Terapéutica Farmacológica del dolor, fiebre e inflamación

GRUPO #5

Dolor

Dolor: Definición

El dolor es la causa más frecuente de consulta médica.

Una experiencia sensitiva y emocional desagradable, asociada a una lesión tisular real o potencial.

Tipos de Dolor

Según su Duración: Agudo Crónico

Según su Patogenia Neuropático Nociceptivo Psicógeno

Según su Localización Somático VisceralSegún su Curso Continuo Irruptivo

Según la Intensidad Leve Moderado Severo

Escala analgésica de la O.M.S

Tratamiento Farmacológico

Analgésicos Menores

AINES

Analgésicos Puros

Analgésicos Mayores

Opiáceos Mayores

Opiáceos Menores

Fármacos AdyuvantesAntidepresivosAnticomiciales

AINES

Salicilatos AAS Acetilsalicilato de

lisina Diflunisal

Paraaminofenoles Paracetamol

Pirazolonas Metamizol

Acidos propiónicos Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

Ácidos acéticos Indometacina Ketorolaco Diclofenaco Aceclofenaco

AINES

Ácido antranílico Ácido meclofenámico Ácido mefenámico

Oxicams Piroxicam Tenoxicam

AINES

Mecanismo común de acción: Inhibición de la Ciclooxigenasa

Acción analgésica Acción antiinflamatoria Acción antitérmica Acción antiagregante

AINES: Salicilatos

AAS Efecto máximo con 1200 mg Duración del efecto: 5 horas Dosis máxima: 4000 mg/día Dosis habitual: 500 mg/6 hs

Acetilsalicilato de lisina Vía oral e i.v. Inyesprin 900 mg/6

hs Máximo 7200

mg/día

AINES: Paracetamol

Analgésico más utilizado Mecanismo de acción no aclarado Ausencia de efecto antiinflamatorio Antipirético de primera de elección No produce intolerancia gástrica No tiene efecto antiagregante Poco alergizante Dosis habitual: 650 mg/4 hs. Dosis máxima: 4000 mg/día

Metamizol

Administración oral y parenteral (infusión lenta)

Analgésico y antitérmico. La analgesia es dosis dependiente (techo 2000 mg equivale a 6 8 mg de morfina)

Uso restringido en varios países por agranulocitosis y anemia aplásica

Poco gastroerosivo

Ibuprofeno, Naproxeno

Buenos antitérmicos, analgésicos, antiinflamatorios y antiplaquetarios

Buena absorción oral Menor incidencia de alteraciones

gastrointestinales que AAS No diferencias farmacológicas entre

distintos agentes Muy útiles en enfermedades

reumáticas y dismenorrea

Diclofenaco

Analgésico, antitérmico y antiinflamatorio equiparable a ibuprofén

Buena absorción oral y rectal Administración parenteral Especial acumulación en líquido

sinovial Elevación transitoria de

transaminasas

Ketorolaco

Mayor actividad analgésica que antiinflamatoria

Antipirético y antiagregante 30 mg. tienen una eficacia

analgésica similar a 10 mg de morfina

Reacciones adversas: somnolencia, dispepsia, dolor GI, náuseas, edemas, diarrea, vértigo, mareo, cefalea

Asociaciones

AINE+Sedante Frecuentes los antihistamínicos La sedación altera la respuesta del

enfermo

AINE+ Anticolinérgico-espasmolítico Mejor la asociación con metamizol Importante el diagnóstico antes del

tratamiento

AINES: Efectos Adversos

Opiáceos

Opiáceos

Agonistas Puros

Antagonistas Puros

Agonistas

Antagonistas Mixtos

Agonistas Parciales

Opiáceos

Agonistas puros Morfina Codeína Heroína Metadona Tramadol Petidina Fentanilo

Antagonistas puros Naloxona Naltrexona

Agonistas-antagonistas mixtos Nalorfina Nalbufina Levalorfan Pentazocina

Agonistas parciales Buprenorfina

Morfina

Produce analgesia y sensación eufórica

No existe techo terapéutico (La analgesia aumenta hasta la anestesia)

Tras administración i.v. comienzo de acción a los 6 6-30 minutos

Vida media de 3 3-4 horas Metabolismo de primer paso

importante

Meperidina (Petidina)

Inicio de analgesia más rápido que Morfina (3-12 minutos)

Mayor toxicidad cardiaca y riesgo de convulsiones, sobre todo asociados a IMAO o en Insuficiencia Renal

Tramadol

Deprime en menor grado el centro respiratorio

Buen antitusígeno A dosis altas aumenta la TA y FC Dolor agudo: 100 100-150mg/8 hs

i.v o i.m. Dolor moderado: 50 mg/8 hs v.o.

Fármacos Coadyuvantes

Antidepresivos Neurolépticos Anticonvulsivantes

Sales de Litio Ansiolíticos

Fármacos Coadyuvantes

Antidepresivos (tricíclicos e IMAO) Neuralgia postherpética Neuropatía diabética Miembro fantasma

Sales de Litio

Cefalea en racimos crónica

Neurolépticos Agitación intensa Insomnio, ansiedad

Ansiolíticos Espasmos musculares Cefalea tensional Neuralgia del trigémino

AnticonvulsivantesNeuralgias

FIEBRE

Fiebre: Definición

Clínicamente: es el aumento de la temperatura corporal 1ºC (1,8ºF) por encima de la media en el lugar de registro de la temperatura.

Fisiopatológicamente: es el incremento regulado de la temperatura corporal mediado por la región anterior del hipotálamo; esta elevación del punto de control en el centro termorregulador hipotalámico es mediada por la interleuquina 1 (IL-1).

Fases de la Fiebre

Aumento de la TemperaturaSe caracteriza por disconfort.

Estabilización de la temperaturaSe produce al obtener un nuevo nivel en el punto de control del centro termorregulador hipotalámico

DefervescenciaDesaparición de la fiebre por lisis o por crisis

Fisiopatología de la Fiebre

FIEBRE

Pirógeno Endógeno

Pirógeno Exógeno

Citoquinas

Criogenos Endógenos

Medicamentos Antipiréticos

Acetaminofén El acetaminofén es el antipirético más

utilizado en pediatría. Es un metabolito activo de la acetanilida y fenacetina. Es un compuesto de origen sintético derivado del p-aminofenol.

Mecanismo de Acción: Desconocido La dosis de acetaminofén

recomendada es 10-15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 horas

Medicamentos Antipiréticos

Acetaminofén Endovenoso La Food and Drug Administration

(FDA) aprobó recientemente en los Estados Unidos la preparación intravenosa del acetaminofén para el tratamiento de la fiebre y el dolor agudo moderado.

Medicamentos Antipiréticos

Ibuprofeno El uso de ibuprofeno para manejar la

fiebre ha ido en aumento, ya que parece tener un efecto más favorable en el descenso de la temperatura corporal.

Es un inhibidor de la ciclooxigenasa no selectivo, inhibe la adherencia y agregación de neutrófilos.

La dosis recomendada es de 5 a 10 mg/kg/d.

Combinación de antipiréticos

En los últimos años, se ha convertido en una práctica común combinar el acetaminofén y el ibuprofeno para tratar a los niños con fiebre en el hospital y en casa.

Alternar antipiréticos tiene mayor riesgo de toxicidad

Otros antipiréticos

Dipirona: Es un derivado de la pirazolona que tiene un alto índice de toxicidad, particularmente agranulocitosis

Diclofenac: Sus efectos adversos son los característicos de los AINE

Naproxeno: Tiene una acción antipirética selectiva para la fiebre relacionada con los procesos neoplásicos

Inflamación

Inflamación: Definición

La inflamación es la respuesta, del sistema inmunológico de un organismo, al daño causado a sus células y tejidos vascularizados por patógenos bacterianos y por cualquier otro agresor de naturaleza biológica, química, física o mecánica.

Inflamación: Fisiopatología

La inflamación puede producir:

Inflamación: Causas

Glomerulonefritis aguda Quemaduras, incluyendo la quemadura

solar Enfermedad renal crónica Insuficiencia cardíaca Insuficiencia hepática debido a cirrosis Síndrome nefrótico Desnutrición Embarazo

Tipos De Inflamación:

La inflamación aguda produce acumulación de neutrófilos. En esta etapa, puede ocurrir una reacción sistémica generalizada denominada "respuesta de fase aguda".

La inflamación crónica sucede cuando el estímulo inflamatorio es persistente lo que puede ocasionar destrucción del tejido o pérdida de la función del órgano afectado.

Mediadores de la Inflamación

Terapia Farmacológica

Diflusinal Farmacocinética- Semivida Terapéutica 8-12 hrs Posología- 250-500 mg cada 8-12 hrs Sus efectos analgésicos y antiinflamatorios son 4-5 veces

mas potentes. Inhibidor competitivo de la COX

Acetaminofén Semivida de 2 hrs Posología: 10-15 mg/kg cada 4 horas (máximo 5 dosis /24

hrs) Efectos Antiinflamatorios, en las vías GI y en plaquetas

Terapia Farmacológica

Ibuprofeno Semivida 2-4 hrs Posología- 300 mg cada 6-8 hrs 0 400-800 3-4

veces al dia.

Naproxen Semivida 14 hrs Posología- 5 mg/kg 2 veces al dia. El efecto antiinflamatorio puede no patentizarse

antes de las 2-4 semanas de uso.

Terapia Farmacológica

Los glucocorticoides se usan para un amplio espectro terapéutico. Los que se utilizan para el control de la inflamación son: Betametasona Cortisona Dexametasona Hidrocortisona Metilprednisolona 6-metilprednisolona Prednisona

Prednisolona Triamcinolona

Betametasona

Tiene grandes propiedades antiinflamatorias (lucha contra inflamaciones de toda clase), analgésicas (lucha contra el dolor) y antipiréticas (lucha contra la fiebre), de allí sus numerosas aplicaciones en medicina.

Mecanismo de Acción: La betametasona reduce la inflamación al inhibir la liberación de hidrolasas de los leucocitos, previniendo así la acumulación de macrófagos en el lugar de la inflamación.

Cortisona

Funcionamiento: Una forma de funcionar de la cortisona es reduciendo la inflamación. Lo hace previniendo la inflamación, evita que los glóbulos blancos (leucocitos polimorfonucleares) viajen a la zona de inflamación del cuerpo.

Efectos Secundarios: El uso a largo plazo de cortisona tiene un número potencial de efectos secundarios severos: hiperglucemia, resistencia a la insulina, diabetes mellitus.