tema 4.2 antiinflamatorios, analgésicos y antihistamínicos

TEMA 4.2Antiinflamatorios, antipiréticos y

antihistamínicos

E.U Enfermería y Fisioterapia de ToledoFarmacología

1. DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE DOLOR

Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una

lesión hística real o potencial

Definición de la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP)

Síntoma subjetivo

Modulado por aspectos biológicos, cognitivos y afectivos

Raza blanca sufre más experiencias dolorsas

19 % población española dolor crónico


SNC

Integra la sensación

dolorosa y pone en

marcha mecanismos de

huida

Origen, mecanismos

LESIÓN TISULAR

Liberación sustancias :

neurotransmisores,

mediadores inflamación,

péptidos

NOCICEPTORES

Receptores del dolor que

recogen estímulos

dolorosos


Terminología

Alodinia: Dolor provocado por un estímulo que en condiciones normales no

lo provoca.

Analgesia: Ausencia de dolor ante un estímulo normalmente doloroso.

Artralgia: Dolor referido a una articulación.


Terminología

Neuralgia: Dolor en la zona de distribución de uno o varios nervios.

Nociceptor: Receptor sensible a un estímulo nociceptivo o a un estímulo que

se volverá nociceptivo si persiste.

Parestesia: Sensación anormal de tipo «calambre» u «hormigueo»

espontánea o evocada

Umbral doloroso: La mínima sensación dolorosa que una persona puede

reconocer.

2. CLASIFICACIÓN DEL DOLOR

SEGÚN EVOLUCIÓN

Agudo

Crónico

SEGÚN MECANISMO

Somático

Visceral

Neuropático


DOLOR AGUDO

Evolución corta en el tiempo

Buen control

Causa conocida

Bajo componente psicológico

Síntoma de un traumatismo

DOLOR CRÓNICO

Se prolonga en el tiempo

Control variable

Causa incierta

Gran componente psicológico

Enfermedad en sí mismo

Según evolución


DOLOR SOMÁTICO

Nociceptores piel, músculo,

articulaciones

Inflamación local

Localizado

Dolor aumenta con el movimiento o

presión en la zona

DOLOR VISCERAL

Nociceptores vísceras

Menos localizado

Dolor referido

Según mecanismo


DOLOR NEUROPÁTICO

Debido a lesiones o alteraciones en vías nerviosas

periféricas o centrales

Carácter crónico

No estímulo perceptible

Difuso

Respuesta parcial a analgésicos

Según mecanismo

3. TRATAMIENTO DEL DOLOR

1º) Diagnosticar la causa que lo produce

2º) Identificar el tipo de dolor

3º) Valorar el estado del paciente (complicaciones…)

4º) Factores psicógenos que potencien el problema: ansiedad,

depresión…

Aspectos a tener en cuenta


Factores que modifican el umbral de dolor

Factores que umbral

Sueño

Reposo

Comprensión

Reducción de ansiedad

Elevación estado de ánimo

Entretenimiento

Solidaridad

Factores que umbral

Insomnio

Cansancio

Tristeza

Ansiedad

Aburrimiento

Aislamiento


Fármacos analgésicos

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

Opiáceos (morfina, codeína)

Fármacos coanalgésicos

Antidepresivos (amitriptilina)

Anticonvulsivantes (carbamacepina)

Anestésicos locales (lidocaína)

Neurolépticos (Clorpromacina)

Ansiolíticos (Diazepam)

Corticoides (Dexametasona)


Tratamiento del dolor oncológico

AINE

AINE + CODEÍNA

Dihidrocodeína ó dextropropoxifeno

ó tramadol (solos o asociados a AINE)

MORFINA

MORFINA VÍA ESPINAL

1er ESCALÓN

2º ESCALÓN

3er ESCALÓN

4º ESCALÓN

5º ESCALÓN


Tratamiento del dolor en niños

La valoración en niños es compleja

El tratamiento similar al tratamiento escalonado del adulto

Menores dosis y corregir efectos adversos

AINEs habituales: paracetamol, ibuprofeno


Tratamiento del dolor en ancianos

Similar al adulto aunque el paciente anciano experimenta

mayor dolor que el adulto

Cuidado con los efectos adversos de opiáceos

Emplear fármacos seguros

Cuidado con efectos adversos de AINES

Paracetamol no ulcerogénico

AINES: combinar con IBP (omeprazol)


Tratamiento del dolor en embarazadas

Sólo debe tomar medicamentos bajo prescripción

médica

1er trimestre: mayor susceptibilidad daños

PARACETAMOL: fármaco elección (650 mg/6-8 h)

Evitar opioides (codeína, tramadol, morfina…)

4. DOLOR NEUROPÁTICO

DOLOR NEUROPÁTICO

Se genera como resultado de cambios que ocurren en la transmisión normaldel impulso doloroso. Respuesta anormal e implica cambios en la fisiología dela respuesta.

Dolor de origen central (ej. Accidentecardiovascular, esclerosis múltiple).

Dolor de origen periférico (ej. neuropatía diabética, neuropatía inducida por agentes quimioterapeuticos)


Manisfestaciones clínicas

Parestesias y disestesias

Dolor ardiente continuo

Dolor paroxístico

Alteraciones del sueño

Cambios emocionales

Transtornos psicológicos


Tratamiento del dolor neuropático

Alodinia Gabapentina, baclofeno,

amitriptilina

Parestesias y

disestesias

Carbamacepina, fenitoina,

lidocaina

Dolor ardiente

continuo

Anestésicos tópicos,

carbamacepina, fenitoina,

gabapentina, amitriptilina

Neuralgia del

trigémino

Carbamacepina

AINES(antiinflamatorios no estoroideos)

INTRODUCCIÓN

OGlu

CH2OH

SALICINA ÁC. SALICÍLICO

COOH

OH

Corteza de sauce blanco

CLASIFICACIÓN

Salicilatos Ácido acetilsalicílico, diflunisal

Paraaminofenoles Paracetamol

Pirazolonas Metamizol

Indolacéticos Indometacina

Fenilacéticos Diclofenaco

Pirrolacéticos Ketorolaco

Piranoindolacéticos Etodolaco

Fenilpropiónicos Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno

Oxicams Piroxicam, meloxicam

Fenamatos Meclofenamato, ácido mefenámico

Coxib Celecoxib, rofecoxib

MECANISMO DE ACCIÓN

COX-1Constitutive

Physiological stimulus(ATP, Ang II…)

Inflammatory stimulus(Cytokines, ROS…)

Membrane phospholipids

Arachidonic acid

PLA2Cell activation: Cytokines, groth factors, mechanica trauma, ROS)

COX-2Induced

PGI2 PGE2 TXA2 TXA2 PG Cytokines

Gastroprotection, platelets Inflammation


COX-1Constitutive

Membrane phospholipids

Arachidonic acid

PLA2Cell activation: Cytokines, groth factors, mechanica trauma, ROS)

COX-2Induced

AINE

- -

Celecoxib-


Citoquinas IL1, IL6, TNFaSíntesis de prostaglandinas

AMPcAumenta temperatura

AINEs suprimen PGE (IL1)


Según el mecanismo de acción se habla de:

INHIBIDORES NO SELECTIVOSDE LA COX

Mayoría de AINES

INHIBIDORES SELECTIVOSDE LA COX-2

Coxib Meloxicam Etodolaco

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

- Efecto antiinflamatorio

- Efecto analgésico

- Efecto antipirético

Efectos principales

- Irritación gástrica

- Alteración hemodinámica renal

- Inhibición función plaquetaria

Otros efectos

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

PARACETAMOL

Excepciones

Baja actividad antiinflamatoria NO es gastrolesivo NO inhibe agregación plaquetaria

COXIBS(inhibidores selectivos COX-2)

NO son gastrolesivos ¿Incidencia de daño cardiovascular?

EFECTOS ADVERSOS

- Gastritis

- Hemorragias gástricas

- Úlcera

Gastrointestinales

¿Qué hacer? Paracetamol

AINE + omeprazol ó

ranitidina ó misoprostol

- Mareos

- Cefaleas

- Confusión

SNC- Nefritis

- Insuficiencia renal

Renal

- Urticaria

- Broncoespasmo

Alergias

EFECTOS ADVERSOS

LOS AINE SON EL GRUPO FARMACOLÓGICO QUE PROVOCAN MAYOR

NÚMERO DE REACCIONES ADVERSAS EN LA POBLACIÓN

¿AUTOMEDICACIÓN?

ACTÚAN SOBRE MÚLTIPLES SISTEMAS ORGÁNICOS

INDICACIONES

Para fiebre

Dolores mediana intensidad: osteomusculares, cefaleas, migrañas,

dismenorrea, postoperatorios

Procesos inflamatorios: artritis reumatoide, gota, tendinitis

AAS: antiagregante plaquetario

INTERACCIONES

Los salicilatos desplazan de su unión a proteínas a

anticoagulantes orales y metotrexato

Los AINE potencian los efectos de anticoagulantes orales

NO usar simultáneamente 2 AINES

INTERACCIONES

Los salicilatos desplazan de su unión a proteínas a

anticoagulantes orales y metotrexato

Los AINE potencian los efectos de anticoagulantes orales

NO usar simultáneamente 2 AINES

Paracetamol y alcohol

Interacciones con hipoglucemiantes: hipoglucemia

Disminuyen los efectos hipotensores de IECA

AAS con plantas con efecto antiagregante (ajo, ginkgo, olivo…)

ALGUNOS AINE

- AINE más antiguo

- NO selectivo

- Analgésico-antiinflamatorio-

antipirético

- Emplea también para prevenir infarto

miocardio

- Numerosos efectos adversos

- Contraindicado en insuficiencia renal

- Dosis: 500mg/6-8 h

- Analgésico-antipirético

- No antiinflamatorio

- Recomendado en niños,

embarazadas, pacientes con úlcera,

asmáticos

- Hepatotoxicidad

- Dosis: 650-1000 mg/6-8 h

AAS

PARACETAMOL

ALGUNOS AINE

- Buena actividad analgésica

- Relaja musculatura lisa: útil en

dolores de tipo cólico

- Menos gastrolesivo

- No hemorragias

- Anemias y agranulocitosis

- Dosis: 575 mg/6-8 h

- Antiinflamatorio en artritis y artrosis

- Analgésico en postoperatorios

- Cierta selectividad por COX-2

- Efectos adversos gastrointestinales

- Dosis: 50mg/12 horas

METAMIZOL

DICLOFENACO

ALGUNOS AINE

- Similar AAS

- Antiinflamatorio, analgésico y

antipirético

- Útiles en dolor-inflamación articular

- RAM similares a AAS

- Dosis 400-800 mg/6-8 horas

- 1 dosis diaria

- Útiles en patologías osteoarticulares

- Dosis: 20 mg/día

IBUPROFENO

PIROXICAM

ALGUNOS AINE

- Inhibidores selectivos COX-2

- Eficacia analgésica-antiinflamatoria

- Menor incidencia de toxicidad gastrointestinal

- Celecoxib: artritis reumatoide, artrosis

- Rofecoxib: retirado en 2004 por riesgo trombosis

COXIB

AINE por vía TÓPICA

Eficacia controvertida, datos variables

Ventajas: efecto local

Inconveniente: poca absorción

Posibles efectos adversos: sarpullido y prurito

NO es útil en procesos crónicos (artritis, artrosis)

ANTIHISTAMÍNICOS

1. INTRODUCCIÓN: HISTAMINA

En SNC:

- Neurotransmisor

- Regulación vigilia/sueño

Funciones fisiológicas


Estómago:

- Mediador

- Estimula secreción jugo gástrico



Mastocitos:

- Mediador químico

- Reacciones alérgicas anafilácticas


Broncoconstricción

Peristaltismo intestinal aumentado

Vasodilatación: edema, enrrojecimiento

Prurito


Receptores H1:

- Musculatura lisa: vasos, bronquios, intestino

- SNC

Receptores H2:

- Células parietales mucosa gástrica

Receptores de la histamina

2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS

Antagonistas de receptores H1

- 1ª generación

- 2ª generación

Antagonistas de receptores H2

Inhibidores de liberación de histamina

Clasificación de fármacos antihistamínicos


Clasificación:

Antagonistas H1

Cetiricina

Ebastina

Loratadina

Levocabastina

Difenhidramina

Clorfenamina

Doxilamina

Clásicos2ª generación


Acciones farmacológicas:

- Reducen los efectos de la histamina por bloqueo del receptor

Antagonistas H1

Permeabilidad vascularPrurito

Contracción intestinalBroncoconstricción



- Diferencias entre clásicos y 2ª generación

Antagonistas H1

- Atraviesan BHE: Sedación, antiemético,

antimareo

- Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca

Clásicos

-No atraviesan BHE

-Apenas efectos anticolinérgicos

- Algunos antiinflamatorio (cetiricina)

2ª generación


Fármaco Inicio de

acción

Duración de

acción

Anti-H1 clásicos

Difenhidramina 15-30 min 3-6 h

Dimenhidrinato 15-30 min 4-6 h

Clorfeniramina 15-30 min 4-6 h

Anti-H1 2ª generación

Cetirizina 1-2 h 12-24 h

Ebastina 1-4 h 12-24 h

Loratadina 1-2 h 24 h


Antagonistas H1

Indicaciones terapéuticas:

- Reacciones de tipo alérgico:

- Rinitis: clásicos y 2ª generación

- Conjuntivitis: colirios 2ª generación

- Urticaria: 1ª generación

- Picaduras de insectos: 1ª generación

- Dermatitis de contacto: 1ª generación


Antagonistas H1


- Reacciones anafilácticas agudas:

- Combinados con adrenalina y corticoides por vía

parenteral


Antagonistas H1


- Mareos:

- Antihistamínicos clásicos


Antagonistas H1


- Insomnio:

- Antihistamínicos clásicos potencian el sueño


Antagonistas H1

Reacciones adversas:

- Sedación, somnolencia

- Sequedad de boca, nariz y garganta

Clásicos

- Menor riesgo sedación

- Cetiricina

2ª generación

“En general son seguros y eficaces”


Antagonistas H2


- Inhibición de la secreción gástrica por bloqueo de receptores H2 a nivel de estómago.


- Tratamiento de la úlcera péptica.


- Seguros


Antagonistas H2

Antagonistas H2 Vía Dosis en adultos

Cimetidina Oral 800mg/día

Famotidina Oral 40mg/día

Ranitidina Oral 300mg/día


Inhibidores de la liberación de histamina


- Inhiben la liberación de histamina estabilizando la membrana de mastocitos


- Tratamiento y profilaxis de reacciones alérgicas (rinitis, asma)


- Seguros

tema 4.2 antiinflamatorios, analgésicos y antihistamínicos

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