cefotetán

E coli; Klebsiella; Proteus;

H influenzae; Mcatarrhalis; Bacteroides.

Menor potencia contra

Gram + Bacteroides;

Klebsiella(sólo

cefoxitina y cefotetán)

++

Tercera CefotaximaCeftriaxona

Ceftizoxima

Enterobacterias;Serratia;

N gonorrhoeae; +++Tercera con

acción

Ceftazidima

Cefoperazon

Agregan actividad contra

Pseudomonas

+++


50/83

CARAC#ER


51/83

CEFALSP!"NAS


52/83

CEFALSP!"NAS

#E P!"$E!A GENE!AC"N

Parenteral%•Ce&alotina•Ce&a'olina•$efradina•$efapirina•$efaloridina•$efacetril

•$efazafl+r •$eftezol•$efazedona•$efanona

ral%•Ce&ale(ina• Ce&adro(ilo

• $efradina• $efatrizina• $efroxadina

1A GENERACION


53/83

1A GENERACION

cefadroxilo

Caps: 250 y 500 mg.

Susp oral 250, 500 mg.

Susp 2.5, 5 y 10 g.

Tab de 1g

En falla renal iniciar con 1 g.

Dosis de mantenimiento de 25 a 50

ml/min.

Adultos de 1 a 2 g/día, VO.

Vida media de 1 a 3 horas.

cefalexina

Caps de 250 y 500mg, tab

1 g, susp 125, 250 y 500

mg

VO, 500 mg c/4 a 6 h. esta suspensión

se prepara y se puede refrigerar por 14

días y se debe agitar antes de usar.ca*a!olina 0.5 y 1 gr EF, #mplia difusión tisular al+?uidos, no a "!-.

cefalotina

Sol iny de 1g IV, 50 a 25 ml/min

1A GENERACION


54/83

1A GENERACION


55/83

GENERACIBN M@s resistentes a la acción de

betalactamasas Espectro cubre, adem@s, los 0ram(C) ,

eAcepto seudomona, menor actiidad con'ram J

"a cefuroAima cruza a ".!.-. El !efamandol alcanza buenas

concentraciones en bilis

$$


56/83

CE3A%!P!RINA1 EG0N"A GENERACIBN

%as Ce*amicinas (Ce*oxitina 6 Ce*meta8ole) Dnicas ce*alosporinas de G con acti5idad anaerobios

Ana!o%ios

$acteroides *ragilis

$acteroides *ragilis grop


57/83

2AGENERACION


58/83

2A GENERACIONcefaclor Caps de 250mg y 500mg,

tab de 375, 500 y 750 mg,

susp125, 250 y 500 mg

Adultos 250 a 500 mg c/8 h por siet

días.

Niños: 20 mg/kg c/8 hce*o(an)ol

: ' IM, IF

cefuroxima

Tabs 250 y 500mg. Susp

2.5 g, sol iny 250, 500 y 750

mg

IM,IV adultos: 750 mg tres veces al día,

Niños: 30 a 100mg/kg/día.

2AGENERACION


59/83

2A GENERACION

Cefamandol 100-150 mg/kg/dia

Cefaclor 75-150 mg/kg/dia

Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c8h vo…20 mg/kg/dia c 12h


60/83

: GENERACIBN Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-)7

menor acti5idad contra Gram(+) Cr8an a %CR7 excepto ce*opera8ona 6 ce*ixime Ce*tria8ona 6 ce*opera8ona se excretan por bilis

Precacin en lactantes menores Ce*ixime1 0nico oral

Contra Pse(domonas aer(ginosa &C!'ta(i)i"a * C!'o+!a(ona,


61/83

3AGENERACIÓN


62/83

62

cefixima Susp de 1 a 2 g,granulado de 100mg,

caps 200 a 400mg.

Adultos: 400mg/día en una o dos

tomas, antes de los alimentos.

Niños: 8mg/kg/ día en una o dos tomas.

cefodizima

Sol iny de 1 g IV. adultos: 1 a 2g cada 12 a 24 horas.

cefotaxima Sol iny en 1 gr IM, IV, adultos: 1g, 30 o 60 minutos antesde las comidas.

Cefpodoxima

proxetil

Comp 100mg, granulado de800mg

Adultos y niños 200mg cada 12 h por 5, 10o 14 días.

ceftazidim

a

sol iny de 0,5 y 1 g. Adultos y niños mayores de 12 años 1g IM,

IV cada 8 a 12 h.

ceftibutem Cap de 400mg, susp 3,6 g VO, adultos y niños mayores de 12años400mg/día por 10 días. Menores de 12

años 9mg/kg/día por 10 días.

ceftriaxon

a

Sol iny de 1 y 5 g. IM, IV adultos y niños mayores de 12 años

de 125 a 200mg IM.

3A GENERACIÓN

3AGENERACIÓN


63/83

3A GENERACIÓN

F GENERACIBN


64/83

F GENERACIBN Acti5idad contra Gram(-) me.or7 incl6endo sedomona

aeroginosa 6 enterobacterias7 bena contra Gram(+)

$ena penetracin a %CR

Nemonias7 in*eccines nosocomiales7 In*eccionesrinarias7 piel7 te.idos blandos

0so como ltimo recrso In*ecciones de las 5as respiratorias speriores1 *aringitis7

amigdalitis 6 *iebre escarlatina

4AGENERACION


65/83

6$

cefepima Sol iny de 0.5, 1 y2g.

IM,IV adultos y niñosmayores de 12 años de 0,5

a 1gr o por infusión en 30

min cada 12 h.

cefpiroma

Sol iny 1 y 2 g IV, 1 a 2 gr cada 12horas

4A GENERACION

4AGENERACION


66/83

4A GENERACION

EFECTOS ADVERSOS


67/83

$imilares a todos los [email protected] potencialidad nefrotóAica.

Pueden ocasionar diarrea porantibióticos o por C difcile.

Reacciones ad5ersas


68/83

Reacciones ad5ersas

• 5C1/N sensibilidad cruzadacon pacientes alér'icos a

penicilinas•

1C:N reacciones dehipersensibilidad propias a

las cefalosporinas.• #mplio espectro de

infecciones oportunistas(candidiasis, !. diOcile).

REACCIONESADVERSAS


69/83

REACCIONES ADVERSAS

Leucopenia

TrombocitopeniaDolor en el sitio de inoculación IM

Tromboflebitis


70/83

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

•

Antecedentes alérgicos a lascefalosporinas, penicilinas ocarbapenemicos, preguntar hacecuanto tiempo, y si la alergia fuede inmediato como anafilaxia,adema angioneurotico grave ybronco espasmo.

• Pacientes debilitados o conmarcado deterioro a nivel renal,

su dosis debe ser disminuida y convigilancia.


71/83

• Si existe diarrea, se debedescartar una colitispseudomembranosa.

• Se debe tener muypresente la posibilidadde sobre infección, sobretodo cuando se utilizancefalosporinas de amplio

espectro.

*NUNCA USA! CEFALSP!"NAS*

*NUNCA USA! CEFALSP!"NAS*


72/83

*NUNCA USA! CEFALSP!"NAS**NUNCA USA! CEFALSP!"NAS*

+,- NEU$CC !ES"STENTE A LA PEN"C"L"NA

.,- ESTAF"LCC A, $ET"C"L"NA !ES"STENTE

/,- ESTAF"LCC E, $ET"C"L"NA !ES"STENTE

0,- ENTE!CC FECAL"S

1,- L"STE!"A $NC"TGENES

2,- LEG"NELLA PNEU$P3"LA

4,- CLST!"#"U$ #"FF"C"LE

5,- CA$P"L6ACTE! 7E7UN"

8,- PSEU#$NA PUT!"#A

+9,- :ANT3$NA $ALTP3"LA


73/83

MONOBACTAMICOS

-3


74/83

M!N!$AC#&MIC! (A#RE!NAM)

olo es acti5o contra Gram (-) aerobios No se absorbe por 2! $enas concentraciones en piel7 plmn7 ,eso 6 5as

rinarias Pede combinarse con Clindamicina7 penicilinas

semisint/ticas7 metronida8ol o 5ancomicina Alternati5a a los al/rgicos a penicilinas

-#

CARBAPENE


75/83

CARBAPENEMS

-$

CAR$APENEM


76/83

CAR$APENEM(IMIPENEM - MER!PENEM)

on especialmente resistentes contra la ma6ora delas betalactamasas

acti5as contra Gram (+)7 Gram(-) 6 anaerobios

"ebe darse con cilastatina para e5itar s ,idrlisis administracin I2 HHHHHHH

-6

Eliminacin de los betalactámicos


77/83

--

#ransportador

de aniones

ANGRE !RINA

Eliminacin de los betalactámicos

Penicilina

Accin del probenecid


78/83

-8

#ransportador

de aniones

ANGRE !RINA

Accin del probenecid

Penicilina

Probenecid"ismin6e la excrecin

de betalactámicos


79/83

INI$I"!RE "E $E#A%AC#AMAA

-9 N ( m e r o

d e b a c t e r i a s 5 i a b l e

s

#iempo

Control

lbactam + ampicilina

Ampicilinalbactam


80/83

INI$I"!RE "E $E#A%AC#AMAA

Cla5lonato - lbactam - #a8obactam No son antibiticos7 propiamente e nen irre5ersiblemente con en8imas

betalactamasas7 impidiendo 'e destr6a alantibiotico

e san en combinacin con ampicilina7 amoxicilina 6

ticarcilina

80


81/83

!#R! INI$I"!RE "E PARE"

2ancomicina

#eiclopanina$acitracina

81


82/83

2ANC!MICINA J #EIC!P%ANINA

Espectro1 Gram(+)7 incl6endo los meticilinoresistentes7 enterococo7 corinebacterim 6clostridim

No *nciona contra Gram(-) Mala absorcin oral1 0so en colitis

sedomembranosa Eliminacin renal

82


83/83

$ACI#RACINA

K$acilo de #rac6L Ne*rotxica

olo se sa topicamente

Poca absorcin en piel

acti5o contra Gram (+)

83

1.0 - 1ª parcial - b-lactamicos.pptx

Documents