UNIDAD DE TRABAJO 8

PROFESORA: CARMEN LARIOS

TERAPIA FARMACOLOGICA

CONCEPTOS BASICOS DE FARMACOLOGIA

Es muy importante saber diferenciar entre distintos conceptos que usamos día a día.

Entre ellos están: Fármaco. Farmacología. Medicamento. Droga. Tratamiento. Posología. Principio activo. Excipiente.

Drogas

¿Qué es una droga? Droga proviene del árabe andalusí ḥaṭrúka (literalmente,

'charlatanería').

En el siglo XIV, se comenzó a utilizar en los Países Bajos el término droog (seco), para referirse a las plantas y especias que se ocupaban secas para usos medicinales.

Posteriormente, los ingleses utilizaron drug y los franceses drogue para referirse a los medicamentos.

En Holanda, el término se siguió usando específicamente para referirse a los productos de las plantas medicinales.

En inglés, el término drug se usa en forma genérica para referirse a principios activos y fármacos.

En español, el término se utiliza en el lenguaje común restrictivamente para referirse a sustancias con potencial de abuso.

Droga según la OMS

Es toda sustancia de origen natural o sintético que introducida en el organismo vivo es capaz de producir la modificación de una o mas de sus funciones.

Fármaco

Es toda sustancia natural o sintética que produce modificación en el organismo de una o mas de sus funciones con fines terapéuticos.

Es decir para: Curar. Aliviar. Prevenir. Diagnosticar. Restablecer o modificar alguna función.

MEDICAMENTO

Es uno o mas fármacos integrados en un compuesto farmacéutico de uso animal o humano, con el fin de aliviar, prevenir o mejorar enfermedades, así como restablecer estados fisiológicos.

Esta compuesto de: FARMACO+ EXCIPIENTE +

COADYUGANTE.

PRINCIPIO ACTIVO

Sustancia que se encarga de ejercer la acción terapéutica. Es el componente activo. Un medicamento puede tener uno o dos principios activos.

Excipientes

Sustancias que se añaden a los fármacos, sin efecto farmacológico para conseguir que su presentación comercial sea estable y fácil de administrar.

Dependiendo de la vía de administración, pueden ser usados distintos excipientes. Además, cuando un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede permanecer así por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es como estabilizadores que aseguran la activación del ingrediente activo lo suficiente como para hacer el producto competitivo. Aglutinantes : mantienen los ingredientes de una tableta unidos. Diluyentes : rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación

conveniente para el consumo. Desintegradores : estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así causando que la

tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios activos para su absorción. Lubrificantes Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la

humedad. Edulcorantes: Saborizantes y colorantes:

Farmacología.

Es la ciencia que trata el estudio de los fármacos y de su efecto sobre su organismo.

Forman parte de esta ciencia:La farmacocinética. LADME

La farmacodinamia.

TIPOS DE MEDICAMENTOS

Según su patente:Medicamentos originales.Medicamentos genéricos.

Según su acción:De acción local.Acción sistémica o general.

Formas farmacéuticas.

Forma farmacéutica: disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y excipientes para constituir un medicamento.

Es decir, la forma de preparar un medicamento con el fin de su administración.

Forma farmacéutica: son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere a los medicamentos características adecuadas: – Dosificación –Eficacia terapéutica –Estabilidad en el tiempo

Podemos distinguir: –Formas farmacéuticas de liberación convencional: la

liberación del principio activa no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular.

–Formas farmacéuticas de liberación modificada: permiten alcanzar un perfil de concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.

•Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:

SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos. Sellos. Tabletas. Supositorios. Óvulos. Implantes.

SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.

LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones. Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.

AEROSOLESDispersión coloidal de sustancias medicamentosas (antibióticos,espasmolíticos, fluidificantes, mucolíticos, etc...) que se administran enaparatos especiales (nebulizadores), para el tratamiento de las afeccionesrespiratorias (asma, bronquitis, bronquiectasia, etc...).

CANDELILLASPreparación medicamentosa en forma cilindroidea, que se introduce através de conductos estrechos (uretra) y que se funde con el calor del cuerpo.

CÁPSULASPreparados medicamentosos, generalmente oleosos o nauseosos,presentados en envolturas de gelatina; por ejemplo, cápsula de extracto dehelecho macho o de aceite de hígado de bacalao.

CATAPLASMAPreparados farmacéuticos, solamente para uso externo; por ejemplo,benzoato de bencilo.

COLIRIOSEstos preparados, para instilación en el ojo, se expenden generalmente

con las instrucciones pertinentes a su dilución con agua, para formar un líquido isotónico con la secreción lagrimal y por tanto, no son irritantes; ejemplo,colirios de ácido bórico, sulfato de zinc, antibióticos etc...

COLODIONESSoluciones de celulosa en alcohol y éter, usadas como cubiertaPreparados, protectora de la piel y para pequeños apósitos; por ejemplo, colodión flexible,colodión de ácido salicílico, etc...

COLUTORIOSgeneralmente antisépticos suaves, para diluir con aguacaliente, para enjuagues de la boca; por ejemplo, timol.

COMPRIMIDOSSustancias medicamentosas en forma de discos, de pequeño volumenpor fuerte compresión de la sustancia (piramidón, etc...).

ELÍXIRESExtractos concentrados de sustancias constituidos, generalmente porjarabes y agentes de sabor agradable, como licores; por ejemplo, elixir decáscara sagrada.

EMBROCACIONESAplicaciones de un medicamento líquido a las superficie exterior delcuerpo (extractos alcohólicos) para el alivio de dolores reumáticos, musculares,etc... Véase también linimentos.

EMULSIONESSuspensiones coloidales de un líquido en otro, generalmente un aceite ouna grasa y agua; por ejemplo, emulsión de parafina líquida o de aceite dehígado de bacalao.3

EMPLASTOSPreparados medicinales para uso externo, generalmente sólidos yglutinosos, que se reblandecen por el calor del cuerpo y se adhieren a la regiónaplicada. Estas compuestos de la mezcla de grasas, resinas y jabones consustancias medicamentosas (belladona, cantáridas, mercurio, plomo, etc...). Seusan generalmente como vesicantes, rubefacientes o revulsivos, aunqueactualmente han caído bastante en desuso.

ENEMASPreparaciones líquidas para introducir o inyectar en el intestino, a travésdel recto; por ejemplo, enemas de sulfato de magnesio, glucosa, suerofisiológico, etc

EXTRACTOSPreparados farmacéuticos que se obtienen evaporando un zumo deplanta o líquido procedente del tratamiento (infusión, maceración, trituración,etc...) de tejidos vegetales o animales, hasta conseguir una consistenciadeterminada. Los extractos pueden ser acuosos, alcohólicos, etéreos, acéticos,etc... y según su consistencia, pueden ser simples o compuestos. Actualmentese obtiene extractos de numerosas plantas y órganos animales (estos últimos,particularmente, para la opoterapia en las enfermedades endocrinas), aunquevan siendo sustituidos gradualmente por sustancias obtenidas por vía sintétic

GLICERINASDenominadas también glicerolatos. Sustancias para la aplicación local,en las que entra a formar parte la glicerina; por ejemplo, ácido tánico, tímol,etc...

GOTAS NASALESPreparados de sustancias medicamentosas, en parafina líquida o ensoluciones isotónicas, para su aplicación local en las fosas nasales; porejemplo, efedrina, antihistamínicos, antibióticos, etc...

GOTAS ÓTICASPreparados líquidos para las afecciones de oídos (antibióticos, etc...).

GRAGEASPastillas que contienen un medicamento cualquiera y que estánrecubiertas, generalmente de una capa de azúcar o de otras sustancias capazde resistir la acción del jugo gástrico, para pasar al intestino y evitar lasposibles intolerancias que pudiera provocar el medicamento al ponerse encontacto con la mucosa gástrica.

GRANULADOPreparación farmacéutica en forma de pequeños gránulos, constituidosgeneralmente por azúcar y por una sustancia medicamentosa activa.

INHALACIONESAbsorción de sustancias medicamentosas en forma de vapor o de gas,para las afecciones de las vías respiratorias (mentol, eucaliptol, etc...). Lasinhalaciones pueden efectuarse directamente por aspiración de los vapores omediante aparatos o mascarillas. En este grupo puede incluirse laadministración de anestésicos por inhalación (cloroformo, éter, cloruro de etilo,óxido nitroso, etc...). También puede incluirse la terapéutica por vaporizacionesen las curas termales practicadas en balnearios.

INSTILACIONESForma de aplicación de sustancias medicamentosas, en forma desoluciones que se depositan en la nariz, ojos y oído (véase también gotasoculares y óticas, colirios).

INYECCIONESSoluciones estériles de sustancias medicamentosa para su aplicaciónpor vía parenteral. Las más comunes son las subcutánea, la intramuscular y laendovenosa. Existen otras vías de administración para determinadas técnicas ymedicamentos especiales, como la intraarterial (sustancias de contraste),intradural (anestésicos, antibióticos), intraarticular (cortisona, antibióticos), etc...

IRRIGACIONESSoluciones comúnmente antisépticas o astringentes, para ser diluidascon agua caliente para su aplicación a una cavidad, como la vagina; porejemplo, la irrigación de ácido láctico.

JARABESPreparados medicamentosos, formados por un jarabe y otras sustanciasde sabor agradable, usados como sedantes de la tos y que se administran encucharadas; por ejemplo, jarabe simple, jarabe de codeína.

LINIMENTOSPreparados oleosos para aplicación externa local; por ejemplo,linimentos de salicilato de metilo.

LOCIONESSoluciones en agua para aplicación externa; por ejemplo, loción decalamina de plomo.

NEBULIZANTES NASALESSoluciones acuosas de sustancias medicamentosas, para la aplicación ala cavidad nasal mediante nebulizador o atomizador; por ejemplo, nebulizadorde adrenalina (véase aerosoles).

OBLEASCápsulas hechas de una masa cocida de harina y agua en cuyo interiorse deposita la sustancia medicamentosa, generalmente pulverulenta y de malsabor (quinina).

ÓVULOSPreparados sólidos, generalmente con glicerina, conteniendo sustanciascapaces de actuar localmente en la vagina; por ejemplo, óvulos de proflavila deácido láctico.

PASTASPreparaciones sólidas semejantes a las pomadas, pero contienensustancias pulverulentas, como almidón o zinc; por ejemplo, pasta compuestade óxido de zinc, pasta de calamina.

PASTILLASCompuesto de azúcar y de alguna sustancia medicinal.

PERFUSIONESInyecciones de líquidos en forma lenta para combatir pérdidas delíquidos y sales del organismo y para la administración de antibióticos.

PERLASCápsulas gelatinosas que contienen un medicamento líquido, fácilmenteevaporable.

PÍLDORASPreparados sólidos de sustancias medicamentosas, dispuestos enpequeñas esferas y a menudo recubiertas de azúcar; por ejemplo, píldoras decoloquíntida y de hiosciamina.

PINCELACIONESPreparados líquidos de naturaleza ligeramente consistente paraaplicación local; por ejemplo, tintura compuesta de yodo, pincelación de violetade genciana.

POCIONESPreparados líquidos de sustancias medicamentosa en agua,conteniendo uno o varios ingredientes; por ejemplo, poción de cloral y debromuro potásico, poción de salicilato sódico.

POLVOSPreparados de sustancias medicamentosas, en forma pulverulenta paramezclarse o ser ingeridas con agua; por ejemplo, polvo efervescente, polvo detrisilicato de magnesia.

POMADASMezcla de varias sustancias cuica base es una grasa (vaselina, lanolina)que facilita la penetración y absorción de la sustancia medicamentosa a travésde los fondos de saco glandulares de la piel.

SOLUCIONESPreparaciones líquidas de sustancias medicamentosas disueltas en unmedio apropiado; por ejemplo, solución de yodo.

SUPOSITORIOSMezcla de uno o varios medicamentos con una sustancia grasaconsistente, generalmente manteca de cacao. Muy usados actualmente para laadministración de muchos medicamentos, ya que estos se absorben fácil yrápidamente por la mucosa rectal, evitándose así las intolerancias o trastornosgástricos o hepáticos de su administración por vía oral.

SUSTANCIAS DE CONTRASTESustancias que se introducen en el organismo para facilitar laexploración radiográfica.

TABLETASPreparaciones de sustancias medicamentosas pulverulentas ycomprimidas; por ejemplo, tabletas de ácido acetilsalicílico (aspirina).

TINTURASPreparados farmacéuticos formados por la disolución de algunassustancias medicamentosas en un líquido (agua, alcohol, éter, etc...).

TÓPICOSPreparaciones de sustancias medicamentosas solamente para usoexterno; por ejemplo, benzoato de bencillo, harina de linaza, mostaza.

TRANSFUSIONESInyecciones de sangre directamente de un donante, o de frascosprocedentes del banco de sangre.

Formas solidas

Comprimidos: obtenidos por compresión mecánica del granulado. Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y prolongado periodo de validez. Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de

biodisponibilidad. Cápsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra dosificado el fco.

Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración. Desventajas: Mayor coste que los comprimidos, limitaciones de contenido, no pueden

fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes con problemas de deglución.

FF de liberación modificada (FFLM): son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía. Ventajas:

–Mejores pautas posológicas –Mejor perfil farmacocinético –Reducción de efectos adversos.

Desventajas: –No se pueden fraccionar. –No aptas para pacientes con problemas de deglución. –Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.

Polvos: Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Dosis unitarias (bolsas y papelillos).

Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes. Se puede administrar esta ff o puede servir como intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas.

Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras.

Liofilizados: Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

TIPOS DE COMPRIMIDOS

Normales: ranurados o no. Efervecentes: mayor velocidad de absorción. Masticables: para pacientes con dificultad para

deglutir. Bucales: acción local (infecciones bucofarígeas) Sublinguales: pequeño tamaño, absorción

rápida, ausencia de efecto de primer paso. Grageas: comprimidos con cubierta de azúcar. Recubrimiento pelicular: membrana de polímero

que puede ser Gastrorresistente (absorción intestinal)

TIPOS DE CAPSULAS

–Cápsulas duras: relleno sólido o semisólido. Formadas por dos valvas que encajan una dentro de otra.

–Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas). Formadas por una sola pieza. •Gran exactitud de dosis •Protege al principio activo de la hidrólisis u oxidación.

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

Las ff líquidas para administración oral más usuales son: –Jarabe: solución acuosa edulcorada. –Elixir: solución hidroalcohólica edulcorada. –Suspensión y suspensión extemporánea (se prepara en el

momento de ser administrada): admón. de principios activos poco solubles en agua .

–Emulsiones fluidas (ppios activos liposolubles: vitaminas liposolubles)

–Tisanas: baja concentración de principios activos

EDAD

Es indispensable tomar precauciones especiales con los niños, en particular al administrar hormonas u otros fármacos que influyan el crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias entre los volúmenes relativos de fluidos biológicos, menor unión a las proteínas plasmáticas, inmadurez de las funciones renal y hepática, etc., de niños prematuros o muy pequeños es forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales por incapacidad para inactivar o eliminar fármacos o por alguna patología agregada.

SEXO

. En ocasiones las mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis dada del fármaco, quizá por tener menor masa corporal.

Durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo tipo de fármacos que puedan afectar al feto.

HORARIO ADMINISTRACION

De particular importancia en la administración oral son los irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relación con el ciclo sueño-vigilia y los ritmos biológicos en general.

En este contexto, la cronofarmacología, nueva rama de la farmacología, estudia la interacción entre los ritmos biológicos y la respuesta farmacológica. Pueden existir diferencias hasta del 100% en la intensidad del efecto medicamentoso a una misma dosis, dependiendo del horario en la que el fármaco se administre.

ERRORES DE MEDICACION

En la realidad, pocos pacientes siguen correctamente las instrucciones de administración de un medicamento recomendadas por el médico. Quizás el factor más importante que determina la cooperación del paciente sea la relación que establece con su médico. La confianza del paciente es necesaria, pues a medida que ésta aumente, así también aumentará la responsabilidad del médico para proveer su ayuda profesional.

FACTORES GENETICOS

Alergias Problemas de metabolismo.

Efectos placebo

Estos se asocian con la toma de cualquier fármaco, inerte o no, y se manifiestan frecuentemente con alteraciones del estado de ánimo y cambios funcionales relacionados con el sistema nervioso autónomo.

Es necesario en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es cualquier sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cápsulas de lactosa, inyecciones de solución salina); placebo impuro se refiere a una sustancia con propiedades farmacológicas bien establecidas pero que se emplea a dosis insuficientes para producir un efecto propio.

Tolerancia

Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de la administración repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto farmacológico que se consigue al iniciar el tratamiento.

Cuando ésta aparece puede existir también tolerancia cruzada, relativos a los efectos de fármacos semejantes que interactúan con el mismo sitio receptor.

Variables fisiológicas

El balance hidroelectrolítico, el equilibrio ácido-básico, la temperatura corporal y otras variables fisiológicas son capaces de alterar el efecto farmacológico.

Factores patológicos.

La existencia de alguna enfermedad puede modificar la respuesta farmacológica.

Desde los casos evidentes de disfunción hepática o renal, en los que el peligro de toxicidad por acumulación es claro, hasta casos más sutiles como las deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro medio), hormonales, etcétera

RECETA

FARMACOVIGILANCIA