tema 49. antiparasitarios
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FARMACOLOGA
Tema 49. Antiparasitarios
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FRMACOS ANTIPARASITARIOS
PROTOZOOS
Amebas
Entamoeba histolytica Disentera Metronidazol, tinidazol, dilosoxanida
Flagelados
Trypanosoma rhodesiense Trypanosoma gambiense
Enfermedad del sueo Suramina, pentamidina, melarprosol, eflornitina, nifurtimox
Trypanosoma cruzi Enfermedad de Chagas Nifurtimox, benzindazol
Leishmania tropica Kala-azar Estigluconato sdico, anfotericina, isetionato de pentamidina Leishmania donovani lcera de Chiclero
Leishmania mexicana Espundia
Leishmania braziliensis Chancro oriental
Trichomonas vaginalis Vaginitis Metronidazol, tinidazol.
Giardia lamblia Diarrhoea, steatorrhoea Metronidazol, tinidazol, mepacrina.
Esporozoos
Plasmodium falciparum Plasmodium vivax Plasmodium ovale Plasmodium malarariae
Paludismo terciario maligno Paludismo terciario benigno Paludismo terciario maligno Paludismo cuartano
Amodiaquina, artemisinina y sus derivados, atovaquona, chloroquina, clindamicina, dapsona, doxycyclina, lumefantrina, mefloquina, primaquina, proguanil, pyrimethamina, quinina, sulfadoxina, tafenoquina y tetraciclina
Toxoplasma gondii Encefalitis, alteraciones oculares, malformaciones congnitas
Pyrimetaamina-sulfadiazina
Ciliados
Pneumocystis carinii Pneumonia Co-trimoxazole, atovaquone, pentamidine isetionate
FRMACOS ANTIPALDICOS
1. Frmacos utilizados en la fase aguda: esquizonticidas sanguneos. Actan sobre parsitos
que estn en la sangre. Son capaces de curar infecciones que carecen de fase
extraeritroctica
Derivados del qinghao: artemisinina, artemeter
Quinolino-metanoles: quinina, mefloquina
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Frmacos que interfieren con la sntesis de folato (dapsona) o su accin (pirimetamina,
proguanilo)
Atovacuona: afecta a la funcin mitocondrial
Pueden combinarse con los antibiticos doxiciclina y clindamicina
2. Frmacos utilizados para la cura radical: esquizonticidas tisulares. Son activos frente a
parsitos que estn en el hgado.
8-amino-quinolinas: primaquina, tafenoquina.
3. Frmacos utilizados en la quimioprofilaxis: Previenen las crisis paldicas. Actan sobre los
merozotos que salen de los hepatocitos. Se emplean: derivados de la artemisinma,
cloroquina, lumefantrina, mefloquina, proguanilo, primetamina, dapsona, doxiciclina,
4. Frmacos utilizados para prevenir la transmisin: actan sobre los gametocitos. Se usan
primaquina, proguanilo y pirimetamina
PROTOCOLOS TERAPUTICOS
(Plasmodium falciparum resistente a cloroquina o por microorganismos mixtos o
desconocidos)
1. Tratamiento del episodio agudo clnico
Quinina oral ms proguanilo + atovacuona; o artemeter + lumefantrina.
2. Quomioprofilaxis
A corto plazo (semanas): atovacuona + proguanilo o doxiciclina.
A largo plazo (meses/aos): cloroquina +proguanilo atovacuona + proguanilo
Ningn frmaco garantiza una proteccin completa frente al paludismo. Para viajes de
larga duracin deben seguirse las recomendaciones anteriores durante un mes y despus
seguir las recomendaciones del Gabinete Mdico del Ministerio de Asuntos Exteriores o de
los facultativos acreditados del pas.
PRIMAQUINA.
Eficaz frente hipnozoitos.
Es el nico frmaco que produce cura radical de P. vivax y P. ovale.
No afecta esporozoitos ni a la fase eritroctica. Tiene accin gametocida: impide la transmisin
del parsito.
Debe utilizarse siempre asociado a otros frmacos. Es rara la aparicin de resistencias.
Se administra va oral. Su semivida eliminacin es de 3-6 horas.
Reacciones adversas: alteraciones en el aparato gastrointestinal, metahemoglobinemia
relacionada con la dosis, hemlisis cuando hay dficit de G-6-P-deshidrogenasa.
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QUININA
Es un alcaloide derivado de la corteza del quino o chinchona.
Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o
gametocitos. Inhibe la polimerasa del hemo.
Puede administrarse va oral e intravenosa lenta. Su semivida eliminacin es de 50 horas.
Reacciones adversas: es muy amarga por lo que el paciente puede tener un mal cumplimiento
teraputico. Vmitos, hipotensin, arritmias, delirio, coma, hipoglucemia, discrasias
sanguneas, hipersensibilidad. Estimula liberacin de insulina. Si la concentracin plasmtica
supera los 30-60 mcmol/l se produce el llamado cinconismo que cursa con nuseas, vrtigo,
acfenos y visin borrosa.
MEFLOQUINA
Es un esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o
gametocitos.
Inhibe la polimerasa del hemo. Est descrita la resistencia al P. Falciparum en el sudeste
asitico.
Tiene buena absorcin oral. La semivida de eliminacin es de 30 das.
Reacciones adversas: en un 50% de los pacientes aparecen alteraciones gastrointestinales,
confusin, disforia, insomnio. Es teratognico, por lo que est contraindicado en mujeres
embarazadas.
CLOROQUINA
Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o
gametocitos.
Inhibe la digestin de la hemoglobina, por lo que produce una carencia de aminocidos en el
parsito. Inhibe tambin la polimerasa hemo, por lo que ste se acumula y produce toxicidad.
El P. falciparum y algunas cepas de P. vivax son resistentes.
Tiene buena absorcin oral. Tambin se puede administrar por va intravenosa, aunque por su
toxicidad debe administrarse con lentitud. Su semivida eliminacin es de 50 horas.
Reacciones adversas: es bien tolerado. A dosis altas aparecen nuseas, vmitos, vrtigo,
cefalea, urticaria, retinopata. Es un frmaco seguro en embarazadas.
HALOFANTRINA
Es esquizonticida en sangre. No tiene actividad frente hipnozoitos.
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Su desarrollo se detuvo por la eficacia de la cloroquina, aunque se retom por la creciente
resistencia a cloroquina. Es activa frente a P. falciparum resistente a cloroquina, pirimetamina
y quinina. Existe resistencia cruzada entre halofantrina y mefloquina.
Su absorcin es lenta e irregular. La semivida eliminacin es de 2-5 das.
Reacciones adversas: dolor abdominal, cefalea, hipertransaminasemia, prurito, arritmias.
DERIVADOS DE ARTEMISININA.
Es un remedio tradicional chino que se extrae de la hierba qinghao. Los derivados naturales
son la artemisinina y el artesunato (un derivado hidrosoluble). Los derivados sintticos son
artemeter y arteter, que tienen mejor actividad y absorcin.
Eficaces contra P. falciparum resistente a otros frmacos. No tienen efecto sobre hipnozoitos.
Todava no est comercializados en muchos pases.
Pocas reacciones adversas.
VACUNA
Las vacunas para la malaria estn en desarrollo, no completamente con una vacuna eficaz
disponible todava. Hay diferentes tipos: Pre-eritrocticas (se dirigen a los parsitos antes de
que llegue a la sangre), vacunas contra la protena circumsporozoite (CSP), las que tratan de
inducir inmunidad a la sangre etapas de la infeccin, las que tratan de evitar las patologas
ms severas de la malaria mediante la prevencin de la adhesin del parsito, etc
ANTIHELMNTICOS
Oxiuros
Enterobius vermicularis Mebendazol, albendazol, piperazinA
Strongyloides stercoralis (oxiuro) Albendazol, ivermectinA
Nemtodos
Ascaris lumbricoides Levamisol, mebendazol, piperazina
Otros nematodos (filarias)
Wuchereria bancrofti, Loa loa Dietilcarbamazinaa, ivermectina
Onchocerca volvulus Ivermectina
Dracunculosis (Dracunculus medinensis) Praziquantel, mebendazol
Triquinosis (Trichinella spiralis) Tiabendazol, mebendazol
Cisticercosis (Taenia solium) Praziquantel, albendazol
Tenia (Taenia saginata, Taenia solium) Praziquantel, niclosamida
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Hidatidosis (Echinococcus granulosus) Albendazol
Uncinariasis (Ankylostoma duodenale, Necator
americanus)
Mebendazol, albendazol
Tricocfalo (Trichuris trichiura) Mebendazol, albendazol, dietilcarbamazina
Tremtodos hemticos (Schistosoma)
S. haematobium Praziquantel
S. mansoni Praziquantel
S. japonicum Praziquantel
Larva cutnea visceral
Ankylostoma caninum Albendazol, ivermectina, tiabendazol
Larva migratoria visceral
Toxocara canis Albendazol, tiabendazol, dietilcarbamazina