ZACTRAN™ – nové možnosti ZACTRAN™ – nové možnosti kontroly  a  prevence  onemocnění  kontroly  a  prevence  onemocnění  BRD u skotuBRD u skotuLogická volba při BRDLogická volba při BRD

Jednoduché řešení namísto složitostíJednoduché řešení namísto složitostí

gamithromycin,gamithromycin,

Mimořádná molekulaMimořádná molekula::

RychleRychle působícípůsobící s s dlouhodobým dlouhodobým účinkemúčinkem

VetVeterináři musí volit mezi přípravkyerináři musí volit mezi přípravky « « rychle působícímirychle působícími» » nebonebo ««dlouhodobě působícímidlouhodobě působícími»»

•Draxxin•Micotil•Covunil

Produkty dlouhodobě

působící

Produkty rychle

působící

•Nuflor•Resflor•OTC LA•Cobactan•Marbocyl•…

Současné možnostiSoučasné možnosti

Rychle působícíRychle působící

Hlavní faktorem pro veterináře a Hlavní faktorem pro veterináře a chovatelechovatele

« « při léčbě je rychlý nástup účinku při léčbě je rychlý nástup účinku hlavním kritériem hlavním kritériem »»

« « někdy máme tzv.někdy máme tzv.« diesel » « diesel » přípravkypřípravky » »

Dlouhodobě působícíDlouhodobě působící

Zabezpečení kompletní léčbyZabezpečení kompletní léčby

« « Dlouhodobě působícíDlouhodobě působící : :jednoduchá a bezpečná jednoduchá a bezpečná kompletní léčbakompletní léčba ! » ! »

V rámci METAFYLAXEV rámci METAFYLAXE ( (prevenceprevence); ); po jakou po jakou dobu ATB působídobu ATB působí, , tak dlouho jsou všechna tak dlouho jsou všechna zvířata chráněna protizvířata chráněna proti BRD BRD

ZACTRAN UNIKÁTNÍ a JEDINÉ

antibiotikum, které kombinuje

RYCHLÝ NÁSTUP a

DLOUHODOBÉ PŮSOBENÍ

IndiIndikacekace

BOVINBOVINNÍ RESPIRATORNÍ ONEMOCNĚNÍNÍ RESPIRATORNÍ ONEMOCNĚNÍ (BRD) (BRD)Léčba a prevenceLéčba a prevence

-Mannheimia haemolytica -Mannheimia haemolytica -Pastereurella multocida -Pastereurella multocida

-Histophilus somni-Histophilus somni

INFEINFEKCEKCE

Použití u těchto Použití u těchto kategoriíkategorií

Mladý dobytek/beefMladý dobytek/beef(< 18 (< 18 měsícůměsíců)) Jalovice/Jalovice/Dairy heiDairy heifersfers Výkrmová telataVýkrmová telata TelataTelata

BRD : BRD : multifaktoriální multifaktoriální onemocněníonemocnění

Hlavní rizikové faktoryHlavní rizikové faktory

Anatomie mladého Anatomie mladého skotu skotu

Mladý dobytek a Mladý dobytek a prostředíprostředí

Transport

Přeskladnění stájí

Nové prostředí

Prudké změny teploty

Viry, Mykoplazmata, Bakterie

Mladý dobytek a Mladý dobytek a patogenypatogeny

StressViry

Mykoplazmata

Bakterie (Mannheimia haemolytica…..aj.)

Charakteristika a léčba Charakteristika a léčba BRD BRD

Infekce plicní tkáněATB s vysokou plicní difúzí

Biodostupnost, vazba na proteiny,

distribuční objem

Rychlý průběh infekce Rychle působící ATB

prevence plicních lézí

snížení šíření patogenůVysoce kontagiózní infekce Dlouhodobě působící antibiotikum

Preventivní a léčebný účinek

Více patogenů Širokospektrální antibiotikum

Bactericidní, nízká MIC

Při použití Přípravek

One shot, snadná aplikace (objem a viskozita )

Z místa aplikace do Z místa aplikace do plicní tkáněplicní tkáně

Z místa aplikace do Z místa aplikace do plicní tkáněplicní tkáně

Krevní cévy

Krevní cévy

PlícePlíce

AlveolAlveolárníární

mamakrofágykrofágy

Molekula Molekula

gamithromycingamithromycinuu

subkutánně v místě subkutánně v místě

aplikaceaplikace

BioBiodostupnostdostupnost

Vazba na Vazba na

plazmatické plazmatické

proteinyproteiny

DDistribuční istribuční

objemobjem

Mimořádná Mimořádná biodostupnostbiodostupnost

50

60

70

80

90

100

gamithromycine

Biodostupnost (%)

Nízká vazba na Nízká vazba na plazmatické proteinyplazmatické proteiny

0

20

40

60

80

100

gamithromycine

Vazba na plazmatické proteiny

(% )

Velký distribuční Velký distribuční objemobjem

0

5

10

15

20

25

gamithromycine

Distribuční objem (l/ kg)

Na závěr……Na závěr……

gamithromycin gamithromycin prostupuje tam, kde je prostupuje tam, kde je zapotřebí, a to ve velkých koncentracíchzapotřebí, a to ve velkých koncentracích

MICMIC

MIC : MinimalMIC : Minimalní inhibiční koncentrace ní inhibiční koncentrace nejnižší koncentrace antibiotika nejnižší koncentrace antibiotika schopná inhibovat růst určité viditelné schopná inhibovat růst určité viditelné bakteriální kultury po 24 hodinách přibakteriální kultury po 24 hodinách při 37°C, 37°C, po inokulacipo inokulaci 10 1066 ba bakkteriteriíí / /11mlml

MBC ?MBC ?

MBC : minimMBC : minimální baktericidní ální baktericidní koncentracekoncentrace Nejnižší koncentrace antibiotika schopná Nejnižší koncentrace antibiotika schopná

usmrtit více nežusmrtit více než 99,99% 99,99% inokulátu inokulátu (10 (1066 bbacteriacteriíí//11ml) ml) po 24 hodinách připo 24 hodinách při 37°C 37°C

Jak hodnotit potenci Jak hodnotit potenci antibiotikaantibiotika ? ?

Koncentrace

Čas

Cmax

Tmax

T > MIC

MIC

Absorpce ++++

Eliminace +

Oblast pod křivkou (AUC)

Absorpce +

Eliminace ++++

Charakteristika a léčba Charakteristika a léčba BRDBRD

Infekce plicní tkáněAntibiotika s vysokou plicní difúzí

Biodostupnost, vazba na proteiny,

distribuční objem

Rychlý průběh infekce Rychle působící antibiotikum

Prevence plicních lézí

snížení šíření patogenůVysoce kontagiózní infekce Dlouhodobě působící antibiotika

Preventivní a léčebný účinek

Více patogenů Širokospektrální antibiotikum

Bactericidní, nízká MIC

Při použití Přípravek

One shot, snadná aplikace (objem a viskozita)

Působící již za 30 minut po Působící již za 30 minut po aplikaciaplikaci

Rychle působící ???Rychle působící ???

Florfenicol

105 minutes

Tulathromycin

702 minutes

Charakteristika a léčba Charakteristika a léčba BRDBRD

Infekce plicní tkáněAntibiotika s vysokou plicní difúzí

Biodostupnost, vazba na proteiny,

distribuční objem

Rychlý průběh infekce Rychle působící antibiotikum

Prevence plicních lézí

Snížení šíření patogenůVysoce kontagiózní infekce Dlouhodobě působící antibiotikum

Preventivní a léčebný účinek

Více patogenů Širokospektrální antibiotikum

Bactericidní, nízká MIC

Při použití Přípravek

One shot, snadná aplikace (objem a viskozita)

Dlouhý poločas rozpadu v Dlouhý poločas rozpadu v plicní tkániplicní tkáni

gamithromycin gamithromycin zůstává v plicích dlouhou zůstává v plicích dlouhou dobudobu

0

1

2

3

4

5

6

7

gamithromycin

Dny

Dlouhodobě přetrvávající koncentrace Dlouhodobě přetrvávající koncentrace v plicní tkániv plicní tkáni

Na závěr….Na závěr….

Mannheimia haemolytica MIC

Charakteristika a léčba Charakteristika a léčba BRDBRD

Infekce plicní tkáně Antibiotika s vysokou plicní difúzí

Biodostupnost, vazba na proteiny,

distribuční objem

Rychlý průběh infekce Rychle působící ATB

Prevence plicních lézí

snížení šíření patogenaVysoce kontagiózní infekce Dlouhodobě působící ATB

Preventivní a léčebný účinek

Více patogenů Širokospektrální ATB

Baktericidní, nízká MIC

Při použití Přípravek

One shot, snadná aplikace (objem a viskozita)

GamithromycinGamithromycin

15 15 členný, semisyntetický členný, semisyntetický makrolidmakrolid

2 2 dusíkové atomydusíkové atomy MoleMolekkululární hmotnostární hmotnost 777,04 777,04 3 3 formyformy závisející na pzávisející na pHH

Neutral+ charged++ charged

pH

pKa1 = 8,9 pKa2= 9,8

Plicní tkáň: alveolární makrofágy

External membrane

Medium space

Cytoplasmic membrane

JakJak gamithromycingamithromycin působí působí ? ?

Jak Jak gamithromycingamithromycin působípůsobí ? ?

BaBakktericidtericidněně

Uvnitř bakterie

Nízká Nízká MICMIC9090

PatogenPatogenEuropean strainsEuropean strains

gamithromycin MICgamithromycin MIC9090 Koncentrace v Koncentrace v plicích po 24 hplicích po 24 h

µg/mlµg/ml µg/mlµg/ml

Mannheimia Mannheimia haemolytica haemolytica 0,50,5

18,518,5Pasteurella Pasteurella multocida multocida 1,01,0

Histophilus Histophilus somni somni 1,01,0

Koncentrace v plicíchKoncentrace v plicích / MIC/ MIC

Klinická a bakteriální účinnostKlinická a bakteriální účinnost

0

5

10

15

20

25

30

35

40

0 0,5 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Days

koncentrace v plicích/ MI C (Mannheimia haemolytica)

Gamithromycin/ MIC

Charakteristické Charakteristické rozdílyrozdíly

Nepříliš velká molekulární hmotnostNepříliš velká molekulární hmotnost 2 2 dusíkové atomydusíkové atomy NeutralNeutralní molekuly více při fyziologickém pHní molekuly více při fyziologickém pH

0

5

10

15

20

25

30

35

40

0 0,5 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15

Days

Koncentrace v plicích/ MI C (Mannheimia haemolytica)

Gamithromycin/MCI

Tulathromycin/MIC

Florfénicol/MIC

Charakteristika a léčba BRDCharakteristika a léčba BRD

Infekce plicní tkáněATB s vysokou plicní difúzí

Biodostupnost, vazba na proteiny,

distribuční objem

Rychlý průběh infekce Rychle působící ATB

Prevence plicních lézí

Snížení šíření patogenaVysoce kontagiózní infekce Dlouhodobě působící ATB

Preventivní a léčebný účinek

Více patogenů Širokospektrální ATB

Baktericidní, nízká MIC

Při použití Přípravek

One shot, snadná aplikace (objem, viskozita)

Jedna aplikace je Jedna aplikace je dostatečnádostatečná

ZACTRANZACTRAN jeje «  « One ShotOne Shot »  » přípravekpřípravek

ZACTRAN ZACTRAN se snadno aplikujese snadno aplikuje

0

200

400

600

800

1000

1200

1400

1600

-10°C / 14 °F 0°C / 32°F 10°C / 50°F 25°C / 77°F

Temperatures (°C / °F)

CPS

gamithromycine (ZACTRAN) tulathromycine tilmicosine florfénicol

Nízká viskozita

SSkladováníkladování

28 d28 dní po otevřeníní po otevření Doba použitelnostiDoba použitelnosti 36 36 měsíců(neporušený obal)měsíců(neporušený obal) TeTeplotní testyplotní testy

2 c2 cykly termického šokuykly termického šoku odod -20°C / -4°F -20°C / -4°F dodo +40°C / 104°F +40°C / 104°F každýchkaždých 48 ho 48 hodindin při při

dané teplotědané teplotě po 2 kompletní cyklypo 2 kompletní cykly ZACTRAN ZACTRAN je dokonale v souladu s podmínkami je dokonale v souladu s podmínkami

terénuterénu

-30

-20

-10

0

10

20

30

40

0 48 96 144 192 Hours

Température (°C)

ZACTRAN a BRDZACTRAN a BRD

vysocevysoce inovati inovativní antibiotikumvní antibiotikum

gamithromycin, gamithromycin, mimořádná molekulamimořádná molekula Struktura molekulyStruktura molekuly

BioBiodostupnostdostupnost

RRychlý nástupychlý nástup => => vysoké koncentrace v plicíchvysoké koncentrace v plicích

Dlouhodobé působeníDlouhodobé působení: : vysoké koncentracevysoké koncentrace

BaBakktericidtericidníní

Inovativní řešení od MerialuInovativní řešení od Merialu

CharaCharakkteristiteristikaka

SloženíSložení InjeInjekční roztokkční roztok RTU RTU gamithromycin 15%gamithromycin 15%

Kyselina jantarováKyselina jantarová 4% 4% MonothioglycMonothioglyceerol 0,1%rol 0,1% GlycGlyceerolrol

DDávkováníávkování 1 ml/25 kg 1 ml/25 kg tělesné hmotnostitělesné hmotnosti SubSubkutánněkutánně One shotOne shot 10 ml 10 ml v 1 místě aplikacev 1 místě aplikace

Ochranné lhůtyOchranné lhůty 64 d64 dníní MMlékoléko : : nepoužívat u laktujícíchnepoužívat u laktujících

SpeSpekktrum trum

BRDBRD Mannheimia haemolytica Mannheimia haemolytica Pasteurella multocidaPasteurella multocida Histophilus somniHistophilus somni

TerapeuticTerapeutickéké aa preventiv preventivníní (meta(metafylaktickéfylaktické) ) ošetřeníošetření

Zkušenosti z terénuZkušenosti z terénu

Ověření účinnosti v Ověření účinnosti v terénuterénu

EEvropavropa : :

FrancFrancieie, , NěmeckoNěmecko, Belgi, Belgiee, It, Itálieálie

455 455 zvířatzvířat

16 far16 faremem

Stáří Stáří 2 2 ažaž 55 55 týdnůtýdnů

43,5 43,5 ažaž 480 kg 480 kg

Žádná vakcinace proti BRDŽádná vakcinace proti BRD

Žádná ATB v průběhu Žádná ATB v průběhu

předchozích 30 dnůpředchozích 30 dnů

Hodnocení účinnosti v Hodnocení účinnosti v DD1414

Ověření účinnosti v Ověření účinnosti v rámci prevencerámci prevence

EEvropavropa : :

FrancFrancieie, , NěmeckoNěmecko, It, Itálieálie

575 575 zvířatzvířat

4 farm4 farmyy

Stáří Stáří 11 d11 dníní ažaž 97 97 týdnůtýdnů

54,5 54,5 ažaž 576 kg 576 kg

Žádná vakcinace proti Žádná vakcinace proti BRDBRD

Žádná ATB v průběhu Žádná ATB v průběhu

předchozích 30 dnípředchozích 30 dní

Účinnost hodnocena v Účinnost hodnocena v DD1414

18%

44%

ZACTRAN Controls

Zvířata s příznaky BRD v intervalu D0 a D14

Závěr Závěr

ZACTRAN ZACTRAN splňuje očekávání splňuje očekávání

veterinárního lékaře i farmářeveterinárního lékaře i farmáře Rychlý nástup aRychlý nástup a dlouhodobé dlouhodobé

působenípůsobení

TerapeuticTerapeutickéké a a ppreventivreventivní ní

ošetřeníošetření

Široké spektrum účinkuŠiroké spektrum účinku

Velmi praktické použitíVelmi praktické použití

ZACTRAN ZACTRAN je nejlepší volbou z je nejlepší volbou z praktického pohledupraktického pohledu

ZACTRAN ZACTRAN je jedinečný přípravek, je jedinečný přípravek, protože kombinuje 2 protiklady:protože kombinuje 2 protiklady: Rychlý nástupRychlý nástup Dlouhodobé působeníDlouhodobé působení

Závěr Závěr

Nové možnosti kontroly  a  prevence  Nové možnosti kontroly  a  prevence  onemocnění  BRDonemocnění  BRD

Logická volba při BRDLogická volba při BRD

Jednoduché řešení namísto složitostíJednoduché řešení namísto složitostí