Universidad Tcnica de Ambato

Facultad de Ciencias de la Salud

Carrera de Medicina

Fecha: Lunes 23 abril, 2015

Integrantes: Grace Mayorga, Carlos Vega, Victoria Snchez, Andrs Toscano, Ma. Augusta Solis

Docente: Dr. Julio Portal

Catedra: Farmacologa

Actividad: Resolucin al Caso Clnico y sus interrogantes

Tema: Antiinflamatorios no esteroideos y opiceos.

Paciente masculino de 46 aos de edad de la raza blanca con antecedentes de hipertensin arterial moderada, la que controla con enalapril una tableta de 10 mg cada 12 horas y clortalidona una tableta de 25 mg diaria, adems est sometido estrs permanente porque se desempea como directivo de una importante empresa productora de textiles. Hace aproximadamente 1 mes comenz con dolores articulares para lo que ha consumido con frecuencia aspirina a dosis de 500 mg 3 o 4 veces al da. Acude a consulta porque refiere intenso dolor en epigastrio y con frecuencia vmitos.

1. Relaciona Ud. la sintomatologa actual del paciente con el consumo de alguno de los medicamentos que usa.

Interfiere la respuesta inflamatoria y disminuye los sntomas asociados, por lo que se utiliza en el tratamiento de transtornos muscoloesquelticos como la osteoartritis, la artritis reumatoidea y la espondilitis anquilosante; alivia adems el dolor y disminuye la fiebre. El mecanismo analgsico de los AINEs se explica por la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico, lo que impide la activacin y sensibilacin de los nocireceptores. Entre las reacciones adversas tenemos las del tracto gastrointestinal en donde los sntomas incluyen dolor epigstrico , nauseas, vmitos, dispepsia, flatulencia y clicos abdominales tambin pueden producir lcera pptica y sangramiento gastrointestinal.

1. Si este paciente fuera necesario realizarle una intervencin quirrgica que complicacin Ud. pudiera esperar relacionada con el consumo de medicamentos.

Uno de los efectos de estos medicamentos es la potenciacin de los efectos anticuagulantes mediante la inhibicin de la agregacin plaquetaria, desplazan a la warfarina de la unin de protenas plasmticas y prolongan el tiempo de sangrado al mismo tiempo causando trombocitopenia

3.- Qu inters pudiera tener para Ud. como mdico conocer que el grupo de los salicilatos al que pertenece la aspirina tiene los siguientes parmetros farmacocinticos: se presenta en tabletas con recubrimiento cido resistente, unin a protenas plasmticas: 80-90%, vida media de eliminacin de 2 a 3 horas.

Es de inters conocer que presenta estos parmetros como el recubrimiento acido resistente debido a que por dicho recubrimiento no sufre mayor dao al pasar por el proceso del primer paso siendo resistente a la acidez que presenta el tubo digestivo en el mencionado paso; la gran unin a las protenas plasmticas (80-90%) tiene gran importancia en su farmacocintica y farmacodinamica (distribucin y eliminacin) adems que solo la unin libre es decir 10 a 20% son capaces de unirse a los receptores y ser eficaces, esto hace que sea reversible, ms manejable y estable adems que no pasa gran cantidad al torrente sanguneo y a los tejidos y con esto exista un reservorio, menos riesgo de toxicidad del frmaco y menor cantidad de este en los tejidos

En lo que respecta a la vida media de eliminacin de 2 a 3 horas es de gran relevancia debido a que el frmaco no permanece mucho tiempo en el organismo y tiene un periodo relativamente corto de excrecin y as se previene toxicidad y efectos no deseados del medicamento.

4.- El paciente pasado unos das del tratamiento con la aspirina observo una ligera descompensacin de su presin arterial, a que se puede deber este efecto.

Esto se debe a que la aspirina acta en la zona renal y disminuye el flujo plasmtico en el rin o lo que es lo mismo la cantidad de plasma que atraviesa los riones disminuyendo as el filtrado en el glomrulo y aumentando la cantidad de reabsorcin sodio lo que provoca la retencin de sal y as el aumento en la presin arterial.

5.- Cmo valora Ud. el uso del paracetamol como alternativa para el alivio del dolor en este paciente? Cul ser su utilidad para los sntomas inflamatorios?

El Paracetamol es una buena alternativa ya que es un analgsico y antipirtico eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, pero por el cuadro clnico del paciente de dolor en epigastrio y constante vmito, hay que investigar si estos sntomas son efectos adversos del consumo de AINES, ya que el paciente consuma cido acetil-saliclico y podra este ser el causante de estos sntomas, otra alternativa seria indicar el paracetamol junto con un medicamento protector como el omeprazol.

El paracetamol es efectivo para aliviar el dolor pero no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos perifricos razn por la cual carece de actividad antiinflamatoria, se podra utilizar para la inflamacin otro tipo de AINE como el ibuprofeno.

6.- Si este paciente fuera diabtico y consumiera metformina, antidiabtico perteneciente al grupo de las sulfonilureas, que precaucin debiramos tener?

La metformina est contraindicada en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia heptica, por lo que se debe tener cuidado al indicar el consumo de AINES ya que estos pueden causar tanto dao heptico como renal, y en este paciente en especfico que ya se evidencia efectos secundarios a nivel gstrico por el consumo de cido acetil-saliclico, se debe cambiar o parar el uso de AINES.

7.- ?Cuales son las diferencias ms importantes entre los AINES y opiceos en el tratamiento para el dolor?

AINES: Constituyen un grupo heterogneo de compuestos, con frecuencia sin relacin desde el punto de vista qumico (aunque la mayora de ellos son cidos orgnicos) que en general comparten acciones analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias y tambin ciertas reacciones indeseables.

Los analgsicos antipirticos tienen accin potente sobre la fiebre y el dolor y una accin muy mnima sobre la inflamacin .

Su Prototipo es la Aspirina con un tiempo de vida de aproximadamente de dos horas. El paracetamol o acetaminofn es un frmaco muy eficaz utilizado como reemplazo de la aspirina como analgsico antipirtico.

Son la principal eleccin en dosis nicas y pautas cortas en el tratamiento del dolor leve moderado de origen somtico (msculo esqueltico), posoperatorio, visceral y seo metastsico; en dosis antiinflamatorias mantenidas son la principal eleccin para el tratamiento sintomtico del dolor e inflamacin en enfermedades reumticas.

Tienen un coste barato y accesible y se ha convertido en un remedio casero comn en la comunidad.

Su mecanismo de accin es principalmente para los receptores del dolor:

ANTIINFLAMATORIO: Se da por inhibicin de la COX (enzima responsable de la biosntesis de prostaglandinas y de otros autacoides).

ANTIPIRTICO: Se da por Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas

La inhibicin de la cicloxigenasa se considera el elemento principal por el que los AINEs logran la accin antiinflamatoria, sin inhibir los leucotrienos ni otras sustancias participantes en el proceso.

Absorcin: Cuando se absorben por va oral su absorcin es el intestino delgado en menos de 30 min y concentraciones mximas en dos horas.

Distribucin: Se distribuyen en la mayora de tejidos y lquidos unindose entre un 80 y 90 % a las protenas.

Tienen un metabolismo heptico.

Excrecin: Se excretan por el rin principalmente como cido salicilrico.

Sus principales reacciones adversas son:

1. TGI: dolor epigstrico, nauseas, vmitos, dispepsias, flatulencia, clicos abdominales, lcera pptica y sangra miento gastrointestinal ( excepto el paracetamol).

Rin: Retencin de agua y sodio, hiperkalemia e HTA, nefritis, necrosis papilar.

Reacciones de hipersensibilidad: rinitis, urticaria, edema angioneurtico.

Hemolinfopoytico: Prolonga el sangramiento

SNC: Cefalea, mareo obnubilacin, vrtigo trastornos visuales

Aspirina produce el sndrome de Reyes en nios (encefalopata, IRA e infiltrado graso del hgado).

Interacciones:

1. Inhiben el efecto natriurtico e hipotensor de los diurticos.

Con diurticos ahorradores de potasio producen hiperkalemia e IR.

1. Potencian el efecto de los anticoagulantes

Aumenta el riesgo de toxicidad por litio porque disminuyen su aclaramiento renal

Mayor riesgo de convulsiones conjuntamente con quinolonas.

Disminuyen al excrecin del metrotrexate.

Pueden potenciar el efecto de las sulfonilureas

Sus principales usos son:

1. Dolor ligero

Antipirticos y antiinflamatorios

Antiagregantes plaquetarios

OPICEOS

Son frmacos que se producen a partir del opio y que incluye a la morfina, codena y productos semisintticos derivados de ellos y de la tebana.

Son los analgsicos ms potentes y constituyen el mtodo ms eficaz para aliviar el dolor que va de grado moderado a intenso. Se emplean de forma extensa para el alivio del dolor de grado moderado a intenso incluyendo dolores posoperatorio, de enfermedades terminales y viscerales por traumatismos, quemaduras graves

Actan en los receptores MU , KAPPA Y DELTA, ubicados en el sistema nervioso central y perifrico.

Las principales acciones de los opioides cuando interactan con receptores supraespinales son:

1. Analgesia

1. Euforia

2. Depresin respiratoria

3. Dependencia fsica

Se subdividen en agonistas totales, agonistas parciales, antagonistas antagonistasmixtos, miscelneos.

Su prototipo es la morfina con una vida media de dos a cuatro horas y que es un representante de los agonistas totales.

Tienen una buena absorcin por va oral, rectal y subcutnea, epidural, intratecal, transdrmica, lo que vara la rapidez de la accin.

Sufre importante efecto del primer paso y tienen una biodisponibilidad alrededor del 25%

Se distribuye rpido a hgado, pulmones, riones y bazo y en su mayora atraviesan la barrera hematoenceflica.

Tienen un metabolismo heptico por conjugacin con el glucornico

Su excrecin es por el rin fundamentalmente.

Sus principales contraindicaciones:

1. Hipersensibilidad a los opioides.

Traumas craneales y/o hipertensin endocraneana

Trastornos de la funcin heptica y renal.

Despus de cirugas de vas biliares o anastomosis quirrgicas del TGI

Tiene principal uso en:

1. Alivio del dolor moderado-severo

Preoperatorio para sedar y potencializar los efectos anestsicos.

Tratamiento del dolor en el infarto, edema agudo del pulmn y la disnea en al insuficiencia ventricular izquierda.

Tratamiento de la diarrea y la tos