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1. BARBITÚRICOS
Propiedades químicas y presentaciones
Los barbitúricos anestésicos son derivados del acido barbitúrico con oxigeno o sulfuro en la
posición dos. Los tres barbitúricos que se utilizan para la anestesia clínica son el tiopental
sódico, tiamilal sódico y el metohexital sódico. El tiopental es el más utilizado para inducir la
anestesia. Los barbitúricos son formulados como sales sódicas y reconstituidos en agua o
solución salina isotónica para producir soluciones alcalinas con pH entre 10-11. Esta solución
altamente alcalina es incompatible para mezclarla con drogas ácidas como los opioides,
catecolaminas y drogas bloqueantes neuromusculares.
Estructura del tiopental
Dosis y aplicaciones clínicas
La dosis para inducción del tiopental es de 3-5mg/kg por vía intravenosa y produce el estado de
inconsciencia de 10 a 30 segundos con un efecto máximo de un minuto y la duración es de 5-8
minutos. Los neonatos y niños requieren una dosis de inducción mayor de 5-8mg/kg, y los
ancianos y embarazadas una menor de 1-3 mg/kg.
Las dosis pueden ser reducidas de 10-50% después de la premedicación con benzodiacepinas,
opioides o antagonistas de los receptores α2.
El tiamilal es aproximadamente equivalente al tiopental. El metohexital es tres veces más
potente pero similar al tiopental al comienzo y la duración de acción.
Para la inducción no intravenosa en pacientes pediátricos, estos medicamentos pueden
suministrarse por vía rectal en dosis aproximadamente diez veces mayores que por vía IV.
Farmacocinética
Tras la inyección del tiopental iv de una dosis anestésica, los efectos clínicos se inician en el
tiempo de circulación brazo- cerebro (10-15seg.) y son máximos a los 30-60seg. A partir de ese
momento los efectos disminuyen y la recuperación de la conciencia suele producirse en 5-10
min. El cese de los efectos anestésicos tras una dosis única se debe a la distribución desde el
SNC y órganos altamente irrigados hasta los músculos, donde la máxima acumulación se
produce a los 30 min. Y posteriormente a los tejidos grasos en los que la máxima acumulación se
da a los 120 min.
La metabolización del tiopental es relativamente lenta (10-20% c/h) y se realiza en el hígado.
La semivida de eliminación del metohexital es dos o tres veces menor que la del tiopental
debido a su aclaramiento plasmático.
Efectos Adversos
Sistema Nervioso
Además de producir anestesia general, reducen de manera dependiente de la dosis el índice
metabólico cerebral, medido por la utilización del oxigeno y como consecuencia de esto el flujo
sanguíneo cerebral y la presión intracraneal también se reducen.
Aparato Cardiovascular
Los barbitúricos anestésicos producen una disminución dependiente de la dosis en la presión
arterial. El efecto es causado por vasodilatación y en menor grado por una reducción directa de
la contractilidad miocárdica.
Aparato Respiratorio
Los barbitúricos son depresores respiratorios centrales. A dosis anestésicas suelen producir
hipoventilación por reducción del volumen circundante y generalmente apnea transitoria, lo
que obliga a la asistencia respiratoria.
2. PROPOFOL
Propiedades Químicas y presentaciones
El propofol es un agente sedante-hipnótico, que se administra por inyección intravenosa para la
inducción y el mantenimiento de la anestesia o la sedación. Como el propofol es sólo muy
ligeramente soluble en agua, para su administración intravenosa se utilizan emulsiones al 1%
aceite-en-agua conteniendo aceite de soya, glicerol y fosfolípido purificado de huevo.
Estructura del propofol
Dosis y aplicaciones clínicas
La inyección intravenosa de una dosis terapéutica de propofol produce una hipnosis con un
mínimo de excitación en el plazo de unos 40 segundos desde el inicio de la inyección. El
equilibrio sangre-cerebro se establece en 1 a 3 minutos, por lo que la inducción de la anestesia
es sumamente rápida. La duración de la acción de la dosis para un adulto sano de 1.5-2.5 mg/kg
es de 3 a 5 minutos.
Farmacocinética
La farmacocinética del propofol se ajusta a un modelo lineal de tres compartimentos
constituidos por el plasma, los tejidos en los que se introduce con rapidez ocasionando un
equilibrio rápido y los tejidos en los que se introduce lentamente llegando más tarde al
equilibrio. Después de la administración intravenosa, se llega rápidamente al equilibrio entre el
plasma y los tejidos cerebrales, muy perfundidos, explicándose de esta manera el rápido
comienzo de la anestesia.
Efectos adversos
Sistema Nervioso
El propofol disminuye el índice metabólico cerebral, el flujo sanguíneo cerebral y las presiones
intracraneales e intraoculares en casi el mismo grado que el tiopental. Al igual que el tiopental
también se ha utilizado en riesgo de isquemia cerebral pero a diferencia del tiopental este no
está probado para tratamiento de crisis epilépticas.
Aparato Cardiovascular
El propofol ocasiona una reducción dosis-dependiente de la presión arterial que es mucho
mayor a la producida por el tiopental. El propofol amortigua el reflejo barorreceptor o es
directamente vagotónico, o ambos efectos, ya que solo se observan pequeños incrementos de
la frecuencia cardiaca ante cualquier disminución de la presión arterial inducida por este.
Efectos Respiratorios y otros efectos adversos
En dosis equipotentes, el propofol produce un grado de depresión respiratoria ligeramente
mayor que el tiopental. Debe de haber oxigenación y ventilación adecuada. Es menos probable
el broncoespasmo con propofol que con barbitúricos. Carece de efectos significativos en el
hígado, riñón, y órganos endocrinos. A diferencia del tiopental este tiene acción antiemética
importante por lo que es una buena elección en pacientes con riesgo de tener nauseas y
vómitos. Aunque este cruza la membrana placentaria se considera seguro para utilizarlo en
pacientes embarazadas.
Efectos metabólicos
Las infusiones de propofol durante más de 7 días producen un aumento de las concentraciones
séricas de triglicéridos debido a la naturaleza del vehículo utilizado para la administración del
fármaco
3. ETOMIDATO
Propiedades químicas y presentación
El etomidato es un imidazol sustituido, es escasamente soluble en agua y se prepara como una
solución de 2mg/ml en 35% de propilenglicol.
Dosis y aplicación clínica
El etomidato se usa principalmente como agente para la inducción en pacientes con
enfermedad cardiovascular significante. Debido a su capacidad de disminuir la presión
intracraneal el etomidato se usa como agente inductor en los procedimientos neuroquirúrgicos.
El etomidato es también útil para procedimientos breves como la terapia electroconvulsiva. La
inducción de la anestesia normalmente requiere de 0.2-0.4 mg/kg. El etomidato ha sido
administrado a niños por vía rectal a 6.5 mg/kg para la inducción de la anestesia. Para la
inducción y mantenimiento de la anestesia (10 µg/kg/min) o la sedación (5µg/kg/min). El
etomidato se usa comúnmente en unión de un opiáceo a causa de su carencia de efecto
analgésico, y se utiliza en especial en pacientes con riesgo de hipotensión.
Farmacocinética
Después de la administración IV, el etomidato es rápidamente distribuido, la iniciación de la
acción del etomidato después de la dosis de inducción es de 30-60 seg. La rápida redistribución
es responsable de la inversión de los efectos hipnóticos del etomidato. Los pacientes despiertan
después de la dosis de inducción dentro de los 3 a 10 minutos. La duración del sueño producido
por el etomidato está linealmente relacionada con la dosis. El etomidato es metabolizado en el
hígado y solo es excretado el 2% por la orina.
Efectos adversos
Sistema Nervioso
Los efectos de este fármaco son similares a las del tiopental en el flujo sanguíneo, el
metabolismo, en las presiones intracraneales e intraoculares. También se ha utilizado como
fármaco protector en la isquemia cerebral.
Aparato cardiovascular
La estabilidad cardiovascular después de la inducción es una gran ventaja del etomidato sobre
los barbitúricos y el propofol. La dosis de inducción produce un pequeño aumento de la
frecuencia cardiaca. De esta manera, de todos los agentes de inducción, el etomidato es el más
apropiado para mantener la estabilidad cardiovascular.
Efectos respiratorios y otros efectos adversos
El grado de depresión respiratoria es menor que con tiopental, puede a veces inducir hipo, pero
no estimula mucho la liberación de histamina. El etomidato se asocia con una incidencia alta en
producir náuseas y vómitos. El Etomidato inhibe la enzima 11ß-hidroxilasa hepática, la cual es
esencial para la producción del cortisol y los mineralcorticoides. Este efecto tiene una gran
trascendencia clínica ya que reduce la producción de los esteroides, lo cual limita su
administración en perfusión continua.
4. KETAMINA
Propiedades químicas y presentación
La ketamina es un agente anestésico intravenoso no barbitúrico, no volatil, es lipofilico y penetra con gran rapidez la circuulacion cerebral, pero se puede redistribuir hacia otros organos y tejidos.
Se puede emplear por vía endovenosa, intramuscular, oral y rectal. Aunque las vías más utilizadas son las dos primeras.
Estructura de la Ketamina
Dosis y aplicación clínica
La ketamina se produce como solución de clorhidrato de ketamina sódico (ph 3,5-5,5), bajo 3 formas de presentación diferentes: 10 mg/ml (1%), 50 mg/ml (5%) y 100 mg/ml (10%). La proporción al 1% se administra por vía endovenosa (EV) y las otras proporciones por vía intramuscular (IM).
La inducción se realiza en dosis de1-2 mg/kg endovenoso o de 5-10 mg/kg intramuscular. El mantenimiento se puede realizar mediante dosis intermitentes de 0.5 mg/kg intravenoso o de 3-5 mg/kg intramuscular. Para su uso en perfusión continua, se puede emplear en solución al 1 0/00, administrando de 2 a 4 mg/kg/h.
La ketamina administrada durante el preoperatorio en dosis de 6 mg/kg (vía oral) produce sedación adecuada en el paciente pediátrico. También se puede emplear con la misma finalidad en dosis de 0.3mg/kg por vía rectal, o en dosis de 3-4 mg/kg por vía intramuscular. Algunos autores recomiendan no utilizar atropina pues la frecuencia cardiaca puede aumentar de forma sinérgica con la ketamina, pudiendo producir taquicardia elevada (150 latidos/minuto o más).
Las dosis de ketamina pueden ser mayores en todas las entidades que cursan con aumento de la alfa-1-lipoproteína (sepsis, neoplasias, quemaduras), pues aumenta su volumen de distribución.
La aplicacion clinca de la ketamina es una anestecia que provoca sedacion, amnesia e inmobilidad. Se utilize sobre todo en niños y adultos jovenes para procedimientos cortos, pero su empleo no es comun debido a que aumenta el flujo sanguineo cerebral e induce alucinaciones posquirurgicas .
Farmacocinética
Después de su administración IV, la ketamina produce anestesia quirúrgica en 30-60 segundos.
El despertar aparece en 10-15 minutos. La inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la
inyección IM con un efecto pico que aparece después de 20 minutos. Una dosis oral produce
máxima sedación en 20-45 minutos.
Efectos adversos
Alucinaciones posquirúrgicas.
5. HALOTANO
Propiedades químicas y presentación
El Halotano es un vapor para inhalación usado en la anestesia general. Su nombre sistemático es
2-Bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano. No tiene color y posee un aroma agradable pero es
inestable bajo la luz. Se envasa en botellas de color oscuro con timol al 0.01% como agente
estabilizante. Mezclas de halotano con el aire o con el oxígeno no son ni inflamables ni
explosivas.
Se emplea como anestésico inhalado.
Estructura del Halotano
Dosis y aplicación clínica
Para la dosis de inducción son necesarias concentraciones inspiradas de 2-3.5%, y para
mantener la anestesia, concentraciones entre 0.5-2.5%.
Su aplicación clínica es la anestesia.
Farmacocinética
El halotano presenta un coeficiente de partición sangre:gas relativamente alto al igual que el de
sangre:grasa. Así, la inducción con halotano es relativamente baja, obteniendo una
concentración a nivel de alvéolos más baja que la concentración de halotano inspirada tras
varias horas de administración. Debido a su tendencia a acumularse en grasas y otros tejidos, se
acumulará durante aplicaciones prolongadas.
Cerca del 80% del halotano fijado por el cuerpo, se elimina a través de los pulmones durante las
primeras 24 horas luego de haberse administrado. Una cantidad sustancial de halotano no
eliminada es metabolizada por el hígado, siendo su principal metabolito el ácido
trifluoroacético, que se produce por la eliminación de los iones bromo y cloro.
Efectos adversos
Fiebre, anorexia, naucea, vomito y signos de hepatitis.
6. ISOFLURANO
Propiedades físicas y químicas
Es un líquido no-inflamable, claro, incoloro, químicamente estable, que en su presentación no precisa de
ningún preservativo, y no reacciona con la cal sodada, tampoco reacciona con los metales. Su
preparación industrial es compleja y cara. Su estructura química es 1-cloro-2,2,2-trifluoroetil diflurometil
éter.
Estructura Química del Isoflurano
Farmacocinética:
El Isoflurano presenta baja solubilidad en la sangre y los tejidos. Esta solubilidad es aún mucho menor
que la que presentan enflourano y halothano. La poca solubilidad del Isofluorano hace que se desarrolle
rápidamente una presión parcial alveolar, suficiente para causar anestesia.
El metabolismo del Isofluorano es muy lento recuperándose como metabolitos solamente el 0,2% de la
dosis inicial. Isofluorano se metaboliza a ácido trifluoroacético y difluoro-metanol, los cuales se
hidrolizan para formar ácido fórmico e ión fluor. La vida media de eliminación urinaria para el ión flúor y
el flúor orgánico es de 36 y 41 horas respectivamente.
Uso clínico
Se usan en raras ocasiones como agentes únicos para inducción y mantenimiento de anestesia. Este
agente anestésico también puede usarse en la sedación de pacientes en ventilación mecánica en la
unidad de terapia intensiva por hasta 48 horas
Efectos Adversos
Los efectos adversos más característicos son:
Ocasionalmente (1-9%): hipotensión, depresión respiratoria; en el periodo de recuperación:
náuseas, vómitos y escalofríos.
Raramente (<1%): arritmia cardiaca, insufiencia renal, convulsiones.
Excepcionalmente (<<1%): hipertermia maligna, tos y espasmo laringeo, incremento de los
valores de transaminasas y hepatitis.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún
episodio de fiebre o ictericia.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas, hipersensibilidad conocida al
Isoflurano o a otros anestésicos halogenados, predisposición genética conocida o sospecha a la
hipertermia maligna, susceptible a la depresión cortical
7. ENFLURANO
Propiedades físicas y químicas
El Enflurano es un líquido no-inflamable, claro, incoloro, químicamente estable, lo que permite su
almacenamiento sin ningún preservativo. Su estructura química es 2-cloro-1,1,2-trifluroetil diflurometil
éter, es decir estructuralmente es un isómero del isoflurano
Estructura Química del enflurano
Farmacocinética:
El 80% del enflurano que se administra se puede recuperar sin cambios en el gas espirado. Del resto, 2-
10% se metaboliza en el hígado por la enzima CYP2EI. Los productos metabólicos son el ácido
difluorometoxidifluoroacético y el Ion flúor. El flúor es un metabolito del enflurano; sin embargo, a pesar
de las concentraciones circulantes (hasta 20 mM), que exceden en gran medida a las alcanzadas por el
halotano, estas concentraciones no suelen alcanzar el umbral de toxicosis renal (>40mM). Después de
interrumpir la administración de este anestésico, las concentraciones plasmáticas caen rápidamente,
probablemente por la entrada del anión al hueso. Es probable que la anestesia con enflurano sea segura
en pacientes con nefropatía, en tanto no sean excesivas la profundidad y duración de ésta.
Usos terapéuticos:
El enflurano es primariamente utilizado para la inducción y mantenimiento de anestesia. La anestesia
puede ser mantenida con concentraciones de 1.5% a 3%. Concentración requerida para producir
anestesia y se reduce cuando el enflurano se coadministra con oxido nitroso o opioides.
Efectos adverso:
Sistema Nervioso Central
En comparación con los nuevos agentes inhalatorios, isoflurano, sevoflurano y desflurano, su alto
coeficiente de solubilidad sangre-gas (1,9), hace que la inducción de la anestesia y la recuperación sea
mas lenta y dificultosa que con cualquiera de ellos, sin embargo es más rápido que el halotano.
La anestesia con Enflurano puede estimular la actividad convulsiva, provocando cambios morfológicos
en el trazado del EEG que pueden ser observados horas después de su administración. Este efecto es
más marcado en presencia de hipocapnia y por ello su utilización debe ser evitada en pacientes
epilépticos.
Al igual que el halotano , el Enflurano reduce las necesidades de oxígeno y el metabolismo cerebral.
Provoca vasodilatación cerebral y causa un incremento del flujo sanguíneo cerebral, lo que produce un
aumento de la presión intracraneal (PIC). Afecta negativamente a la autorregulación cerebral.
Sistema Cardiovascular
El Enflurano es un fármaco inotrópico y lusotrópico negativo, aunque este efecto es menor que el
observado con el halotano , tanto en preparaciones de miocardio intacto, músculo papilar, como en
corazones con coronarias presentes.
El Enflurano disminuye el gasto cardiaco y las resistencias vasculares sistémicas provocando una
significativa depresión de la presión arterial media, tambien es un potente vasodilatador coronario,
aunque apenas existen evidencias de que provoque isquemia coronaria por causar ¨robo coronario¨.
Este fármaco tiene efectos cronotrópicos negativos reduciendo la conducción y el automatismo del seno
auricular y del haz His-Purkinge, aunque en menor grado que el halotano . Este agente, al igual que otros
halogenados substituidos por radicales éter, carecen de actividad arritmogénica y la anestesia con este
fármaco se caracteriza, al igual que con el isoflurano , por una marcada estabilidad del ritmo cardiaco.
Sistema Respiratorio
El Enflurano produce una acción depresora del sistema respiratorio mayor que el resto de los agentes
inhalatorios conocidos. Este fármaco disminuye la respuesta del reflejo quemorreceptor a la hipoxia e
hipercapnia, así como la función del tronco cerebral.
El Enflurano es un broncodilatador, aunque menos potente que el halotano , debido a que causa una
relajación del músculo liso bronquial, y disminuye la actividad mucociliar y macrofagocitaria pulmonar.
Contraindicación:
No debe ser administrado a pacientes epilépticos.
8. DESFLURANO (SUPRANE)
Propiedades físicas y químicas
El Desflurano es el difluorometil 1-fluoro-2,2,2-trifluoroetil –éter. No es inflamable es estable en bióxido
de carbono, es absorbente y no corroe los metales. El punto de ebullición es cercano al de la
temperatura ambiente y la administración de concentraciones precisas se logra mediante empleo de un
vaporizador calentado especial para generar vapor puro, que se diluye aproximadamente con otros
gases como oxígeno solo o combinado con óxido nitroso.
Imagen 1: estructura de Desflurano
Farmacocinética
El flúor del desflurano reduce la solubilidad de este agente en sangre a un nivel cercano al del óxido
nitroso, su potencia es menor que la del isoflurano y mucho mayor que la del óxido nitroso. El resultado
es una anestesia controlada con precisión, se inicia con rapidez y de la cual la recuperación es rápida.
A concentraciones inhaladas superiores a 6%, la naturaleza cáustica del desflurano puede producir
irritación con tos, contención del aliento o laringospasmo. Por lo tanto la anestesia suele inducirse con
un agente intravenoso, y se introduce a continuación el desflurano después de intubar la tráquea para
garantizar la permeabilidad de las vías respiratorias. La concentración alveolar (o sanguínea) de
desflurano será 80% de la administrada con el vaporizador después de sólo cinco minutos. La
recuperación es más rápida que con el isoflurano y los pacientes son capaces de reaccionar a las órdenes
en plazo de cinco a 10 min después de interrumpida la administración.
Aplicación clínica
Agente inhalado para la inducción y el mantenimiento de la anestesia en adultos y el mantenimiento de
la anestesia en lactantes y niños. SUPRANE® no se recomienda para inducir la anestesia en pacientes
pediátricos.
Efectos Adversos
Circulación
La presión arterial disminuye de manera dependiente de la dosis. Sobre todo por disminución de la
resistencia vascular general, en tanto que el gasto cardiaco se preserva hasta que se administra dosis
excesivas de este agente. La frecuencia cardiaca tiende a incrementarse junto con el aumento de la PA
relacionado con el aumento de las catecolamina, esto se da sobre todo durante la inducción o los
incrementos repentinos en la concentración administrada.
Respiración
La depresión ventilatoria es profunda, en pacientes que respiran de manera espontánea se incrementa
la tensión arterial de bióxido de carbono, y puede interrumpirse la ventilación a una concentración de 2
MAC.
Sistema nervioso
Disminuye la resistencia vascular cerebral y el metabolismo del cerebro y su administración trae consigo
un aumento de la presión intaracraneal.
Músculo
Logra una relajación muscular suficiente para permitir la intubación traqueal.
Hígado y tubo digestivo
Aunque se preservan los flujos sanguíneos esplánico, renal, cerebral y coronario en ausencia de
hipotensión, el flujo sanguíneo hepático puede reducirse. Pero no está contraindicado en presencia de
enfermedad hepática.
9. SEVOFLURANO
Propiedades físicas y químicas
El sevoflurano (ULTANE), fluorometil 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoro-metil)etil éter es un agente no
inflamable y no irritante. Su solubilidad es pequeña en sangre y tejidos y su gran potencia permite un
control excelente de la profundidad de la anestesia y una recuperación rápida después de interrumpir su
administración.
Imagen 2: Estructura química de sevoflurano
Farmacocinética
Sevoflurano es un anestésico líquido, volátil, no inflamable que se administra por vía inhalatoria mediante un vaporizador específicamente calibrado. La característica farmacocinética más importante del sevoflurano es su bajo coeficiente de solubilidad en sangre (coeficiente sangre/gas 0.60), que permite obtener una rápida inducción y recuperación de la anestesia, al mismo tiempo, esta baja solubilidad en sangre permite un control más preciso del plano de profundidad anestésica. Sevoflurano no irrita las vías respiratorias, aspecto muy importante durante la inducción de la anestesia con mascarilla en niños y adultos.
Este agente sufre degradación cuando entran en contacto con los óxidos de aluminio, hierro y zinc, formándose diferentes sustancias químicas como el ácido hidrofluórico (ácidos de Lewis), que en un momento dado pudieran causar lesiones a nivel de mucosa del tracto respiratorio, motivo por el cual sevoflurano se estabiliza en agua (300 a 2000 ppm), para maximizar su perfil de seguridad.
El sevoflurano induce una suave y rápida pérdida de la conciencia durante la inducción por inhalación y una rápida recuperación después de descontinuar el anestésico. La inducción se produce con mínimos signos de excitación o de irritación de las vías respiratorias superiores, no hay evidencia de secreción excesiva del árbol traqueobronquial y tampoco hay estimulación del SNC. Igual que otros potentes anestésicos inhalatorios, el sevoflurano deprime la función respiratoria y la presión sanguínea de manera dosis-dependiente.
Menos del 5% del sevoflurano absorbido es metabolizado por el citocromo P-450 isoforma 2E1 a hexafluorisopropanol, con liberación de fluoruro inorgánico (HFIP) y CO2 ; el HFIP es conjugado con glucurónido y se elimina por la orina. No origina ácido trifluoroacético. Más del 95% del sevoflurano absorbido es eliminado a través de los pulmones.
Indicación terapéutica y dosis
El Sevoflurano es un anestésico general inhalatorio que se utiliza en caso de inducción y
mantenimiento de anestesia general en cirugías en niños y adultos.
Las concentraciones para inducción y mantenimiento de la anestesia deben individualizarse para cada caso, de acuerdo con la edad y estado clínico del paciente. La inducción se puede realizar inducción con mascarilla tanto en pacientes adultos como en pediátricos, utilizando la técnica de sobrepresión (capacidad vital), con fracciones inspiradas de 5 a 8%, con tiempos de inducción de 35 segundos a 2 minutos. El mantenimiento de los niveles de anestesia quirúrgica pueden ser sostenidos con concentraciones de 0.5 a 3% de sevoflurano con o sin el uso concomitante de óxido nitroso. El anciano requiere concentraciones menores que los adultos para el mantenimiento de la anestesia.
Efectos Adversos
Sistema nervioso central
Es un vasodilatador cerebral, que incrementa el flujo sanguíneo cerebral, con una disminución del
consumo de oxigeno por el metabolismo cerebral.
Circulación
Es depresor cardiaco similar a todos los halogenados. Causa sin embargo poca fluctuación en la
frecuencia cardiaca en adultos y no sensibiliza el miocardio al efecto de las catecolaminas.
Respiración
Causa depresión respiratoria en dosis dependiente, provocando disminución en la frecuencia
respiratoria, con el consecuente aumento de la presión arterial de CO2, lo que provoca disminución el pH
sanguíneo. El sevoflurano ha demostrado poseer efectos broncodilatadores, además que inhibe la
contracción de los músculos traqueles; presentándose en raras ocasiones broncoespasmo. El
sevoflurano tiene la ventaja sobre los demás anestésicos inhalados de evitar la irritación vía aérea.
10. Oxido Nitroso Propiedades químicas
El óxido nitroso es un gas incoloro e inodoro, no explosivo ni inflamable. Farmacocinética
Es insoluble en Sangre, lo que brinda un equilibrio rápido con concentraciones alveolares. Su rápida captación permite concentrar anelgesicos halogenados, proporcionando de manera concomitante el efecto “segundo de gas”. Es eliminado por completo y de manera intacta por los pulmones.
Dosis
Origina analgesia a concentraciones desde 20%, produce sedación entre 30%y 80%. En cirugía dental se utiliza a 50%. No puede administrarse a dosis mayores a 80%.
Aplicaciones Clínicas:→Produce anestesia quirúrgica confiable solo en condiciones hiperbaricas (uso de oxígeno a presiones por encima de las atmosféricas), y tiene escaso efecto anéstesico. →Cirugía dental→Se administra concomitantemente con anestésicos halogenados.
Efectos adversos→Incrementa la resistencia vascular pulmonar (no se usa en hipertensión pulmonar). → Al parar el suministro del gas puede difundirse desde la sangre a los alvéolos, lo cual reduce la concentración de oxígeno en los alveolos, generando Hipoxia por difusión. →Incremento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal (puede evitarse esto con uso concomitante con anestésicos intravenosos o un anestésico halogenado).
11. Xenón Propiedades químicas y presentaciones
Es un gas inerte que no puede fabricarse, más bien debe extraerse del aire. Es un gas anestésico ideal, pero su obtención lo hace muy costoso, por lo que su uso se limita a situaciones criticas.
Mecanismo de acciónInhibe los receptores de N-metil-D-Aspartato (NMDA) en forma no competitiva, además de un efecto menor sobre los receptores GABAa, y glutamatérgicos no NMDA. Tambien inhibe los receptores nicotínicos para la acetilcolina (lo que provoca antinocicepción)
FarmacocinéticaEs en extremo insoluble en sangre y tejidos, lo que permite una rápida inducción y recuperación luego de la anestesia. Su eliminación es por vía pulmonar.
DosisEs lo suficientemente potente para generar anestesia quirúrgica al administrarse al 30% con O2.
Aplicaciones Clínicas:→Analgésico y anestésico. →Anestesia quirugica cuando es útil la neuroprotección.
Efectos adversos→Incremento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal (puede evitarse esto con uso concomitante con anestésicos intravenosos o un anestésico halogenado).→No se han encontrado efectos deletéreos del xenón sobre algún órgano.
12. Benzodiazepinas
Las benzodiazepinas pueden producir anestesia parecida a la de los barbitúricos, se utilizan con más
frecuencia para la sedación debido a la amnesia y sedación prolongada que pueden resultar con las
dosis anestésicas. Como auxiliares las benzodiacepinas se suministran antes de la inducción de la
anestesia para provocar ansiolisis, amnesia y sedación, o para la sedación durante procedimientos que
no requieren anestesia general. La benzodiazepina mas usada en el preoperatorio es el midazolam,
seguida del diazepam y el lorazepam. El midazolam es soluble en agua y puede administrarse por via IV,
PO, IM o rectal. El midazolam oral es útil en la sedación de niños pequeños; este tiene ventajas
farmacocinéticas sobre el lorazepam ya que es más rápido en el inicio del efecto y más corto en la
duración del mismo. Las dosis sedantes de midazolam IV son de 0.01 a 0.07 mg/kg y alcanzan el efecto
máximo a los 2 minutos y proveen sedación por 30 min. aproximadamente. Las bezodiazepinas
disminuyen la presión arterial y deprimen la respiración de manera moderada
Estructura del midazolam