snc antidepressivos e ansiolíticos
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Farmacologia do Sistema Nervoso Central: Antidepressivos e Ansiolticos
Farmacologia do Sistema Nervoso Central: Antidepressivos e AnsiolticosClaiton Pires Ventura
SumrioINTRODUO: Aspectos Gerais Sobre o Sistema Nervoso Central
ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
ANTIDEPRESSIVOS
Organizao do Sistema Nervoso Humano
DivisoPartesFunes GeraisSistema Nervoso Central(SNC)Sistema Nervoso Perifrico(SNP)Encfalo e Medula EspinhalNervos e gngliosProcessamento e Integrao de informaesConduo de informaes entre rgo receptores de estmulos, o SNC e rgos efetores (msculos, por ex.)1. INTRODUOSistema Nervoso Central
Sistema Nervoso CentralEncfaloMedula EspinhalSistema Nervoso PerifricoNervos PerifricosSISTEMAS NEURONAIS DO SNCSistemas HierrquicosPercepo sensorial e controle motor.Sistemas DifusosFunes como sono, viglia, ateno, apetite, estados emocionais e cognio.Sistema Nervoso CentralNEUROTRANSMISSORESAminocidos Inibitrios- GABA e Glicina
Aminocidos Excitatrios- Glutamato e Aspartato
NA, AD, DA, 5-HT, HA
Sistema Nervoso CentralFRMACOS QUE ATUAM NO SNC
1. Depressores gerais do SNC - depresso no seletiva de estruturas sinpticas: anestsicos gerais, hipnticos e sedativos
2. Estimulantes gerais do SNC - atuao no-especfica por bloqueio da inibio ps-sinptica ou excitao neuronal direta
3. Modificadores seletivos da funo do SNC- podem ser depressores ou estimulantes- anticonvulsivantes, hipnoanalgsicos, analgsicos, antitussgenos, miorrelaxantes, antiparkinsonianos, psicotrpicos, bloqueadores intraneuronais centrais.2. Ansiolticos e HipnticosAnsiedade
Tenso, apreenso, desconforto, que se originam de um perigo externo ou interno iminente
Pode ocorrer sem causa aparente Pode ser em resposta ao estresse ou estmulo ambiental
Quadros clnicos da ansiedade(Associao Americana de Psiquiatria)
Reao de ajustamento com humor ansioso Devido ao estresse
Transtorno de pnico Ataque sbito, incontrolvel, inexplicvel Manifestaes autonmicas intensas (Dispnia, Palpitaes, sudorese das extremidades, etc)
Trastorno de pnico com agorafobia Pnico acompanhado de esquivas sociais diversasANSIEDADE
Quadros clnicos da ansiedade(Associao Americana de Psiquiatria)
Fobia social: esquiva ao pblico
Fobias especficas: medo irracional a certos objetos, animais ou atividades (desproporcional ameaa real)
Transtorno obsessivo-compulsivo: pensamentos sem sentido ou repugnantes que levam rituais ansiosos (compulses)
Transtorno de estresse ps-traumtico: quadro ansioso crnico ligado a situao traumatizanteANSIEDADE
Hipnticos e Ansiolticos- os frmacos ansiolticos e hipnticos so tambm conhecidos como sedativos-hipnticos;- o mesmo frmaco pode exercer ambas as funes (ansioltico e hipntico), dependendo do mtodo de uso e da dose empregada. - em doses elevadas so utilizados tambm para induzir a anestesia cirrgica.
As principais classes destes frmacos:
benzodiazepnicos; barbitricos (usados atualmente para anestesia e epilepsia); agonistas dos receptores 5-HT1A; antagonistas de -adrenorreceptores; outros;
A mais importante classe a dos benzodiazepnicos, utilizada no tratamento da ansiedade e da insnia.Hipnticos e Ansiolticos
BENZODIAZEPNICOS
- aumentam a durao do sono
- Os BDZ so depressores do SNC, com propriedades ansiolticas em doses relativamente baixas e com efeitos sedativo-hipnticos (i.e., induo de sonolncia ou sono) em doses mais altas.
- potencializam/prolongam ao do GABA
Hipnticos e Ansiolticos
Hipnticos e Ansiolticos
Benzodiazepnicos ligam a subunidade , aumentando a frequncia da abertura do canal de Cl- Barbitricos aumentam durao da abertura do canal de Cl- Etanol abre o canal de cloreto e aumenta influxo de Cl-RECEPTOR GABA-A
acoplado a um canal de Cl-. Pentamrico (5 subunidades) Mudana conformacional abertura do canal de Cl- hiperpolarizao Hipnticos e Ansiolticos: BenzodiazepnicosEfeitos adversos
Sedao Prejuzo coordenao motora Diminuio da capacidade de raciocnio Reduo das atividades fsicas e mentais Boca seca e gosto amargo Fraqueza, cefalia, viso turva, naseas e vmitos Nitrazepam e flunazepam: podem ocasionar insnia na 1 semana Flunazepam: pode causar irritabilidade, sudorese, taquicardia Raros: hostilidade, agressividade, comportamentos bizarros, depresso, tendncia suicida- Alta toxicidade: maior depresso do SNC e habilidade em induo de diversas enzimas hepticas.
- Principal uso = anestsicos e anticonvulsivantes
- Potencializam e/ou prolongam a ao do GABA-A (Principal neurotrasmissor inibitrio nos mamferos).
- Tolerncia cruzada com benzodiazepnicos
BARBITRICOSHipnticos e Ansiolticos
Agonistas dos receptores 5-HT1A Buspirona Apresentaes comerciais Caractersticas: - capacidade ansiolticas comparvel ao Diazepam- No exerce atividade sedativa ou hipntica, mas podem ocorrer como efeitos adversos- No exerce dependncia, interao com lcool e no altera os reflexos- Efeitos ansiolticos em dias ou semanasHipnticos e AnsiolticosDEPRESSO- Desordem neurolgica- Depresso prolongada de humor e das funes de comunicao- Causas incluem gentica predisposio, dor decorrente de morte do amor, abuso, mudanas de vida, srias doenas, disputas pessoais e substncias de abuso- Doena complexa com muitos fatores de risco- As causas biolgicas ainda no so bem entendidas
3. ANTIDEPRESSIVOSDepressoCAUSAS BIOQUMICAS DOS DISTRBIOS AFETIVOS
Vrias teorias propostas.
Papel fundamental das aminas neurotransmissoras, tais como dopamina, noradrenalina e serotonina.
Distrbios afetivos resultariam das deficincias genticas na atividade funcional destes neurotransmissores
AntidepressivosPrincipais classes:
Inibidores da MAODerivados TrciclicosInibidores da Recaptao de SerotoninaAtipicosAntidepressivos
Antidepressivos: Inibidores da MAOInibem a enzima monoamino oxidade, que metaboliza neurotransmissores
Podem ser irreversveis ou reversveis (recentes)
Principais exemplos: fenelzina, tranilcipromina, iproniazida e moclobemida.
No so de primeira escolha teis para depresses atpicas em geral pacientes com considervel ansiedade associada, caractersticas fbicas e hipocondria
Inibidores reversveis de MAO-A mais seguros
Principais efeitos colaterais: hipotenso postural, aumento de peso e estimulao do SNC.
Antidepressivos Triciclicos - Importantes para depresso endgena, ataques de pnico, estados fbicos e obscessivos e estados de dor neuroptica
Inibem recaptura de NOR, DO e SER
Exemplos: Imipramina, amitriptilina e clomipramina
Efeitos colaterais: sedao, hipotenso postural, boca seca, viso turva, constipao e ocasionalmente mania e convulses.
Inibidores da Recapitao de Serotonina- Exemplos: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina
- As aes antidepressivas so semelhantes em eficcia e evoluo temporal quelas do TCA.
- Efeitos colaterais: nuseas e insnia
- Atualmente so os antidepressivos prescritos mais comumente.
OBRIGADO