sesion 3-interacciones medicamentosas y receptores
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DOCENTE: Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGAFARMACOLOGÍA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FACULTAD DE CIENCIAS MÉDICASESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERIA
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Definición…Alteración o modificación del efecto o acción de un fármaco en magnitud o en duración debido a la administración previa o simultánea de otro xenobiótico.
Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGA FARMACOLOGÍA I
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RELEVANCIA CLÍNICA DE LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CLINICAMENTE RELEVANTE:
• Cuando la actividad y/o toxicidad de
un fármaco cambia en tal magnitud que
se requiere ajuste de la dosis o
Intervención médica.
• Cuando el uso simultáneo de dos fármacos que
interactúan puede ocurrir cuando ambos son utilizados
según las recomendaciones terapéuticas.
Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGA FARMACOLOGÍA I
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Hasta un 7% de los ingresos hospitalarios son debidos a efectos adversos de los medicamentos.Hasta un 22% de los efectos adversos se deben a interacciones.
Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGA FARMACOLOGÍA
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MECANISMOS DE INTERACCIÓN ENTRE FÁRMACOS
• INTERACCIONES QUÍMICAS O FARMACÉUTICAS
(inactivación química).
• INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
(alteraciones del proceso ADME).
• INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
(alteraciones a nivel del mecanismo de acción).
Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGA FARMACOLOGÍA
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INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
ABSORCIÓN: Alteraciones de pH, adsorción,
formación de quelatos, alteraciones del
peristaltismo. Inhibición de la absorción
por:
Fármacos con gran área superficial (antiacidos)
Resinas fijadoras o de intercambio (colestiramina y
colestipol)
Quelantes (cationes). Aumento de la motilidad GI
(metaclopramida)
Disminución de la motilidad GI (anticolinérgicos,
opiaceos
Alteraciones del pH GI (anti-H2, IBPs)
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DISTRIBUCIÓN: DESPLAZAMIENTO DE FÁRMACOS UNIDOS A PROTEÍNAS.
Competencia entre fármacos por
sitios de unión de proteínas o
tisulares: El incremento de la
fracción libre puede llevar a un
mayor efecto farmacológico:
Warfarina-sulfametoxazol; Digoxina –quinidina.
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• La interacción por desplazamiento de fármacos de su unión a
proteínas suelen ser poco relevantes en clínica.
• Sin embargo debería prestarse atención a los fármacos que:
• Exhiben alta unión a proteínas (> 95%)
• Tienen estrecho rango terapéutico
• Saturan los puntos de fijación a dosis terapéuticas
• Tienen bajo volumen de
distribución
• Tienen vida media larga
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METABOLISMO: INDUCTORES ENZIMÁTICOS:
Fcos o sustancias que ↑ la cantidad de enzima mediante el
incremento de la transcripción del gen de la isoenzima, por lo
que incrementa el RNA mensajero y por lo tanto la producción
de proteína.
Persiste varios días después de retirado el fármaco inductor.
Un fco puede inducir varios genes a la vez. Ritonavir induce
3A4, 2D6 y la glucuroniltransferasa.
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INHIBIDORES ENZIMÁTICOS:
Fármaco que al actuar sobre una enzima la inhibe, es decir,
que disminuye su actividad. En este caso lo que ocurrirá es
que el fármaco administrado concomitantemente
mantendrá durante más tiempo niveles elevados en
plasma ya que su inactivación es más lenta. En
consecuencia, la inhibición enzimática trae consigo un
aumento del efecto del fármaco. Esta situación puede dar
lugar a una amplia serie de reacciones adversas.
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ELIMINACIÓN: Alteración circulación entero hepática, alteración reabsorción tubular, alteración secreción tubular.BLOQUEO DE LA SECRECIÓN EN EL TÚBULORENAL:•Probenecid disminuye la eliminación de penicilina.ALTERACIÓN DEL PH URINARIO. •La alcalinización de la orina incrementa la eliminación de metotrexate, salicilatos, penicilinas, tiazidas, diuréticos de asa, antidepresivos, barbitúricos,... (ácidos). •La acidificación de la orina incrementa la eliminación de anfetaminas, metformina, meperidina, morfina...(bases)
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DOCENTE: Q.F. JORGE LUIS DIAZ ORTEGA
COMUNICACIÓN CELULAR
FACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE ENFERMERIA
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DEFINICIÓN: Es la capacidad que tienen todas las células de intercambiar información fisicoquímica con el medio ambiente y con otras células.
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I. SÍNTESIS
II. SECRECIÓN
III. TRANSPORTE
IV. DETECCIÓN / RECEPCIÓN
V. TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL
VI. ELIMINACIÓN
ETAPAS DE LA COMUNICACIÓN CELULAR
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TIPOS DE COMUNICACIÓN CELULAR
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COMUNICACIÓN ENDOCRINA
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COMUNICACIÓN PARACRINA
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COMUNICACIÓN AUTOCRINA
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COMUNICACIÓN YUXTACRINA
COMUNICACIÓN NERVIOSA
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RECEPTORES CELULARES
ESTRUCTURAS (PROTEÍNAS ESPECIALIZADAS) CON CAPACIDAD DE UNIÓN A LIGANDOS QUE PUEDEN DESENCADENAR UNA RESPUESTA CELULARTIENEN SITIOS ESPECÍFICOS QUE LOS LIGANDOS RECONOCEN INTERACCIÓN ESPECÍFICA.
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TIPOS DE RECEPTORES
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TIPOS DE RECEPTORES (LOCALIZACIÓN)
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Son proteínas transmembrana ubicadas a lo largo de la membrana plasmática. Principalmente fijan moléculas señal hidrosolubles.
RECEPTORES DE SUPERFICIE CELULAR
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Los receptores de superficie celular pueden utilizar distintos mecanismos de transducción de señales:
• Receptor asociado a un canal iónico.• Receptores con actividad enzimática.• Receptores asociados a proteína G.
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Son proteínas que se ubican en el citoplasma o en el núcleo. Se unen a moléculas señal liposolubles que pueden difundirse con facilidad a través de la membrana plasmática.
RECEPTORES INTRACELULARES
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Las moléculas señal son sustancias sintetizadas y liberadas por células productoras de señales y solo producen respuestas específicas en células objetivos o blanco con receptores para las moléculas señal.
SEÑALES CELULARES (LIGANDOS)
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TIPOS DE RECEPTORES DE ACUERDO A SU MECANISMO DE ACCIÓN
• IONOTRÓPICOS: apertura de canales para iones, de acción rápida, localización post sináptica
• METABOTRÓPICOS: proteína de 7 hélices , acoplados a protenas G, señales intracelulares, de acción lenta, localización pre y post sináptica
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RECEPTORES IONOTRÓPICOS Y METABOTRÓPICOS
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TIPOS DE SEÑALES
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SEÑALES EXTRACELULARES
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• Proteínas• Péptidos• Aminoácidos• Nucleótidos• Esteroides• Retinoides• Derivados de ácidos
grasos• Gases (NO, CO)
MOLÉCULAS DE SEÑALIZACIÓN EXTRACELULAR
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SEÑALES INTRACELULARES
Una célula blanco convierte una señal extracelular (molécula A) en una señal intracelular (molécula B).
Señal extracelular molécula A
Señal Intracelular
molécula B
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TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
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Entre estas reacciones esta el cambio en la concentración de ciertas moléculas citoplasmáticas llamadas segundos mensajeros.
Receptores de superficieLigándos unidos a los receptores de superficie
Menor concentración de “segundos mensajeros”
Mayor concentración de “segundos mensajeros”
ligandos
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AMPLIACIÓN DE SEÑALES
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RESPUESTAS CELULARES
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CAMBIOS EN LA ACTIVIDAD ENZIMÁTICA
CAMBIO EN LA ORGANIZACIÓN
DEL CITOESQUELETO
CAMBIOS EN LA PERMEABILIDAD DE
LA MEMBRANA
REGULACIÓN DE LA EXPRESIÓN
GÉNICA