tus farmakoloji otonom sinir sistemi
DESCRIPTION
Otonom Sinir SistemiTıpta Uzmanlık Sınavı FarmakolojiUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZTRANSCRIPT
Otonom Sinir Otonom Sinir SistemiSistemi
Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ
www.stetuskop.com
Sinirsel KomponentlerSinirsel Komponentler
Somatik Sinir Somatik Sinir
SistemiSistemi
Otonom Sinir Otonom Sinir
SistemiSistemi
Otonom Sinir SistemiOtonom Sinir Sistemi
ParasempatikParasempatik
SempatikSempatik
www.stetuskop.com
Tek Tip Otonomik Tek Tip Otonomik İnnervasyona Sahip İnnervasyona Sahip
DokularDokularSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
Gözde radial kaslarGözde radial kaslar
Ekrin ter bezleriEkrin ter bezleri
Apokrin ter bezleriApokrin ter bezleri
Ventrikül kasıVentrikül kası
His-Purkinje lifleriHis-Purkinje lifleri
Dalak kapsülüDalak kapsülü
Arter ve venlerArter ve venler
KaraciğerKaraciğer
Yağ dokusuYağ dokusu
Gözde sirküler kaslarGözde sirküler kaslar
Gastrointestinal sistemGastrointestinal sistem
ParotisParotis
Gözdeki KaslarGözdeki Kaslar
RadialRadial
SirkülerSirküler
SilierSilier
SempatSempatikik
ParasempaParasempatiktik
Sempatik+ParasemSempatik+Parasempatikpatik
MidriyaziMidriyaziss
MiyoziMiyoziss
KonstrüksiyKonstrüksiyonon
KonstrüksiyKonstrüksiyonon
Ter BezleriTer Bezleri
EkrinEkrin ApokrinApokrin
SempatiSempatikk
AchAch NANA
MM ,,
AtropiAtropinn
KVSKVS GİSGİS
SempatikSempatik ParasempatiParasempatikk
DamarlarDamarlar
Ko-transmitterlerKo-transmitterlerSempatikSempatikParasempatiParasempati
kk
AchAch VİPVİP
VDVD VDVD
NANA NPYNPY
VKVK VKVK
Ach=VİPAch=VİP
Otonom Sinir Sistemi Otonom Sinir Sistemi AnatomisiAnatomisi
T1T1
L3L3
II IIII
33
7,9,17,9,100
SSII
IIII
www.stetuskop.com
O.S.S. Genel KrokisiO.S.S. Genel KrokisiSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
,, MM
AchAch
AchAch
NANA AchAch
NiNi
NiNi
NiNi
Adr.Adr.
NikotinNikotinSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
,, MM
AchAch
AchAch
NANA AchAch
NiNi
NiNi
NiNi
Adr.Adr.
GİSGİSKVKVSS
FizostigminFizostigminSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
,, MM
AchAch
AchAch
NANA AchAch
NiNi
NiNi
NiNi
Adr.Adr.
Fizostigmin etkisini asetilkolini Fizostigmin etkisini asetilkolini
artırarak ortaya çıkardığına göre aynı artırarak ortaya çıkardığına göre aynı
etkiyi asetilkolin vererek de elde etkiyi asetilkolin vererek de elde
edebilirmiyiz?edebilirmiyiz?
Ach sinaptik kavşağa Ach sinaptik kavşağa
ulaşamadan psödokolinesteraz ulaşamadan psödokolinesteraz
tarafından parçalanırtarafından parçalanır
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
CaCa
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
CaCa
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
AchAch
Kolinerjik SistemKolinerjik Sistem
AchAch
Kolinerjik SistemKolinerjik Sistem
Kolin+Asetil Kolin+Asetil CoACoA
AchAch
HemikolinyumHemikolinyum
VesamikolVesamikol
Kolin+Asetil Kolin+Asetil CoACoA
AchAch
Kolinerjik Sistemin Kolinerjik Sistemin ReseptörleriReseptörleri
Nikotinik Nikotinik
reseptörlerreseptörler
Muskarinik Muskarinik
reseptörlerreseptörler
Nikotinik ReseptörlerNikotinik Reseptörler
LokalizasyonLokalizasyon AntagonistAntagonist
NNMMNöromusküler Nöromusküler kavşakkavşak
D-TubokürarinD-Tubokürarin
RokuronyumRokuronyum
VekuronyumVekuronyum
NNNN GangliyonlarGangliyonlar TrimetafanTrimetafan
HeksametonyHeksametonyumum
MekamilaminMekamilamin
PentolinyumPentolinyum
NNSSSSSS SSSSSS
Muskarinik ReseptörlerMuskarinik Reseptörler
Etki Etki MekanizmMekanizm
asıası
LokalizasyonLokalizasyon AntagonistAntagonist
MM11 GqGq Sinir dokusuSinir dokusu PirenzepinPirenzepinAtropinAtropin
MM22 GiGi KalpKalp TripitraminTripitraminAtropinAtropin
MM33 GqGq Düz kas, Düz kas, glandlarglandlar
DarifenasinDarifenasinAtropinAtropin
MM44 GiGi OkülerOküler AtropinAtropin
MM55 GqGq ??
Muskarinik ReseptörlerMuskarinik Reseptörler
M1M1
M2M2
M3M3
M4M4
SinirSinir
KalpKalp
DiğerDiğer
OkülerOküler
Adrenerjik SistemAdrenerjik Sistem
NANAYOOOK!YOOOK!
Adrenerjik SistemAdrenerjik Sistem
NANA
Adrenerjik SistemAdrenerjik Sistem
NANA
Trisiklik AntidepressanTrisiklik Antidepressan
NANA
NANA
NANA NANANANA
NANA
NANANANA
ReserpinReserpin
NANA
Adrenerjik SistemAdrenerjik Sistem
NANA
NANAYOOOK!YOOOK!
Adrenerjik SistemAdrenerjik Sistem
NANACOMTCOMT
SteroidlerSteroidler
NANACOMTCOMT
Katekolamin SenteziKatekolamin Sentezi
TirozinTirozin
DOPADOPA
DopamDopaminin
NoradrenaliNoradrenalinnAdrenalinAdrenalin
Tirozin Tirozin hidroksilazhidroksilaz
Dopamin Dopamin hidroksilaz hidroksilaz
PNMTPNMT
DOPA dekarboksilazDOPA dekarboksilaz
Katekolaminlerin Katekolaminlerin MetabolitleriMetabolitleri
Katekolaminler MAO ve COMT ile Katekolaminler MAO ve COMT ile
yıkılırlaryıkılırlar
Katekolaminlerin metaboliti Katekolaminlerin metaboliti VMAVMA’dır’dır
Ancak SSS’de katekolaminler sadece Ancak SSS’de katekolaminler sadece
MHPGMHPG’ye kadar yıkılırlar’ye kadar yıkılırlar
MHPG daha sonra perifere geçer ve MHPG daha sonra perifere geçer ve
VMA’ya çevrilir ve VMA olarak atılırVMA’ya çevrilir ve VMA olarak atılır
PARASEMPATİKPARASEMPATİK SEMPATİKSEMPATİK
Hız kısıtlayıcı Hız kısıtlayıcı basamakbasamak
Kolinin re-uptake’iKolinin re-uptake’i Tirozin hidroksilazTirozin hidroksilaz
Hız kısıtlayıcı Hız kısıtlayıcı basamağı bloke basamağı bloke eden eden
HemikolinyumHemikolinyum MetitirozinMetitirozin
Depolanmayı bloke Depolanmayı bloke edeneden
VesamikolVesamikol ReserpinReserpin
Salınımı bloke edenSalınımı bloke eden Botulin toksiniBotulin toksini
MgMgNöron blokörleriNöron blokörleri
MgMg
Salınımı aktive Salınımı aktive edeneden
LatrotoksinLatrotoksin LatrotoksinLatrotoksin
AnjiotensinAnjiotensin
EndotelinEndotelin
Re-uptake’i bloke Re-uptake’i bloke edeneden
HemikolinyumHemikolinyum TADTAD
KokainKokain
KortikosteroidlerKortikosteroidler
PARASEMPATOMİMETİKLPARASEMPATOMİMETİKLERER
Asetilkolinin EtkileriAsetilkolinin Etkileri
Vazodilatasyon + Diğer düz Vazodilatasyon + Diğer düz kaslarda konstrüksiyonkaslarda konstrüksiyon
++
Tüm dış salgılarda artış Tüm dış salgılarda artış
(Sfinkterler gevşediği için)(Sfinkterler gevşediği için)
AsetilkolinAsetilkolin
Damarlarda vazodilatasyonDamarlarda vazodilatasyonSolunum sisteminde Solunum sisteminde
bronkokonstrüksiyonbronkokonstrüksiyonGastrointestinal sistemde Gastrointestinal sistemde
tonus ve peristaltizmde tonus ve peristaltizmde artmaartma
AsetilkolinAsetilkolin
İriste sirküler kaslarda İriste sirküler kaslarda
konstrüksiyon ve miyoziskonstrüksiyon ve miyozis
Silier kaslarda konstrüksiyon Silier kaslarda konstrüksiyon
ile akomodasyon spazmıile akomodasyon spazmı
AsetilkolinAsetilkolin
Mesane çeper kaslarında kasılma ve Mesane çeper kaslarında kasılma ve
sfinkterlerde gevşeme ile miksiyonsfinkterlerde gevşeme ile miksiyon
Midenin asit, pepsin, mukus, Midenin asit, pepsin, mukus,
hipersalivasyon, pankreas ekzokrin hipersalivasyon, pankreas ekzokrin
salgısı, solunum yolu mukoza salgısı, salgısı, solunum yolu mukoza salgısı,
terleme, lakrimasyon, miksiyon, terleme, lakrimasyon, miksiyon,
defekasyon gibi bütün dış salgılarda defekasyon gibi bütün dış salgılarda
artışartış
Asetilkolinin Damardaki Asetilkolinin Damardaki EtkisiEtkisi
NONO
Asetilkolinin Damardaki Asetilkolinin Damardaki EtkisiEtkisi
Asetilkolinin KVS’deki Asetilkolinin KVS’deki EtkileriEtkileri
(-) İnotorop(-) İnotorop
(-) Kronotrop(-) Kronotrop
(-) Dromotrop(-) Dromotrop
Asetilkolinin EtkileriAsetilkolinin Etkileri
Solunum sistemiSolunum sistemi BronkokonstrüksiyonBronkokonstrüksiyon
Gastrointestinal sistemGastrointestinal sistem Barsak düz kaslarında kasılmaya Barsak düz kaslarında kasılmaya
bağlı olarak tonüs ve peristaltizm bağlı olarak tonüs ve peristaltizm artışıartışı
Dış salgı bezleriDış salgı bezleri Tüm dış salgılarda artışTüm dış salgılarda artış
Asetilkolinin Gözdeki Asetilkolinin Gözdeki EtkileriEtkileri
SirkülerSirkülerAchAch
Asetilkolinin Gözdeki Asetilkolinin Gözdeki EtkileriEtkileri
SirkülerSirkülerAchAch
Gece KörlüğüGece Körlüğü
Asetilkolinin Gözdeki Asetilkolinin Gözdeki EtkileriEtkileri
SirkülerSirküler AtropinAtropin
Asetilkolinin Gözdeki Asetilkolinin Gözdeki EtkileriEtkileri
SirkülerSirküler AtropinAtropin
FotofobiFotofobi
Asetilkolinin Gözdeki Asetilkolinin Gözdeki EtkileriEtkileri
SilierSilier
AchAch
AtropinAtropin
Akomodasyon felci Akomodasyon felci (siklopleji)(siklopleji)
MiyopiMiyopi
HipermetropHipermetropii
Akomodasyon Akomodasyon spazmıspazmı
Asetilkolinin EtkileriAsetilkolinin Etkileri
MesaneMesane
Detrussör (çeper) kasını kasıp, Detrussör (çeper) kasını kasıp,
sfinkterin tonusunu düşürerek sfinkterin tonusunu düşürerek
miksiyon oluştururmiksiyon oluşturur
Nörojenik mesanede (flask tip) Nörojenik mesanede (flask tip)
tedavi amacıyla kullanılırtedavi amacıyla kullanılır
Parasempatomimetik Parasempatomimetik İlaçlarİlaçlar
Kolin esterleri: Kolin esterleri: Ach, Betanekol, Ach, Betanekol, Karbakol, MetakolinKarbakol, Metakolin
Alkaloidler: Alkaloidler: Pilokarpin, Arekolin, Pilokarpin, Arekolin, Oksotremorin, Muskarin, DMPP, Oksotremorin, Muskarin, DMPP, Lobelin, AseklidinLobelin, Aseklidin
Antikolinesterazlar:Antikolinesterazlar:Reversibl:Reversibl: Edrofonyum, Distigmin, Edrofonyum, Distigmin,
Ambenonyum, Neostigmin, Fizostigmin, Ambenonyum, Neostigmin, Fizostigmin, Tacrine, Rivastigmin, Pridostigmin, Tacrine, Rivastigmin, Pridostigmin, DemekaryumDemekaryum
İrreversibl:İrreversibl: Organofosfatlar Organofosfatlar
Kolin EsterleriKolin Esterleri
KolinesteraKolinesteraza za
DuyarlılıkDuyarlılık
MuskariniMuskarinik Etkik Etki
Nikotinik Nikotinik EtkiEtki
AsetilkoliAsetilkolinn
++++++++ ++++++ ++ / +++++ / +++
MetakolinMetakolin ++ ++++++ ++
KarbakolKarbakol -- ++ ++++++
BetanekolBetanekol -- ++++ --
Kolin EsterleriKolin Esterleri
BetanekolBetanekol GİS ve mesane üzerine en güçlü GİS ve mesane üzerine en güçlü
etki oluştururetki oluşturur Nörojenik mesane ve reflu özefajit Nörojenik mesane ve reflu özefajit
tedavisinde kullanılırtedavisinde kullanılırKarbakolKarbakol
Sadece oftalmik olarak kullanılırSadece oftalmik olarak kullanılırMetakolinMetakolin
KVS üzerinde en güçlü etki KVS üzerinde en güçlü etki oluştururoluşturur
www.stetuskop.com
BetanekolBetanekol
AlkaloidlerAlkaloidler
PilokarpinPilokarpinArekolinArekolinOksotremorinOksotremorinMuskarinMuskarinMuscımolMuscımolAmanitinAmanitin
PilokarpinPilokarpin
Bütün parasempatomimetik maddelerden Bütün parasempatomimetik maddelerden
dış salgılardış salgılar ve ve ter bezleriter bezleri üzerine en üzerine en
belirgin etki gösterenlerden biridirbelirgin etki gösterenlerden biridir
Hem açık hem de dar açılı glokomda Hem açık hem de dar açılı glokomda
kullanılırkullanılır (akut dar-açılı glokomun acil (akut dar-açılı glokomun acil
tedavisinde miyozis yaptığı için; açık açılı tedavisinde miyozis yaptığı için; açık açılı
glokomda Schlemm’s kanalını açtığı için glokomda Schlemm’s kanalını açtığı için
kullanılır)kullanılır)
Glokom TedavisiGlokom Tedavisi
Dar açılıDar açılı
Açık Açık açılıaçılı
İridokorneal Açıİridokorneal Açı
Glokom TedavisiGlokom Tedavisi
Dar açılıDar açılı
Açık Açık açılıaçılı
ParasempatomimetiklParasempatomimetiklerer
ParasempatomimetiklParasempatomimetiklerer
++
SempatomimetiklerSempatomimetikler
ArekolinArekolin SSS’de öğrenme ve bellek SSS’de öğrenme ve bellek
fonksiyonları ile ilgili M1 reseptörleri fonksiyonları ile ilgili M1 reseptörleri selektif olarak uyarırselektif olarak uyarır
OksotremorinOksotremorin Beyinde striatumdaki muskarinik Beyinde striatumdaki muskarinik
reseptörleri selektif olarak etkilerlerreseptörleri selektif olarak etkilerler Sonuçta ataksi, tremor ve rijidite Sonuçta ataksi, tremor ve rijidite
gibi parkinsonizm benzeri belirtiler gibi parkinsonizm benzeri belirtiler oluştururoluşturur
AntikolinesterazlarAntikolinesterazlar
Tüm kolinerjik sinapslarda Tüm kolinerjik sinapslarda
kolinesteraz enzimini inhibe ederek kolinesteraz enzimini inhibe ederek
Ach’in parçalanmasını engeller. Ach’in parçalanmasını engeller.
Böylelikle tüm kavşaklarda Ach Böylelikle tüm kavşaklarda Ach
birikmesine yol açarlar ve Ach birikmesine yol açarlar ve Ach
biriktirdikleri için de; biriktirdikleri için de; muskarinik + muskarinik +
nikotiniknikotinik etki gösterirler etki gösterirler
AntikolinesterazlarAntikolinesterazlar
Kardiyovasküler sistem hariç etkileri Kardiyovasküler sistem hariç etkileri
muskariniklerle aynıdır. muskariniklerle aynıdır.
Kardiyovasküler sistemde sempatik Kardiyovasküler sistemde sempatik
aşırımı artırdıkları için aşırımı artırdıkları için kan basıncını kan basıncını
bütün diğer kolinerjik maddelerden bütün diğer kolinerjik maddelerden
farklı olarak yükseltirlerfarklı olarak yükseltirler
FizostigminFizostigminSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
,, MM
AchAch
AchAch
NANA AchAch
NiNi
NiNi
NiNi
Adr.Adr.
AchAch
AchAch
AchAch
AntikolinesterazlarAntikolinesterazlar
Nöromusküler kavşakta Ach Nöromusküler kavşakta Ach
birikimine yol açtıklarından birikimine yol açtıklarından
çizgili kasları stimüle ederler. Bu çizgili kasları stimüle ederler. Bu
nedenle nedenle myastenia gravis myastenia gravis
tedavisitedavisinde kullanılırlarnde kullanılırlar
Reversibl Kolinesteraz Reversibl Kolinesteraz İnhibitörleriİnhibitörleri
EdrofonyumEdrofonyumEn kısa etkilisidirEn kısa etkilisidir
DistigminDistigminEn uzun En uzun
etkilisidiretkilisidir
Reversibl Kolinesteraz Reversibl Kolinesteraz İnhibitörleriİnhibitörleri
FizostigminFizostigminSantral antikolinerjik ilaçlar (atropin vb.), Santral antikolinerjik ilaçlar (atropin vb.),
fenotiyazinler ve TAD ile zehirlenme kullanılırfenotiyazinler ve TAD ile zehirlenme kullanılır
NeostigminNeostigminSantral etkiden yoksundurSantral etkiden yoksundurMyastenia graviste en güçlü etki gösteren Myastenia graviste en güçlü etki gösteren
ilaçtırilaçtır
Tacrine / RivastigminTacrine / RivastigminSantral etkili kolin esteraz inhibitörüdürSantral etkili kolin esteraz inhibitörüdürAlzheimer hastalığının tedavisinde kullanılırlarAlzheimer hastalığının tedavisinde kullanılırlar
İrreversibl Kolinesteraz İrreversibl Kolinesteraz İnhibitörleriİnhibitörleri
Tabun / Sarin / Soman (Sinir Gazları)Tabun / Sarin / Soman (Sinir Gazları) Bu gruptaki en toksik maddelerdirBu gruptaki en toksik maddelerdir
EkotiofatEkotiofat İnsanlarda ilaç olarak kullanılırİnsanlarda ilaç olarak kullanılır
Açık-açılı glokomun lokal olarak kronik tedavisinde Açık-açılı glokomun lokal olarak kronik tedavisinde
kullanılırlar ve oldukça uzun etkilidirkullanılırlar ve oldukça uzun etkilidir
Malation / ParationMalation / Paration Güvenlik indeksi en yüksek ve toksisitesi en düşük Güvenlik indeksi en yüksek ve toksisitesi en düşük
olandırolandır
İnsektisit olarak kullanılırlarİnsektisit olarak kullanılırlar
Organofosfat Organofosfat ZehirlenmesiZehirlenmesi
AchAchAchAchAchAch AchAchAchAch
AchAchAchAch
Organofosfat Organofosfat ZehirlenmesiZehirlenmesi
Oküler (miyozis, oküler ağrı, Oküler (miyozis, oküler ağrı,
konjuktival konjesyon, siliyer konjuktival konjesyon, siliyer
spazm) ve respiratuar bulgular ilk spazm) ve respiratuar bulgular ilk
önce oluşurönce oluşur
Rinore, bronkokonstrüksiyon ve Rinore, bronkokonstrüksiyon ve
bronşiyal sekresyonda artış, bronşiyal sekresyonda artış,
istemsiz defekasyon, ereksiyon, istemsiz defekasyon, ereksiyon,
bradikardi ve hipotansiyonbradikardi ve hipotansiyon
Organofosfat Organofosfat Zehirlenmesinin TedavisiZehirlenmesinin Tedavisi
Oksimler (Pralidoksim (PAM), Obidoksim)Oksimler (Pralidoksim (PAM), Obidoksim)
Bunlar kolinesteraz enzim reaktivatörüdürBunlar kolinesteraz enzim reaktivatörüdür
Kolinesteraz enzimi ile organofosfat arasındaki bağı Kolinesteraz enzimi ile organofosfat arasındaki bağı
parçalar ve böylece kolinesteraz enzimini serbestleştirirparçalar ve böylece kolinesteraz enzimini serbestleştirir
İlk 2 saatte kullanılırlarİlk 2 saatte kullanılırlar
SSS’de etkileri yokturSSS’de etkileri yoktur
AtropinAtropin
Muskarinik reseptör blokörüdürMuskarinik reseptör blokörüdür
Her zaman kullanılır ve SSS’e geçerHer zaman kullanılır ve SSS’e geçer
Parasempatomimetik Parasempatomimetik İlaçların Yan Etkileriİlaçların Yan Etkileri
Diare, aşırı terleme, hipersalivasyon, rinore, Diare, aşırı terleme, hipersalivasyon, rinore,
lakrimasyon ve miksiyon gibi tüm dış lakrimasyon ve miksiyon gibi tüm dış
salgılarda artışsalgılarda artış
Peptik ülserPeptik ülser
Görme bulanıklığıGörme bulanıklığı
Bronkospazm Bronkospazm Solunum güçlüğü Solunum güçlüğü
Hipotansiyon, bradikardi ve kalp ileti Hipotansiyon, bradikardi ve kalp ileti
sisteminde yavaşlamasisteminde yavaşlama
Parasempatomimetiklerin Parasempatomimetiklerin EndikasyonlarıEndikasyonları
Paralitik İleusParalitik İleus
Mesane atonisi ve nörojenik mesane Mesane atonisi ve nörojenik mesane
bozukluklarıbozuklukları
Reflü özefajitReflü özefajit
Miyastenia gravisMiyastenia gravis
GlokomGlokom
Atropin, TAD ve fenotiyazinlerle olan Atropin, TAD ve fenotiyazinlerle olan
zehirlenmelerin tedavisizehirlenmelerin tedavisi
Parasempatomimetiklerin Parasempatomimetiklerin KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları
GİS ve üretrada mekanik tıkanıklıkGİS ve üretrada mekanik tıkanıklıkHipertiroidiHipertiroidiAstımAstımKoroner yetmezlikKoroner yetmezlikPeptik ülserPeptik ülserParkinsonParkinsonGebelikGebelik
PARASEMPATOLİTİKLERPARASEMPATOLİTİKLER
ParasempatolitiklerParasempatolitikler
Belladon alkaloidleri: Belladon alkaloidleri: Atropin, SkopolaminAtropin, Skopolamin
Sentetik belladon alkaloidleri: Sentetik belladon alkaloidleri: Tropikamid, Tropikamid,
HomatropinHomatropin
Kuarterner amin türevleri: Kuarterner amin türevleri: İpratropium, İpratropium,
Propantelin, Hiyosin-N-butilbromür, Propantelin, Hiyosin-N-butilbromür,
GlikopirolatGlikopirolat
Selektifler: Selektifler: PirenzepinPirenzepin
Santral antikolinerjikler: Santral antikolinerjikler: Biperiden, Benztropin, Biperiden, Benztropin,
TriheksifenidilTriheksifenidil
ParasempatolitiklerParasempatolitikler
Bu gruptaki ilaçlar kolinerjik reseptörler Bu gruptaki ilaçlar kolinerjik reseptörler
için kompetetif antagonsittirleriçin kompetetif antagonsittirler
Sadece muskarinik reseptör blokörleridir Sadece muskarinik reseptör blokörleridir
ve nikotinik reseptörleri etkilemezler ve nikotinik reseptörleri etkilemezler
(Kuvarterner amin türevleri hariç)(Kuvarterner amin türevleri hariç)
ParasempatolitiklerParasempatolitikler
Çeşitli dokularda bulunan muskarinik Çeşitli dokularda bulunan muskarinik
reseptörlerin bu ilaçlarla bloke olma reseptörlerin bu ilaçlarla bloke olma
sıraları farklılıklar gösterirlersıraları farklılıklar gösterirler
En kolay bloke olan; tükrük ve ter bezleridirEn kolay bloke olan; tükrük ve ter bezleridir
En dirençli olan ise; mideden asit salınımı, En dirençli olan ise; mideden asit salınımı,
pankreas ekzokrin salgısı ve safra salınımıdırpankreas ekzokrin salgısı ve safra salınımıdır
Belladon AlkaloidleriBelladon Alkaloidleri
Bu ilaçlar muskarinik reseptörlerin Bu ilaçlar muskarinik reseptörlerin
kompetetif blokörüdür ve iki kompetetif blokörüdür ve iki
tanedir:tanedir:
Atropin: Kalp, GİS ve bronşlar üzerine Atropin: Kalp, GİS ve bronşlar üzerine
etkisi daha belirgindiretkisi daha belirgindir
Skopolamin: Ter, tükrük, dış salgı Skopolamin: Ter, tükrük, dış salgı
bezleri ve göz üzerine daha belirgin bezleri ve göz üzerine daha belirgin
etki gösteriretki gösterirwww.stetuskop.com
AtropinAtropin
Atropinin tAtropinin t1/21/2’si 4 saattir ’si 4 saattir
Midriyazis hariç bütün Midriyazis hariç bütün
etkileri 4 saatte biteretkileri 4 saatte biter
Midriyazis 24 saat, Midriyazis 24 saat,
akomodasyon bozukluğu ise akomodasyon bozukluğu ise
1 hafta devam edebilir1 hafta devam edebilir
Atropinin EtkileriAtropinin Etkileri
Damarlarda muskarinik Damarlarda muskarinik
aktivite baskın olmadığı için, aktivite baskın olmadığı için,
damarlardaki etkileri belirgin damarlardaki etkileri belirgin
değildirdeğildir
Yüksek dozda histamin Yüksek dozda histamin
salınımı nedeniyle flushing ve salınımı nedeniyle flushing ve
hipertermi oluştururhipertermi oluşturur
Histamin Salınımına Yol Histamin Salınımına Yol Açan İlaçlarAçan İlaçlar
AtropinAtropin
KürarKürar
MorfinMorfin
VankomisVankomis
inin
Histamin = AchHistamin = Ach
KBKB KBKB
TT BB
Atropin + Ach’nin EtkisiAtropin + Ach’nin Etkisi
Ach tek başına verilince hipotansiyon Ach tek başına verilince hipotansiyon
oluştururoluşturur
Atropin kullanıldıktan sonra Ach Atropin kullanıldıktan sonra Ach
kullanılırsa; muskarinik reseptörler kullanılırsa; muskarinik reseptörler
atropin ile bloke olduğu için, Ach atropin ile bloke olduğu için, Ach
sadece nikotinik reseptörleri uyarabilirsadece nikotinik reseptörleri uyarabilir
Bu nedenle atropinlenmiş kişide Ach Bu nedenle atropinlenmiş kişide Ach
kan basıncını yükseltebilirkan basıncını yükseltebilir
Atropinin Kalpteki EtkisiAtropinin Kalpteki Etkisi
Düşük dozlarda santral vagal Düşük dozlarda santral vagal
nukleusu uyararak bradikardi nukleusu uyararak bradikardi
oluşturabilirleroluşturabilirler
Fakat esas olarak taşikardi Fakat esas olarak taşikardi
oluştururlaroluştururlar
AV iletimi hızlandırırlar (AV nodda AV iletimi hızlandırırlar (AV nodda
refraktör periyodu kısaltırlar) ve bu refraktör periyodu kısaltırlar) ve bu
nedenle EKG’de P-R aralığı kısalırnedenle EKG’de P-R aralığı kısalır
Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya
çıkartan üç tane ilaç vardır:çıkartan üç tane ilaç vardır:
AtropinAtropin
SüksinilkolinSüksinilkolin
DijitallerDijitaller
Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya
çıkaran ilaç:çıkaran ilaç:
KinidinKinidin
Ach ve Atropinin Gözdeki Ach ve Atropinin Gözdeki EtkileriEtkileri
AchAch, sirküler kasları kasarak , sirküler kasları kasarak miyozismiyozis oluşturur. oluşturur.
AtropinAtropin sirküler kasları gevşeterek sirküler kasları gevşeterek midriyazismidriyazis
yaparyapar
AchAch, silier kasları kasarak gözü yakın görmeye , silier kasları kasarak gözü yakın görmeye
odaklar (odaklar (Akomodasyon spazmıAkomodasyon spazmı). Atropin, silier ). Atropin, silier
kasları gevşetip gözü uzak görmeye odaklar. kasları gevşetip gözü uzak görmeye odaklar.
Dolayısıyla Dolayısıyla akomodasyon felciakomodasyon felci ( (sikloplejisiklopleji) gelişir) gelişir
AchAch
AtropinAtropin
Akomodasyon Akomodasyon spazmıspazmı
Akomodasyon felci Akomodasyon felci (siklopleji)(siklopleji)
SempatomimetiklerSempatomimetikler Akomodasyonu Akomodasyonu bozmazbozmaz
Atropinin Dış Salgı Atropinin Dış Salgı Bezlerine EtkileriBezlerine Etkileri
Ter ve tükrük bezlerinin salgısını inhibe Ter ve tükrük bezlerinin salgısını inhibe
edereder Sempatik sistem tarafından innerve edilen Sempatik sistem tarafından innerve edilen
apokrin ter bezlerinin salgısını etkilemezlerapokrin ter bezlerinin salgısını etkilemezler
Ekrin ter bezlerinin salgısını keserlerEkrin ter bezlerinin salgısını keserler
Bronş mukozasında mukus salgılayan Bronş mukozasında mukus salgılayan
bezleri de inhibe ederbezleri de inhibe eder Bu nedenle anestezik premedikasyonda Bu nedenle anestezik premedikasyonda
kullanılırlarkullanılırlar
Atropinin GİS’e EtkileriAtropinin GİS’e Etkileri
Ach, barsaklarda tonüs ve motiliteyi Ach, barsaklarda tonüs ve motiliteyi
artırır. Atropin, tonüs ve motiliteyi artırır. Atropin, tonüs ve motiliteyi
azaltıp, azaltıp, konstipasyonkonstipasyon ortaya çıkartır ortaya çıkartır
Atropin Atropin antispazmodiktirantispazmodiktir. Fakat safra . Fakat safra
kanalları ve safra kesesinin tonüs ve kanalları ve safra kesesinin tonüs ve
motilitesi üzerine inhibitör etkileri motilitesi üzerine inhibitör etkileri
belirgin değildirbelirgin değildir
Atropinin GİS’e EtkileriAtropinin GİS’e Etkileri
Asid, HCOAsid, HCO33, müsin ve proteolitik enzim , müsin ve proteolitik enzim
salınımını azaltırlarsalınımını azaltırlar
Dış salgı olarak; asid salgılayan Dış salgı olarak; asid salgılayan
hücreleri, pankreas dış salgısını, barsak hücreleri, pankreas dış salgısını, barsak
mukoza bezlerinin salgısını ve safra mukoza bezlerinin salgısını ve safra
salgınmasını (yani GİS dış salgıları) salgınmasını (yani GİS dış salgıları)
diğer yerler kadar belirgin etkilemezlerdiğer yerler kadar belirgin etkilemezler
Atropinin GÜS’e EtkileriAtropinin GÜS’e Etkileri
Mesanenin çeper kaslarını gevşetir Mesanenin çeper kaslarını gevşetir
ve sfinkterleri kasar (ve sfinkterleri kasar (=miksiyon =miksiyon
güçlüğügüçlüğü))
Nörojenik mesane (Nörojenik mesane (spastik tipspastik tip) ve ) ve
stres inkontinans olgularını stres inkontinans olgularını
tedavisindetedavisinde kullanılır kullanılır
Atropinin SSS’deki Atropinin SSS’deki EtkileriEtkileri
Terapötik dozTerapötik doz Yüksek dozYüksek doz
AtropinAtropin Etki yokEtki yok EksitasyonEksitasyon
SkopolamSkopolaminin
Depresyon-Depresyon-sedasyonsedasyon
EksitasyonEksitasyon
Skopolamin, hareket hastalığının tedavisinde Skopolamin, hareket hastalığının tedavisinde kullanılırkullanılır
Hareket Hastalığının Hareket Hastalığının TedavisiTedavisi
Antihistaminikler (H1 reseptör Antihistaminikler (H1 reseptör
blokörleri)blokörleri)
SkopolaminSkopolamin
Atropin ZehirlenmesiAtropin Zehirlenmesi
Atropin zehirlenmesinin Atropin zehirlenmesinin ilk bulgusu ağız, ilk bulgusu ağız,
boğaz ve cilt kuruluğudurboğaz ve cilt kuruluğudur
Atropin zehirlenmesinin Atropin zehirlenmesinin en spesifik bulgusu en spesifik bulgusu
ani başlayan yakın görme bozukluğudurani başlayan yakın görme bozukluğudur
Hipertermi, eksitasyon, mental konfüzyon, Hipertermi, eksitasyon, mental konfüzyon,
halusinasyonlar ve koma görülürhalusinasyonlar ve koma görülür
Atropin Zehirlenmesinin Atropin Zehirlenmesinin TedavisiTedavisi
Zehirlenme tedavisinde Zehirlenme tedavisinde
kolinerjik bir madde olan kolinerjik bir madde olan
fizostigminfizostigmin kullanılır kullanılır
Psişik eksitasyonlara karşı Psişik eksitasyonlara karşı
diazepamdiazepam da faydalıdırda faydalıdır
Atropinin Atropinin KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları
Sıcak ortam ve ateşli Sıcak ortam ve ateşli
hastalıklarhastalıklar
Dar-açılı glokomDar-açılı glokom
Prostat hipertrofisiProstat hipertrofisi
Mide ve barsak atonisi (ileus)Mide ve barsak atonisi (ileus)
Reflu özefajitReflu özefajit
Sentetik Belladon Sentetik Belladon AlkaloidleriAlkaloidleri
TropikamidTropikamidM4 reseptörleri üzerinden etki M4 reseptörleri üzerinden etki
gösterirgösterirSikloplejik ve midriyatik etkisi Sikloplejik ve midriyatik etkisi
en kısa sürendir en kısa sürendir (en uzun (en uzun süren atropin)süren atropin)
HomatropinHomatropin
Kuvarterner Amin Kuvarterner Amin TürevleriTürevleri
Bu gruptaki ilaçlar muskarinik reseptörlerden Bu gruptaki ilaçlar muskarinik reseptörlerden
başka, sempatik ve parasempatik başka, sempatik ve parasempatik
gangliyonlarda gangliyonlarda nikotinik reseptörleri de bloke nikotinik reseptörleri de bloke
ederlerederler
Nikotinik reseptörleri de bloke ettikleri için Nikotinik reseptörleri de bloke ettikleri için
sempatolitik yan etkilersempatolitik yan etkiler oluşturabilirler oluşturabilirler
(=postural hipotansiyon, idrar retansiyonu)(=postural hipotansiyon, idrar retansiyonu)
Yüksek dozlarda Yüksek dozlarda kürar benzeri nöromusküler kürar benzeri nöromusküler
blokajblokaj oluşturabilirler oluşturabilirler
İpratropiumİpratropium
Bronşlara oldukça selektif etki Bronşlara oldukça selektif etki
gösterirlergösterirler
Atropine en önemli üstünlükleri; Atropine en önemli üstünlükleri;
mukosilier aktiviteyi mukosilier aktiviteyi
bozmamalarıdırbozmamalarıdır
Hyosin-N-ButilbromürHyosin-N-Butilbromür
Safra kanallarına en güçlü Safra kanallarına en güçlü
etki gösteren etki gösteren
antispazmodiktirantispazmodiktir
Atropinin safra kanallarına Atropinin safra kanallarına
belirgin etkisi yokturbelirgin etkisi yoktur
PropantelinPropantelin
Gangliyon blokör etkisi en Gangliyon blokör etkisi en
belirgin olanıdırbelirgin olanıdır
Enürezis nokturna (Enürezis nokturna (ilk tercih ilk tercih
imipraminimipramin) ve nörojenik ) ve nörojenik
mesane tedavisinde kullanılırmesane tedavisinde kullanılır
GlikopirolatGlikopirolat
Tükrük salgısını inhibeTükrük salgısını inhibe edici edici
etkisi atropinden bile daha etkisi atropinden bile daha
güçlüdürgüçlüdür
Bu nedenle Bu nedenle anestezi anestezi
premedikasyonlarında ilk premedikasyonlarında ilk
tercihtercih edilmesi gereken edilmesi gereken
antikolinerjiktirantikolinerjiktir
Selektif EtkililerSelektif Etkililer
PirenzepinPirenzepinGastroselektif M1 reseptör blokörüdürGastroselektif M1 reseptör blokörüdür
Mide asit salgısını azaltırlarMide asit salgısını azaltırlar
TripitraminTripitraminKalpteki M2 reseptörlerin selektif Kalpteki M2 reseptörlerin selektif
blokörüdürblokörüdür
DarifenasinDarifenasinGlandlar ve düz kaslardaki M3 Glandlar ve düz kaslardaki M3
reseptörlerinin selektif blokörüdürreseptörlerinin selektif blokörüdür
Santral AntikolinerjiklerSantral Antikolinerjikler
BiperidenBiperidenBenztropinBenztropinTriheksifenidilTriheksifenidilOrfenadrilOrfenadrilSikriminSikriminProsiklidinProsiklidinBornaprinBornaprinKlorfenoksaminKlorfenoksamin
SEMPATOMİMETİKLERSEMPATOMİMETİKLER
NANA
NANA
AdrenalinAdrenalin
İsoprotorenİsoprotorenolol
DopaminDopamin
DobutaminDobutamin
Direkt Etki!Direkt Etki!
NANA
TiraminTiraminAmfetamiAmfetaminn
NANA
İndirekt İndirekt Etki!Etki!
TiraminTiraminAmfetamiAmfetaminn
NANA
Miks Etki!Miks Etki!
EfedrinEfedrin
Katekolamin ReseptörleriKatekolamin Reseptörleri
11
22
11
22
33
44
KonstrüksiyKonstrüksiyonon
(+) İnotrop(+) İnotrop
DilatasyonDilatasyon
LipolizLipoliz
Katekolaminlerin Metabolik Katekolaminlerin Metabolik EtkileriEtkileri
LipolizLipoliz
HipergliseHiperglisemimi
1+1+33
22
GlikojenoliGlikojenoliz z GlukagoGlukagon n
İnsülin İnsülin
Tek Yönlü İlişkili Tek Yönlü İlişkili HormonlarHormonlar
İnsülinİnsülin GlukagGlukagonon
Vit DVit D ParathormoParathormonn
ProgesteroProgesteronn
ÖstrojeÖstrojenn
2 Reseptörler2 Reseptörler
NANA
NANANANA
NANANANA
NANA
NANA
NANA
22
22
2 Reseptör Agonisti2 Reseptör Agonisti
NANANANA
SempatoliSempatolitiktik
22
22
2 Reseptör Antagonisti2 Reseptör Antagonisti
NANA
SempatomimSempatomimetiketik
NANA
NANA
NANANANA NANANANA NANANANA
22
22
Hiperkalemi Yapan Hiperkalemi Yapan Kardiyovasküler Sistem Kardiyovasküler Sistem
İlaçlarıİlaçları
-blokörler-blokörler
ACE inhibitörleriACE inhibitörleri
Toplayıcı tübüle etkili Toplayıcı tübüle etkili
diüretiklerdiüretikler
Otonom Sinir Sisteminin Otonom Sinir Sisteminin ReseptörleriReseptörleri
11 GGqq
M1M1
22 GiGi M2M2
GsGs
Nikotinik reseptörler Nikotinik reseptörler iyon kanalı iyon kanalı reseptörüdürreseptörüdür
Otonom Sinir Sisteminin Otonom Sinir Sisteminin ReseptörleriReseptörleri
11 GGqq
M1-3-5M1-3-5
22 GiGi M2-M2-44
GsGs
Nikotinik reseptörler Nikotinik reseptörler iyon kanalı iyon kanalı reseptörüdürreseptörüdür
www.stetuskop.com
NA, İsoproterenol, NA, İsoproterenol, AdrenalinAdrenalin
NANA
İsoprİsopr..
Adr.Adr.
++
VKVK
VDVD
VK+VVK+VDD
KBKB
KBKB
KBKB
BB
TT
TT
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
DamarlarDamarlarKatekolaminlerin etkisine en Katekolaminlerin etkisine en
duyarlı damar segmenti duyarlı damar segmenti arteriyoller ve prekapiller arteriyoller ve prekapiller sfinkterlerdirsfinkterlerdir: Kasıcıdır. Cilt, mukoza ve : Kasıcıdır. Cilt, mukoza ve
splanknik damarlarda bulunursplanknik damarlarda bulunur: Gevşeticidir. İskelet kas : Gevşeticidir. İskelet kas
damarlarında bulunurdamarlarında bulunur
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
KalpKalp (+) inotrop ve kronotrop (+) inotrop ve kronotrop
etkilidirleretkilidirlerAritmojen (çok odaklı ventriküler Aritmojen (çok odaklı ventriküler
taşikardi / fibrilasyon) etkileri taşikardi / fibrilasyon) etkileri bulunmaktadırbulunmaktadır
Tüm bu etkiler esas olarak Tüm bu etkiler esas olarak 1 1 reseptörler ile oluşurreseptörler ile oluşur
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
Dış Salgı BezleriDış Salgı Bezleri
Mukus salgıda artışMukus salgıda artış (submaksiller ve (submaksiller ve
sublingual bezlerde) + sublingual bezlerde) + seröz salgıda seröz salgıda
azalmaazalma = yapışkan salya ve ağızda = yapışkan salya ve ağızda
kurulukkuruluk
Parotis bezini etkilemezlerParotis bezini etkilemezler. Çünkü . Çünkü
parotis sadece n. glossofarengeus yani parotis sadece n. glossofarengeus yani
parasempatik innervasyon sahiptirparasempatik innervasyon sahiptir
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
NoradrenaliNoradrenalinn
Sistol Sistol - Diastol - Diastol BradikarBradikardidi
AdrenalinAdrenalin Sistol Sistol - Diastol - Diastol TaşikardiTaşikardi
İzoproterenİzoproterenolol
Sistol Sistol - Diastol - Diastol TaşikardiTaşikardi
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
AdrenalinAdrenalin NANA İzoproterenİzoproterenolol
DopamiDopaminn
Total Periferik Total Periferik DirençDirenç Ortalama Kan Ortalama Kan BasıncıBasıncı Koroner Kan Koroner Kan AkımıAkımı Renal Kan Renal Kan AkımıAkımı
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
Düz kasDüz kas
Adrenalin ve isoproterenol; Adrenalin ve isoproterenol; 2-reseptörler üzerinden 2-reseptörler üzerinden
tüm düz kaslı yapıları gevşetirler (tüm düz kaslı yapıları gevşetirler (bronkodilatasyonbronkodilatasyon, ,
barsak, safra kesesi, dalak kapsülü, mesane, barsak, safra kesesi, dalak kapsülü, mesane, uterusuterus
vb.). Buna karşılık vb.). Buna karşılık sfinkterleri ise kasarlarsfinkterleri ise kasarlar
Mesane detrüssör kasını gevşetir (Mesane detrüssör kasını gevşetir () ve sfinkteri ise ) ve sfinkteri ise
kasarlar (kasarlar (). Sonuç etki ). Sonuç etki miksiyon güçlüğümiksiyon güçlüğüdürdür
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin EtkileriGözGöz
Radial düz kasları kasarak midriyazis Radial düz kasları kasarak midriyazis
ortaya çıkartırlar. ortaya çıkartırlar. Reseptörü Reseptörü 1’dir1’dir
Göz içi basınç:Göz içi basınç:
Aköz humorun aoutflow’unu Aköz humorun aoutflow’unu artırırlarartırırlar
Silier epitelden aköz Silier epitelden aköz humor humor
salınımını artırırlarsalınımını artırırlar
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri
Metabolik EtkileriMetabolik EtkileriHiperglisemiHiperglisemi
Karaciğer ve çizgili kaslarda Karaciğer ve çizgili kaslarda
glikojenolizde artma (glikojenolizde artma (2/2/ Glukagon salınımı ve reaktif olarak Glukagon salınımı ve reaktif olarak
insülin salınımında artış (insülin salınımında artış (2)2)
İnsülin salınımının inhibisyonu (İnsülin salınımının inhibisyonu (2)2)
Glukoz uptake’inde azalmaGlukoz uptake’inde azalma
Katekolaminlerin EtkileriKatekolaminlerin Etkileri LipolizLipoliz
Hormon duyarlı lipoprotein lipaz stimülasyonu Hormon duyarlı lipoprotein lipaz stimülasyonu
((1 ve 3)1 ve 3)
Lipoliz inhibisyonu (Lipoliz inhibisyonu (2)2)
Kan laktat düzeyinde yükselme (= Kan laktat düzeyinde yükselme (=
metabolik asidoz)metabolik asidoz)
Hipokalemi / fosfatemiHipokalemi / fosfatemi
Potasyum ve fosfatın hücre içine alınması (Potasyum ve fosfatın hücre içine alınması (2)2)
ACTH ve GnRH salgılanımında artışACTH ve GnRH salgılanımında artış
SempatomimetiklerSempatomimetikler
KatekolaminKatekolaminlerler
SempatomimeSempatomimetik tik
AminlerAminler
MAMAOO
COMCOMTT
Dopamin/Dobutamin Arasındaki Dopamin/Dobutamin Arasındaki FarklılıklarFarklılıklar
DobutaminDobutamin
DopamiDopaminn
11
11++D1D1
Renal kan Renal kan
GFGFRR
HipovoleHipovolemimi
KBKB TT
KetakolaminlerKetakolaminler
DipiverfinDipiverfin Adrenalinin ön-ilacıdırAdrenalinin ön-ilacıdır Göz dokusunda hidrolize edilerek Göz dokusunda hidrolize edilerek
aktif adrenaline yıkılıraktif adrenaline yıkılır Kronik açık açılı glokomun Kronik açık açılı glokomun
tedavisinde lokal olarak kullanılırtedavisinde lokal olarak kullanılırEtilnoradrenalinEtilnoradrenalin
Bronkodilatör etki için parenteral Bronkodilatör etki için parenteral kullanılırkullanılır
Sempatomimetik AminlerSempatomimetik Aminler
İki tip sınıflandırma İki tip sınıflandırma
mevcuttur:mevcuttur:
Etki mekanizmalarına göreEtki mekanizmalarına göre
Reseptör etkilerine göreReseptör etkilerine göre
Sempatomimetik Aminler Sempatomimetik Aminler (Etki Mekanizmasına Göre)(Etki Mekanizmasına Göre)
Direkt Direkt EtkililerEtkililer
İndirekt İndirekt EtkililerEtkililer
Miks EtkililerMiks Etkililer
FenilefrinFenilefrin
MetoksaminMetoksamin
MitodrinMitodrin
TiraminTiramin
AmfetaminlerAmfetaminlerEfedrinEfedrin
MetaraminolMetaraminol
Sempatomimetik Aminler Sempatomimetik Aminler (Reseptör Etkilerine Göre)(Reseptör Etkilerine Göre)
-MİMETİK-MİMETİK
AntihipotansiflerAntihipotansifler
DekonjestanlarDekonjestanlar
SSS stimülanlarıSSS stimülanları
Santral Santral
Sempatolitikler (Sempatolitikler (2-2-
agonistler)agonistler)
-MİMETİK-MİMETİK
Vazodilatatör (Vazodilatatör (2)2)
Bronkodilatatörler Bronkodilatatörler
((2)2)
Tokolitikler (Tokolitikler (2)2)
Kardiyostimülanlar Kardiyostimülanlar
((1)1)
-Mimetik Aminler-Mimetik AminlerAntihipotansiflerAntihipotansifler
EfedrinEfedrinMiks (direkt ve indirekt) etkilidirMiks (direkt ve indirekt) etkilidir ve ve reseptörleri etkilediği için; etki reseptörleri etkilediği için; etki
kalıbı adrenaline benzerkalıbı adrenaline benzerAmfetaminler gibi hem SSS üzerinde hem Amfetaminler gibi hem SSS üzerinde hem
de atletik performans üzerinde belirgin de atletik performans üzerinde belirgin etkisi vardıretkisi vardır
Çok şiddetli palpitasyon oluştururÇok şiddetli palpitasyon oluştururEtkisine çok çabuk tolerans gelişir Etkisine çok çabuk tolerans gelişir
(Taşiflaksi)(Taşiflaksi)
-Mimetik Aminler-Mimetik Aminler
AntihipotansiflerAntihipotansifler FenilefrinFenilefrin
Direkt etkilidirDirekt etkilidir
Esas olarak Esas olarak 1 reseptörleri etkiler1 reseptörleri etkiler
1 agonistleri; hem arter hem de venleri kastıkları için, 1 agonistleri; hem arter hem de venleri kastıkları için,
ortostatik hipotansiyonun tedavisinde en etkilidirlerortostatik hipotansiyonun tedavisinde en etkilidirler
MetaraminolMetaraminol
FMF teşhisinde kullanılırFMF teşhisinde kullanılır
HidroksiamfetaminHidroksiamfetamin
SSS’e geçmeyen bir amfetamin türevidir. Etkisi SSS’e geçmeyen bir amfetamin türevidir. Etkisi
periferiktirperiferiktir
Dört Önemli AmfetaminDört Önemli Amfetamin
MetilfenidatMetilfenidat Hiperkinetik çocuk hastalığıHiperkinetik çocuk hastalığı
FenfluraminFenfluramin İştah kesiciİştah kesici
HidroksiamfetaminHidroksiamfetamin Pür periferik etkiPür periferik etki
KloramfetaminKloramfetamin Deneysel serotonin eksikliğiDeneysel serotonin eksikliği
-Mimetik Aminler-Mimetik Aminler
DekonjestiflerDekonjestifler
Lokal EtkililerLokal Etkililer
Sistemik EtkililerSistemik Etkililer
PsödoefedrinPsödoefedrin
FenilpropranolaminFenilpropranolamin
Santral Stimülanlar (Amfetaminler)Santral Stimülanlar (Amfetaminler)
Santral Sempatolitikler (Santral Sempatolitikler (2-agonistler)2-agonistler)
-Mimetik Aminler-Mimetik Aminler
Bronkodilatatörler (Bronkodilatatörler (2)2)
TerbutalinTerbutalin
SalbutamolSalbutamol
Salmeterol / FormeterolSalmeterol / Formeterol Bronkodilatatör etkisi en uzun Bronkodilatatör etkisi en uzun
sürenlerdirsürenlerdir
Salmeterol / Pirbuterol / ProkaterolSalmeterol / Pirbuterol / Prokaterol En yüksek selektif En yüksek selektif 2 agonitidirler2 agonitidirler
-Mimetik Aminler-Mimetik Aminler
Vazodilatatörler (Vazodilatatörler (2)2)NilidrinNilidrin
Daha çok çizgili kas damarlarını gevşetirDaha çok çizgili kas damarlarını gevşetirCilt damarlarında etkisi yoktur. Bu nedenle Cilt damarlarında etkisi yoktur. Bu nedenle
Reynaud fenomenine karşı çok etkili Reynaud fenomenine karşı çok etkili değildirdeğildir
Kardiyostimülanlar (Kardiyostimülanlar (1)1)KsamoterolKsamoterolİbopaminİbopaminButopaminButopamin
-Mimetik Aminler-Mimetik Aminler
Tokolitikler (Tokolitikler (2)2)
Terbutalin / Salbutamol / RitodrinTerbutalin / Salbutamol / Ritodrin
Uterus düz kaslarındaki Uterus düz kaslarındaki 2’leri 2’leri
uyarıp uterusu gevşetirler uyarıp uterusu gevşetirler
(tokolizis)(tokolizis)
Prematür doğumları durdurmak için Prematür doğumları durdurmak için
kullanılırlarkullanılırlar
SEMPATOLİTİKLERSEMPATOLİTİKLER
SempatolitiklerSempatolitikler
Reseptör Reseptör BlokörleriBlokörleri
Nöron BlokörleriNöron Blokörleri
--bloköblokörr
--bloköblokörr
-Reseptör Blokörleri-Reseptör Blokörleri
-reseptörleri damarlarda -reseptörleri damarlarda
konstrüksiyondan sorumludurkonstrüksiyondan sorumludur
Eğer Eğer blokör verirsek damarlarda blokör verirsek damarlarda
vazodilatasyon ortaya çıkarvazodilatasyon ortaya çıkar
Vazodilatasyonun iki refleks sonucu Vazodilatasyonun iki refleks sonucu
vardır:vardır:
TaşikardiTaşikardi
Böbrekler su ve tuz tutarBöbrekler su ve tuz tutar
-Reseptör Blokörleri-Reseptör Blokörleri
Kan basıncının postural hemostazından Kan basıncının postural hemostazından
reseptörler sorumludurreseptörler sorumludur
-blokör kan basıncının postural homeostazını -blokör kan basıncının postural homeostazını
bozar. Ortostatik hipotansiyon olurbozar. Ortostatik hipotansiyon olur
Ortostatik hipotansiyonun iki nedeni vardır:Ortostatik hipotansiyonun iki nedeni vardır:
reseptörler üzerinden postural hemostazın reseptörler üzerinden postural hemostazın
bozulmasıbozulması
Kişi birden ayağa kalkarsa kan venlerde göllenir. Kişi birden ayağa kalkarsa kan venlerde göllenir.
Kardiyak output düşer. Kan bacıncı azalırKardiyak output düşer. Kan bacıncı azalır
-Reseptör Blokörlerinin -Reseptör Blokörlerinin EtkileriEtkileri
TaşikardiTaşikardiVazodilatasyon yapmaları ve Vazodilatasyon yapmaları ve --
reseptörleri bloke etmemeleri nedeni ilereseptörleri bloke etmemeleri nedeni ile
Burun tıkanıklığıBurun tıkanıklığıVazodilatasyona bağlı konjesyon nedeni Vazodilatasyona bağlı konjesyon nedeni
ileile
MiyozisMiyozis Ejekülasyon inhibisyonuEjekülasyon inhibisyonu Apokrin ter bezlerinin salgısını azaltırApokrin ter bezlerinin salgısını azaltır SedasyonSedasyon
Ter BezleriTer Bezleri
EkrinEkrin ApokrinApokrin
SempatiSempatikk
AchAch NANA
MM ,,
AtropiAtropinn
-Reseptör Blokörlerinin -Reseptör Blokörlerinin SınıflandırılmasıSınıflandırılması
1 SELEKTİFLER1 SELEKTİFLER 2 SELEKTİFLER2 SELEKTİFLER NON-NON-SELEKTİFLERSELEKTİFLER
PrazosinPrazosin
TerazosinTerazosin
DoksazosinDoksazosin
TamsulosinTamsulosin
YohimbinYohimbin FenoksibenzaminFenoksibenzamin
FentolaminFentolamin
Ergot alkaloidleriErgot alkaloidleri
TolazolinTolazolin
FenoksibenzaminFenoksibenzamin
Nonselektiftir. Hem Nonselektiftir. Hem 1’i hem 1’i hem
de de 2’yi irreversibl bloke eder. 2’yi irreversibl bloke eder.
Bu nedenle etki süresi Bu nedenle etki süresi
uzunduruzundur
Etkisi irreversibl olduğu için Etkisi irreversibl olduğu için
feokromasitoma tedavisinde feokromasitoma tedavisinde
oldukça kullanışlıdıroldukça kullanışlıdırwww.stetuskop.com
FentolaminFentolamin
Etki süresi kısadırEtki süresi kısadır
FeokromasitomaFeokromasitoma teşhisinde teşhisinde
ve ve cerrahisi sırasındacerrahisi sırasında
oluşabilecek akut etkileri oluşabilecek akut etkileri
önlemek için kullanılırönlemek için kullanılır
FeokromasitomaFeokromasitoma
Adrenal Adrenal medullamedulla
AdrenalAdrenalinin
LabetolLabetololol
XX XX
Ergot AlkaloidleriErgot Alkaloidleri
-reseptörler, 5-HT ve DA reseptörleri -reseptörler, 5-HT ve DA reseptörleri
üzerine parsiyel agonist etki oluştururlarüzerine parsiyel agonist etki oluştururlar
Üç tanedirÜç tanedir
ErgotoksinErgotoksin
ErgotaminErgotamin
Ergonovin (Ergometrin)Ergonovin (Ergometrin)
Ergot AlkaloidleriErgot Alkaloidleri
ErgotoksinErgotoksin-blokör etkisi en güçlü olandır -blokör etkisi en güçlü olandır
(= vazodilatasyon)(= vazodilatasyon)Vazodilatasyon amacıyla Vazodilatasyon amacıyla
kullanılan dihidroergotoksin’dirkullanılan dihidroergotoksin’dirErgotaminErgotamin
En vazokonstrüktör olandırEn vazokonstrüktör olandırMigren krizinin tedavisinde Migren krizinin tedavisinde
kullanılırkullanılır
Migren PatogeneziMigren Patogenezi
Migren PatogeneziMigren Patogenezi
BOS BOS
ErgotaminErgotamin
SumatriptanSumatriptan
5-HT5-HT1D1D
5-HT5-HT1D1D
SumatriptanSumatriptan
SumatriptanSumatriptan
Ergot AlkaloidleriErgot Alkaloidleri
Ergonovin (Ergometrin)Ergonovin (Ergometrin)
Oksitosik olarak kullanılır. Gebe olmayan Oksitosik olarak kullanılır. Gebe olmayan
uterus ergonovinin etkisine duyarlı değildiruterus ergonovinin etkisine duyarlı değildir
İndüksiyon amacıyla değil; plasentanın İndüksiyon amacıyla değil; plasentanın
atılması ve postpartum uterus büzülmesini atılması ve postpartum uterus büzülmesini
hızlandırmak için kullanılırhızlandırmak için kullanılır
Uterusu sürekli kasarlar; bu nedenle Uterusu sürekli kasarlar; bu nedenle
uteroplasental kan akımını azaltırlaruteroplasental kan akımını azaltırlar
Ergot Alkaloidlerinin Ergot Alkaloidlerinin Yan EtkileriYan Etkileri
Bulantı-kusmaBulantı-kusmaSSS’de KTZ’u stimüle ederler SSS’de KTZ’u stimüle ederler
(dopaminerjik etkisi nedeni ile)(dopaminerjik etkisi nedeni ile)MikrotrombüsMikrotrombüs
Kapiller duvarı zedeledikleri içinKapiller duvarı zedeledikleri içinBradikardiBradikardiProlaktin salınımını inhibisyonuProlaktin salınımını inhibisyonu
Dopamin = Prolaktin İnhibitör FaktörDopamin = Prolaktin İnhibitör FaktörSedasyonSedasyon
Ergot zehirlenmesinin tedavisinde Ergot zehirlenmesinin tedavisinde
Na nitroprusiyatNa nitroprusiyat kullanılır kullanılır
PrazosinPrazosin
1 blokördür1 blokördür
2 reseptörlerini (otoreseptörler) bloke 2 reseptörlerini (otoreseptörler) bloke
etmedikleri için kalpte belirgin stimülasyon etmedikleri için kalpte belirgin stimülasyon
oluşturmazlaroluşturmazlar
Prostat hiperplazisinin tedavisinde kullanılır Prostat hiperplazisinin tedavisinde kullanılır
(mesane boynu ve prostat düz kaslarında tonüsü (mesane boynu ve prostat düz kaslarında tonüsü
düşürerek idrar akımı sağlar)düşürerek idrar akımı sağlar)
En sık ortaya çıkardığı yan etki ilk doz senkopudurEn sık ortaya çıkardığı yan etki ilk doz senkopudur
YohimbinYohimbin
Presinaptik Presinaptik 2 reseptörleri bloke eder2 reseptörleri bloke eder
NA salınımını artırır ve NA salınımını artırır ve
sempatomimetik etki ortaya çıkartırsempatomimetik etki ortaya çıkartır
Erektil impotans tedavisinde kullanılırErektil impotans tedavisinde kullanılır
TolazolinTolazolin
Pulmoner damarlara selektivitesi Pulmoner damarlara selektivitesi
vardır ve pulmoner vazodilatasyon vardır ve pulmoner vazodilatasyon
ortaya çıkartırortaya çıkartır
Yenidoğanda pulmoner Yenidoğanda pulmoner
hipertansiyonla seyreden kalp hipertansiyonla seyreden kalp
hastalıklarında kullanılırhastalıklarında kullanılır
Adrenerjik Nöron Adrenerjik Nöron BlokörleriBlokörleri
Bütün adrenerjik nöron blokörleri akut etki Bütün adrenerjik nöron blokörleri akut etki
ile NA’in nöron içine geri alımını bloke ile NA’in nöron içine geri alımını bloke
ederler ve bu nedenle ilk olarak geçici ederler ve bu nedenle ilk olarak geçici
sempatomimetik etkiler oluşturabilirlersempatomimetik etkiler oluşturabilirler
3-6 gün sonra tam tersine sempatik 3-6 gün sonra tam tersine sempatik
aktivasyonu inhibe ederleraktivasyonu inhibe ederler
Adrenerjik Nöron Adrenerjik Nöron BlokörleriBlokörleri ReserpinReserpin GuanetidinGuanetidin GuanadrelGuanadrel BretilyumBretilyum DebrisoquinDebrisoquin BetanidinBetanidin -Metiltirozin-Metiltirozin
ReserpinReserpin
Veziküler amin pompasını irreversibl Veziküler amin pompasını irreversibl
bloke ederek nöronlarda NA, bloke ederek nöronlarda NA,
dopamin ve serotonin depolanmasını dopamin ve serotonin depolanmasını
engellerengeller
Bu etkileri birkaç gün sonra (3-6 Bu etkileri birkaç gün sonra (3-6
gün) tam olarak ortaya çıkargün) tam olarak ortaya çıkar
ReserpinReserpin Yan EtkileriYan Etkileri
Sempatolitik yan etkiler (ortostatik hipotansiyon, Sempatolitik yan etkiler (ortostatik hipotansiyon,
burun tıkanıklığı, ejekülasyonun inhibisyonu)burun tıkanıklığı, ejekülasyonun inhibisyonu)
Parkinson tablosuParkinson tablosu
HiperprolaktinemiHiperprolaktinemi
BradikardiBradikardi
GİS motilitesinde ve asit salgısında artmaGİS motilitesinde ve asit salgısında artma
DepresyonDepresyon
GuanetidinGuanetidin
GuanetidinGuanetidin
GuanetidinGuanetidin
Yalancı Yalancı NörotransmitterNörotransmitter
Yalancı Nörotransmitter Yalancı Nörotransmitter Oluşturan İlaçlarOluşturan İlaçlar
GuanetidinGuanetidin
MetildopaMetildopa
GuanetidinGuanetidin
GuanetidinGuanetidin
Membran Membran StabilizasyonuStabilizasyonu
MetiltirozinMetiltirozin
Tirozin hidroksilaz enzim inhibitörü Tirozin hidroksilaz enzim inhibitörü
ve aynı zamanda bir nöron ve aynı zamanda bir nöron
blokörüdürblokörüdür
Diğer nöron blokörlerinden farklı Diğer nöron blokörlerinden farklı
olarak; feokromasitoma tedavisinde olarak; feokromasitoma tedavisinde
kullanılır (adrenal medullada kullanılır (adrenal medullada
katekolamin sentezini azalttığı için)katekolamin sentezini azalttığı için)
Gangliyon StimülanlarıGangliyon Stimülanları
NikotinNikotin
LobelinLobelin
Dimetilfenilpiperazinium Dimetilfenilpiperazinium
(DMPP)(DMPP)
Feniltrimetilamonyum (PTMA)Feniltrimetilamonyum (PTMA)
NikotinNikotinSempatikSempatik ParasempatikParasempatik
,, MM
AchAch
AchAch
NANA AchAch
NiNi
NiNi
NiNi
Adr.Adr.Adr.Adr.
GİSGİSKVKVSS
NikotinNikotin
Hem bir sempatiktir, hem de bir Hem bir sempatiktir, hem de bir
parasempatiktirparasempatiktir
Sempatikler damarlarda baskındır. Nikotin Sempatikler damarlarda baskındır. Nikotin
kan basıncını yükseltir, kardiyak debiyi artırırkan basıncını yükseltir, kardiyak debiyi artırır
Parasempatikler GİS’de baskındır. Tonüs ve Parasempatikler GİS’de baskındır. Tonüs ve
peristaltik hareketleri ve asit salgısını artırırperistaltik hareketleri ve asit salgısını artırır
NikotinNikotin
Düşük dozda stimülasyon, Düşük dozda stimülasyon,
yüksek dozda blokaj ortaya yüksek dozda blokaj ortaya
çıkartırçıkartır
Hem bir gangliyon stimülanıdır, Hem bir gangliyon stimülanıdır,
hem de bir gangliyon blokörüdürhem de bir gangliyon blokörüdür
www.stetuskop.com
Düşük Doz Nikotinin EtkileriDüşük Doz Nikotinin Etkileri
NiNi
Düşük Doz Nikotinin EtkileriDüşük Doz Nikotinin Etkileri
NiNi
Düşük Doz Nikotinin EtkileriDüşük Doz Nikotinin Etkileri
NiNi
Yüksek Doz Nikotinin Yüksek Doz Nikotinin EtkileriEtkileri
NiNi
Yüksek Doz Nikotinin Yüksek Doz Nikotinin EtkileriEtkileri
NiNi
Yüksek Doz Nikotinin Yüksek Doz Nikotinin EtkileriEtkileri
Depolarizasyonla Depolarizasyonla BlokBlok
Depolarizasyonla Blok Oluşturan Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlarİlaçlar
NikotinNikotin
SüksinilkoliSüksinilkoli
nn
LityumLityum
NikotinNikotin
Tütün ve patlıcanda bulunurTütün ve patlıcanda bulunur
Karacierde parçalanır ve metaboliti Karacierde parçalanır ve metaboliti
Kotinin’Kotinin’dirdir
Sürekli sigara içenlerde karaciğer Sürekli sigara içenlerde karaciğer
enzimleri indüklenir (polisiklik enzimleri indüklenir (polisiklik
aromatik hidrokarbonlara bağlı aromatik hidrokarbonlara bağlı
olarak)olarak)
Düşük Doz Nikotinin Düşük Doz Nikotinin EtkileriEtkileri
TxATxA22 düzeyini yükselterek trombüs düzeyini yükselterek trombüs
agregasyonunu kolaylaştırıragregasyonunu kolaylaştırır
Lipoliz ortaya çıkartır. Serbest YA Lipoliz ortaya çıkartır. Serbest YA
düzeyini artırırdüzeyini artırır
Nöromusküler kavşakta önce Nöromusküler kavşakta önce
stimülasyon, yüksek dozda ise felç stimülasyon, yüksek dozda ise felç
oluştururoluşturur
Düşük Doz Nikotinin Düşük Doz Nikotinin EtkileriEtkileri
SSS’de psikomotor stimülasyon ortaya SSS’de psikomotor stimülasyon ortaya
çıkartır. Kognitif fonksiyonları stimüle eder. çıkartır. Kognitif fonksiyonları stimüle eder.
Keyif verici etkileri vardırKeyif verici etkileri vardır
İştahı azaltırİştahı azaltır
Bulantı-kusma oluştururBulantı-kusma oluşturur
Analjezik etkisi vardırAnaljezik etkisi vardır
ADH, ACTH, kortizon gibi stres ADH, ACTH, kortizon gibi stres
hormonlarının düzeyini yükseltirhormonlarının düzeyini yükseltir
Stres Hormonlarının Stres Hormonlarının Düzeyini Yükselten Düzeyini Yükselten
MaddelerMaddeler
NikotinNikotin
Anjiotensin IIAnjiotensin II
Gangliyon BlokörleriGangliyon Blokörleri
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler Depolarizasyonla Blok Depolarizasyonla Blok OluşturanlarOluşturanlar
Trimetafan kamsilatTrimetafan kamsilat
HeksametonyumHeksametonyum
MekamilaminMekamilamin
PentoliniumPentolinium
KlorizondaminKlorizondamin
NikotinNikotin
Gangliyon BlokörleriGangliyon Blokörleri
Sempatik ve parasempatik sistemi Sempatik ve parasempatik sistemi
bloke ederler ve tüm otonom bloke ederler ve tüm otonom
kontrol sistemlerini bozarlar. Bu kontrol sistemlerini bozarlar. Bu
nedenle Valsalva manevrasına nedenle Valsalva manevrasına
alınan refleks cevapları azaltırlaralınan refleks cevapları azaltırlar
Postüral ve egzersiz sonrası Postüral ve egzersiz sonrası
gelişen hipotansiyon yaparlargelişen hipotansiyon yaparlar
Gangliyon BlokörleriGangliyon Blokörleri
Ereksiyon (parasempatik) ve ejekülasyon Ereksiyon (parasempatik) ve ejekülasyon
(sempatik) güçlüğü(sempatik) güçlüğü
TaşikardiTaşikardi
Gözde kolinerjik kontrol kaybına bağlı siklopleji Gözde kolinerjik kontrol kaybına bağlı siklopleji
ve midriyazisve midriyazis
GİS’de tonüs ve motilitede azalma = Paralitik GİS’de tonüs ve motilitede azalma = Paralitik
ileusileus
Dış salgı bezlerinin salgısında azalmaDış salgı bezlerinin salgısında azalma
Trimetafan KamsilatTrimetafan Kamsilat
En kısa etkilisidirEn kısa etkilisidir
En önemli kullanılış yeri En önemli kullanılış yeri
hipertansif kriz tedavisihipertansif kriz tedavisidirdir
BungarotoksinBungarotoksin
Hem Hem gangliyonlargangliyonlardaki hem daki hem
de de nöromusküler kavşaknöromusküler kavşaktaki taki
nikotinik reseptörleri bloke nikotinik reseptörleri bloke
edereder
www.stetuskop.com