uzależnienie od nikotyny - e-dukacja · nastroju, snu, koncentracji, zwiększenie apetytu,...

Uzależnienie od nikotyny


• Działanie uzależniające nikotyny wynika, z aktywacji nikotynowych receptorów cholinergicznych typu a4b2 w mózgu

• Aktywacja tych receptorów przez nikotynę powoduje wzrost wydzielania dopaminy w jądrze półleżącym i korze przedczołowej.

• Wzrost stężenia dopaminy w układzie mezolimbicznym mózgu jest odpowiedzialny za uczucie przyjemności, obniżenie apetytu, zmiany nastroju, zmniejszenie lęku i napięcia, pobudzenie oraz poprawę pamięci, czyli objawy i odczucia doświadczane podczas palenia papierosów.

Nikotyna• Jest metabolizowana w ciągu 1-2 h, głównie w

wątrobie• Kotynina, nieaktywny metabolit, ma długi okres

półtrwania i może być wskaźnikiem stopnia uzależnienia

• Przy stosowaniu nikotyny wytwarza się:– tolerancja, – zależność fizyczna – psychiczna (pragnienie); powoduje silne uzależnienie


• Zaprzestanie palenia papierosów przez nałogowego palacza powoduje obniżenie stężenia dopaminy w układzie mezolimbicznym, a to prowadzi do objawów zespołu odstawienia nikotyny.

• Objawy zespołu abstynencji nikotynowej:– Chęć zapalenia papierosa– Zmiany nastroju (najczęściej obniżenie)– Niepokój, agresywność– Zaburzenia koncentracji– Zwiększenie apetytu prowadzące do przyrostu

masy ciała

Metody terapii uzależnienia od nikotyny

Leczenie farmakologiczne:

OTCnikotynowa terapia zastępcza

(NTZ),

Rx.bupronion, wareniklina,

cytyzyna,

• Inne środki farmakologiczne

Leczenie behawioralne:zmiana codziennych nawyków, sprzyjających/wyzwalających potrzebę zapalenia papierosa,

Metody alternatywne

Silna wola, bez wspomoagania lekami

„cold turkey”

Nikotynowa Terapia Zastępcza

NTZ a uzależnienie od nikotyny

Nikotyna zawarta w papierosach wchłania się bardzo szybko (w ciągu 15 – 30 sekund) w dużych ilościach

To szybkie wchłaniania wzmacnia uzależnienie od papierosów

Środki NTZ uwalniają nikotynę powoli i w związku z tym ryzyko uzależnienia jest minimalne

Nikotynowa Terapia Zastępcza stosowanie zmniejszających się dawek nikotyny, aż do całkowitego

odstawienia,

dawki wysycające receptory, ale nie powodujące „przyjemnych doznań”

podajemy jedynie nikotynę, która stymuluje receptory nikotynowe (nie podajemy ponad 4000 innych związków zawartych w dymie tytoniowym),

stopniowa redukcja dawki nikotyny pozwala na przystosowanie się organizmu i ogranicza objawy odstawienia,

dwukrotnie zwiększa szansę skutecznego pozbycia się nałogu w porównaniu z rzucaniem palenia jedynie w oparciu o silną wolę,

www.ash.org.ukSilagy C i wsp. Nicotine replacement therapy for smoking cessation. Cochrane Database Syst Rev 2004;Issue 3:CD000146

http://www.ash.org.uk/






www.ash.org.uk






Preparaty zawierające nikotynę:

plastry z nikotyną (np. NIQUITIN system transdermalny)

pastylki do ssania z nikotyną (NIQUITIN pastylki do ssania),

gumy do żucia z nikotyną

inhalatory z nikotyną

WSKAZANE jako środki wspomagające w procesie rzucania palenia tytoniu i uśmierzające objawy odstawienia nikotyny!


Środki Nikotynowej Terapii Zastępczej

Czy środki NTZ są tak samo niebezpieczne jak dym papierosowy?

• Ograniczone w czasie źródło nikotyny w środkach NTZ

• Służą wyłącznie do tego, aby pomóc palaczowi w opanowaniu objawów odstawienia nikotyny

• Większe bezpieczeństwo stosowania NTZ niż palenia

• Zawartość substancji toksycznych w dymie papierosowym

Łączenie lub dzielenie różnych terapii

• Różnych produktów NTZ nie należy stosować jednocześnie

• Nie należy stosować jednocześnie większej dawki nikotyny w środkach NTZ niż zalecona

• Nie zaleca się dzielenia plastrów na mniejsze kawałki, gdyż zmienia to szybkość uwalniania nikotyny i może prowadzić do niewystarczającego jej stężenia we krwi.

Plastry Nikotynowej Terapii Zastępczej (system transdermalny)

NIQUITIN plastry – stosowanie• przed rozpoczęciem terapii należy zaprzestać palenia tytoniu,

• podczas trwania terapii nie należy palić papierosów, ani przyjmować nikotyny w innej formie,

• stosować 1 raz na dobę, zawsze o tej samej porze, możliwie szybko po przebudzeniu się,

• nakleić na czystą, suchą skórę na górnej części tułowia lub górnej zewnętrznej części ramienia,

• nie należy zdejmować plastra przed upływem 24 godzin,

• po upływie 24 godzin zużyty plaster należy zdjąć i przykleić nowy w innym miejscu,

• na miejsce po zużytym plastrze nie należy naklejać nowego plastra przed upływem tygodnia,

• stosowanie plastra przez 24 godziny hamuje poranną potrzebę palenia tytoniu

NIQUITIN plastry

Wskazania (Charakterystyka Produktu Leczniczego):

Łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, takich jak:

uczucie głodu nikotynowego, nerwowość, niepokój, drażliwość, zaburzenia

nastroju, snu, koncentracji, zwiększenie apetytu, łagodne zaburzenia somatyczne (bóle głowy, mięśni, zaparcia, zmęczenie).

Praktycznie – jeśli pacjent potrzebuje pomocy i ochrony – preparatu, który kontroluje głód nikotynowy za niego.

Powłoka

Powłoka Nikotyna w warstwie kleju

Dyfuzja przez skórę

do naczyń

Klej

Unikalna błona regulująca

Matryca kopolimerowa z nikotyną

Ni Q uitin

Inne

Dane własne GSK CH

Porównanie budowy 16-to i 24-godzinnych plastrów NTZ

Źródło: Gorsline et al. J Clin Pharmacol, 1992: 32:576-581

24-godzinny Plaster NiQuitinUnikalny i wykonany według zaawansowanej technologii plaster

kontrolujący stopniowe uwalnianie nikotyny

Zewnętrzna powłoka zabezpieczająca

Matryca (zasobnik) kopolimerowa z nikotyną

Błona regulująca, kontrolująca szybkość uwalniania

Warstwa klejowa, czyli adhezyjna

Kontrolowane stopniowe i stałe uwalnianie nikotyny przez 24

godziny

NIQUITIN plastry - dlaczego warto stosować NOWA GENERACJA

SYSTEMÓW TRANSDERMALNYCH

STRUKTURA PLASTRA

KORZYŚCI Z ZASTOSOWANIA WARSTWY KONTROLUJĄCEJ UWALANIANIE:- nikotyna jest dostarczana pacjentowi przez plaster vs pacjent pobiera nikotynę z plastra,- plaster zachowuje swoje działanie niezależnie od typu skóry,- lepiej kontrolowany proces uwalniania,- mniejsza powierzchnia niezbędna do uwolnienia tej samej ilości nikotyny,

Profil uwalniania nikotyny z plastrównikotynowych

1. Bardziej stałe dostarczanie nikotyny

2. Szybszy początekdziałania

3. Wyższa dawkapoczątkowa

4. Większa wartość AUC(pola pod krzywą)

5. 24 godzinna aktywnośćCzas (godziny)

Stężenie w surowicy (ng/ml)

Data on file. SmithKline Beecham Consumer Healthcare

Skuteczny na każdym nieowłosionym, czystym i suchym miejscu ciała

Plaster prawidłowo nałożony nie odkleja się po zamoczeniu (np. w czasie kąpieli)

Nie wolno naklejać plastra w to samo miejsce wcześniej niż po upływie przynajmniej 7 dni

Nie należy naklejać plastrów w naturalnych zgięciach skóry (np. zgięcie łokciowe, fałdy, zmarszczki)

Źródło: Gorsline et al. J Clin Pharmacol, 1992: 32:576-581

Stosowanie plastrów NTZ

Terapia NTZ – czas trwania kuracji opartej na stosowaniu plastrów

24-godzinny plaster NiQuitin – 3 stopnie kuracji = 10 tygodni

24-godzinny plaster NiQuitin – 2 stopnie kuracji = 8 tygodni

16-godzinny plaster Nicorette = nawet do 18 tygodni

Palacze bardziej uzależnieni: palący ponad 10 papierosów dziennie rozpoczynają kurację od stopnia 1-go czyli od plastra 21mg/24 godz.

Palacze mniej uzależnieni: palący poniżej 10 papierosów dziennie rozpoczynają kurację od stopnia 2-go (plaster 14mg/24 godz) trwającego przez 6 tygodni oraz kontynuują kurację na stopniu 3 trwającym 2 tygodnie

Terapia NiQuitin – plastryProgram Stopniowego Zmniejszania

STOPIEŃ 2

21 mg/24 godzprzez 6 tygodni

14 mg/24 godzprzez 2 tygodnie

7 mg/24 godz przez 2 tygodnie

Terapia NiQuitin – plastryProgram Stopniowego Zmniejszania

STOPIEŃ 1 STOPIEŃ 3

Terapia Nicorette – plastry

15 mg/16 godzprzez 6 - 8 tygodni

10 mg/16 godzprzez 2-3 tygodnie

5 mg/16 godzprzez 2-3 tygodnie

Palący więcej niż 10 papierosów dziennie– kuracja 10 tygodni

Palący 10 lub mniej papierosów dziennie– kuracja 8 tygodni

NIQUITIN plastry - stosowanie

Stopień 121 mg/24h – 6 tygodni

Stopień 214 mg/24h

– 2 tygodnie

Stopień 3 7 mg/24h

– 2 tygodnie

Stopień 214 mg/24h – 6 tygodni

Stopień 3 7 mg/24h – 2 tygodnie

Pastylki do ssania

NIQUITIN pastylki

Wskazania (Charakterystyka Produktu Leczniczego):

Łagodzenie objawów wynikających z odstawienia nikotyny, w tym uczucia głodu nikotynowego.

Praktycznie – jeśli pacjent woli samodzielnie, aktywnie kontrolować głód nikotynowy

Dawkę nikotyny określa czas, jaki mija od momentu przebudzenia do zapalenia pierwszego papierosa.

Pojęcie czasu, który upływa od przebudzenia do zapalenia pierwszego papierosa (TTFC), wiąże się z przyjęciem przez palacza najbardziej skutecznej terapeutycznie dawki, odpowiadającej stopniowi fizycznego uzależnienia.*

* Źródło: Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

Unikalny sposób doboru dawki

10 min.

20 min.

30 min. po przebudzeniu

12 godz.

24 godz.

Sposób doboru dawki:czas do zapalenia pierwszego papierosa

Dla osób palącychw przeciągu 30 min.

po przebudzeniu

Dla osób palącychpo upływie 30 min.po przebudzeniu

do wypalania powyżej 20 papierosów na dzień przyznaje się ponad 16% palaczy,

do wypalania pierwszego papierosa w ciągu 30 minut od przebudzenia przyznaje się ok 48% palących,

Ogólnoświatowe badanie zwyczajów związanych z paleniem wykazało:

Kryterium czasu vs ilość wypalanych papierosów

≠

Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

* Źródło: Schiffman S, Dresler CM, Hajek P et al. Data on file, GlaxoSmithKline

Stopień 1Przez 6 tygodni1 pastylka co 1 -

2 h

Stopień 3

Przez 3 tygodnie1 pastylka co 4 - 8

h

Stopień 2 Przez 3 tygodnie1 pastylka co 2 -

4 h

Łatwe dawkowanieUsystematyzowany harmonogram zakładający przyjmowanie malejących dawek gwarantuje stopniowe, rozłożone na 12 tygodni, redukowanie ilości przyjmowanej nikotyny, aż do zakończenia cyklu i poradzenia sobie z uzależnieniem.*

• 3-krotnie większa szansa na zerwanie z nałogiem*,

• unikalny sposób dawkowania,

• prosty, 3-stopniowy program zmniejszający liczbę przyjmowanych tabletek,

* pomiar przy 6 tygodniach, palacze przyjmujący większą niż medianowa liczbę pastylek przez pierwsze 2 tygodnie terapii

NIQUITIN pastylki do ssania

Nicorette microtabs

• tylko 1 wariant dostępny na rynku (2 mg), przeznaczony do stosowania u osób słabo uzależnionych.

• Brak bezpośredniej formy dla palaczy silnie uzależnionych (większość) – zalecana jest postać 4 mg, której nie ma na rynku

• Sugerowana możliwość stosowania po 2 tabl. 2 mg jednorazowo zwiększa dwukrotnie cenę kuracji, czyniąc ją z pewności najdroższą formą rzucania palenia.

Adres strony internetowej

pojawi się na polskim blistrze

NiQuitin jako pierwszy w

Europie

Dawkowanie i wizualizacja 3

stopni na blistrze

NIQUITIN pastylki do ssania – innowacyjność opakowania

Pastylki do ssania znacząco zwiększają szansę na rzucenie palenia *

* Pomiar przy 6 tygodniach

Data on file. SmithKline Beecham Consumer Healthcare

Nikotyna dostarczana w pastylce 4 mg/2 mg

Nikotyna dostarczana w gumie 4 mg/2 mg

Farmakodynamika pojedynczej dawki substancji aktywnej

Dostarczona ilość nikotyny z pastylki

4 mg/2 mg

Wniosek:Pastylka jest bardziej efektywna w działaniu - z równoważnej dawki pastylki uwalnia się 25-27% więcej nikotyny niż z gumy.

Dostarczona ilośćnikotyny z gumy

4 mg/2 mgminus 25-27% (pozostaje w gumie)

=

Farmakodynamika pojedynczej dawki substancji aktywnej

Zmienione graficznie, nowoczesne opakowanie.

Dodana wyraźna informacja „smak miętowy”.

Pokazane pastylki na tle liści mięty.

Dokładna informacja, dla jakich palaczy przeznaczone są pastylki (odpowiednio

2 i 4 mg).

Nowe, miętowe pastylki do ssania NiQuitin

NOWE, miętowe pastylki do ssania NIQUITIN

2 mg 36 pastylek

4 mg 36 pastylek

2 mg 72 pastylki

4 mg 72 pastylki

Wprowadzone zmianą w rejestrze 07/2007.

Wprowadzane na rynek na przełomie 2007/2008.

Zastąpią „stare”, nie-miętowe prezentacje.

Dostępne opakowania: pastylki 2 mg, 36 sztuk pastylki 2 mg, 72 sztuk pastylki 4 mg, 36 sztuk pastylki 4 mg, 72 sztuk

Nowe, miętowe pastylki do ssania NiQuitin

Nicorette microtabs – działania niepożądane

• Ulotka dla pacjenta Microtab wymienia, że najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są podrażnienia jamy ustnej i gardła

• Badanie kliniczne producenta mówi, że w grupie 22 pacjentów stosujących tabletki aż 6 osób (ponad 27%) zgłaszało działania niepożądane. Najczęściej występowała czkawka i podrażnienie gardła

• To samo badanie, którym posługuje się producent, mówi również wyraźnie, że liczba działań niepożądanych rośnie w zależności od zastosowanej liczby tabletek (10 po jednej, 9 po dwóch i 27 po trzech jednorazowo w porównywalnej grupie pacjentów). Farmaceuta musi o tym pamiętać, zalecając Nicorette Microtab u pacjentów silnie uzależnionych (2 tabletki na raz).

NIQUITIN system transdermalny, pastylki do ssania,

NIQUITIN plastry

7 mg/24 godz. 14 mg/24 godz. 21mg/24 godz.

NIQUITIN pastylki do ssania

2 mg i 4 mg

Gumy do żucia

Wycofywane z obrotu

Sposób doboru dawki Nicorette

dla osób palącychpowyżej 20 papierosów dziennie

4 mg

dla osób palącychponiżej 20 papierosów dziennie

2 mg

Gumy Nicorette - długość kuracji

Stopień 1 Żuć 1 kostkę gumy w chwili odczucia silnej ochoty na

zapalenie papierosa Stosować 8 – 12 kostek na dobę przez 3 miesiące

Stopień 2 Stopniowo zmniejszać dawki o 1 kostkę tygodniowo

Stopień 3 Kurację należy przerwać kiedy dawka zmaleje do 1 – 2

kostek gum tygodniowo

Całkowity czas trwania kuracji: 12 tygodni + okres ograniczania dawki

Inhalator - Nicorette

Zamiennie zamiast papierosa w chwili pojawienia się ochoty na zapalenie

Każda inhalacja powinna trwać ok. 20 min Rekomendowane stosowanie 6-12 wkładów na dobę Okres leczenia trwa do 18 tygodni (ze stopniowym

zmniejszaniem dawki) Wysoki koszt kuracji

Farmakoterapia uzależnienia od nikotyny

Bupropion (Zyban) - lek o słabym działaniu przeciwdepresyjnym Stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza Wydawany na receptę Dopuszczony przez FDA w 1997 r do leczenia zespołu

uzależnienia od nikotyny Blokuje wychwyt dopaminy i noradrenaliny z

minimalnym wpływem na wychwyt serotoniny Łagodzi objawy zespołu odstawienia nikotyny


Bupropion (Zyban) Jest metabolizowany przez wątrobowy cytochrom P-

450 (CYP2B6), głównie do trzech aktywnych metabolitów Hydroksybupropion jest odpowiedzialny za działanie

przeciwdepresyjne Stosowanie rozpoczyna się na 1-2 tygodnie przed

planowanym zaprzestaniem palenia Dawkowanie: przez pierwsze 3 dni podaje się rano 150

mg raz na dobę, a następnie 2 x na dobę (rano i popołudniu); dawka dobowa 300 mg

Farmakoterapię kontynuuje się od 5-7 tyg. po zaprzestaniu palenia


Bupropion (Zyban) - działania niepożądane: bezsenność bóle głowy drżenie mięśniowe suchość w jamie ustnej obniżenie progu drgawkowego

Przeciwwskazania: padaczka


Wareniklina (Chantix) Wprowadzona na rynek w 2007 r. Częściowy kompetencyjny agonista nikotynowych

receptorów cholinergicznych Wiążąc się z receptorami powoduje wydzielanie dopaminy

Dzięki pobudzaniu w OUN tych samych receptorów co nikotyna, częściowo naśladuje jej działanie

Zmniejsza ochotę na palenie papierosów Bardziej skuteczna po 12 i 24 tyg. oraz po roku od

zastosowania niż bupropion


Cytyzyna (Tabex) Alkaloid pozyskiwany ze złotokapu zwanego także

„fałszywym tytoniem” Po jej podaniu organizm reaguje podobnie jak po

podaniu nikotyny, ponieważ zarówno cytyzyna jak i nikotyna działają na te same nikotynowe receptory cholinergiczne (a4b2) w mózgu.

Dawkowanie: doustnie 1 tabl. co 2 godz. 6 razy dz. przez 3 dni, zmniejszając jednocześnie liczbę wypalanych papierosów. Od 4 dnia do 12 dnia 1 tabl. co 2,5 h 5 razy dz., od 13 do 16 dnia 1 tabl. co 3 h 4 razy dz., od 17 do 20 dnia 1 tabl. co 5 h 3 razy dz., od 21 do 25 dnia 1 – 2 tabl. Palenie papierosów należy przerwać ok. 5 dnia od rozpoczęcia leczenia.


Cytyzyna (Tabex) Działania

niepożądane: Niekiedy nudności,

wymioty Rozszerzenie źrenic Przyspieszenie

czynności serca Złe samopoczucie Osłabienie

Inne środki

• Tabacum firmy Dagomed (homeopatyczny)

• R77 firmy Dr Reckeweg (homeopatyczny)

• Papieros Nicofree

• Tabacoff


Leki przeciwdepresyjne (nortryptylina, moklobemid – selektywny inhibitor MAO-A)

Klonidyna, leki p/lękowe, antagoniści receptorów opioidowych – metadon


Szczepionki przeciwnikotynowe (Xenova (TA-NIC), Nabi (NicVAX) i Cytos (Nicotine-Qbeta) Użycie przeciwciał tworzonych przeciw nikotynie

obecnej we krwi podczas palenia papierosa Wytworzone kompleksy nikotyny z przeciwciałami z

powodu swoich rozmiarów nie przechodzą przez barierę krew-mózg i w ten sposób blokuje się dostęp nikotyny do mózgu, co zapobiega ośrodkowym efektom jej działania.

Przeszły pomyślnie I fazę badań klinicznych Są w II fazie badań klinicznych i stanowią obiecującą

alternatywę dla innych form terapii zespołu uzależnienia od tytoniu.

Metody alternatywne

• Psychoterapia grupowa

• Hipnoza

• Akupunktura

• Biorezonans komórkowy (np. aparatem Bicom)

• Metoda behawioralna

• Samokontrola

• Elektrostymulacja

uzależnienie od nikotyny - e-dukacja · nastroju, snu, koncentracji, zwiększenie apetytu,...

Documents