Psihostimulante Curs Dorin

Download Psihostimulante Curs Dorin

Post on 09-Jun-2015

1.857 views

Category:

Sports

1 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

<ul><li> 1. <ul><li>ANTIEPILEPTICE </li></ul></li></ul> <p> 2. </p> <ul><li>Sunt substane anticonvulsivante capabile s mpiedice specific crizele de epilepsie. </li></ul> <ul><li>Epilepsia=tulburri acute i severe ale funciei creierului.</li></ul> <ul><li>Atacurile de epilepsie pornesc dintr-un grup de celule hiperexcitabile( focus )din care descrcrile periodice se rspndesc</li></ul> <ul><li><ul><li>pe arii limitate ale creierului, producndatacuri parialesau</li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li>pe arii extinse rezultndatacuri generalizate .</li></ul></li></ul> <p> 3. 4. </p> <ul><li>Clasificarea atacurilor de epilepsie : </li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li>1. atacuri pariale :</li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li>2. atacuri generalizate : </li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li><ul><li>a. crize tonico-clonice (grand-mal)pierderi acute ale contienei, cu contracii tonice ale musculaturii corpului, urmate de miscri ritmice ale extremitilor i deprimarea funciilor SNC pentru perioade variabile de timp</li></ul></li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li><ul><li>b. crize de absen (petit-mal) pierderi scurte ale strii de vigilitate, uneori cu clipiri frecvente ale ochilor sau micri ale buzelor, dar fr pierderea contienei sau a tonusului.</li></ul></li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li><ul><li>c. crize mioclonicemicri involuntare aprute brusc ale membrelor, trunchiului sau ntregului corp. </li></ul></li></ul></li></ul></li></ul> <p> 5. </p> <ul><li>1. FENITOINA </li></ul> <ul><li>Aciune farmacodinamic : </li></ul> <ul><li>- anticonvulsivant; </li></ul> <ul><li>- antiaritmic; </li></ul> <ul><li>- inductor enzimatic. </li></ul> <ul><li>Mecanism de aciune : </li></ul> <ul><li>- blocarea canalelor de sodiu voltaj - dependente -&gt; prelungirea strii lor inactive i scderea conductanei pentru Na+. Stabilizarea membranei -&gt; inhibarea generrii de poteniale de aciune repetitive. </li></ul> <ul><li>Utilizri terapeutice : </li></ul> <ul><li>- crizele majore tipice de epilepsie i crizele focale; </li></ul> <ul><li>- nevralgii trigeminale. </li></ul> <p> 6. </p> <ul><li>Efecte adverse : </li></ul> <ul><li>- ataxie, tulburri vizuale; </li></ul> <ul><li>- nevrite periferice, micri coreiforme; </li></ul> <ul><li>- gingivit hipertrofic; </li></ul> <ul><li>- erupii cutanate; </li></ul> <ul><li>- tulburri hematologice; </li></ul> <ul><li>- hipovitaminoz. </li></ul> <ul><li>Prezentare i administrare :cp. 100 mg - 2 - 3x /zi </li></ul> <ul><li>f. 250 mg/5 ml - i.v. lent. </li></ul> <p> 7. </p> <ul><li>2. FENOBARBITAL </li></ul> <ul><li>Aciune farmacodinamic : </li></ul> <ul><li>- anticonvulsivant; </li></ul> <ul><li>- sedativ i hipnotic; </li></ul> <ul><li>- coleretic; </li></ul> <ul><li>- inductor enzimatic. </li></ul> <ul><li>Mecanism de aciune : facilitarea aciunii inhibitoare a GABA: se fixeaz pe receptorul GABA-ergic -&gt; favorizeaz aciunea GABA de deschidere a canalelor Cl- -&gt; hiperpolarizare. </li></ul> <ul><li>Utilizri terapeutice : </li></ul> <ul><li>- crize majore tipice de epilepsie, crizele focale + alte forme; </li></ul> <ul><li>- sindrom convulsivant la copil. </li></ul> <p> 8. </p> <ul><li>Contraindicaii : porfiria hepatic </li></ul> <ul><li>Efecte adverse : </li></ul> <ul><li>- sedarea; </li></ul> <ul><li>- nistagmus, ataxie; </li></ul> <ul><li>- acnee, hirsutism; </li></ul> <ul><li>- osteomalacie, anemie megaloblastic. </li></ul> <ul><li>Prezentare i administrare :</li></ul> <ul><li>cp. 100 mg; 15 mg - 1 - 3 x/zi;</li></ul> <ul><li>f. 40 mg/1 ml, 200 mg/2 ml - i.m. </li></ul> <p> 9. </p> <ul><li>! Observaii :</li></ul> <ul><li>-Asocierea fenitoin - fenobarbital este util deoarece fenitoina trateaz crizele psihomotorii, iar fenobarbitalul combate fenomenele focale reziduale </li></ul> <ul><li>-Efectul inductor enzimatic -&gt; interaciuni medicamentoase. Asocierea cu alte medicamente necesit creterea dozelor acelor medicamente. </li></ul> <p> 10. </p> <ul><li>3. CARBAMAZEPINA </li></ul> <ul><li>Aciune farmacodinamic </li></ul> <ul><li>- anticonvulsivant. </li></ul> <ul><li>Mecanism de aciuneiutilizri terapeutice </li></ul> <ul><li>- idem Fenitoin </li></ul> <ul><li>Contraindicaii </li></ul> <ul><li>- sarcin (trimestrul I); </li></ul> <ul><li>- blocul A - V; </li></ul> <ul><li>- afeciuni hepatice grave. </li></ul> <ul><li>Efecte adverse </li></ul> <ul><li>- sedare minim; </li></ul> <ul><li>- iritaie gastric; </li></ul> <ul><li>- ataxie, uscciunea gurii, tulburri de vedere; </li></ul> <ul><li>- hipovitaminoze, hemoragii; </li></ul> <ul><li>- cardiace: HTA, bloc A V </li></ul> <ul><li>Prezentare i administrare : cp. 200, 400 mg; oral: 2 x 100 mg/zi, apoi la 600 mg/zi. </li></ul> <p> 11. </p> <ul><li>4. ACIDUL VALPROIC </li></ul> <ul><li>Aciune farmacodinamicimecanism de aciune </li></ul> <ul><li>- anticonvulsivant prin blocarea canalelor de Na+ voltaj dependente. </li></ul> <ul><li>Utilizri terapeutice </li></ul> <ul><li>- toate formele de epilepsie. </li></ul> <ul><li>Efecte adverse </li></ul> <ul><li>- grea, vom, epigastralgii; </li></ul> <ul><li>- tremor, cderea prului, n G; </li></ul> <ul><li>- FAL, GOT, GPT -&gt; hepatit, pancreatit; </li></ul> <ul><li>- trombocitopenie, hipofibrinogenemie </li></ul> <ul><li>Prezentare i administrare : oral cp. 150, 200, 300, 500 mg de 2 x/zi, dozele crescnd progresiv;</li></ul> <ul><li>i.v. lent: valproat sodic. </li></ul> <p> 12. ANTIEPILEPTICE NOI </p> <ul><li>GABAPENTIN </li></ul> <ul><li>analog al GABA, cu situsuri de legare diferite de ale tuturor celorlaltor antiepileptice cunoscute pn n prezent </li></ul> <ul><li>indicat ca anticonvulsivant n epilepsie, dar i ca analgezic n durerea neurologic</li></ul> <ul><li>efecte adverse: somnolen, vertij. </li></ul> <ul><li>NEURONTIN cp 300 mg; oral: prima zi de 2x/zi, apo i de 3x/zi, doza crescnd treptat. </li></ul> <p> 13. </p> <ul><li>LAMOTRIGIN </li></ul> <ul><li>inhib eliberarea glutamatului i aspartatului, blocheaz canalele de sodiu i previneatacurile repetate </li></ul> <ul><li>este metabolizat n ficat, iar t1/2este diminuat de carbamazepin i fenitoin i crescut de acidulvalproic </li></ul> <ul><li>indicat n convulsii pariale i convulsii tonico-clonice generalizate </li></ul> <ul><li>efecte adverse: somnolen, rash cutanat </li></ul> <ul><li>LAMICTAL cp 25 mg; oral: de 2x/zi, doza crescnd treptat </li></ul> <p> 14. </p> <ul><li>TOPIRAMAT </li></ul> <ul><li>indicat n convulsii pariale </li></ul> <ul><li>efecteadverse: diaree, ameeli </li></ul> <ul><li>prezentare i administrare: TOPAMAX cp; oral: de 2x/zi, dozele crescnd treptat </li></ul> <p> 15. </p> <ul><li>ANTIPARKINSONIENE </li></ul> <p> 16. </p> <ul><li>Boala Parkinson:</li></ul> <ul><li>debut ntre 40-60 de ani;</li></ul> <ul><li>se caracterizeaz biochimic prin scderea dopaminei n nucleii striai </li></ul> <ul><li>clinic: 3 simptome importante:</li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li>akinezia </li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li>rigiditatea </li></ul></li></ul></li></ul> <ul><li><ul><li><ul><li>tremorul </li></ul></li></ul></li></ul> <p> 17. Mecanismul bolii Parkinson 18. </p> <ul><li>Antiparkinsoniene:</li></ul> <ul><li>- dopaminergice : LEVODOPA </li></ul> <ul><li>SELEGILINA ( SELEGOS )</li></ul> <ul><li>BROMOCRIPTINA</li></ul> <ul><li>AMANTADINA ( VIREGYT ) </li></ul> <ul><li>ROPINIROL (REQUIP) </li></ul> <ul><li>PRAMIPEXOL (MIRAPEXIN) </li></ul> <ul><li>ENTACAPON (COMTAM) </li></ul> <ul><li>anticolinergice: TRIHEXIFENIDIL(ROMPARKIN) </li></ul> <ul><li>BIPERIDEN (AKINETON) </li></ul> <p> 19. </p> <ul><li>LEVODOPA </li></ul> <ul><li> precursor metabolic al dopaminei </li></ul> <ul><li>Aciune farmacodinamicimecanism de aciune </li></ul> <ul><li>- cel mai eficace antiparkinsonian atenund rigiditatea, hipokinezia i apoi tremorul; </li></ul> <ul><li>- favorizeaz formarea de dopamin: ptrunde n n. caudat -&gt; captat de terminaiile nervoase dopaminergice i transformat n dopamin; </li></ul> <ul><li>- acioneaz receptorii dopaminergici D2. </li></ul> <ul><li>Farmacocinetic </li></ul> <ul><li>- metabolizat hepatic -&gt; decarboxilare </li></ul> <ul><li>- 2 % -&gt; creier -&gt; dopamin </li></ul> <ul><li>Utilizri terapeutice </li></ul> <ul><li>-boala Parkinson </li></ul> <p> 20. </p> <ul><li>LEVODOPA </li></ul> <ul><li>DOPA decarboxilaza </li></ul> <ul><li>DOPAMINA </li></ul> <ul><li>NOREPINEFRINA si EPINEFRINA </li></ul> <p> 21. LEVODOPA mecanism de actiune 22. </p> <ul><li>Efecte adverse : </li></ul> <ul><li>- micri anormale involuntare: diskinezie (clipire, deschiderea gurii, rotirea spontan a membrelor, torsiunea i nclinarea capului); apar la 1-4 ore de la administrarea medicamentului i lipsesc la trezirea din somn </li></ul> <ul><li>- digestive (grea, vom, anorexie, constipaie) - apar mai ales dac se administreaz pe stomacul gol </li></ul> <ul><li>- hTA ortostatic; necesit diet bogat n sare i evitarea antihipertensivelor </li></ul> <ul><li>- aritmii cardiace; </li></ul> <ul><li>- tulburri de somn: somnolen (la btrni), insomnie (la tineri); insomnia i comarurile impun reducerea dozei administrate seara </li></ul> <ul><li>- psihice: reacii maniacale, stri paranoide, halucinaii </li></ul> <p> 23. </p> <ul><li>Contraindicaii : </li></ul> <ul><li>- psihoze severe; </li></ul> <ul><li>- boli cardiace grave; </li></ul> <ul><li>- melanom malign; </li></ul> <ul><li>- sarcin n primele luni. </li></ul> <ul><li>Administrare : oral, 4 doze zilnice </li></ul> <ul><li>! Observaie:Efectul terapeutic este diminuat de mesele bogate n grsimi i proteine, de tensiunea psihic i este scurtat de efortul fizic. </li></ul> <p> 24. </p> <ul><li>ASOCIERILE LEVODOPA - INHIBITORI DE DOPA DECARBOXILAZA </li></ul> <ul><li>Inhibitorii de dopa decarboxilazsunt catecolamine de sintez care acioneaz numai nperiferie , diminund astfel transformarea dopei n dopamin n esuturile periferice -&gt; cantitatea de dopamina disponibil pentru refacerea depozitelor de dopamin din creier. </li></ul> <ul><li>Avantaje : </li></ul> <ul><li>- permit utilizarea de doze mai mici de Levodopa (1/5-1/4 din doza zilnic obinuit) </li></ul> <ul><li>- fac posibil atingerea rapid a dozei utile; </li></ul> <ul><li>- permit administrarea la intervale mai mari; </li></ul> <ul><li>- concentraia plasmatic a Levodopei prezint fluctuaii mult mai mici </li></ul> <ul><li>efectele adverse digestive i aritmiile apar mai rar. </li></ul> <ul><li>De preferat : </li></ul> <ul><li>- cazuri severe de boal Parkinson; </li></ul> <ul><li>- situaii ce fac dificil utilizarea Levodopei ca medicament unic. </li></ul> <p> 25. Asocierea LEVODOPA + Inhibitori de DOPA-decarboxilaza 26. </p> <ul><li>Reprezentani : </li></ul> <ul><li>MADOPAR= LEVODOPA + BENSERAZID 4/1 </li></ul> <ul><li>100 mg 25 mg </li></ul> <ul><li>200 mg50 mg </li></ul> <ul><li>SINEMET= LEVODOPA + CARBIDOPA 4/1; 10/1 </li></ul> <ul><li>100 mg 10 mg </li></ul> <ul><li>250 mg25 mg </li></ul> <ul><li>100 mg 50 mg </li></ul> <ul><li>SINEMET CR 200 mg50 mg </li></ul> <p> 27. </p> <ul><li>SELEGILINA </li></ul> <ul><li>inhibitor selectiv al MAO de tip B, care degradeaz dopamine cerebral </li></ul> <ul><li>indicat n Parkinson, n asociere cu Levodopa deoarece crete efectele acesteia i favorizeaz reduc erea dozelor </li></ul> <ul><li>efecte adverse: halucinaii, hipotensinue arterial </li></ul> <ul><li>SELEGOS cp 5 mg; oral: 1-2/zi dimineaa </li></ul> <p> 28. </p> <ul><li>BROMOCRIPTINA </li></ul> <ul><li>agonist dopaminic </li></ul> <ul><li>efecte adverse: hipotensiune, halucinaii, greuri </li></ul> <ul><li>administrare: oral. </li></ul> <ul><li>AMANTADINA </li></ul> <ul><li>antiviral, dar i antiparkinsonian deoarece favorizeaz sinteza presinaptic i eliberarea dopaminei, stimuleaz receptorii dopaminergici </li></ul> <ul><li>efecte adverse: insomnie, confuzie, ameeli </li></ul> <ul><li>VIREGYT caps; 2x 1/zi dimineaa i la prnz </li></ul> <p> 29. </p> <ul><li>ROPINIROL </li></ul> <ul><li>agonist dopaminic, care care stimuleaz receptorii dopaminergici </li></ul> <ul><li>indicat ca monoterapie sau n asociere cu levodopa </li></ul> <ul><li>REQUIP cp; de 3x /zi </li></ul> <ul><li>PRAMIPEXOL </li></ul> <ul><li>agonist dopaminic </li></ul> <ul><li>indicat ca monoterapie sau n asociere cu levodopa </li></ul> <ul><li>MIRAPEXIN cp; de 3x /zi </li></ul> <p> 30. </p> <ul><li>ENTACAPON </li></ul> <ul><li>inhibitor periferic al catecol-O-metiltransferazei (COMT), enzim implicat n metabolizarea dopaminei i levodopei </li></ul> <ul><li>asociat cu levodopa crete eficiena acesteia i i prelungete aciunea, dar crete i riscul efectelor adverse ale levodopei </li></ul> <ul><li>COMTAM cp 200 mg; oral 1 cp la fiecare doz de levodopa sau levodopa + inhibitor de dopa-decarboxilaz </li></ul>