simpaticoliticos 2008

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SIMPATICOLITICOS SIMPATICOLITICOS Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA USAMEDIC USAMEDIC 2007 2007

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Page 1: SIMPATICOLITICOS 2008

SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSDr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

USAMEDICUSAMEDIC

20072007

Page 2: SIMPATICOLITICOS 2008

NANA

NANA

NANA

22

NANA

11

22MAO

COMTCOMT

CAPTACION ICAPTACION I

(NEURONAL)(NEURONAL)

TERMINACION DEL EFECTO DEL TERMINACION DEL EFECTO DEL NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

TERMINACION DEL EFECTO DEL TERMINACION DEL EFECTO DEL NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

Page 3: SIMPATICOLITICOS 2008

NANA

NANANANA

NANA

NANA

NANA

(Bloquean liberación)(Bloquean liberación)AgonistasAgonistas

11

22

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

R-R-22

Page 4: SIMPATICOLITICOS 2008

NANA

NANANANA

NANA

NANA

R-R-2 2 Antagonistas Antagonistas

NANA(Aumenta liberación)(Aumenta liberación)

11

22

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN NEUROTRANSMISORNEUROTRANSMISOR

Page 5: SIMPATICOLITICOS 2008

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN RECEPTORESRECEPTORES

EFECTOS FARMACOLOGICOS EN EFECTOS FARMACOLOGICOS EN RECEPTORESRECEPTORES

Ag R-Ag R-22 Pre – sinápticoPre – sináptico (Terminación nerviosa)(Terminación nerviosa)

Ag R-Ag R-22 PostsinápticoPostsináptico (Terminación nerviosa (Terminación nerviosa periférica)periférica)

Ag R-Ag R-22 PostsinápticoPostsináptico (Troncoencefálico)(Troncoencefálico)

• Suprimen impulsos simpáticos.Suprimen impulsos simpáticos.

• Aumenta tono vagal.Aumenta tono vagal.

VASOCONSTRICCIONVASOCONSTRICCION

Inhibe liberación de NAInhibe liberación de NA

Page 6: SIMPATICOLITICOS 2008

SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS

Fármaco de acción central: Fármaco de acción central: Metildopa, clonidina, Guanabenz, Metildopa, clonidina, Guanabenz, GuanfacinaGuanfacina

Bloqueadores de neuronas Bloqueadores de neuronas adrenergicas: Guanadrel, reserpina.adrenergicas: Guanadrel, reserpina.

Fármaco de acción central: Fármaco de acción central: Metildopa, clonidina, Guanabenz, Metildopa, clonidina, Guanabenz, GuanfacinaGuanfacina

Bloqueadores de neuronas Bloqueadores de neuronas adrenergicas: Guanadrel, reserpina.adrenergicas: Guanadrel, reserpina.

Page 7: SIMPATICOLITICOS 2008

Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Propranolol, -adrenergicos: Propranolol, Metoprolol y otros.Metoprolol y otros.

Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Prazosina, -adrenergicos: Prazosina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Fentolamina.Fentolamina.

Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Carvedilol.Carvedilol.

Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Propranolol, -adrenergicos: Propranolol, Metoprolol y otros.Metoprolol y otros.

Antagonistas Antagonistas -adrenergicos: Prazosina, -adrenergicos: Prazosina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Terazosina, doxazosina, Fenoxibenzamina, Fentolamina.Fentolamina.

Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Antagonistas adrenérgicos mixtos: Labetalol, Carvedilol.Carvedilol.

SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS

Page 8: SIMPATICOLITICOS 2008

SIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOSSIMPATICOLITICOS

ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.TIPOS.TIPOS. Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina.Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina. Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenaminaIrreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina..SELECTIVIDAD.SELECTIVIDAD. Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo.Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo. Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.

ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.ANTAGONISTA ALFA ADRENERGICO.TIPOS.TIPOS. Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina.Reversible: Fentolamina, prazosin, tolazolina. Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenaminaIrreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina..SELECTIVIDAD.SELECTIVIDAD. Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo.Alfa Presinaptico: Yohimb > Fent > Fenox > Prazo. Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.Alfa Postsináptico: Prazosin >f enoxib > fentolamina.

Page 9: SIMPATICOLITICOS 2008

SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.

* hTA: por disminución de RVS.* hTA: por disminución de RVS.

- PIE > DD.- PIE > DD.

- Hipovolemico > Normovolemico.- Hipovolemico > Normovolemico.

* Respuesta Barorreceptora refleja.* Respuesta Barorreceptora refleja.

- Taquicardia.- Taquicardia.

- Aumento de GC.- Aumento de GC.

- Retención Hídrica.- Retención Hídrica.

CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.

* hTA: por disminución de RVS.* hTA: por disminución de RVS.

- PIE > DD.- PIE > DD.

- Hipovolemico > Normovolemico.- Hipovolemico > Normovolemico.

* Respuesta Barorreceptora refleja.* Respuesta Barorreceptora refleja.

- Taquicardia.- Taquicardia.

- Aumento de GC.- Aumento de GC.

- Retención Hídrica.- Retención Hídrica.

MUSCULO LISO.MUSCULO LISO.

* Relajación de Trígono y * Relajación de Trígono y esfínter vesical.esfínter vesical.

MUSCULO LISO.MUSCULO LISO.

* Relajación de Trígono y * Relajación de Trígono y esfínter vesical.esfínter vesical.

ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.1 ADRENERGICO.

Page 10: SIMPATICOLITICOS 2008

SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

SIMPATICOLITICOS: SIMPATICOLITICOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICOANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICO CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

* HTA* HTA

- Aumento del tono Simpático- Aumento del tono Simpático

- Potenciado por Liberación de NE, - Potenciado por Liberación de NE,

los cuales activan los cuales activan 1 y 1 y 11 PANCREASPANCREAS

* Facilita la liberación de insulina* Facilita la liberación de insulina

ANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICOANTAGONISTAS ALFA – 2 ADRENERGICO CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

* HTA* HTA

- Aumento del tono Simpático- Aumento del tono Simpático

- Potenciado por Liberación de NE, - Potenciado por Liberación de NE,

los cuales activan los cuales activan 1 y 1 y 11 PANCREASPANCREAS

* Facilita la liberación de insulina* Facilita la liberación de insulina

Page 11: SIMPATICOLITICOS 2008

HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA

HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA

CARACTERISTICA:CARACTERISTICA:

Antagonista Irreversible Antagonista Irreversible 1 y 1 y 2.2. PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

• CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:

- Disminuye RVS (Vasodilatación)- Disminuye RVS (Vasodilatación)

- hTA- hTA

- Aumenta GC- Aumenta GC

CARACTERISTICA:CARACTERISTICA:

Antagonista Irreversible Antagonista Irreversible 1 y 1 y 2.2. PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

• CARDIOVASCULAR:CARDIOVASCULAR:

- Disminuye RVS (Vasodilatación)- Disminuye RVS (Vasodilatación)

- hTA- hTA

- Aumenta GC- Aumenta GC

Page 12: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTAANTAGONISTA R – ALFA ADRENERGICO R – ALFA ADRENERGICO

ANTAGONISTAANTAGONISTA R – ALFA ADRENERGICO R – ALFA ADRENERGICO

FFEENNOOXXIIBBEENNZZAAMMIINNAA

• Antagonista R - Antagonista R - 11

•Antagonista R - Antagonista R - 22(Presinaptico)(Presinaptico)

• Inhibición de captación Neuronal y Extraneuronal.Inhibición de captación Neuronal y Extraneuronal.

Vasosanguíneos: Vasosanguíneos: PA (vasodilatacion) PA (vasodilatacion)

Respuesta Barorreceptora refleja: Respuesta Barorreceptora refleja: FC FC

GCGC

Aumenta descarga de NA: Aumenta descarga de NA: FC FC GCGC

FCFC GCGC

Page 13: SIMPATICOLITICOS 2008

HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA

HALOALQUILAMINAS: HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINAFENOXIBENZAMINA

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. * METABOLICO Y HORMONAL:* METABOLICO Y HORMONAL: Aumenta secreción de insulina, captación.Aumenta secreción de insulina, captación. de glucosa y actividad de renina.de glucosa y actividad de renina. * OJO:* OJO: - Miosis.- Miosis. - No afecta Acomodación para Visión Cercana.- No afecta Acomodación para Visión Cercana. * OTROS:* OTROS: Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina.Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina. y ACh.y ACh.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. * METABOLICO Y HORMONAL:* METABOLICO Y HORMONAL: Aumenta secreción de insulina, captación.Aumenta secreción de insulina, captación. de glucosa y actividad de renina.de glucosa y actividad de renina. * OJO:* OJO: - Miosis.- Miosis. - No afecta Acomodación para Visión Cercana.- No afecta Acomodación para Visión Cercana. * OTROS:* OTROS: Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina.Inhibe con carácter irreversible a 5–HT, histamina. y ACh.y ACh.

Page 14: SIMPATICOLITICOS 2008

IMADAZOLINAS: IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAFENTOLAMINA

IMADAZOLINAS: IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAFENTOLAMINA

CARACTERISTICAS:CARACTERISTICAS:* Antagonista * Antagonista alfa 1 = alfa 2alfa 1 = alfa 2* Inhibe respuesta a * Inhibe respuesta a 5–HT5–HT* Acción colinomimética * Acción colinomimética

CARACTERISTICAS:CARACTERISTICAS:* Antagonista * Antagonista alfa 1 = alfa 2alfa 1 = alfa 2* Inhibe respuesta a * Inhibe respuesta a 5–HT5–HT* Acción colinomimética * Acción colinomimética

Page 15: SIMPATICOLITICOS 2008

PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS* CARDIOVASCULAR:* CARDIOVASCULAR:

- Disminuye RVS y RVP- Disminuye RVS y RVP - Aumenta Capacitancia Venosa- Aumenta Capacitancia Venosa - Taquicardia Refleja- Taquicardia Refleja - Arritmogénico por aumento de liberación de NE- Arritmogénico por aumento de liberación de NE

PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS* CARDIOVASCULAR:* CARDIOVASCULAR:

- Disminuye RVS y RVP- Disminuye RVS y RVP - Aumenta Capacitancia Venosa- Aumenta Capacitancia Venosa - Taquicardia Refleja- Taquicardia Refleja - Arritmogénico por aumento de liberación de NE- Arritmogénico por aumento de liberación de NE

IMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINAIMADAZOLINAS: FENTOLAMINA

Page 16: SIMPATICOLITICOS 2008

IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINAIMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINAIMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

* GASTROINTESTINAL.* GASTROINTESTINAL.

- Intensifica la secreción gástrica- Intensifica la secreción gástrica

- Estimula músculo liso GI (diarreas).- Estimula músculo liso GI (diarreas).

- Intensifica la secreción pancreática- Intensifica la secreción pancreática

* GLANDULAS EXOCRINAS.* GLANDULAS EXOCRINAS.

- Aumenta la secreción salival, lagrimal.- Aumenta la secreción salival, lagrimal.

y respiratoria.y respiratoria.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

* GASTROINTESTINAL.* GASTROINTESTINAL.

- Intensifica la secreción gástrica- Intensifica la secreción gástrica

- Estimula músculo liso GI (diarreas).- Estimula músculo liso GI (diarreas).

- Intensifica la secreción pancreática- Intensifica la secreción pancreática

* GLANDULAS EXOCRINAS.* GLANDULAS EXOCRINAS.

- Aumenta la secreción salival, lagrimal.- Aumenta la secreción salival, lagrimal.

y respiratoria.y respiratoria.

Page 17: SIMPATICOLITICOS 2008

PRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINCARACTERISTICAS.CARACTERISTICAS.

* Antagon. * Antagon. Alfa1 > Alfa2Alfa1 > Alfa2. (Presináptico). (Presináptico)

* Suprime la emisión de impulsos * Suprime la emisión de impulsos simpáticos.simpáticos.

* * LDL, LDL, trigliceridos, trigliceridos, HDL. HDL.

CARACTERISTICAS.CARACTERISTICAS.

* Antagon. * Antagon. Alfa1 > Alfa2Alfa1 > Alfa2. (Presináptico). (Presináptico)

* Suprime la emisión de impulsos * Suprime la emisión de impulsos simpáticos.simpáticos.

* * LDL, LDL, trigliceridos, trigliceridos, HDL. HDL.

Page 18: SIMPATICOLITICOS 2008

EFECTOS CARDIOVASCULARES.EFECTOS CARDIOVASCULARES.• Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.• Retención de agua y Sal.Retención de agua y Sal.• Habitualmente no aumenta FC.Habitualmente no aumenta FC.

TOXICIDADTOXICIDAD..• Fenómeno de primera dosis: hTA postural, Fenómeno de primera dosis: hTA postural,

sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).• Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.

EFECTOS CARDIOVASCULARES.EFECTOS CARDIOVASCULARES.• Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.Disminuye: RVS, retorno venoso y precarga.• Retención de agua y Sal.Retención de agua y Sal.• Habitualmente no aumenta FC.Habitualmente no aumenta FC.

TOXICIDADTOXICIDAD..• Fenómeno de primera dosis: hTA postural, Fenómeno de primera dosis: hTA postural,

sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).sincope (30 a 60 min. Después de primera dosis).• Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.

PRAZOSINPRAZOSINPRAZOSINPRAZOSIN

Page 19: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS

ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOSBETA-ADRENERGICOS

Page 20: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR• Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.• Crono-Dromo e Inotrópico negativo.Crono-Dromo e Inotrópico negativo.

• Mejora el balance entre oferta y demanda de OMejora el balance entre oferta y demanda de O22

cardiaco.cardiaco.• Disminuye GC.Disminuye GC.• Vasoconstricción a Corto Plazo.Vasoconstricción a Corto Plazo.• Disminuye PA en HTA.Disminuye PA en HTA.• Disminuye la Renina.Disminuye la Renina.

CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR• Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.Disminuye tono simpático: ejercicio y stress.• Crono-Dromo e Inotrópico negativo.Crono-Dromo e Inotrópico negativo.

• Mejora el balance entre oferta y demanda de OMejora el balance entre oferta y demanda de O22

cardiaco.cardiaco.• Disminuye GC.Disminuye GC.• Vasoconstricción a Corto Plazo.Vasoconstricción a Corto Plazo.• Disminuye PA en HTA.Disminuye PA en HTA.• Disminuye la Renina.Disminuye la Renina.

Page 21: SIMPATICOLITICOS 2008

Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan los atenuan los aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad miocardica inducidos por el ejercicio.miocardica inducidos por el ejercicio.

Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan la atenuan la activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis inducidos por las catecolaminas.inducidos por las catecolaminas.

El antagonista El antagonista 2-adrenérgicos:2-adrenérgicos: embota el aumento embota el aumento de flujo sanguineo en musculo estriado.de flujo sanguineo en musculo estriado.

Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan los atenuan los aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad aumentos en la frecuencia cardiaca y contractilidad miocardica inducidos por el ejercicio.miocardica inducidos por el ejercicio.

Los antagonistas Los antagonistas -adrenérgicos:-adrenérgicos: atenuan la atenuan la activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis activacion del metabolismo de la glucosa y la lipolisis inducidos por las catecolaminas.inducidos por las catecolaminas.

El antagonista El antagonista 2-adrenérgicos:2-adrenérgicos: embota el aumento embota el aumento de flujo sanguineo en musculo estriado.de flujo sanguineo en musculo estriado.

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ADRENERGICO: PROPIEDADES PROPIEDADES

FARMACOLOGICASFARMACOLOGICAS

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ADRENERGICO: PROPIEDADES PROPIEDADES

FARMACOLOGICASFARMACOLOGICAS

Page 22: SIMPATICOLITICOS 2008

RESPIRATORIA:RESPIRATORIA:

- Broncoconstricción: En Asma y EPOC.- Broncoconstricción: En Asma y EPOC. METABOLICO:METABOLICO:

- Bloquea la Taquicardia como respuesta - Bloquea la Taquicardia como respuesta

a hipoglicemia.a hipoglicemia.

- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina

- Atenúa la liberación de ácidos grasos: - Atenúa la liberación de ácidos grasos: Triglicéridos Triglicéridos LDL LDL

HDL.HDL.

RESPIRATORIA:RESPIRATORIA:

- Broncoconstricción: En Asma y EPOC.- Broncoconstricción: En Asma y EPOC. METABOLICO:METABOLICO:

- Bloquea la Taquicardia como respuesta - Bloquea la Taquicardia como respuesta

a hipoglicemia.a hipoglicemia.

- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina- Potencia el efecto hipoglicemiante de la insulina

- Atenúa la liberación de ácidos grasos: - Atenúa la liberación de ácidos grasos: Triglicéridos Triglicéridos LDL LDL

HDL.HDL.

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Page 23: SIMPATICOLITICOS 2008

OTROS:OTROS:

- Bloquea el temblor inducido por EPI.- Bloquea el temblor inducido por EPI.

- Hiperkalemia.- Hiperkalemia.

- Bloquea la Inhibición de la degranulación de - Bloquea la Inhibición de la degranulación de mastocitos inducidos por AD.mastocitos inducidos por AD.

OTROS:OTROS:

- Bloquea el temblor inducido por EPI.- Bloquea el temblor inducido por EPI.

- Hiperkalemia.- Hiperkalemia.

- Bloquea la Inhibición de la degranulación de - Bloquea la Inhibición de la degranulación de mastocitos inducidos por AD.mastocitos inducidos por AD.

ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: ANTAGONISTAS BETA ADRENERGICO: PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Page 24: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICOANTAGONISTA BETA ADRENERGICO

BETA NO SELECTIVOBETA NO SELECTIVO BETA-1 SELECTIVOBETA-1 SELECTIVOPROPRANOLOL PROPRANOLOL METOPROLOL METOPROLOL

Timolol Timolol AtenololAtenolol

Nadolol Nadolol PractololPractolol

Aprenolol Aprenolol AcebutololAcebutolol

Oxprenolol Oxprenolol EsmololEsmolol

SELECTIVO BETA 2SELECTIVO BETA 2

BUTOXAMINABUTOXAMINA

BETA NO SELECTIVOBETA NO SELECTIVO BETA-1 SELECTIVOBETA-1 SELECTIVOPROPRANOLOL PROPRANOLOL METOPROLOL METOPROLOL

Timolol Timolol AtenololAtenolol

Nadolol Nadolol PractololPractolol

Aprenolol Aprenolol AcebutololAcebutolol

Oxprenolol Oxprenolol EsmololEsmolol

SELECTIVO BETA 2SELECTIVO BETA 2

BUTOXAMINABUTOXAMINA

Page 25: SIMPATICOLITICOS 2008

Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo.-adrenergico no selectivo.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo.1-adrenergico selectivo.Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo -adrenergico no selectivo

con ASI y sin ASI.con ASI y sin ASI.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo con 1-adrenergico selectivo con

ASI y sin ASI.ASI y sin ASI.

Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo.-adrenergico no selectivo.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo.1-adrenergico selectivo.Bloqueador Bloqueador -adrenergico no selectivo -adrenergico no selectivo

con ASI y sin ASI.con ASI y sin ASI.Bloqueador Bloqueador 1-adrenergico selectivo con 1-adrenergico selectivo con

ASI y sin ASI.ASI y sin ASI.

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO

Page 26: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTA BETA

ADRENERGICO

NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

1. Sin ASI1. Sin ASI NadololNadolol PropranololPropranolol timololtimolol SotalolSotalol tertaloltertalol

NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

1. Sin ASI1. Sin ASI NadololNadolol PropranololPropranolol timololtimolol SotalolSotalol tertaloltertalol

NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

2. Con ASI2. Con ASI Pindolol (+++ )Pindolol (+++ ) Labetalol ( + )Labetalol ( + ) Carteolol ( ++ )Carteolol ( ++ ) PenbutololPenbutolol oxprenololoxprenolol alprenololalprenolol

NO SELECTIVOSNO SELECTIVOS

2. Con ASI2. Con ASI Pindolol (+++ )Pindolol (+++ ) Labetalol ( + )Labetalol ( + ) Carteolol ( ++ )Carteolol ( ++ ) PenbutololPenbutolol oxprenololoxprenolol alprenololalprenolol

Page 27: SIMPATICOLITICOS 2008

ANTAGONISTA BETA ADRENERGICO

SELECTIVOSSELECTIVOS

1. 1. Sin ASISin ASI AtenololAtenolol bisoprololbisoprolol metoprololmetoprolol betaxololbetaxolol

SELECTIVOSSELECTIVOS

1. 1. Sin ASISin ASI AtenololAtenolol bisoprololbisoprolol metoprololmetoprolol betaxololbetaxolol

SELECTIVOSSELECTIVOS

22. Con ASI. Con ASI Acebutolol ( + )Acebutolol ( + ) celiprolol ( + )celiprolol ( + )

SELECTIVOSSELECTIVOS

22. Con ASI. Con ASI Acebutolol ( + )Acebutolol ( + ) celiprolol ( + )celiprolol ( + )

Page 28: SIMPATICOLITICOS 2008

CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTECON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE LabetalolLabetalol BucindololBucindolol carvedilolcarvedilol

CON ACTIVIDAD AGONISTA CON ACTIVIDAD AGONISTA 2 ADRENERGICO2 ADRENERGICO LabetalolLabetalol CeliprololCeliprolol

CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTECON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE LabetalolLabetalol BucindololBucindolol carvedilolcarvedilol

CON ACTIVIDAD AGONISTA CON ACTIVIDAD AGONISTA 2 ADRENERGICO2 ADRENERGICO LabetalolLabetalol CeliprololCeliprolol

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO

ANTAGONISTA BETA ANTAGONISTA BETA ADRENERGICOADRENERGICO

Page 29: SIMPATICOLITICOS 2008

PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL ANTAGONISTA ANTAGONISTA 1, 1, 2 y 2 y 33. . NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA

INTRINSECA.INTRINSECA. NO BLOQUEA NO BLOQUEA ALFAALFA.. TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE

MEMBRANA.MEMBRANA.

ANTAGONISTA ANTAGONISTA 1, 1, 2 y 2 y 33. . NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA

INTRINSECA.INTRINSECA. NO BLOQUEA NO BLOQUEA ALFAALFA.. TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE

MEMBRANA.MEMBRANA.

Page 30: SIMPATICOLITICOS 2008

CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.• Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. • Disminuye GC y disminuye PADisminuye GC y disminuye PA

• Disminuye el consumo de ODisminuye el consumo de O2 2 miocárdico. miocárdico.

• Aumenta la RVS.Aumenta la RVS.

• Retención de Na+ y HRetención de Na+ y H22O.O.

• Disminuye Lib. de NE.Disminuye Lib. de NE.• Disminuye secreción de renina.Disminuye secreción de renina.

CARDIOVASCULAR.CARDIOVASCULAR.• Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. Cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. • Disminuye GC y disminuye PADisminuye GC y disminuye PA

• Disminuye el consumo de ODisminuye el consumo de O2 2 miocárdico. miocárdico.

• Aumenta la RVS.Aumenta la RVS.

• Retención de Na+ y HRetención de Na+ y H22O.O.

• Disminuye Lib. de NE.Disminuye Lib. de NE.• Disminuye secreción de renina.Disminuye secreción de renina.

PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL

Page 31: SIMPATICOLITICOS 2008

PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLRESPIRATORIO:RESPIRATORIO:

• Broncoconstricción.Broncoconstricción.METABOLICO:METABOLICO:

• Potencia la Hipoglicémia de Potencia la Hipoglicémia de antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).

• Bloquea la secreción y liberación de Bloquea la secreción y liberación de insulina. insulina.

• Disminuye AC. Grasos.Disminuye AC. Grasos.

RESPIRATORIO:RESPIRATORIO:• Broncoconstricción.Broncoconstricción.

METABOLICO:METABOLICO:• Potencia la Hipoglicémia de Potencia la Hipoglicémia de

antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).antidiabetógeno (insulina, sulfonilurea).• Bloquea la secreción y liberación de Bloquea la secreción y liberación de

insulina. insulina. • Disminuye AC. Grasos.Disminuye AC. Grasos.

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OTROS:OTROS:• Eosinocitosis.Eosinocitosis.• Bloquea efecto antianafiláctico (Bloquea efecto antianafiláctico (EPIEPI).).• Antagoniza la relajación uterina Antagoniza la relajación uterina

((EPIEPI).).

OTROS:OTROS:• Eosinocitosis.Eosinocitosis.• Bloquea efecto antianafiláctico (Bloquea efecto antianafiláctico (EPIEPI).).• Antagoniza la relajación uterina Antagoniza la relajación uterina

((EPIEPI).).

PROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOLPROPRANOLOL

Page 33: SIMPATICOLITICOS 2008

METOPROLOLMETOPROLOLMETOPROLOLMETOPROLOL ANTAGONISTA ANTAGONISTA B1B1 SELECTIVO. SELECTIVO. NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA

INTRINSECA.INTRINSECA. REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA. BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSISBRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSIS NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A

HIPOGLICEMIA.HIPOGLICEMIA.

ANTAGONISTA ANTAGONISTA B1B1 SELECTIVO. SELECTIVO. NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA

INTRINSECA.INTRINSECA. REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA. BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSISBRONCOCONSTRICCION. A ALTAS DOSIS NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A

HIPOGLICEMIA.HIPOGLICEMIA.

Page 34: SIMPATICOLITICOS 2008

LABETALOLLABETALOLLABETALOLLABETALOLAnt. Ant. y y 1 adrenergico (1 adrenergico ( > >1).1).Agonista parcial Agonista parcial 2 adrenergico.2 adrenergico.Inhibe captación neuronal de NA.Inhibe captación neuronal de NA.Vasodilatador directo.Vasodilatador directo.Actividad simpática intrínseca.Actividad simpática intrínseca.

Ant. Ant. y y 1 adrenergico (1 adrenergico ( > >1).1).Agonista parcial Agonista parcial 2 adrenergico.2 adrenergico.Inhibe captación neuronal de NA.Inhibe captación neuronal de NA.Vasodilatador directo.Vasodilatador directo.Actividad simpática intrínseca.Actividad simpática intrínseca.

Page 35: SIMPATICOLITICOS 2008

CARVEDILOLCARVEDILOLCARVEDILOLCARVEDILOL

Ant. Ant. y y 1 adrenergico.1 adrenergico.Actividad antioxidanteActividad antioxidante..

CELIPROLOLCELIPROLOLAntagonista Antagonista 1 adrnergico.1 adrnergico. Agonista Agonista 2 adrnergico.2 adrnergico.

Ant. Ant. y y 1 adrenergico.1 adrenergico.Actividad antioxidanteActividad antioxidante..

CELIPROLOLCELIPROLOLAntagonista Antagonista 1 adrnergico.1 adrnergico. Agonista Agonista 2 adrnergico.2 adrnergico.

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SISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIOSISTEMA RESPIRATORIO

NORMALNORMAL ASMA / EPOCASMA / EPOC

PROPRANOLOL (ant. PROPRANOLOL (ant. ))--

BronconstricciónBronconstricción

++++++

CELIPROLOL (ant. CELIPROLOL (ant. y y ag ag 2)2) -- ++

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EFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOSEFECTOS METABOLICOS

ANTAGONISTA ANTAGONISTA ADREN. ADREN.

HIPOGLICEMIAHIPOGLICEMIANO TAQUICARDIANO TAQUICARDIA

NO GLUCOGENOLISISNO GLUCOGENOLISIS

ANTI DIABETICOSANTI DIABETICOSPOTENCIAN EFECTO POTENCIAN EFECTO HIPOGLICEMIANTEHIPOGLICEMIANTE

K+K+ BLOQUEA EL EFECTO BLOQUEA EL EFECTO HIPOKALEMICOHIPOKALEMICO

Page 38: SIMPATICOLITICOS 2008

GRACIASGRACIASGRACIASGRACIAS