saŽetak karakteristika leka - alims.gov.rs · lečenje bronhijalne astme. lečenje hronične...

Broj rešenja: 515-01-2647-11-001 od 12.12.2011. za lek Budelin® Novolizer®, prašak za inhalaciju, 200x (200 mikrograma/dozi), inhalator i uložak Broj rešenja: 515-01-2649-11-001 od 12.12.2011. za lek Budelin® Novolizer®, prašak za inhalaciju, 200x (200 mikrograma/dozi), uložak

1 od 18

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA

Budelin® Novolizer®, prašak za inhalaciju, 200 mikrograma/dozi

Pakovanje: ukupno 200 doza; inhalator i uložak

Pakovanje: ukupno 200 doza; uložak

Proizvođač: MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Adresa: Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Nemačka

Podnosilac zahteva: MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH – Predstavništvo

Adresa: Kumodraška 241b, 11000 Beograd


2 od 18

1. IME LEKA

Budelin® Novolizer®, 200 mikrograma/dozi, prašak za inhalaciju

INN: budesonid

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Aktivna supstanca: budesonid.Jedna doza (po aktuaciji) sadrži 200 mikrograma budesonida.

Pomoćne supstance:Za listu svih pomoćnih supstanci, videti odeljak 6.1.

3. FARMACEUTSKI OBLIK

Farmaceutski oblik: prašak za inhalaciju.Izgled: beo prašak.

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

Lečenje bronhijalne astme.Lečenje hronične opstruktivne bolesti pluća.

Napomena: Ne koristi se za lečenje akutnih napada astme.

4.2. Doziranje i način primene

Inhalaciona upotreba.

Doziranje

Pacijenti koji su lečeni steroidima i oni čije je stanje kontrolisano inhalacijom steroida:

Odrasli (uključujući starije osobe) i deca/adolescenti stariji od 12 godina:

Početna preporučena doza: 200-400 mikrograma jednom ili dva puta dnevno.Maksimalna preporučena doza: 800 mikrograma dva puta dnevno.

Deca od 6 - 12 godina:

Početna preporučena doza: 200 mikrograma dva puta dnevno ili 200 – 400 mikrograma jednom dnevno.Maksimalna preporučena doza: 400 mikrograma dva puta dnevno.Napomena: Lek nije namenjen za primenu kod dece uzrasta ispod 6 godina, zbog nedostatka podataka o njegovoj efikasnosti i bezbednosti u navedenom uzrastu.


3 od 18

Doziranje je individualno i zavisi od težine bolesti i reakcije pacijenta na lečenje. Doza se titrira do najniže doze, koja je efikasna u održavanju dugotrajne kontrole simptoma astme.

U slučaju da pacijent prelazi sa alternativnog uređaja za inhalaciju na Budelin Novolizer, potrebno je da se doza prilagodi na individualnom nivou. Potrebno je uzeti u obzir aktivnu supstancu, doziranje i način upotrebe.

Raspon terapijskih doza:

Odrasli (uključujući starije osobe) i deca/adolescenti stariji od 12 godina: 200-1600 mikrograma dnevno.

Deca uzrasta od 6 do 12 godina: 200 - 800 mikrograma dnevno.

Doziranje dva puta dnevno kod dece i odraslih, uključujući starije osobe, treba primenjivati na početku lečenja, tokom perioda teškog oblika astme i prilikom smanjenja ili prestanka lečenja oralnim glukokortikoidima.

Doziranje jednom dnevno do 800 mikrograma mogu koristiti odrasli (uključujući i starije osobe), kao i deca/adolescenti iznad 12 godina, sa blagim do umerenim oblikom astme, koja se već kontroliše inhaliranjem glukokortikoida (budesonid ili beklometazon dipropionat), primenjenim dva puta dnevno.

Doziranje jednom dnevno do 400 mikrograma može se koristiti kod dece uzrasta 6-12 godina sa blagim do umerenim oblikom astme, koja se već kontroliše inhaliranjem glukokortikoida (budesonid ili beklometazon dipropionat), primenjenim dva puta dnevno.

Ukoliko pacijenti prelaze sa doze dva puta dnevno na dozu jednom dnevno, treba da održe ekvivalentnu ukupnu dnevnu dozu (imajući u vidu aktivnu supstancu i način primene), a zatim dozu treba smanjiti na najmanju dozu dovoljnu za održavanje efikasne kontrole astme. Režim jednom dnevno može se razmatrati samo kada su simptomi astme pod kontrolom.

U slučaju doziranja jednom dnevno, dozu treba uzeti u večernjim satima.

U slučaju pogoršanja simptoma astme (koji se prepoznaju kao npr. stalni respiratorni simptomi , češća upotreba bronhodilatatora za inhalaciju) doza inhalacionih steroida treba da se poveća. Pacijentima, koji su na režimu jednom dnevno, savetuje se da dupliraju dozu inhalacionih kortikosteroida, tako da dozu, koju su uzimali jednom dnevno, primenjuje dva puta dnevno. U slučaju pogoršanja simptoma astme, pacijent treba da zatraži savet lekara bez odlaganja.

Kratko-delujući brohodilatatori, beta 2-agonisti, treba sve vreme da budu dostupni pacijentu za ublažavanje akutnih simptoma astme.

Učestalost primene i trajanje terapije

Lek Budelin® Novolizer® je namenjen za dugotrajno lečenje, te ga zbog profilaktičkog dejstva treba uzimati u preporučenim dozama neprekidno i redovno, čak i onda kada pacijent nema simptome bolesti.

Poboljšanje u kontrolisanju simptoma astme nastupa za 24 časa, mada dodatni period od 1-2 nedelje može biti


4 od 18

potreban da se dostigne maksimalni učinak.

Da bi se obezbedilo da aktivna supstanca optimalno stigne do željenog mesta delovanja, neophodno je da pacijent udahne u kontinuitetu što je moguće brže i snažnije (do maksimuma inhalacije), zadrži dah nekoliko sekundi, a zatim nastavi normalno da diše. Inhalator Novolizer® signalizira jasnim zvučnim klikom da je inhalacija pravilno izvršena i promenom boje na kontrolnom prozorčiću od crvene u zelenu.Višestruki kontrolni mehanizam inhalatora Budelin® Novolizer® signalizira da je inhalacija pravilno izvršena. Ukoliko inhalator Novolizer® ne signalizira da je inhalacija pravilno izvršena, potrebno je ponoviti postupak. Inhalator će ostati blokiran i neće osloboditi dozu leka sve dok se inhalacija pravilno ne izvede.

Za sprečavanje nastanka oralne kandidijaze i promuklosti, lek treba primeniti pre jela i nakon svake inhalacije isprati usta vodom ili oprati zube.

Način primene

Upotreba i rukovanje inhalatorom (Novolizer)

Priprema za upotrebu

1. Lagano stisnite hrapave površine sa obe strana poklopca i povucite napred i prema gore.2. Skinite zaštitnu aluminijumsku foliju sa plastične posude i izvadite uložak sa praškom. 3. Uložak sa praškom stavite u inhalator, tako da brojač doza bude okrenut prema usniku. 4. Poklopac inhalator vratite na njegovo mesto, obrnutim redosledom od otvaranja (gurne se prema dole i prema

crvenom dugmetu). Sada je inhalator spreman za upotrebu. Uložak sa praškom treba da ostane u inhalatoru najviše 3 meseca nakon stavljanja.

uložak sa praškombrojač doza

poklopac

plastična posuda kontrolni prozorčić

poklopac usnika

dugme


5 od 18

Napomena: Uložak sa praškom Budelin® Novolizer® može da se primenjuje samo sa Novolizer inhalatorom.

Način primene

1. Inhalator Novolizer treba držati sve vreme u horizontalnom položaju. Prvo skinite poklopac usnika.2. Potpuno pritisnite crveno dugme. Zatim će se čuti glasan dvostruki klik. Crvenu boju u kontrolnom

prozorčiću zameniće zelena, nakon čega se može pustiti crveno dugme. Zelena boja u kontrolnom prozorčiću znači da je inhalator Novolizer spreman za upotrebu.

3. Pacijent treba sporo i do kraja izdahnuti, ali nikada u inhalator.4. Usnik inhalatora treba dobro obuhvatiti usnama, a zatim brzo i snažno udahnuti. Ako je pacijent

pravilno udahnuo, opet će se čuti glasno klik. Zadržati dah nekoliko sekundi, a zatim nastaviti normalno sa disanjem.

Napomena: Ukoliko je pacijentu potrebno više od jedne doze odjednom, ponoviti korake od 2 do 4.

5. Usnik inhalatora zaštitite poklopcem- postupak doziranja je sada završen.6. Brojač doza pokazuje broj preostalih doza.

Napomena: Crveno dugme treba pritisnuti samo pre inhalacije.

Zbog posebnog zaštitnog mehanizma inhalatora Novolizer, slučajna upotreba duple doze nije moguća. Klik i promena boje na kontrolnom prozorčiću potvrđuje da je inhalacija pravilno izvršena. Ukoliko se boja na kontrolnom prozorčiću ne promeni, to znači da je potrebno ponoviti postupak. Ukoliko inhalacija nije pravilno izvršena nakon nekoliko pokušaja, potrebno je da pacijent konsultuje lekara.

Čišćenje

Inhalator Novolizer treba redovno čistiti, barem pri svakoj zameni uloška sa praškom. Uputstvo kako se čisti inhalator Novolizer možete naći u priloženom Uputstvu za upotrebu.

Napomena: Pacijenti treba da dobiju detaljna uputstva o tome kako treba da koriste inhalator (= Novolizer), kako bi bila osigurana pravilna upotreba. Deca smeju da koriste ovaj proizvod samo uz nadzor odraslih.

4.3. Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu budesonid ili na pomoćnu supstancu laktozu, monohidrat (koja sadrži malu količinu proteina mleka).

4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Lek Budelin® Novolizer® nije namenjen za lečenje akutne dispneje ili akutnog astmatičnog napada (status astmaticus). Za ovakva stanja se koristi uobičajeno lečenje.

U slučaju akutnog pogoršanja astme i simptoma astme, može biti potrebno da se poveća doza leka Budelin®


6 od 18

Novolizer®. Pacijentima se savetuje da koriste kratko-delujuće inhalacione bronhodilatatore za terapiju akutnih simptoma astme.

Posebna pažnja je potrebna kod pacijenata sa aktivnom ili neaktivnom tuberkulozom pluća. Kod aktivne tuberkuloze pluća, pacijent može da koristi lek Budelin® Novolizer® samo u slučaju istovremene primene efikasnog tuberkulostatika. Na sličan način, kod gljivičnih, virusnih i drugih infekcija disajnih puteva, lek Budelin® Novolizer® se može primenjivati samo ako se istovremeno primenjuje odgovarajuća terapija za lečenje tih infekcija.

Pacijenti koji nepravilno inhaliraju lek treba da se posavetuju sa svojim lekarom.

Kod pacijenta sa teškim oštećenjem funkcija jetre i kod primene drugih glukokortikosteroida, izlučivanje budesonida može da bude usporeno i može doći do povećanja sistemske raspoloživosti leka, zbog čega treba voditi računa o sistemskim efektima leka. Stoga se preporučuje redovno praćenje funkcije hipotalamus-hipofiza-adrenokortikalne ose.

Kod dugotrajnog lečenja visokim dozama inhaliranog glukokortikosteroida, posebno ako su doze veće od preporučenih, može se pojaviti klinički značajna adrenalna supresija. Dodatnu sistemsku primenu kortikosteroida treba razmotriti u period stresa ili elektivnog hirurškog zahvata.

Sistemski efekti se mogu pojaviti pri inhalaciji bilo kog kortikosteroida, posebno ako se primenjuju visoke doze tokom dužeg vremena. Ti efekti su mnogo manje verovatni da se jave pri inhalacionom lečenju, nego pri oralnoj primeni kortikosteroida. Među mogućim sistemskim efektima su adrenalna supresija, zastoj u rastu dece i adolescenata, smanjena mineralna gustina kostiju, katarakta i glaukom, a mnogo ređe i psihološki i bihejvioralni efekti, uključujući psihomotornu hiperaktivnost, poremećaj spavanja, anksioznost, depresiju ili agresiju (naročito kod dece). Dozu inhalacionog kortikosteroida treba pažljivo titrirati do najniže doze koja je efikasna za održavanja dugotrajne kontrole astme.

Preporučuje se redovno praćenje visine dece koja se duže vreme leče inhalacionim kortikosteroidima. Ako je rast usporen, lečenje treba razmotriti sa ciljem smanjivanja doze inhalacionog kortikosteroida do najniže doze koja je efikasna za održavanje dugotrajne kontrole astme. Pored toga potrebno je razmotriti upućivanje pacijentaspecijalisti pedijatru koji se bavi plućnim bolestima.

Mere opreza kod pacijenata koji nisu lečeni kortikosteroidima:

Kada se lek Budelin® Novolizer® primenjuje redovno u preporučenim terapijskim dozama kod pacijenata koji nisu lečeni ili su samo povremeno kratkotrajno uzimali oralne glukokortikoide, plućna funkcija se poboljšava približno nakon 1-2 nedelje lečenja. Međutim, kod pacijenata sa povećanom bronhijalnom sekrecijom i upalnim procesom, otežan je pristup leka na mesto upale. U tom slučaju inhalaciona terapija sa Budelin® Novolizer® se dopunjuje kratkotrajnim lečenjem sistemskim kortikosteroidima. Inhalacione doze se nastavljaju nakon postepenog smanjenja doze sistemskih kortikosteroida.

Mere opreza kod pacijenata koji prelaze sa sistemski aktivnih kortikosteroida na terapiju inhalacijom:

Pacijenti koji su lečeni sistemskim kortikosteroidima, mogu da pređu na lečenje lekom Budelin® Novolizer® tek pošto su simptomi bolesti pod kontrolom. Funkcija nadbubrežne žlezde kod ovih pacijenata može da bude narušena zbog čega se lečenje sistemskim kortikosteroidima ne sme naglo prekinuti. Kod prelaska na lečenje


7 od 18

inhalacionim budesonidom, približno 7-10 dana pacijent treba da dobija visoke doze leka Budelin Novolizer u kombinaciji sa sistemskim kortikosterioidima. Zatim zavisno od reakcije pacijenta na lečenje i u zavisnosti od doze sistemskog kortikosteroida, dnevna doza sistemskog kortikosteroida može postepeno da se smanjuje (npr. 1 mg prednizolona ili za ekvivalent svake nedelje ili 2.5 mg prednizolona ili za ekvivalent svakog meseca). Kada se kontrola simptoma obezbedi najmanjom preporučenom dozom oralnog steroida, tada se može pokušati lečenje samo inhaliranjem budesonida.U prvih nekoliko meseci nakon prelaska sa sistemskog na inhalacioni kortikosteroid u slučaju neke stresne ili posebne situacije npr. teška infekcija, povreda ili operacija, može biti potrebno primeniti sistemske kortikosteroide. Ovo se odnosi i na pacijente koji su duže vreme primenjivali visoke doze inhalacionogkortikosteroida. Tokom stresne situacije, zbog oštećene funkcije kore nadbubrežne žlezde, takvi pacijenti će možda morati da primenjuju sistemski kortikosteroid.

Oporavak funkcije nadbubrežne žlezde može da bude dugotrajan. Preporučuje se redovno praćenje funkcionisanja hipotalamus-hipofiza-adrenokortikalne ose.

Čak i kod poboljšanja funkcije respiratornog sistema, pacijenti se mogu osećati generalno loše na nespecifičan način, tokom prelaska sa sistemskog na inhalacioni kortikosteroid. Pacijenta treba ohrabriti da nastavi sa primenom inhalacionog budesonida i prekidom primene oralnih steroida, osim ako su prisutni klinički znaci insufijencije nadbubrežne žlezde.

Nakon prelaska sa sistemskog na inhalaciono lečenje, mogu se pojaviti simptomi koji su bili prikriveni kod sistemske primene glukokortikoida npr. alergijski rinitis, alergijski ekcem, bolovi u mišićima i zglobovima. Simptome tih bolesti treba lečiti odgovarajućim lekovima.

Lečenje sa inhalacionim budesonidom ne sme se naglo prekinuti.

U slučaju pogoršanja simptoma bolesti kod akutne infekcije respiratornog sistema, treba primenjivati odgovarajući antibiotik. Dozu leka Budelin® Novolizer® treba prilagoditi i po potrebi primeniti sistemski glukokortikosteroid.

Ako ne dođe do poboljšanja simptoma ili uspostavljanja adekvatne kontrole astme u roku od 14 dana od početka terapije, pacijent treba da zatraži medicinski savet u vezi podešavanja doze ili pravilne upotrebe leka.

Laktoza može da sadrži proteine mleka. Količina laktoze, koja se nalazi u leku Budelin® Novolizer® 200 mikrograma/dozi, obično ne izaziva probleme kod pacijenata netolerantnih na laktozu. Međutim, kod pacijenata sa potpunim nedostatkom enzima, veoma retko je prijavljivana netolerancija na laktozu nakon udisanja praha koji sadrži laktozu.

4.5. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Zbog veoma niske koncentracije leka u plazmi nakon inhalacije, klinički značajne interakcije sa drugim lekovima su malo verovatne. Međutim, snažni inhibitori enzima CYP3A4 (npr., ritonavir, itrakonazol, ketokonazol, nelfinavir) mogu značajno povećati nivo budesonida u plazmi. Pošto nedostaju podaci da bi se dale preporuke za doziranje, vremenski interval između primene inhibitora enzima CYP3A4 i budesonida treba da bude što je moguće duži, a potrebno je razmotriti i smanjenje doze budesonida.


8 od 18

4.6. Primena u periodu trudnoće i dojenja

Primena leka u periodu trudnoće

Podaci koji su dobijeni od oko 2000 trudnica, koje su bile izložene leku, ukazuju da ne postoji povećan rizik od teratogenosti, povezan sa upotrebom inhalacionog budesonida. U studijama na životinjama pokazano je da glukokortikoidi mogu da izazovu malformacije (videti odeljak 5.3). Rezultati primene budesonida u eksperimentima na životinjama nemaju isti značaj za ljude.

U ispitivanjima na životinjama identifikovani su i druge vrste neželjenih efekata (npr., retardacija rasta unutar materice, povećan rizik od kardiovaskularnih bolesti u odraslom dobu) pri dozama koje su ispod opsega teratogenih doza.

Lek Budelin® Novolizer® se može primenjivati u trudnoći samo kada očekivana korist prevazilazi potencijalni rizik. Treba primenjivati najmanju dozu koja je efikasna u održavanju dugotrajne kontrole simptoma astme.

Primena leka u periodu dojenja

Budesonid se izlučuje u majčino mleko. Međutim, pri terapijskim dozama ne očekuje se uticaj na dete. Lek Budelin® Novolizer® može da se koristi u periodu dojenja.

4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Lek Budelin® Novolizer® nema uticaj na psihofizičke sposobnost prilikom upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama.

4.8. Neželjena dejstva

Dole navedena neželjena dejstva su klasifikovana prema sistemima organa i učestalosti pojavljivanja.

Klasa sistema organa Vrlo česta (≥1/10)

Česta (≥1/100, <1/10)

Povremena (≥1/1000, <1/100)

Retka (≥1/10000, <1/1000)

Vrlo retka uključujući izolovane slučajeve <1/10000

Nepoznata učestalost

INFEKCIJE I INFESTACIJE

Kandidijaza usta i grla

IMUNOLOŠKI POREMEĆAJI Preosetljivost;

Angioneurotski edem


9 od 18

ENDOKRINOLOŠKI POREMEĆAJI

Adrenalna supresija

PSIHIJATRIJSKI POREMEĆAJI

Psihomotornahiperaktivnost;Poremećaj spavanja;Anksioznost;Depresija;Nemir;Nervoza;Agresija;Poremećaj ponašanja(naročito kod dece)

POREMEČAJI NA NIVOU OKA

Katarakta;Glaukom

RESPIRATORNI, TORAKALNI I MEDIJASTINALNI POREMEĆAJI

Promuklost;Kašalj

Paradoksalni bronhospazam

GASTROINTESTINALNI POREMEĆAJI

Nadražaj sluznice usta;Otežano gutanje

POREMEĆAJI NA NIVOU KOŽE I POTKOŽNOG TKIVA

Reakcije kože;Urtikarija;Osip;Dermatitis;Svrab;Eritema;Pojačana sklonost nastanka modrica


10 od 18

POREMEĆAJI MIŠIĆNO-SKELETNOG, VEZIVNOG I KOŠTANOG TKIVA

Zaostajanje u rastu

Smanjenja gustina kostiju

Blagi nadražaj sluznice usta često može pratiti otežano gutanje, promuklost i kašalj.

Inhalacija budesonidom može izazvati kandidijazu u ustima i ždrelu. Iskustva pokazuju da se infekcije prouzrokovane kandidom javljaju ređe ako se inhalacija primenjuje pre obroka, odnosno ako se usta nakon inhaliranja isperu vodom. U većini slučajeva to se leči lokalnom primenom antimikotika bez prekida lečenja inhalacijskog budesonida.

Kao i pri inhalacionom lečenju drugim preparatima, u retkim slučajevima može se javiti paradoksni bronhospazam, pri čemu se odmah nakon doziranja povećava šištanje u plućima. Paradoksni bronhospazam treba odmah lečiti inhaliranjem bronhodilatatora. Lečenje budesonidom treba odmah prekinuti, pacijente trebapratiti i uvesti alternativno lečenje.

U retkim slučajevima preosetljivosti, uočene su reakcije kože kao što su kao što su urtikarija, osip, dermatitis, pruritus i eritema. Bilo je retkih prijava oticanja lica, usana, očiju i ždrela (angioneurotski edem) nakon inhaliranja budesonida. U retkim slučajevima pojačana je sklonost nastanka modrica.U veoma retkim slučajevima, terapija može da dovede do nemira, poremećaja ponašanja i pojačane motorneaktivnosti.

Mogu se pojaviti sistemska dejstva inhalacionih kortikosteroida, pogotovo ako se primenjuju velike doze tokom dužeg vremena. Među mogućim sistemskim dejstvima su adrenalna supresija, zastoj u rastu dece i adolescenata, smanjena mineralna gustina kostiju, katarakta i glaukom. Kod dugotrajne primene budesonida kod dece treba pratiti redovno njihov rast.

Kod pacijenata se može javiti povećana osetljivost na infekcije. U studiji objavljenoj u 2007. godine (TORCH Study) koja je sprovedena na pacijentima koji boluju od hronične opstruktivne bolesti pluća, primećena je veza između terapije visokim dozama inhalacionih kortikosteroida i povećanog rizika od pneumonije. Sposobnost adaptiranja na stres može da bude narušena.

4.9. Predoziranje

Simptomi predoziranja

Akutno, nehotično predoziranje lekom Budelin® Novolizer® zbog posebnog zaštitnog mehanizma inhalatora je gotovo nemoguće. Dugotrajnije preveliko doziranje može uzrokovati atrofiju nadbubrežne žlezde. Može doći do povećane osetljivost na infekcije, a sposobnost adaptiranja na stres može da bude narušena.

Terapijske mere u slučaju predoziranja


11 od 18

Generalno, kod akutnog predoziranja nisu potrebne posebne mere. Primenom propisanih doza, funkcijahipotalamus-hipofiza-adrenokortikalne ose se normalizuje nakon dan-dva.

U stresnim situacijama, kao mera opreza, može biti potrebno da se primene kortikosteroidi (npr. visoke doze hidrokortizona).

Pacijentima sa atrofijom kore nadbubrežne žlezde, koji zavise od steroida, treba odrediti odgovarajuću dozu održavanja sistemskih steroida sve dok se stanje ne stabilizuje.

5. FARMAKOLOŠKI PODACI

5.1. Farmakodinamski podaci

Farmakoterapijska grupa: ostali lekovi za opstruktivne plućne bolesti, inhalacioni

ATC kod: R03BA02

Budesonid je sintetski glukokortikoid. Nakon oralne inhalacije, on deluje lokalno antiinflamatorno na bronhijalnu sluznicu. Budesonid prolazi kroz ćelijske membrane i vezuje se za citoplazmatski receptorni protein. Ovaj kompleks ulazi u jezgro i dovodi do biosinteze specifičnih proteina, kao što je makrokortin (lipokortin). Efekti leka nastaju posle latentnog perioda od 30-60 minuta, a kao rezultat dolazi do inhibicije fosfolipaze A. Takođe je moguće da terapijske doze budesonida (kao i ostalih antiinflamatornih glukokortikoida) suprimiraju ekspresiju COX-2 indukovane citokinima.

Klinički, antiinflamatorno dejstvo rezultira poboljšanjem simptoma kao što je otežano disanje. Hiperreaktivnost bronhijalnog trakta na egzogene činioce je smanjena.

5.2. Farmakokinetički podaci

Budesonid se brzo i skoro kompletno resorbuje posle oralne primene, ali zbog izraženog metabolizma prvog prolaza kroz jetru ima malu biološku raspoloživost (oko 10%).Maksimalne koncentracije u plazmi javljaju se približno 30 minuta nakon inhalacije. Sistemska biološka raspoloživost nakon inhalacije je do 37% i koncetracija u plazmi nakon inhalacije jedne doze od 1600 mikrograma je 0.63 nmol/L. Vezivanje za proteine plazme je 85-90%, a volumen distribucije oko 3 l/kg. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 2,8 sati kod odraslih, dok je kod dece značajno manje (1,5 sat).

Uspešna inhalacija je pri udisanju 35-50 l/minuti. Sadržaj finih čestica (< 5 µm) meren in vitro je oko 30 – 50 %nominalne doze. Kod zdravih osoba oko 20 – 30 % doze budesonida ulazi u pluća, a ostatak se zadržava u usitma, nosu, ždrelu i veći deo se proguta i ulazi u probavni sistem. Progutani deo podleže izraženom metabolizmu prvog prolaza kroz jetru. Budesonid se većim delom metaboliše u jetri, oksidacijom uz pomoć enzima CYP3A4.Glavni metaboliti su 6-hidroksibudesonid i 16-hidroksiprednizolon koji imaju manju farmakološkuaktivnosti. Ovo ograničava sistemsku bioraspoloživost i toksičnost.


12 od 18

5.3. Pretklinički podaci o bezbednosti leka

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih farmakoloških ispitivanja bezbednosti, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, karcinogenog potencijala, i reproduktivne toksičnosti, ne ukazuju na posebne opasnosti pri primeni leka kod ljudi.

Glukokortikoidi, uključujući budesonid, imaju teratogeno dejstvo na životinje, uključujući rascep nepca i nepravilnosti u skeletu. Slična dejstva se smatraju malo verovatnim kod ljudi pri terapijskim dozama.

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1. Lista pomoćnih supstanci

Laktoza, monohidrat.

6.2. Inkompatibilnost

Nije primenljivo.

6.3. Rok upotrebe

Rok upotrebe gotovog proizvoda pre otvaranja:Uložak sa praškom: 3 godine.Inhalator: 3 godine.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja:Uložak sa praškom: 3 meseca.Inhalator: 1 godina.

Napomena: Optimalno funkcionisanje inhalatora (= Novolizer) je sa 2000 doza. Stoga, maksimalno 10 uložaka sa 200 doza svaki ili 20 uložaka sa 100 doza svaki mogu da se optimalno koriste sa ovim aparatom (u toku jedne godine) pre zamene.

6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od vlage.


13 od 18

6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže

Inhalator sa uloškom:

Kartonska kutija sa 1 Novolizer inhalatorom i 1 uloškom. Inhalator, koji se sastoji od plastičnog kućišta sa natpisom Novolizer, belog plastičnog poklopca za kućište, plastičnog zaštitnog poklopca usnika i crveno obojenog plastičnog dugmeta za aktuaciju, se nalazi u plastičnoj providnoj kesi. Uložak od polistiren/polipropilena sa 200 doza se nalazi u kutiji od polipropilena, koja je zatvorena sa aluminijumskom folijom.

Uložak:

Kartonska kutija sa jednim uloškom od polistiren/polipropilena sa 200 doza, koji se nalazi u kutiji od polipropilena koja je zatvorena sa aluminijumskom folijom.

6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti uskladu sa važećim propisima.

7. NOSILAC DOZVOLE

MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH – PredstavništvoKumodraška 241b, 11000 Beograd

8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE

Budelin® Novolizer®, 200 mikrograma/dozi, prašak za inhalaciju; pakovanje: inhalator i uložak Broj prve dozvole: 1172/2006/12Broj obnove dozvole: 515-01-2647-11-001

Budelin® Novolizer®, 200 mikrograma/dozi, prašak za inhalaciju; pakovanje: uložak Broj prve dozvole: 1173/2006/12Broj obnove dozvole: 515-01-2649-11-001

9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE

Budelin® Novolizer®, 200 mikrograma/dozi, prašak za inhalaciju; pakovanje: inhalator i uložak Datum prve dozvole: 13.07.2006.Datum obnove dozvole: 12.12.2011.

Budelin® Novolizer®, 200 mikrograma/dozi, prašak za inhalaciju; pakovanje: uložak Datum prve dozvole: 13.07.2006.Datum obnove dozvole: 12.12.2011.


14 od 18

10. DATUM REVIZIJE TEKSTA

Oktobar 2011.

UPUTSTVO ZA UPOTREBU

1. PRIPREMA:NOVOLIZER® inhalator sa suvim praškom čini inhaliranje jednostavnim i pouzdanim. Jednostavna upotreba, brza zamena uloška sa praškom i jednostavno čišćenje čine inhalator lakim za upotrebu.

Stavite inhalator NOVOLIZER® ispred sebe. Lagano stisnite hrapave površine sa obe strane poklopca i povucite prema napred () i prema gore ().

uložak sa praškom

brojač dozapoklopac

plastična posuda kontrolni prozorčić

poklopac usnika

dugme za doziranje


15 od 18

Skinite zaštitnu aluminijumsku foliju sa plastične posude i izvadite uložak sa praškom. Ovo se radi samo neposredno pre korišćenja uloška. Boja na ulošku mora da ogovara boji dugmeta za doze.

Prvo punjenje:Ubacite uložak u inhalator NOVOLIZER® tako da brojač doza bude okrenut prema usniku (). Nemojte pritiskati crveno dugme dok ubacujete uložak.

Ponovna dopuna:Napomena: Inhalator NOVOLIZER® treba čistiti redovno, barem pri svakoj zameni uloška sa praškom. Ukoliko ste već koristili NOVOLIZER® inhalator, prvo izvadite prazni uložak, a zatim ubacite novi (). Nemojte pritiskati crveno dugme dok ubacujete uložak.

Poklopac inhalatora treba vratiti na njegovo mesto obrnutim redosledom od otvaranja (gurne se prema dole () i prema crvenom dugmetu ()).

Inhalator NOVOLIZER® je sada pun i spreman za primenu.Uložak sa praškom treba da ostane u inhalatoru najviše 3 meseca nakon stavljanja. Ulošci sa praškom mogu da se koriste samo u originalnom inhalatoru.


16 od 18

2. UPOTREBA:Ukoliko je moguće, sedite ili stojte dok se inhalirate. Držite inhalator NOVOLIZER® sve vreme u horizontalnom položaju. Prvo skinite poklopac usnika (←).

Potpuno pritisnite crveno dugme. Zatim će se čuti glasan dvostruki klik. Crvenu boju u kontrolnom prozorčiću zameniće zelena, nakon čega možete pustiti crveno dugme.

Zelena boja u kontrolnom prozorčiću znači da je inhalator Novolizer spreman za upotrebu.

Izdahnite polako i do kraja, ali nikada u inhalator. Usnik inhalatora treba dobro obuhvatiti usnama, a zatim brzo i snažno udahnuti. Ako ste pravilno udahnuli, opet će se čuti glasno klik. Zadržite dah nekoliko sekundi, a zatim nastavite normalno da dišete.

Proverite da li se boja na kontrolnom prozorčiću vratila u crveno, potvrđujući pravilno inhaliranje. Vratite poklopac usnika na usnik inhalatora –postupak inhaliranja je sada završen. Brojač doza pokazuje broj preostalih doza. Numerička skala 200-60 je data u podeocima od 20 a skala 60-0 u podeocima od 10. Ukoliko ne čujete zvuk klik i boja se ne promeni, potrebno je ponoviti gore navedenu proceduru.

NAPOMENA: Crveno dugme treba pritisnuti samo pre inhalacije. Zbog posebno zaštitnog mehanizma inhalatora NOVOLIZER®, predoziranje nije moguće. Klik i promena


17 od 18

boje na kontrolnom prozorčiću potvrđuju da je inhalacija pravilno izvršena. Ukoliko se boja na kontrolnom prozorčiću ne promeni, to znači da je potrebno ponoviti postupak. Ukoliko inhalacija nije pravilno izvršena nakon nekoliko pokušaja, obratite se svom lekaru.

3. ČIŠĆENJE:

Inhalator NOVOLIZER® treba čistiti redovno, barem pri svakoj zameni uloška sa praškom.

Skinite zaštitni poklopac i usnikPrvo skinite poklopac usnika. Zatim uhvatite usnik i okrenite ga suprotno od kretanja kazaljki na satu () dok se ne oslobodi, a zatim ga skinite ().

ČišćenjeSada okrenite inhalator prema dole. Uhvatite poklopac inhalatora i pomerite ga prema napred () i gore (). Ostatak praška se može ukloniti tapkanjem.Očistite usnik, poklopac inhalatora i inhalator sa mekom i suvom krpom. Nemojte koristiti vodu ni deterdžent.

Sklapanje– Ubacivanje poklopca inhalatoraNakon čišćenja vratite poklopac inhalatora povlačenjem pod uglom () i stavljanja u poziciju ().Vratite inhalator u osnovni položaj.

Spajanje – stavljanje usnika i zaštitnog poklopcaUbacite usnik u žleb na levoj strani i okrenite prema desno dok ne ulegne u položaj. Zavrišite stavljanjem poklopca usnika.

Napomene

Uputstvo za lek opisuje kako lek deluje. Potrebno je da ga pacijent pažljivo pročita pre korišćenja inhalatora prvi put.


18 od 18

NOVOLIZER® ne koristi potisni gas. Može se koristiti duže vreme pri čemu treba menjati samo uloške sa praškom. Zato je ekološki prihvatljiv.

Nije moguće predoziranje lekom korišćenjem NOVOLIZER® inhalatora. Čak i u slučaju da se dugme pritisne nekoliko puta, prašak će biti blokiran za inhalaciju. Ukoliko inhaliranje nije bilo uspešno iz više pokušaja, pacijent treba da proveri sa lekarom da li pravilno rukuje inhalatorom.

NOVOLIZER® se dopunjuje novim ulošcima* koji sadrže aktivnu supstancu i stoga je idealan za dugotrajnu upotrebu (do godinu dana).

Nemojte mućkati napunjeni NOVOLIZER®. Potrebno je da decu obučite kako da pravilno rukuju aparatom. Držite NOVOLIZER® dalje od vlage i toplote i neka bude sve vreme čist.

* U vezi sa relevantnim lekovima, zatražite savet lekara.

saŽetak karakteristika leka - alims.gov.rs · lečenje bronhijalne astme. lečenje hronične...

Documents