simpaticoliticos 2008
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SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSDr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA
USAMEDICUSAMEDIC
20072007
NANA
NANA
NANA
22
NANA
11
22MAO
COMTCOMT
CAPTACION ICAPTACION I
(NEURONAL)(NEURONAL)
TERMINACION DEL EFECTO DEL TERMINACION DEL EFECTO DEL NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
TERMINACION DEL EFECTO DEL TERMINACION DEL EFECTO DEL NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
NANA
NANANANA
NANA
NANA
NANA
(Bloquean liberación)(Bloquean liberación)AgonistasAgonistas
11
22
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
R-R-22
NANA
NANANANA
NANA
NANA
R-R-2 2 Antagonistas Antagonistas
NANA(Aumenta liberación)(Aumenta liberación)
11
22
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN RECEPTORESRECEPTORES
EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN RECEPTORESRECEPTORES
Ag R-Ag R-22 Pre – sinápticoPre – sináptico (Terminación nerviosa)(Terminación nerviosa)
Ag R-Ag R-22 PostsinápticoPostsináptico (Terminación nerviosa (Terminación nerviosa periférica)periférica)
Ag R-Ag R-22 PostsinápticoPostsináptico (Troncoencefálico)(Troncoencefálico)
• Suprimen impulsos simpáticos.Suprimen impulsos simpáticos.
• Aumenta tono vagal.Aumenta tono vagal.
VASOCONSTRICCIONVASOCONSTRICCION
Inhibe liberación de NAInhibe liberación de NA
SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS
Fármaco de acción central: Fármaco de acción central: Metildopa, clonidina, Guanabenz, Metildopa, clonidina, Guanabenz, GuanfacinaGuanfacina
Bloqueadores de neuronas Bloqueadores de neuronas adrenergicas: Guanadrel, reserpina.adrenergicas: Guanadrel, reserpina.
Fármaco de acción central: Fármaco de acción central: Metildopa, clonidina, Guanabenz, Metildopa, clonidina, Guanabenz, GuanfacinaGuanfacina
Bloqueadores de neuronas Bloqueadores de neuronas adrenergicas: Guanadrel, reserpina.adrenergicas: Guanadrel, reserpina.
Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Propranolol, -adrenergicos: Propranolol, Metoprolol y otros.Metoprolol y otros.
Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Prazosina, -adrenergicos: Prazosina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Fentolamina.Fentolamina.
Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Carvedilol.Carvedilol.
Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Propranolol, -adrenergicos: Propranolol, Metoprolol y otros.Metoprolol y otros.
Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Prazosina, -adrenergicos: Prazosina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Fentolamina.Fentolamina.
Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Carvedilol.Carvedilol.
SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS
SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.TIPOS.TIPOS. Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina.Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina. Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenaminaIrreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina..SELECTIVIDAD.SELECTIVIDAD. Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo.Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo. Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.
ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.TIPOS.TIPOS. Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina.Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina. Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenaminaIrreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina..SELECTIVIDAD.SELECTIVIDAD. Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo.Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo. Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.
SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.
* hTA: por disminución de RVS.* hTA: por disminución de RVS.
- PIE > DD.- PIE > DD.
- Hipovolemico > Normovolemico.- Hipovolemico > Normovolemico.
* Respuesta Barorreceptora refleja.* Respuesta Barorreceptora refleja.
- Taquicardia.- Taquicardia.
- Aumento de GC.- Aumento de GC.
- Retención Hídrica.- Retención Hídrica.
CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.
* hTA: por disminución de RVS.* hTA: por disminución de RVS.
- PIE > DD.- PIE > DD.
- Hipovolemico > Normovolemico.- Hipovolemico > Normovolemico.
* Respuesta Barorreceptora refleja.* Respuesta Barorreceptora refleja.
- Taquicardia.- Taquicardia.
- Aumento de GC.- Aumento de GC.
- Retención Hídrica.- Retención Hídrica.
MUSCULO LISO.MUSCULO LISO.
* Relajación de Trígono y * Relajación de Trígono y esfínter vesical.esfínter vesical.
MUSCULO LISO.MUSCULO LISO.
* Relajación de Trígono y * Relajación de Trígono y esfínter vesical.esfínter vesical.
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.1 ADRENERGICO.
SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICOANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICO CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR
* HTA* HTA
- Aumento del tono Simpático- Aumento del tono Simpático
- Potenciado por Liberación de NE, - Potenciado por Liberación de NE,
los cuales activan los cuales activan 1 y 1 y 11 PANCREASPANCREAS
* Facilita la liberación de insulina* Facilita la liberación de insulina
ANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICOANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICO CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR
* HTA* HTA
- Aumento del tono Simpático- Aumento del tono Simpático
- Potenciado por Liberación de NE, - Potenciado por Liberación de NE,
los cuales activan los cuales activan 1 y 1 y 11 PANCREASPANCREAS
* Facilita la liberación de insulina* Facilita la liberación de insulina
HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
CARACTERISTICA:CARACTERISTICA:
Antagonista Irreversible Antagonista Irreversible 1 y 1 y 2.2. PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS (Vasodilatación)- Disminuye RVS (Vasodilatación)
- hTA- hTA
- Aumenta GC- Aumenta GC
CARACTERISTICA:CARACTERISTICA:
Antagonista Irreversible Antagonista Irreversible 1 y 1 y 2.2. PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS (Vasodilatación)- Disminuye RVS (Vasodilatación)
- hTA- hTA
- Aumenta GC- Aumenta GC
ANTAGONISTAANTAGONISTA R – ALFA ADRENERGICO R – ALFA ADRENERGICO
ANTAGONISTAANTAGONISTA R – ALFA ADRENERGICO R – ALFA ADRENERGICO
FFEENNOOXXIIBBEENNZZAAMMIINNAA
• Antagonista R - Antagonista R - 11
•Antagonista R - Antagonista R - 22(Presinaptico)(Presinaptico)
• Inhibición de captación Neuronal y Extraneuronal.Inhibición de captación Neuronal y Extraneuronal.
Vasosanguíneos: Vasosanguíneos: PA (vasodilatacion) PA (vasodilatacion)
Respuesta Barorreceptora refleja: Respuesta Barorreceptora refleja: FC FC
GCGC
Aumenta descarga de NA: Aumenta descarga de NA: FC FC GCGC
FCFC GCGC
HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. * METABOLICO Y HORMONAL:* METABOLICO Y HORMONAL: Aumenta secreción de insulina, captación.Aumenta secreción de insulina, captación. de glucosa y actividad de renina.de glucosa y actividad de renina. * OJO:* OJO: - Miosis.- Miosis. - No afecta Acomodación para Visión Cercana.- No afecta Acomodación para Visión Cercana. * OTROS:* OTROS: Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina.Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina. y ACh.y ACh.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. * METABOLICO Y HORMONAL:* METABOLICO Y HORMONAL: Aumenta secreción de insulina, captación.Aumenta secreción de insulina, captación. de glucosa y actividad de renina.de glucosa y actividad de renina. * OJO:* OJO: - Miosis.- Miosis. - No afecta Acomodación para Visión Cercana.- No afecta Acomodación para Visión Cercana. * OTROS:* OTROS: Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina.Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina. y ACh.y ACh.
IMADAZOLINAS: IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAFENTOLAMINA
IMADAZOLINAS: IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAFENTOLAMINA
CARACTERISTICAS:CARACTERISTICAS:* Antagonista * Antagonista alfa 1 = alfa 2alfa 1 = alfa 2* Inhibe respuesta a * Inhibe respuesta a 5–HT5–HT* Acción colinomimética * Acción colinomimética
CARACTERISTICAS:CARACTERISTICAS:* Antagonista * Antagonista alfa 1 = alfa 2alfa 1 = alfa 2* Inhibe respuesta a * Inhibe respuesta a 5–HT5–HT* Acción colinomimética * Acción colinomimética
PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS* CARDIOVASCULAR:* CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP- Disminuye RVS y RVP - Aumenta Capacitancia Venosa- Aumenta Capacitancia Venosa - Taquicardia Refleja- Taquicardia Refleja - Arritmogénico por aumento de liberación de NE- Arritmogénico por aumento de liberación de NE
PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS* CARDIOVASCULAR:* CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP- Disminuye RVS y RVP - Aumenta Capacitancia Venosa- Aumenta Capacitancia Venosa - Taquicardia Refleja- Taquicardia Refleja - Arritmogénico por aumento de liberación de NE- Arritmogénico por aumento de liberación de NE
IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINA
IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINAIMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINAIMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* GASTROINTESTINAL.* GASTROINTESTINAL.
- Intensifica la secreción gástrica- Intensifica la secreción gástrica
- Estimula músculo liso GI (diarreas).- Estimula músculo liso GI (diarreas).
- Intensifica la secreción pancreática- Intensifica la secreción pancreática
* GLANDULAS EXOCRINAS.* GLANDULAS EXOCRINAS.
- Aumenta la secreción salival, lagrimal.- Aumenta la secreción salival, lagrimal.
y respiratoria.y respiratoria.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* GASTROINTESTINAL.* GASTROINTESTINAL.
- Intensifica la secreción gástrica- Intensifica la secreción gástrica
- Estimula músculo liso GI (diarreas).- Estimula músculo liso GI (diarreas).
- Intensifica la secreción pancreática- Intensifica la secreción pancreática
* GLANDULAS EXOCRINAS.* GLANDULAS EXOCRINAS.
- Aumenta la secreción salival, lagrimal.- Aumenta la secreción salival, lagrimal.
y respiratoria.y respiratoria.
PRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINCARACTERISTICAS.CARACTERISTICAS.
* Antagon. * Antagon. Alfa1 > Alfa2Alfa1 > Alfa2. (Presináptico). (Presináptico)
* Suprime la emisión de impulsos * Suprime la emisión de impulsos simpáticos.simpáticos.
* * LDL, LDL, trigliceridos, trigliceridos, HDL. HDL.
CARACTERISTICAS.CARACTERISTICAS.
* Antagon. * Antagon. Alfa1 > Alfa2Alfa1 > Alfa2. (Presináptico). (Presináptico)
* Suprime la emisión de impulsos * Suprime la emisión de impulsos simpáticos.simpáticos.
* * LDL, LDL, trigliceridos, trigliceridos, HDL. HDL.
EFECTOS CARDIOVASCULARES.EFECTOS CARDIOVASCULARES.• Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.• Retención de agua y Sal.Retención de agua y Sal.• Habitualmente no aumenta FC.Habitualmente no aumenta FC.
TOXICIDADTOXICIDAD..• Fenómeno de primera dosis: hTA postural, Fenómeno de primera dosis: hTA postural,
sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).• Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
EFECTOS CARDIOVASCULARES.EFECTOS CARDIOVASCULARES.• Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.• Retención de agua y Sal.Retención de agua y Sal.• Habitualmente no aumenta FC.Habitualmente no aumenta FC.
TOXICIDADTOXICIDAD..• Fenómeno de primera dosis: hTA postural, Fenómeno de primera dosis: hTA postural,
sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).• Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
PRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINPRAZOSIN
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR• Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.• Crono-Dromo e Inotrópico negativo.Crono-Dromo e Inotrópico negativo.
• Mejora el balance entre oferta y demanda de OMejora el balance entre oferta y demanda de O22
cardiaco.cardiaco.• Disminuye GC.Disminuye GC.• Vasoconstricción a Corto Plazo.Vasoconstricción a Corto Plazo.• Disminuye PA en HTA.Disminuye PA en HTA.• Disminuye la Renina.Disminuye la Renina.
CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR• Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.• Crono-Dromo e Inotrópico negativo.Crono-Dromo e Inotrópico negativo.
• Mejora el balance entre oferta y demanda de OMejora el balance entre oferta y demanda de O22
cardiaco.cardiaco.• Disminuye GC.Disminuye GC.• Vasoconstricción a Corto Plazo.Vasoconstricción a Corto Plazo.• Disminuye PA en HTA.Disminuye PA en HTA.• Disminuye la Renina.Disminuye la Renina.
Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan los atenuan los aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad miocardica inducidos por el ejercicio.miocardica inducidos por el ejercicio.
Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan la atenuan la activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis inducidos por las catecolaminas.inducidos por las catecolaminas.
El antagonista El antagonista 2-adrenérgicos:2-adrenérgicos: embota el aumento embota el aumento de flujo sanguineo en musculo estriado.de flujo sanguineo en musculo estriado.
Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan los atenuan los aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad miocardica inducidos por el ejercicio.miocardica inducidos por el ejercicio.
Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan la atenuan la activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis inducidos por las catecolaminas.inducidos por las catecolaminas.
El antagonista El antagonista 2-adrenérgicos:2-adrenérgicos: embota el aumento embota el aumento de flujo sanguineo en musculo estriado.de flujo sanguineo en musculo estriado.
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ADRENERGICO: PROPIEDADES PROPIEDADES
FARMACOLOGICASFARMACOLOGICAS
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ADRENERGICO: PROPIEDADES PROPIEDADES
FARMACOLOGICASFARMACOLOGICAS
RESPIRATORIA:RESPIRATORIA:
- Broncoconstricción: En Asma y EPOC.- Broncoconstricción: En Asma y EPOC. METABOLICO:METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como respuesta - Bloquea la Taquicardia como respuesta
a hipoglicemia.a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina
- Atenúa la liberación de ácidos grasos: - Atenúa la liberación de ácidos grasos: Triglicéridos Triglicéridos LDL LDL
HDL.HDL.
RESPIRATORIA:RESPIRATORIA:
- Broncoconstricción: En Asma y EPOC.- Broncoconstricción: En Asma y EPOC. METABOLICO:METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como respuesta - Bloquea la Taquicardia como respuesta
a hipoglicemia.a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina
- Atenúa la liberación de ácidos grasos: - Atenúa la liberación de ácidos grasos: Triglicéridos Triglicéridos LDL LDL
HDL.HDL.
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
OTROS:OTROS:
- Bloquea el temblor inducido por EPI.- Bloquea el temblor inducido por EPI.
- Hiperkalemia.- Hiperkalemia.
- Bloquea la Inhibición de la degranulación de - Bloquea la Inhibición de la degranulación de mastocitos inducidos por AD.mastocitos inducidos por AD.
OTROS:OTROS:
- Bloquea el temblor inducido por EPI.- Bloquea el temblor inducido por EPI.
- Hiperkalemia.- Hiperkalemia.
- Bloquea la Inhibición de la degranulación de - Bloquea la Inhibición de la degranulación de mastocitos inducidos por AD.mastocitos inducidos por AD.
ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICO
BETA NO SELECTIVOBETA NO SELECTIVO BETA-1 SELECTIVOBETA-1 SELECTIVOPROPRANOLOL PROPRANOLOL METOPROLOL METOPROLOL
Timolol Timolol AtenololAtenolol
Nadolol Nadolol PractololPractolol
Aprenolol Aprenolol AcebutololAcebutolol
Oxprenolol Oxprenolol EsmololEsmolol
SELECTIVO BETA 2SELECTIVO BETA 2
BUTOXAMINABUTOXAMINA
BETA NO SELECTIVOBETA NO SELECTIVO BETA-1 SELECTIVOBETA-1 SELECTIVOPROPRANOLOL PROPRANOLOL METOPROLOL METOPROLOL
Timolol Timolol AtenololAtenolol
Nadolol Nadolol PractololPractolol
Aprenolol Aprenolol AcebutololAcebutolol
Oxprenolol Oxprenolol EsmololEsmolol
SELECTIVO BETA 2SELECTIVO BETA 2
BUTOXAMINABUTOXAMINA
Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo.-adrenergico no selectivo.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo.1-adrenergico selectivo.Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo -adrenergico no selectivo
con ASI y sin ASI.con ASI y sin ASI.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo con 1-adrenergico selectivo con
ASI y sin ASI.ASI y sin ASI.
Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo.-adrenergico no selectivo.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo.1-adrenergico selectivo.Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo -adrenergico no selectivo
con ASI y sin ASI.con ASI y sin ASI.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo con 1-adrenergico selectivo con
ASI y sin ASI.ASI y sin ASI.
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO
ANTAGONISTA BETA
ADRENERGICO
NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
1. Sin ASI1. Sin ASI NadololNadolol PropranololPropranolol timololtimolol SotalolSotalol tertaloltertalol
NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
1. Sin ASI1. Sin ASI NadololNadolol PropranololPropranolol timololtimolol SotalolSotalol tertaloltertalol
NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
2. Con ASI2. Con ASI Pindolol (+++ )Pindolol (+++ ) Labetalol ( + )Labetalol ( + ) Carteolol ( ++ )Carteolol ( ++ ) PenbutololPenbutolol oxprenololoxprenolol alprenololalprenolol
NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS
2. Con ASI2. Con ASI Pindolol (+++ )Pindolol (+++ ) Labetalol ( + )Labetalol ( + ) Carteolol ( ++ )Carteolol ( ++ ) PenbutololPenbutolol oxprenololoxprenolol alprenololalprenolol
ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO
SELECTIVOSSELECTIVOS
1. 1. Sin ASISin ASI AtenololAtenolol bisoprololbisoprolol metoprololmetoprolol betaxololbetaxolol
SELECTIVOSSELECTIVOS
1. 1. Sin ASISin ASI AtenololAtenolol bisoprololbisoprolol metoprololmetoprolol betaxololbetaxolol
SELECTIVOSSELECTIVOS
22. Con ASI. Con ASI Acebutolol ( + )Acebutolol ( + ) celiprolol ( + )celiprolol ( + )
SELECTIVOSSELECTIVOS
22. Con ASI. Con ASI Acebutolol ( + )Acebutolol ( + ) celiprolol ( + )celiprolol ( + )
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTECON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE LabetalolLabetalol BucindololBucindolol carvedilolcarvedilol
CON ACTIVIDAD AGONISTA CON ACTIVIDAD AGONISTA 2 ADRENERGICO2 ADRENERGICO LabetalolLabetalol CeliprololCeliprolol
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTECON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE LabetalolLabetalol BucindololBucindolol carvedilolcarvedilol
CON ACTIVIDAD AGONISTA CON ACTIVIDAD AGONISTA 2 ADRENERGICO2 ADRENERGICO LabetalolLabetalol CeliprololCeliprolol
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO
ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO
PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL ANTAGONISTA ANTAGONISTA 1, 1, 2 y 2 y 33. . NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.INTRINSECA. NO BLOQUEA NO BLOQUEA ALFAALFA.. TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE
MEMBRANA.MEMBRANA.
ANTAGONISTA ANTAGONISTA 1, 1, 2 y 2 y 33. . NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.INTRINSECA. NO BLOQUEA NO BLOQUEA ALFAALFA.. TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE
MEMBRANA.MEMBRANA.
CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.• Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. • Disminuye GC y disminuye PADisminuye GC y disminuye PA
• Disminuye el consumo de ODisminuye el consumo de O2 2 miocárdico. miocárdico.
• Aumenta la RVS.Aumenta la RVS.
• Retención de Na+ y HRetención de Na+ y H22O.O.
• Disminuye Lib. de NE.Disminuye Lib. de NE.• Disminuye secreción de renina.Disminuye secreción de renina.
CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.• Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. • Disminuye GC y disminuye PADisminuye GC y disminuye PA
• Disminuye el consumo de ODisminuye el consumo de O2 2 miocárdico. miocárdico.
• Aumenta la RVS.Aumenta la RVS.
• Retención de Na+ y HRetención de Na+ y H22O.O.
• Disminuye Lib. de NE.Disminuye Lib. de NE.• Disminuye secreción de renina.Disminuye secreción de renina.
PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL
PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLRESPIRATORIO:RESPIRATORIO:
• Broncoconstricción.Broncoconstricción.METABOLICO:METABOLICO:
• Potencia la Hipoglicémia de Potencia la Hipoglicémia de antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).
• Bloquea la secreción y liberación de Bloquea la secreción y liberación de insulina. insulina.
• Disminuye AC. Grasos.Disminuye AC. Grasos.
RESPIRATORIO:RESPIRATORIO:• Broncoconstricción.Broncoconstricción.
METABOLICO:METABOLICO:• Potencia la Hipoglicémia de Potencia la Hipoglicémia de
antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).• Bloquea la secreción y liberación de Bloquea la secreción y liberación de
insulina. insulina. • Disminuye AC. Grasos.Disminuye AC. Grasos.
OTROS:OTROS:• Eosinocitosis.Eosinocitosis.• Bloquea efecto antianafiláctico (Bloquea efecto antianafiláctico (EPIEPI).).• Antagoniza la relajación uterina Antagoniza la relajación uterina
((EPIEPI).).
OTROS:OTROS:• Eosinocitosis.Eosinocitosis.• Bloquea efecto antianafiláctico (Bloquea efecto antianafiláctico (EPIEPI).).• Antagoniza la relajación uterina Antagoniza la relajación uterina
((EPIEPI).).
PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL
METOPROLOLMETOPROLOLMETOPROLOLMETOPROLOL ANTAGONISTA ANTAGONISTA B1B1 SELECTIVO. SELECTIVO. NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.INTRINSECA. REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA. BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSISBRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSIS NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A
HIPOGLICEMIA.HIPOGLICEMIA.
ANTAGONISTA ANTAGONISTA B1B1 SELECTIVO. SELECTIVO. NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.INTRINSECA. REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA. BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSISBRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSIS NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A
HIPOGLICEMIA.HIPOGLICEMIA.
LABETALOLLABETALOLLABETALOLLABETALOLAnt. Ant. y y 1 adrenergico (1 adrenergico ( > >1).1).Agonista parcial Agonista parcial 2 adrenergico.2 adrenergico.Inhibe captación neuronal de NA.Inhibe captación neuronal de NA.Vasodilatador directo.Vasodilatador directo.Actividad simpática intrínseca.Actividad simpática intrínseca.
Ant. Ant. y y 1 adrenergico (1 adrenergico ( > >1).1).Agonista parcial Agonista parcial 2 adrenergico.2 adrenergico.Inhibe captación neuronal de NA.Inhibe captación neuronal de NA.Vasodilatador directo.Vasodilatador directo.Actividad simpática intrínseca.Actividad simpática intrínseca.
CARVEDILOLCARVEDILOLCARVEDILOLCARVEDILOL
Ant. Ant. y y 1 adrenergico.1 adrenergico.Actividad antioxidanteActividad antioxidante..
CELIPROLOLCELIPROLOLAntagonista Antagonista 1 adrnergico.1 adrnergico. Agonista Agonista 2 adrnergico.2 adrnergico.
Ant. Ant. y y 1 adrenergico.1 adrenergico.Actividad antioxidanteActividad antioxidante..
CELIPROLOLCELIPROLOLAntagonista Antagonista 1 adrnergico.1 adrnergico. Agonista Agonista 2 adrnergico.2 adrnergico.
SISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIO
NORMALNORMAL ASMA / EPOCASMA / EPOC
PROPRANOLOL (ant. PROPRANOLOL (ant. ))--
BronconstricciónBronconstricción
++++++
CELIPROLOL (ant. CELIPROLOL (ant. y y ag ag 2)2) -- ++
EFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOS
ANTAGONISTA ANTAGONISTA ADREN. ADREN.
HIPOGLICEMIAHIPOGLICEMIANO TAQUICARDIANO TAQUICARDIA
NO GLUCOGENOLISISNO GLUCOGENOLISIS
ANTI DIABETICOSANTI DIABETICOSPOTENCIAN EFECTO POTENCIAN EFECTO HIPOGLICEMIANTEHIPOGLICEMIANTE
K+K+ BLOQUEA EL EFECTO BLOQUEA EL EFECTO HIPOKALEMICOHIPOKALEMICO
GRACIASGRACIASGRACIASGRACIAS