sistema nervioso autÓnomo y placa motora .agonistas de los receptores adrenÉrgicos 3. ......

Download SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO Y PLACA MOTORA .AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 3. ... (dopamina y serotonina), inhibidor de la MAO. •Antidepresivos tricíclicos –inhiben

Post on 03-Feb-2018

230 views

Category:

Documents

2 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

  • Transmisin noradrenrgica. agonistas y antagonistas adrenergicos.

    Leccin 10

    UNIDAD II:

    SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO Y

    PLACA MOTORA

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Guin

    1. TRANSMISIN NORADRENRGICA.

    2. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES

    ADRENRGICOS

    3. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES

    ADRENRGICOS

    4. FARMACOS QUE ACTAN SOBRE LAS

    NEURONAS NORADRENRGICAS.

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Liberada desde todos los nervios

    postganglionares simpticos

    1. TRANSMISIN NORADRENRGICA.

    (Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Transmisin noradrenrgica

    Pasos bsicos1. Sntesis (varias etapas)

    2. Almacenamiento en vesculas

    3. Liberacin en respuesta a un potencial de

    accin

    4. Activacin del receptor postsinptico

    5. Activacin del receptor presinptico ( 2)

    cesa la liberacin de NA

    6. Termina la accin de NA

    a) Por recaptacin de NA por las

    terminaciones nerviosas (transporte

    activo)

    b) Por accin enzimtica:

    MAO (Monoaminooxidasa)

    COMT (Catecol-O-

    metiltransferasa)EFECTO

    (Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

  • Catecolaminas fisiolgicas

    Tirosina-hidroxilasa

    TIROSINA

    L-DOPA

    DOPAMINA

    NORADRENALINA

    ADRENALINA (mdula suprarrenal)

    Agonistas con distinto grado de afinidad por los diferentes receptores adrenrgicos

    GRUPO AMINO

    NORADRENALINA

    ANILLO CATECOL

    Dopa decarboxilasa

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Receptores Adrenrgicos

    ReceptorNA

    R

    Postsinpticos: 1, 1 2, 3

    Presinpticos: 2

    Presinpticos

    Postsinpticos: en clulas

    inervadas por el SNS

    En general, una diana slo

    tiene 1 subtipo de receptor

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Alfa-2 Alfa-1

    Terminaciones nerviosas

    presinpticas

    - Disminucin de la liberacin

    de NA.

    M.L. vascular

    - Contraccin todos

    vasos sanguneos

    Vasos de resistencia

    Troncoencefalo

    - Inhibicin de la descarga

    simptica

    Pncreas

    - Reduccin de la secrecin

    de insulina

    Otros M.L.

    - Contraccin

    - Dilatador del iris:

    midriasis

    - Trgono y esfnteres

    - Prstata y conducto

    deferente: eyaculacin.

    RVP TA

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Beta-1 Beta-2 Beta-3

    Corazn

    - Estimulacin de la

    funcin cardaca

    - Frecuencia

    - Velocidad de

    conduccin

    - Fuerza de

    contraccin

    Aparato yuxtaglo-

    merular

    - Estimula la

    liberacin de renina

    M.L. vascular

    - Vasodilatacin

    M.L. bronquial

    - Broncodilatacin

    tero grvido

    - Relajacin

    Msc. Esqueltico

    - Facilita la contraccin;

    glucogenolisis

    Hgado

    - Glucogenolisis

    Pncreas

    - Aumenta secrecin de

    insulina

    Grasa

    - Liplisis

    - Termogenia

    TA

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • TA? GC? Renina? Vasodilatacin

    de algunos territorios? Broncodilatacin?

    Contraccin msculo esqueltico?

    Efectos metablicos: glucemia y lpidos?

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • 2. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES

    ADRENRGICOS

    Catecolaminas fisiolgicas:

    Noradrenalina y adrenalina

    Agonistas de los receptores adrenrgicos 1 Fenilefrina

    Agonistas de los receptores adrenrgicos

    Selectivos 1: Dobutamina

    Selectivos 2: Salbutamol

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

  • Selectividad de la accin

    Dosis empleada

    Mecanismos reflejos o de compensacin

    Factores que influyen en los efectos

    farmacolgicos de los agonistas adrenrgicos

    Bradicardia (refleja) ante vasoconstriccin

    Taquicardia (refleja) ante vasodilatacin

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Catecolaminas fisiolgicasFrmaco Accin

    principal

    Indicaciones Farmacocintica

    Vas administrac.

    RAM

    Noradrenalina

    (NA)

    AGONISTA:

    - 1

    - 1 (ligera)

    - Muy poco

    utilizado

    - Escasa

    absorcin oral

    - Rpida

    metabolizacin en

    tejidos (MAO y

    COMT)

    - No atraviesa

    BHE

    - HTA

    - Vasoconstric-

    cin

    - Taquicardia (o

    bradicardia

    refleja)

    - Arritmias

    ventriculares

    - Necrosis por

    estravasacin

    Adrenalina AGONISTA:

    - 1

    - 1

    - 2

    - Shock

    anafilctico

    - RCP

    - Junto con AL

    - Como NA

    Vas de

    administracin:

    - IM

    - SC

    - Infusin IV

    - Como NA

    Cuidados de

    Enfermera!

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Otros agonistas receptores adrenrgicos

    Frmaco Accin

    principal

    Indicaciones Farmacocintica

    Vas administrac.

    RAM

    Fenilefrina AGONISTA:

    - 1

    - Desconges-

    tin nasal

    - Va intranasal

    - Rpida

    metabolizacin

    por MAO

    - HTA

    - Bradicardia

    refleja

    - Rinitis

    Dobutamina AGONISTA:

    - 1

    - Shock

    cardiognico

    - Inotropismo +

    - Infusin IV -Taquicardia y

    aumento de la

    TAS

    - Arritmias

    Salbutamol AGONISTA:

    - 2

    -Asma

    - Obstruccin

    reversible vas

    areas

    - Va inhalatoria

    - Va oral

    - Parenteral

    - Temblor

    - Nerviosismo

    - Palpitaciones

    - Taquicardia y

    arritmias

    EVITAR USO CRNICO

    Cuidados de

    Enfermera!

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

    http://www.ucicardiacct.com/images/case755-3Da.PNG

  • 3. ANTAGONISTAS DE LOS

    RECEPTORES ADRENRGICOS

    Antagonistas de los receptores adrenrgicos

    Antagonistas de los receptores adrenrgicos

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • ANTAG. RECEPTORES ADRENRGICOS

    - Vasodilatacin

    Indicacin: HTA

    (Prazosina)

    El problema: hipotensin

    (sobre todo postural) y la

    taquicardia refleja

    (baroreceptores)

    - Relajacin de los

    msculos del trgono y

    esfnter vesicales, con

    disminucin de la

    resistencia al flujo urinario

    Indicacin: hipertrofia

    benigna de prstata

    (Tamsulosina).

  • Acciones y efectos

    Bloqueo 1 Inhibicin de la

    estimulacin de la funcin cardaca.

    Bloqueo 2 Inhibicin de la

    relajacin m.l.bronquial

    Inhibicin de la relajacin m.l. arterial (muscular, coronarias) y venoso

    Inhibicin del temblor

    Inhibicin de la glucogenolisis

    Efecto antihipertensivo

    del GC

    liberacin de renina

    El bloqueo de cul receptor interesa ms? 1 y 2

    ANTAGONISTAS RECEPTORES

    ADRENRGICOS

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Propranolol

    Bloqueante no selectivo (1 y 2)

    Paso de la BHE (liposoluble)

    USOS CLNICOS

    Hipertensin arterial

    Angina de pecho

    Tras infarto de

    miocardio

    Arritmias cardacas

    Insuficiencia cardaca

    (clnicamente estable)

    Migraa (profilaxis)

    Glaucoma

    Temblor esencial benigno (trastorno familar)

    Hipertiroidismo (alivio sntomas)

    Trastornos de ansiedad

    Tratamiento del alcoholismo

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Crisis broncoobstructivas (1 2?) (asmticos!)

    Sensacin de fro y cansancio en las

    extremidades (1 2?)

    Hipoglucemia (1 2?)

    Insuficiencia cardaca (agravan la IC

    descompensada)

    Bradiarritmias: bradicardia

    Reaccin de rebote por retirada brusca

    Trastornos del sueo

    Cansancio

    Enfermedad depresiva

    RAM

    Cules?Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • Otros Betabloqueantes

    Diferencias

    1) Bloqueantes cardioselectivos (mayor afinidad

    por el 1 que por el 2): Atenolol

    2) Bloqueo alfa (adems del beta): Labetalol y

    carvedilol

    Ms seguros que los no selectivos

    Farmacologa

    Curso 2009-2010

    Ricardo Brage Serrano

    Isabel Trapero Gimeno

    Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 10

  • 4. FARMACOS QUE ACTAN SOBRE