OPIOIDNI ANALGETICI Prirodni i polusintetski

1. MORFIN- Prirodni opijat, derivat morfinana- amfoteran, u terapiji se koristi u obliku soli klorida, sulfata, fosfata- djelovanje analgezija, euforija, sedacija, depresija disanja i supresija kašlja, mučnina i povaćanje, suženje zjenica- uklanjanje fenolne grupe smanjuje aktivnost, eterifikacijom fenolne grupe smanjuje analgetsku i povećava antitusično djelovanje(kodein), esterifikacija alkoholne grupe povećanje analgetske aktivnosti, demetilacija na N smanjenje aktivnosti

2. KODEIN I TEBAIN-kodein nastaje eterifikacijom fenolne grupe morfina, antitusično djelovanje-tebain je prirodni opijat

Tebain3. MORFINON I KODEINON

-nastaju oksidacijom alkoholne grupe do karbonilne

Sintetski opioidni analgetici4. DERIVATI MORFINANA I BENZOMORFANA

-DEKSTRORFAN je antitusik, LEVORFANOL je antitusik i analgetik, jači od morfina 5×

Morfinani Benzomorfani5. DERIVATI 4-FENILPIPERIDINA

-MEPERIDIN ima analgetsko i antimuskarinsko djelovanje, kraće djelovanje od morfina, sigurniji, manje ovisan6. DERIVATI 4-ANILIDOPIPERIDINA

-jedan od najjačih opioidnih analgetika, koji se koristi kao anestetik i analgetik-FENTANIL – amid propionske kiseline,

7. METADON I ANALOZI METONA-METADON je derivat heptanona, jedan od glavnih reakcija metadona je redukcija karbonilne grupe na položaju 3 do alkohola pri čemu nastaje α-metadol, koji ima slabo analgetsko djelovanje. Esterifikacijom sekundarnog alkohola nastaje LAAM (L-α-acetilmetadol)

NESTEROIDNI ANTIINFLAMANTORNI LIJEKOVI (NSAID)8. DERIVATI N-ARIL ANTRANILNE KISELINE (O-AMINO BENZOEVA) – FENAMATI

Mefenaminska kiselina

9. DERIVATI ARILSIRĆETNE KISELINEDIKLOFENAK –

10. DERIVATI INDOL SIRĆETNE KISELINEINDOMETACIN – antireumatsko i antiinflamatorno djelovanje, lipofilan i hepatotoksičan, kiseli lijek(pKa=4.5) se dobro veže za proteine plazme

11. DERIVATI INDEN SIRĆETNE KISELINESULINDAK

12. DERIVATI FENIL PROPIONSKE (METIL FENIL SIRĆETNE) KISELINE – PROFENIIBUPROFEN- dobiva se alkilovanjem α-C atoma IBUFENAKA, koristi se u obliku racemata

13. DERIVATI BENZOTIAZINA – OKSIKAMI (ENOLNE KISELINE)PIROKSIKAM – OH (enolna) skupina odgovorna za kiselost

14. SELEKTIVNI COX-2 INHIBITORI – KOKSIBINoviji NSAID lijekovi, dizajnirani s ciljem da selektivno inhibiraju COX-2. Postoji povećan rizik od infarkta.Metilsulfonska i sulfonamidska funkcionalna grupa je odgovorna za selektivnost prema COX-2.

LOKALNI ANTIREUMATICI- ANALGOPIRETICI – nemaju psihotropno djelovanje, inhibiraju COX-2, analgetski i antipiretski

efekt izraženiji, djeluju na centar termoregulacije u hipotalamusu, snižavaju tjelesnu temperaturu.

15. DERIVATI SALICILNE KISELINE – apsorpcija u želucu i tankom crijevu ovisi o pH, ASPIRIN je estar salicilne kiseline

Dominantan metabolički put Aspirin(2-acetoksibenzoeva kis.)16. DERIVATI ANILINA I 4-AMINOFENOLA – anilin se ne upotrebljava zbog methemoglobinemije

PARACETAMOL – FENACETIN-

Metabolizam paracetamola i fenacetina17. DERIVATI PIRAZOLINONA, METAMIZOL(ANALGIN) I AMIZOL – velika rastvorljivost jer dolaze u

obliku natrijevih soli.

18. DERIVATI PIRAZOLIDIN DIONA – imaju antiinflamatornu aktivnost FENILBUTAZON

ANTIDEPRESIVI – lijekovi za liječenje depresije, tj. poremećaja raspoloženja. 19. TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI -DERIVATI DIBENZO AZEPINA IMIPRAMIN-tercijarni amin, neselektivna blokada, terapijsko kašnjenjeDESIPRAMIN-sekundarni amin, dobiven demetilacijom imipramina

DERIVATI DIBENZOCIKLOHEPTENA (HEKSANA)

TRICIKLIČNI DERIVATI SA DRUGIM HETEROATOMIMA

ANTIDEPRESIVI SA STRUKTUROM ARIL I ARILOKSIALKILAMINA

20. SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA(SSRI)

21. SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA I NORADRENALINA

INHIBITORI MONOAMINO OKSIDAZE

22. IREVERZIBILNI I NESELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMA- hepatotoksičnost, kardiotoksičnost, kumulativnost, hidrazidi

23. IREVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAO ENZIMA – PROPARGILAMINI

24. REVERZIBILNI I SELEKTIVNI INHIBITORI MAOA ENZIMA

ANKSIOLITICI – Lijekovi za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neurozaBENZODIAZEPINI –

25. BENZODIAZEPINI BEZ KARBONILNE GRUPE U C2.

26. BENZODIAZEPINI SA KARBONILNOM GRUPOM U C2

27. TRICIKLIČNI TIENOBENZODIAZEPINI

Kompetitivni antagonist benzodiazepinaANTIPSIHOTICI – lijekovi za lječenje psihoza(shizofrenija, manično-depresivna psihoza, depresija). Mehanizam djelovanja antipsihotika je blokiranje dopaminskih, serotoninskih, noradrenalinskih receptora u mozgu.

28. DERIVATI FENOTIAZINA-manje aktivni, izazivaju sedaciju, blokiraju D2 receptore, složen i spor matabolizam

KLORPROMAZIN – u psihijatriji se koristi kao standard za kvantifikaciju antipsihotične aktivnosti ostalih antipsih.TIORIDAZIN – koristio se kod shizofrenije i psihoze, kardiotoksičan

Metabolizam klorpromazina29. DERIVATI 1-AZAFENOTIAZINA I TIOKSANTENA

30. DERIVATI BUTIROFENONA I DIFENILBUTANA –aktivniji, ne izazivaju sedaciju, brži metabolizam

31. ATIPIČNI ANTIPSIHOTICI – cilj je smanjenje neželjenih efekata, selektivnost prema D2, manje izazivaju EPS, neželjeni efekti: hiperglikemija, porast tjelesne mase, hipertenzija, koronarne bolesti

SULPIRID – u nižim dozama antidepresivno i antiemetično, u terapiji želučanog i duodenalnog ulkusaKLOZAPIN- vezuje se za dopaminske i serotoninske receptore, anksiolitičko i antidepresivno djelovanje

HIPNOTICI-SEDATIVI –lijekovi za liječenje nesanice, skraćuju vrijeme ulaska u san i produžavaju san.32. BARBITURATI-derivati barbiturne kiseline, pirimidintrion, djeluju i antiepileptički, izazivaju

ovisnost

33. BENZODIAZEPINI-najvažniji hipnotici, male doze smirenje, veće doze san, blaga relaksacija

skeletnih mišića. Nisu opći depresori CNS-a, ne induciraju mikrozomalne enzime u jetri, ne uzrokuju anesteziju i komu.

Nitrazepam Lorazepam Flurazepam34. PIPERIDINDIONI – slabiji hipnotici, daju se u većim dozama, brzo se metabolišu i izlučuju iz

organizma

Metiprilon35. DERIVATI HINAZOLINONA

36. ALKOHOLI I ALDEHIDI –

ANTIEPILEPTICI – lijekovi koji smanjuju učestalost i jačinu napada kod ljudi sa epilepsijom. Povećavaju prag akcionog potencijala, simptomatska terapija-ne uklanja uzrok, nego je cilj poboljšati kvalitetu života

37. DERIVATI BARBITURNE KISELINE-produžuju vrijeme otvorenosti kloridnih kanala, pojačavaju inhibitornu aktivnost Gama-aminobuterne kiseline(GABA)

38. DERIVATI HIDANTOINA-produžavaju inaktivacioni period jonskih kanala za natrij

39. OKSAZOLIDINDIONI I SUKCINIMIDI

40. DERIVATI DIBENZOAZEPINA-blokira kanale natrija, dugo poluvrijeme eliminacije 15-27 sati, monoterapija

41. NOVIJI EPILEPTICI-efikasni, manje izraženi neželjeni efekti, bolja podnošljivost, manja sedacija, skupi

ANTIULKUSNI LIJEKOVI-primjenjuju se za liječenje poremećaja povećane proizvodnje želučane kiseline

42. ANTAGONISTI H2 RECEPTORA – sprečavaju reakciju želuca na histamin, što uzrokuje smanjeno lučenje

klorovodične kiseline

Ranitidin – blokator H2 receptora koji se najviše koristi, 7x jači, 10x manje toksičan od cimetidina

Cimetidin-prvi lijek koji je učinkovito liječio peptički ulkus, toksičan,

43. INHIBITORI PROTONSKE PUMPE – DERIVATI BENZIMIDAZOLA

Omeprazol – Esomeprazol je S enantiomer omeprazola. R,S metabolišu različitim izoenzimima

Pantoprazol

Saviprazol

ANTIHISTAMINICI – ANTAGONOSTI H1(ANTIALERGICI) I H2 RECEPTORA(ANTIULKUSNI LIJEKOVI)ANTIHISTAMINICI PRVE GENERACIJE – KLASIČNI ANTIMISTAMINICI

44. AMINOALKIL ETRI – Difehidramin, Dimenhidrinat – klorteofilinska sol difehidramina(teoklati)

45. DERIVATI ETILENDIAMINA (NISU ANTIEMETICI)

Opća formula Klorpiramin46. DERIVATI PIPERAZINA-CIKLIZINI

47. TRICIKLIČNI ANTIHISTAMINICI Ciklizin

48. DUGODJELUJUĆI ANTIHISTAMINICI – ANTIHISTAMINICI DRUGE GENERACIJELORATADIN – selektivna antagonistička aktivnost na periferne H1 receptore, za alergije, nema sedacijeASTEMIZOL – nesedativni antihistaminik za liječenje sezonskih osipa i alergija, izaziva srčane tegobe, povučenFEKSOFENADIN – za liječenje simptoma alergije i urtikarije, zamjena za terfenadin

Feksofenadin

HOLINERGICI – lijekovi koji stimuliraju parasimpatikus(parasimpatomimetici), agonisti holinergičkih receptora.Muskarinski receptori(srce, glatki mišići, egzokrine žlijezde), nikotinski receptori(nadbubrežna žlijezda, sk.mišići).

49. DIREKTNI HOLINERGIČKI AGONISTI-stabilnost u kiseloj sredini i na esteraze, selektivnost, tretman glaukoma, stimuliraju GI i urinarni trakt poslije operacije,

METAHOLIN-korištenje sternih efekata, 3 puta stabilniji od Ach, selektivan za muskarinske receptoreKARBAHOL- korištenje elektronskog faktora, otporan na hidrolizu, dugo djelovanje, muskarinska i nikotinska akt.BETANEHOL-korištenje sternih i elektronskih faktora, stabilan, oralno aktivan, muskarinski selektivan

Metaholin Karbahol Betanehol50. INDIREKTNI HOLINERGICI – INHIBITORI ACETILHOLINESTERAZE

REVERZIBILNI INHIBITORI ACHE – KARBAMATI

Fizostigmin Neostigmin

Centralno selektivni inhibitori Ache- djeluju u CNS-u, moraju proći HEB, u tretmanu Alzheimerove bolesti

IREVERZIBILNI INHIBITORI ACHE – DERIVATI FOSFORNE I PIROFOSFORNE KISELINE, OTROVI, INSEKTICIDI

ANTIHOLINERGICI – PARASIMPATOLITICI -KOMPETITIVNI INHIBITORI DJELOVANJA ACH-a NA MUSKARINSKE RECEPTORE, NE DJELUJU NA NIKOTINSKE R.-MIDRIJATICI, SPAZMOLITICI, ANTISEKRETNO DJELOVANJE-NEŽELJENA DJELOVANJA SU ZAMAGLJEN VID, RETENCIJA URINA, SUHOĆA USTA

51. TROPANSKI ALKALOIDI

51. POLUSINTETSKI ANTIHOLINERGICI

52. SINTETSKI ANTIHOLINERGICI

ANTIPARKINSONICI