FARMACOLOGA

Tema 33. Farmacologa de la Motilidad Gastrointestinal

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FARMACOLOGA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

FRMACOS ANTIEMTICOS

Antagonistas de receptor H1

Clasificacin: prometacina, cinaricina, ciclicina

Indicaciones: nuseas y vmitos de etiologa variada, incluyendo irritantes digestivos, nuseas

matutinas en el embarazo (prometacina) y cinetosis (la prometacina se ha ensayado en medicina

aerospacial).

Efectos indeseables: fundamentalmente sedacin y somnolencia.

Antagonistas de los receptores muscarnicos

Clasificacin: Escopolamina o hioscina.

Indicaciones: cinetosis, por va oral o en parches transdrmicos.

Efectos indeseables: sequedad de boca, visin borrosa, somnolencia (aunque menos que los

anteriores)

Antagonista del receptor 5-HT3

Clasificacin: ondansetrn, tropisetrn, granisetrn, dolasetrn, palonosetrn.

Actan directamente sobre la zona gatillo quimioceptora del tronco enceflico (ZGQ).

Indicaciones, nuseas y vmitos por quimioterapia y radioterapia del cncer, o tras la ciruga. Se

pueden administrar p.o. o parenteral.

Efectos indeseables: aunque son poco frecuentes, pueden causar trastornos digestivos o cefaleas.

Antagonistas de la dopamina

Neurolpticos: fenotacinas (clorpromacina, perfenacina, trifluperacina, proclorperacina) haloperidol,

levomepromacina:

- Bloquean receptores D2 (tambin pueden bloquear H1 y muscarnicos) en ZGQ.

- Se emplean en el tratamiento de nuseas y vmitos graves provocados por el cncer y sus

tratamientos, y por frmacos como los anestsicos y opiceos.

Metoclopramida:

- Antagonista D2 relacionado con fenotiacinas.

- Accin sobre ZGQ y perifrica aumentando la motilidad del aparato digestivo.

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- Atraviesa la BHE y puede producir efectos indeseables derivados del bloqueo dopaminrgico a

nivel del SNC (trastornos del movimiento, astenia..) y aumento en la produccin de PRL.

Domperidona: similar al anterior pero no atraviesa con tanta facilidad la BHE. Se emplea en el

tratamiento de vmitos por quimioterapia antitumoral y en procesos digestivos.

Antagonistas de los receptores NK1 de la sustancia P

Aprepitant (p.o.), fosaprepitant (i.v. profrmaco)

Indicaciones: vmitos de fase tarda por quimioterapia.

Pocos efectos secundarios.

Otros antiemticos

Cannabinoides: la nabilona (sinttico). Su accin parece mediada por receptores opioides, ya que la

naloxona antagoniza sus efectos.

Glucocorticoides a dosis altas (dexametasona fundamentalmente) sobre todo en quimioterapia

antineoplsica.

LAXANTES

Formadores de masa: metilcelulosa, agar, salvado, semilla de plantago, esterculia.

Osmticos: lactulosa

Ablandadores de heces: docusato sdico, aceite de cacahuete, parafina lquida.

LAXANTES ESTIMULANTES: Bisacdilo, picosulfato sdico, supositorios de glicerol, sena, dantrn.

ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GSTROINTESTINAL

Domperidona, Metoclopramida,

Cisaprida (estimula 5-HT4) pero ha sido retirada del mercado por riesgo de arritmias.

FRMACOS ANTIDIARRICOS

Rehidratacin oral con soluciones isotnicas

Inhibidores de la motilidad: loperamida, codeina.

ESPASMOLTICOS INTESTINALES

Antagonistas muscarnicos: propantelina, dicicloverina, hioscina, atropina.

Mebeverina: derivado de la reserpina que tiene efecto relajante directo sobre la musculatura

gastrointestinal.

ADSORBENTES: caoln, pectina, yeso, carbn activado, metilcelulosa, silicato almino-magnsio

(atapulgita activada).

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ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL

Glucocorticoides: budsonida, prednisolona

Aminosalicilatos: sulfasalacina, mesalacina, olsalacina, balsalacida

Otros: inmunosupresores (azatioprina, 6-mercaptopurina), anticuerpos monoclonales contra TNF alfa

(infliximab, adalimumab), cromoglicato sdico.