FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACOCINÉTICA

VIA SUBLINGUAL

oBALTAZAR AZAÑERO LISSETHoCASTRO PAULINO VERÓNICAoCARDENAS RAMÍREZ VANESSAoSÁNCHEZ AGUILAR DIANA

INTRODUCCION

La vía de administración que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales actúa el fármaco.

Además, los efectos adversos debidos al propio fármaco y al medio de administración son influidos por la vía.

VÍA SUBLINGUAL

Es una forma especial de vía oral.

Llega a la circulación sistémica a través de la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso lingual.

VÍA DE ACCIÓN

VÍA SUBLINGUAL

VENTAJAS DESVENTAJAS

Fácil de administrar Uso limitado

Se obtiene un efecto mas rápido

Irritación de la mucosa bucal

Evita una posible alteración o inactivación gastrointestinal o hepática.

Vía incomoda para los pacientes.

CUADRO COMPARATIVO

V.SUBLINGUAL

V.ORAL V. IV V. IM

TECNICA DE APLICACION

Fácil Fácil Requiere conocimiento técnico

Requiere conocimiento técnico

EFECTO DE PRIMER PASO

No Si No No

TIEMPO DE ACCION

3-5 min 20-30 min 4-5 min 10- 15 min

REACCIONES ADVERSAS

Casi nula pocas Posible shock.

Puede producir atrofia muscular

FORMAS FARMACÉUTICAS SUBLINGUALES

1. Comprimidos de disolución rápida con adecuada hidroliposolubilidad: se desintegran en contacto con el medio húmedo sublingual.

2. Cápsulas de disolución rápida para uso sublingual: son blandas y en ocasiones perforadas.

3. Nebulizadores o pulverizadores de dosificación definida por pulsación.

INDICACIONES PARA EL USO DE ESTA VÍA:

En enfermedades orofaríngeas, esofágicas, gástricas, duodenales, del SNC o hepáticas.

Estados en los que no se puede emplear otras vías ( IV, IM, SC, etc.).

Estados en los que se precisa una elevada velocidad de absorción y biodisponibilidad.

PROCEDIMIENTO DE LA VÍA SL

Informar al paciente y a la familia.

Lavar las manos y

ponerse los guantes

desechables.

Solicitar al enfermo que

levante la lengua e introducir el

fármaco debajo de ésta.

Pedirle que cierre la boca y que

intente no tragar saliva durante unos minutos.

Comprobar su correcta absorción.

Registrar en la hoja de

comentarios los efectos

indeseables que se pudieran producir.

FÁRMACOS USADOS POR ESTA VÍA

Nitroglicerina

Alprazolam

Nifedipino

VerapamiloBuprenorfina

EFICACIA DE LA VÍA SL EN ENSAYOS CLÍNICOS

Pre eclampsia grave entre las

semanas 26 y 36 de gestación.

Déficit de densidad ósea en la pelvis y la

columna vertebral.

Asma y otras enfermedades

alérgicas.

Disfunción eréctilTabaquismo

Abuso de heroína

Lactancia

NIFEDIPINO

NIFEDIPINO (QUÍMICAMENTE)

2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo

Nombre comercial Presentación componentes Concentración Casa farmacéutica

Adalat

Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg Bayer

Adalat Oros

Tabletas NIFEDIPINO20 mg30 mg60 mg

Bayer

Nifedin-10

Tabletas NIFEDIPINO 10 mg Comerciosa-Nordia

Nifedipino Genfar

Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg GenFar

Cápsulas Retard 30 mg

Nifedipino MK Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg McKesson

Beta-Dipin

CápsulasATENOLOLNIFEDIPINO

Rowe

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICASbiodisponibilidad es del 45-68%

92-98% a las proteínas del plasma

metabolitos inactivos que son excretados, junto con el fármaco nativo, en la orina y, en menor extensión en las heces.

La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas.

excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por vía biliar

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS

Cmax (mcg/1) Tmax(h) T1/2(h)

26-77 1,5-4.2 5.9-10.8

FARMACODINAMIAAumenta la frecuencia cardiaca.

Aumenta el caudal sanguíneo

coronario por vasodilatación

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Posología y forma de administración

La dosis de nifedipina, tanto para la angina de pecho como para la hipertensión es de 20 a 90 mg al día dividida en dos y tres dosis, para la hipertensión y para la angina respectivamente. 

La dosis inicial suele de ser de 5 mg tres veces al día y aumentar luego de 7 o 14 días de acuerdo a la respuesta del paciente. 

En crisis hipertensiva se puede administrar sublingualmente. 

DATOS CLÍNICOS

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

Angina de pecho crónica

estable

Tratamiento de la hipertensión

arterial

Fenómeno de Raynaud

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Los comprimidos retard no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación retardada.

Los fármacos inhibidores débiles o moderados del sistema del citocromo P450 3A4 y que por tanto pueden incrementar la concentración plasmática de nifedipino son:

- antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina)

- inhibidores de la proteasa anti-VIH (p. ej. ritonavir)

- antimicóticos tipo azol (p. ej. ketoconazol)

- antidepresivos fluoxetina y nefadozona

- quinupristina/dalfopristina

- ácido valproico

- cimetidina

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

La rifampicina reduce la biodisponibilidad del nifepidino.

EFECTOS DE NIFEDIPINO SOBRE EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS

La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir una disminución de la eliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los niveles plasmáticos de ésta.

INTERACCIONES CON LOS ALIMENTOS:

El zumo de pomelo es inhibidor del sistema del citocromo P450 3A4. Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con ADALAT RETARD no deben tomar zumo de pomelo.

embarazo

teratogénicos

embriotóxicos

Placentotóxicos

fetotóxicos

LACTANCIA:

 

El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.

 

Efectos adversos

vasculares cardiacos digestivoSistema nervioso

QUE CONSECUENCIAS PUEDE GENERAR UNA SOBREDOSIS

Se han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación con nifedipino:

Alteraciones

Hipotensión súbita

bradicardia

Alteración del ritmo cardiaco

hipoxia

Colapso cardiaco con edema pulmonar

TRATAMIENTOS CASO DE SOBREDOSIS

Hipotensión sintomática : IV dopamina cloruro de calcio, metaramisol.

Taquicardia: procainamida Bradicardia: atropina, isoproterenol,

cloruro de calcio.

POR QUE NO ADMINISTRAR INDISCRIMINADAMENTE NIFEDIPINO SUBLINGUAL

El nifedipino se utilizaba en las urgencias hipertensivas, debido su uso indiscriminado.

¿CUALES SON LAS DESVENTAJAS DE NIFEDIPINO?

Se ha manifestado el uso del nifedipino sublingual, incluso en pacientes de la tercera edad, lo que produce bajadas bruscas de la presión arterial por disminución en la sensibilidad de los barorreceptores y con ellas una alteración de los mecanismos de autorregulación del flujo hístico.

ESTUDIO DE CRISIS HIPERTENSIVAS CON NIFEDIPINO SUBLINGUAL

La finalidad de este estudio Su utilización solo se debe administrar en casos de urgencias hipertensivas, debido a sus efectos inmediatos.

El objetivo del estudio es conseguir PA sea menor de 160/90

Finalidad del estudio es comprobar la efectividad de la nifedipina por vía sublingual en casos de urgencias hipertensivas.

De este estudio participaron 57 pacientes. Inicialmente son separados por décadas de edad para comprobar la efectividad y el efecto progresivo.

Propiedades del preparado

Vasodilatación : disminución de la postcarga.

Vasodilatación coronaria.

Aumento de la frecuencia cardiaca.

No disminuye el flujo renal de forma sostenida.

ESTUDIO ETIOLÓGICO

Se evaluaron dos grupos

Hipertensión arterial

esencial(HAE)

Hipertensión arterial

secundario(HAS).

casuísta

Numero de crisis hipertensivas : 57

Numero de pacientes :56 (18 hombres y 38 mujeres)

Edad : x=59 años (33-78)

Hipertensión arterial esencial 46 casos

Hipertensión arterial secundaria : 11 casos en 10 pacientes

La crisis hipertensivas en casos urgencias al ser recibidos fueron lo siguientes.

clínica

Encefalopatía hipertensivas :30 casos

Insuficiencia cardiaca congestiva : 8 casos

Cardiopatía isquémica reactiva :13 casos

Accidente vasculocerebral : 4 casos

Hipertensión acelerada maligna :1 caso (2 crisis)

A todos los pacientes se les suministrando una capsula de 10mg de NF. Controlando la tensión arterial c/d 15 min

RESULTADOS

Del total de casos estudiados, distribuidos según sus décadas (30-40-41-50años), durante los primeros 15 min, se aprecio una resistencia al descenso tencional, de predominio diastólico . A comparación con las otras décadas del grupo marcaron una significancia tanto diastólico como sistólico.

Tiempo/ grupo HAS HAE

15” Aprecia Descenso Aprecia Descenso

30” Resistencia tensional (sístole) pero en la diástole es similar

Sigue descendiendo(sístole)En la diástole es igual

60” Incremento diástole Prosigue el descenso

Comparando los resultados de los dos grupos de HAE y HAS donde esta ultima es mas lenta y una resistencia potente en las diastoles se confirma la vía de administración sublingual de NF causa un incremento de la Noradrenalina, descarga simpática refleja y descenso momentáneo de la perfusión renal, lo cual se puede explicar la lentitud inicial de los pacientes estudiados.

HAS

HAE

INCREMENTO DE LA

NORADRENALINA

¿CUAL ES FINALIDAD DE LA FENIDIPINO EN ESTE ESTUDIO?

Regular la presión arterial alta

Disminuir la cantidades de calcio

Produce la vasodilatación de las

arterias coronarias

Relajación del musculo

cardiaco

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Farmacología Humana 4ta edicion , editorial Masson Unidad coronaria rol de la enefermeria 2da edición