Análisis Cualitativo y Cuantitativo de Principios

Activos

IbuprofenoIbuprofeno Antiinflamatorios No Esteroidales (AINES o NSAID).

Historia:

COOH

OCOCH3

Acido acetilsaicílico

IbuprofenoIbuprofeno Clasificación química de AINES:

Derivados del ácido salicílico = Aspirina Derivados del para-aminofenol =Paracetamol Indol y ácidos indenacéticos = Indometacina Acidos heteroarilacéticos = Diclofenaco Acidos arilpropiónicos = Ibuprofeno Acidos antranílicos (fenamatos) = Acido mefenámico Acidos enólicos = Piroxicam Alcanonas = Nabumetona

IbuprofenoIbuprofeno Mecanismo de acción de los AINES:

Inflamación Dolor Fiebre Inhibición de la síntesis de prostaglandinas

IbuprofenoIbuprofeno

IbuprofenoIbuprofeno

IbuprofenoIbuprofeno

COX-2

COX-1

AAS Celecoxib

IbuprofenoIbuprofeno

Se expende en tabletas de 200 a 800 mg

En USA solamente las tabletas de 200 mg se venden sin receta.

Se utiliza en artritis reumatoide y osteoartritis.

Dolor leve a moderado. Dismenorrea primaria.

H

O

OH

H

IbuprofenoIbuprofeno Farmacocinética y metabolismo:

En el TGI se absorbe con rapidez. De 1 a 2 horas se alcanzan las concentraciones plasmáticas. Su vida media en plasma es de 2 horas aprox. Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas (99%). Pasa lentamente a los espacios sinoviales. La excreción es rápida y completa. El 90% de la dosis ingerida se excreta por la orina en forma de

metabolitos y sus conjugados (hidroxilados y carboxilados).

IbuprofenoIbuprofeno Efectos tóxicos:

Dolor epigástrico Náuseas, pirosis y sensación de distensión de vías GI. Rara vez pérdida de sangre oculta en las heces. Menos frecuentes: trombocitopenia, lesiones cutáneas, cefalea,

mareos y visión borrosa. Muy rara vez edema.

Contraindicaciones: Embarazadas. Lactancia materna.

IbuprofenoIbuprofeno Control de calidad:

Farmacopea Europea 1998. Definición (pureza) Descripción Identificación

Punto de Fusión UV-Vis IR TLC

Tests Apariencia de solución Rotación óptica Sustancias relacionadas

Metales pesados Pérdida por secado Cenizas sulfatadas

Valoración Acido-base

Almacenamiento Impurezas

IbuprofenoIbuprofeno Identidad

Punto de fusión

IbuprofenoIbuprofeno Espectro UV-Vis

H3C

H3C

H

CH3

C

H

OHO

H3C

H3C CH3

CO-

O

OH-

IbuprofenoIbuprofeno Rotación óptica

H

O

OH

HH

H

IbuprofenoIbuprofeno Valoración:

Titulación ácido - base

H

O

OH

HH

H