-- Interações fármaco-receptor

FARMACODINÂMICA

-- Interações fármaco-receptor

- Agonistas e Antagonistas

RECEPTORES: são alvos protéicos presentes na

membrana ou no interior da célula ao qual

ligam mediadores e transformam essa ligaçãoligam mediadores e transformam essa ligação

em uma resposta celular.

Tipos de receptores e sua relações com as vias Tipos de receptores e sua relações com as vias

de sinalizaçãode sinalização

• Receptores ionotrópicos ou canais iônicos controlados

por ligantes.

Receptor + Fármaco Efeito rápido (milissegundos)

• Receptores acoplados à proteína ou metabotrópicos

Receptor + Fármaco Efeito rápido (segundos)

A proteína estimula a síntese de 2°°°° mensageiros que

desencadeia os efeitos celulares.

Proteína G Enzima

1° mensageiro

Proteína G

ativadaEnzima

Resposta celular

2° mensageiro

• Receptores ligados à quinase: o receptor possuiatividade enzimática quando ativado.Receptor + Fármaco Efeito intermediário (horas)

Ligante

Receptor ativado

Efeitos celulares

• Receptores nucleares: encontrados no citoplasma e migram para o núcleo para produzir o efeito.

Receptor + Fármaco Efeito lento (horas/dias)

Outros alvos para a ação dos fármacos

� Enzimas: inibição enzimática

� Moléculas transportadoras: inibindo o transportede neurotransmissoresde neurotransmissores

�Canais iônicos

Agonistas e Antagonistas

� molécula que se liga ao receptor e estabiliza o

receptor em uma conformação ativa.

AGONISTA

ANTAGONISTAS

�moléculas que ligam ao receptor impedindo a

ação do agonista, mas que não exerce nenhumação do agonista, mas que não exerce nenhum

efeito quando ligado ao receptor.

Tipos de antagonistas

Sítio ativo Sítio

alostérico

�Antagonista que liga no sítio ativo do receptor:

Antagonista competitivo

Antagonista não-competitivo

ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonistapelo sítio ativo do receptor. Liga-se reversivelmente ao sítioativo do receptor.

Antagonista não-competitivoAntagonista não-competitivo

- Ligado ao sítio ativo do receptor: faz ligação forte com

o receptor e não pode ser superada (agonista em altas

concentrações).