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研究シーズ集 2016-2017 029 029 製剤学分野において、ナノテクノロジーを導入したナノパーティクル製剤が注目を集めて いるが、近年、我々も2つのリン脂質のみで構成するリピッドナノパーティクル(平均粒子径 50 nm)が種々の難溶性薬物の可溶化を可能にすることを明らかにしている(Int. J.Pharm., (2008))。調製したリピッドナノパーティクルは冷暗所、4ヶ月間、優れたナノ分散性を示す こと(Int. J.Pharm., (2009))、薬物がほとんど漏出しないこと(Int. J.Pharm., (2009))、経 口投与した際、有意に高いバイオアベイラビリティを示すこと(Int. J.Pharm., (2013))、凝 集防止剤として二糖類を添加し、凍結乾燥することで、製剤としての長期安定性が獲得できる ことが分かっている(Chem.Pharm.Bull., (2014))。 Concept 難溶性薬物 水に対して難溶であるため バイオアベイラビリティが低い + HSPC; Hydrogenated soybean phosphatidylcholine DPPG; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol + HSPC DPPG R 1 CO CH 2 CH O CH 2 OPO O O - N + R 2 CO O R 1 , R 2 ; C11–C19 R 1 , R 2 ; C15 50 nm 脂質ナノ粒子 Nifedipine (Aqueous solubility : 19.5 μg/mL, 37C) Griseofulvin (Aqueous solubility : 15.0 μg/mL, 37C) 連 絡 先 教員プロフィール メールアドレス 難溶性化合物の可溶化,消化管吸収促進, バイオアベイラビリティ TEL.054-264-5612 FAX.054-264-5615 http://db.u-shizuoka-ken.ac.jp/show/prof323.html [email protected] 薬学科(創剤科学分野) 岩尾 康範 難溶性化合物の可溶化―溶けないものを溶かします 本技術はこれまで製剤開発・商品化が難しかった化合物(医薬品や食品成分)に対しても応用で きる可能性が十分ありますので、ご興味ある企業研究者からのご連絡をお待ちしております。

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研究シーズ集 2016-2017 029

薬学部

029

 製剤学分野において、ナノテクノロジーを導入したナノパーティクル製剤が注目を集めているが、近年、我々も2つのリン脂質のみで構成するリピッドナノパーティクル(平均粒子径50 nm)が種々の難溶性薬物の可溶化を可能にすることを明らかにしている(Int.J.Pharm.,

(2008))。調製したリピッドナノパーティクルは冷暗所、4ヶ月間、優れたナノ分散性を示すこと(Int.J.Pharm.,(2009))、薬物がほとんど漏出しないこと(Int.J.Pharm.,(2009))、経口投与した際、有意に高いバイオアベイラビリティを示すこと(Int.J.Pharm.,(2013))、凝集防止剤として二糖類を添加し、凍結乾燥することで、製剤としての長期安定性が獲得できることが分かっている(Chem.Pharm.Bull.,(2014))。

水に対する

溶解性の改善

Concept

難溶性薬物

水に対して難溶であるため

バイオアベイラビリティが低い

+

HSPC; Hydrogenated soybean phosphatidylcholine DPPG; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoglycerol

+HSPC

DPPG

R1 CO CH2

CH

O

CH2OPOO

O- N+

R2 COO

R1, R2; C11–C19

R1, R2; C15

脂質

50 nm

脂質ナノ粒子

Nifedipine

薬物粒子の微細化

(Aqueous solubility: 19.5 μg/mL, 37C)

Griseofulvin

難溶性薬物

(Aqueous solubility: 15.0 μg/mL, 37C)

◦連 絡 先◦教員プロフィール◦メールアドレス

難溶性化合物の可溶化,消化管吸収促進,バイオアベイラビリティ

TEL.054-264-5612 FAX.054-264-5615http://db.u-shizuoka-ken.ac.jp/show/[email protected]

薬学科(創剤科学分野) 岩尾 康範難溶性化合物の可溶化―溶けないものを溶かします

本技術はこれまで製剤開発・商品化が難しかった化合物(医薬品や食品成分)に対しても応用できる可能性が十分ありますので、ご興味ある企業研究者からのご連絡をお待ちしております。