Presentacin de PowerPoint

Formas farmacuticas de uso externocremas geles ungentosCremas, ungentos, geles y pastasPreparaciones destinadas a ser aplicadas sobre la piel o mucosas con el fin de ejercer una accin local o dar lugar a la penetracin percutnea de principios activos (farmacopea europea) Los preparados semislidos estn englobados en la definicin genrica de semislidos pero a menudo se utilizan otras denominacionesFORMA FARMACEUTICA TOPICAFORMA FARMACEUTICA TOPICA

FORMA FARMACEUTICA TOPICA

FORMA FARMACEUTICA TOPICA

Ventajas y DesventajasFormas Semislidas Cremas

Son emulsiones semislidas para la aplicacin externa- Constituidas de 2 fases: . Lipfila . Acuosa- Estructuras en forma de emulsin: W/O O/W- Consistencia blanda y flujo pseudoplsticos (alto contenido acuoso)

CARACTERSTICAS

- Efectos emolientes, refrescantes y humectantesLa viscosidad y flujo vara de acuerdo al grado en que los sistemas son homogenizados o por la fuerza aplicada

La rigidez se puede incrementar por la inclusin de cantidades elevadas de emulsificantes

- La viscosidad se aumenta: aumentado la viscosidad de la fase continua, aumentando el contenido de emulsificante.CLASIFICACIN Hidrfobas Fase externa es lipfila Hidrfilas Fase externa es acuosaCremas hidrfilas

La fase externa es acuosa debido a emulgentes tipo O/W (jabones sdicos, trietanolamina, alcoholes grasos sulfatados) Desaparecen con facilidad Se mezcla con secreciones serosas Es lavable Cosmticamente aceptable Vehculo para sustancias hidrosolublesCremas hidrfobas

Fase externa oleosa: W/O Actan como los aceites (contribuyen a la hidratacin de la piel) No es lavable Pueden aplicarse sobre areas pilosas Son vehculos de sustancias liposolublesPREPARACIN

- La temperatura superior a la del ambiente) - La fase oleosa se calienta a la temperatura de fusin de sus componentes (70 72C)- La fase acuosa se calienta a la misma temperatura a fin de que la mezcla intima de las fases se consiga con mayor facilidad- El mezclado de las fases se realiza mediante:- Incorporacin simultanea de las fases en el mezclador- Adicin de la fase interna sobre la externa- Adicin de la fase externa sobre la internaFACTORES CRTICOS EN LA FABRICACIN

- Velocidad de agitacin durante la emulsin- Velocidad de agitacin durante el enfriamiento- Temperatura de la elaboracin- Velocidad de adicin de las fases- Orden de adicin de las fases - Proveedor de los emulgentesINESTABILIDAD

COALESCENCIA CREMADO O SEDIMENTACIN

Separacin de las fases Separacin de las fases Proceso irreversible Proceso reversible

GELESSe denomina geles, a coloides transparentes Sistema de 2 componentes rico en lquidos de naturaleza semislidaCARACTERSTICAS- Presentan estructura continua (propiedad, semislidos)- Generalmente no tienen aceites grasos, destinados a membranas mucosas, no tienen poder de penetracin, por eso se utilizan para ejercer accin tpica localVentajas DesventajasSon bien toleradosIncompatibilidad con muchos P.A.Fcilmente lavadosTendencia a la desecacinProducen frescorBajo poder de penetracin (tratamientos superficiales)CLASIFICACIN

a) Hidrfobos (oleogeles) - Constituidos con excipientes como: - La parafina liquida adicionada zinc) - Polietileno - Aceites grasos

Gelificados con aceite coloidal o por jabones de aluminio o zincHidrfilos (hidrogeles) Se elaboran con excipientes como: Agua Glicerol PropilenglicolesGelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidn, derivados de la celulosa, polmeros carboxivinlicos, silicatos de magnesio y aluminioFORMULACIN DE GELES- Tener en cuenta las caractersticas fisicoqumicas y farmacolgicas del principio activo- En la formulacin de un gel se debe considerar:- Liquido a gelificar- Polmero gelificante- Base neutralizante o acidificante, en el caso que la gelificacin dependa del pHVEHCULOS O EXCIPIENTES PARA GELES

SUSTANCIA CANTIDAD CARACTERSTICA

Carbomer 1g Incompatibilidad con cidos Agua destilada 99gTrietanolamina csp

Metilcelulosa o CMC 2 5g Alta adherenciaAgua destilada csp 100g

Natrosol 2% Alta compatibilidadAgua destilada 10 gINCORPORACIN DEL PRINCIPIO ACTIVO

Por lo general se efecta por disolucin en el medio liquido, previamente a la incorporacin de la base gelificante

- Si por las caractersticas del principio activo no permitan incorporacin inicialmente, se aade sobre el gel, una vez obtenido, mediante agitacinESTABILIDAD DE GELES

- Factores desencadenantes de la inestabilidad de geles:- Temperatura- Cambios de pH- Agitacin violentaElectrolitosLos geles con el tiempo pierden su condicin de tal y su estructura puede llegar a romperse La estabilidad de un gel depende de su correcta formulacin

CONTROLES DE LOS GELES

Para los geles medicamentosos se realizan ensayos de:

1- Identificacin del principio activo 2- Valoracin del principio activo 3- Viscosidad (a distintas fuerzas de cortes) 4- Los ms importantes son los ensayos reolgicosFormas Liquidas 27Formas Liquidas : Baos28Formas Liquidas

Formas Liquidas Lociones emulsinFormas Liquidas 31PASTAS: Formas Semislidas Formas Semislidas

QUERATOLITICOS Son sustancias que disuelven o eliminan la capa cornea superficial de la epidermis reduciendo su espesor. El efecto queratoltico puede ser ms o menos intenso en funcin del tipo de agente y su concentracin

USOS GENERALES

- Dermatosis escamosa (psoriasis, eccemas crnicos, ictiosis) - Estados acneiformes - Dermatitis seborreica y caspa - Micosis drmicas (al eliminar las capa de la cornea se eliminan los hongos y parsitos) - HiperhidrosisAGENTES UTILIZADOSACIDO SALICLICOPosee actividad queratolitica, bacteriosttica y anti fngica. Se utiliza en concentraciones del 1 al 6% en forma de pomada, crema, lociones, soluciones, etc. A concentraciones del 10 al 20% tiene fuerte accin queratolitica.Aplicacin prolongada puede provocar toxicidad sistmica.RESORCINOLSe usa como exfoliante y queratoltico en forma de locin, pomada y pasta de 2 a 6% es un buen anti caspa, y su aplicacin prolongada de preparados a alta concentracin puede producir toxicidad sistmica. Un problema del resorcinol es sus sensibilidad a la luz es decir puede oscurecer los cabellos claros y rubios, por eso se recomienda usar el monoacetato de resorcinolDITRANOLSe usa en forma de pomadas y pastas de 1 al 2% produce manchas en vestidos y pieles.

AZUFREActa como anti seborreico, antiparasitario, fungicida, quertatoltico y antisptico suave. Se usa el azufre precipitado (ms soluble) y el azufre sublimadosulfuro de selenio es muy utilizado para la caspa y dermatitis seborreica al 2 a 5 % en lociones y champs.

sulfuro de selenio es muy utilizado para la caspa y dermatitis seborreica al 2 a 5 % en lociones y champs.

PIRITIONA DE ZINCSe usa como lociones, cremas y champs a una concentracin del 2% es un producto muy sensible a la luzUREAEficaz queratoltico en concentraciones del 10 al 20%PROPILENGLICOLUsado del 50 al 60% tiene acciones queratoliticas.CREMAS BASE

Son aquellas que no llevan principios activos ni componentes cosmticos, son inertes y pueden ser utilizadas como agentes humectantes o como base para incorporar agentes medicinales o cosmticos.

La crema fra es la base de muchas cremas medicinales y cosmticas, desde que fue desarrollada por Galeno hasta la actualidad se han desarrollado miles de formulas.El espermaceti es llamado tambin esperma de ballena, esta sustancia la ceresina y la parafina producen cremas brillantes y muy blancas.

La lanolina imparte suavidad, aunque usada en exceso aumenta su fluidez, lo que se puede compensar aadiendo otras grasas con punto de fusin mas alto como la parafina o ceresina.

El borato de sodio se pude sustituir por otros lcalis como el hidrxido de potasio o la trietanolamina, esta ltima se recomienda para emulsiones de aceite en agua (O/W).En las formulaciones de crema fra se pueden usar indistintamente todo tipo de aceites minerales y vegetales y la cera de abejas puede ser reemplazada total o parcialmente por una o varias grasas: ceresina, parafina, espermaceti o manteca de cacao

Al alcohol de lana se le llama tambin lanolina y en este caso se utiliza la lanolina anhidra.Se elabora fundiendo los componentes y luego aadiendo el agua poco a poco con agitacin.RUBEFACIENTESSon agentes que van a producir una pequea reaccin inflamatoria local al ser frotados sobre la piel. La consecuencia a la inflamacin local es el aumento de la circulacin capilar, en las zonas de aplicacin, por vasodilatacin de los capilares de la misma. Va a producirse una sensacin de calor y bienestar. Los rubefacientes se emplean como calmantes en dolor muscular, traumatismo, reumatismo, lumbago, jaquecas, descongestivos, etc.Si son aplicados sin frotamiento energtico producen cierta frescuraGran variedad de aceites esenciales y productos sintticos son utilizados como rubefacientes.Los mas empleados son el alcanfor, mentol, esencia de lavanda, esencia de eucalipto, esencia de romero, esencia de pino, esencia de trementina, esencia de tomillo, cloroformo, ter, eucalipto, salicilato de metilo, esencia de tomillo, etc.ALCOHOLADOSTenemos tres de uso frecuente:Alcohol alcanforado. Alcohol 10g etanol de 90o (90ml)Alcohol de romero. Esencia de romero 5g etanol de 90o (95ml)Alcohol de lavanda. Esencia de lavanda 5g etanol de 96o (98ml)Los tres son usados como rubefacientes en reumatismo, dolores musculares, jaquecas. Se elaboran por simple disolucin.

ANTISEBORREICOSSon agentes que eliminan o regulan el exceso de grasa producida por las glndulas sebceas. Estos agentes son utilizados en caso de acn, seborrea efluente facial (mentol, nariz y frente) dermatitis seborreica, alopecia seborreica, etc.Tenemos dos tipos de agentes unos actan desengrasando, disolviendo los lpidos cutneos y otros regulan la funcin sebcea. Ambos tipos se usan en forma de lociones, soluciones, pastas, pomadas y champs,

AGENTES DESENGRASANTESSon de tipo orgnico y en la mayora de los casos son vehiculizados por un excipiente alcohlico o hidroalcohlico que contribuye a la accin limpiante. Puede ir formulado en forma de jabones, geles cremas. Estos agentes suelen combinarse con astringentes y antispticos para perfeccionar la limpieza

AGENTES REGULADORES DE LA FUNCIN SEBACEA- Sustancias Azufradas. No se conoce bien el mecanismo de estas sustancias, se ha visto que la disminucin de aminocidos azufrados da lugar a un aumento de la secrecin sebcea. aminocidos azufrados aumenta la queratognesis y disminuye la sebognesis

Las sustancias azufradas ms empleadas son: azufres, aminocidos azufrados y derivados (cistena, metionina, maleato de benzilcisteamina, N-acetilhomocistena, S-carboximetil-cistena, etc.), tioxolona. sulfurto de selenio, piritiona de zinc, etc.

Sustancias nutritivas del folculo polisebaceo: actan tambin en forma reguladora y estabilizadora. Tenemos el cido pantotnico y derivados (complejo B, vitamina A) lquido amnitico, etc.UNGENTOSLos ungentos Son preparaciones homogneas y semislidas consecuencia de la utilizacin de grasas o sustancias de propiedades similares para aplicacin de principios activos en la piel o las mucosas. Su diferencia fundamental con las cremas es la ausencia de agua en su composicin.

Es una de las formas farmacuticas ms antiguas y era una preparacin que los primeros mercaderes auxiliares de medicina hacan a peticin de los mdicos en la Edad Media, en virtud de este hecho, a estas personas se les conoci como ungentarioDERMOFARMACIA.La Dermofarmacia se ocupa de la elaboracin y control farmacutico de los distintos preparados de aplicacin sobre las superficies externas del cuerpo humano destinadas a cumplir diversos fines higinicos, conservadores, estticos o correctivos.

En esta disciplina se estudiarn las caractersticas de la piel y apndices cutneos as como las anomalas que justifican la utilizacin de diversos preparados dermofarmacuticos. Los aspectos bsicos de formulacin de diversos preparados dermofrmaceticos con acciones especficas son tambin contemplados.Las cremas cosmticas se aplican sobre la piel para mejorar su apariencia llevan principios que causan diversas acciones: emoliente, humectante, lubricante, queratolitica, exfoliante, limpiadora, etc.

Aun que es difcil que sus componentes se absorban y lleguen al torrente sanguneo en concentraciones importantes, se deben evitar o usar con cuidado en mujeres embarazadas ya que podran afectar al feto.

Su elaboracin es similar a la de una crema medicinal o a la de una crema base y generalmente siempre lleva una esencia o perfume lo que podra causar reacciones alrgicas en personas sensiblesCREMA SUAVIZANTE (SOFT CREAM)Se prepara por adicin lenta de la fase acuosa sobre la fase oleosa a temperatura ambiente y con agitacin mecnica enrgica.

El Isooctanoato incrementa notablemente la extensibilidad del preparado sobre la pie

El cloruro de sodio, u otro electrolito monovalente apropiado, ayuda a la estabilizacin de la emulsin por favorecer la repulsin electrosttica entre las gotitas de la fase interna emulsionada.