psicofármacos hipnóticos. barbitúricos. benzodiazepinas hipnóticos. por carolina mtz

UNIVERSIDAD NACIONAL DEL ESTE.Facultad de Ciencias de la Salud.

Carrera de Medicina.

Farmacología.

Univ. Ruth Carolina Martínez Uldera.

Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.

SUEÑO E HIPNÓTICOS:PRINCIPIOS GENERALES.Se denomina hipnótico a una droga que produce sueño semejante al natural (no igual)

Son en general depresores centrales inespecíficos, al igual que los anestésicos generales.

Todo anestésico general administrado en dosis pequeñas tiene efecto hipnótico (periodo I de la anestesia) y todo hipnótico en grandes dosis produce anestesia general. Pero no se emplea la misma droga para ambos efectos, pues no es común que una sola sustancia presente las dos propiedades en forma conveniente para ser utilizada.

Los hipnóticos en dosis pequeñas actúan como sedantes, es posible utilizarse en este caso la misma droga para ambos efectos.

Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.

Un sedante disminuye la actividad, modera la excitación y tranquiliza en general a la persona que lo recibe. Sin embargo, un hipnótico, produce somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño, similar al sueño natural, y a partir del cual se puede despertar con facilidad al paciente, efecto que se denomina hipnosis farmacológica.


EL SUEÑO.

Se caracteriza por ser un estado fácilmente reversible de disminución de la conciencia, la actividad motora y la capacidad de respuesta al medio ambiente.


INSOMNIO.Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos, que incluyen una latencia prolongada para el comienzo del sueño, una disminución de su duración y numerosos despertares.

Antes de recurrir a los hipnóticos los pacientes con insomnio emocional (el más común) deben ser sometidos a psicoterapia y a medios sencillos para provocar el sueño, si fracasan estos medios se emplean los hipnóticos, por poco tiempo, hasta que se restauran los hábitos normales del sueño.


EL HIPNÓTICO IDEAL

Es un fármaco que deberá inducir el sueño en forma rápida y predecible.

Mantendrá el sueño por un período de 7 a 8 horas y evitará los despertares frecuentes.

Preservará la arquitectura del sueño, es decir, que todas las etapas del sueño no-REM y el sueño REM deberán estar presentes en sus porcentajes correspondientes.

Además, no generará efectos adversos inmediatos (horas de la mañana) o tardíos (semanas o meses luego de iniciado el tratamiento) y su eficacia no disminuirá durante su administración prolongada.


CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS HIPNÓTICOS (LITTER)

1. Barbitúricos. 2. Hipnóticos no Barbitúricos

a) Benzodiazepinas Hipnóticas: b) Aldehídos Alogenados: Hidrato de

Cloral. c) Derivados de Tiazol: Clometiazol


1) BARBITÚRICOS.

Psicofármacos Hipnóticos. Psicofármacos Hipnóticos. BarbitúricosBarbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.

LOS BARBITÚRICOS.

Estos como hipnóticos, son obsoletos, pero ejercen notables acciones farmacológicas y sobre todo acciones toxicológica. Los Barbitúricos deprimen con carácter reversible la actividad de todos los tejidos excitables.

Son importantes como:Anestésicos. Anticonvulsivantes. Antiepilépticos.


ORIGEN Y QUÍMICA:

Sintético.

Derivado de la urea.Ác. Barbitúrico 2,4,6 trioxohexahidropirimidina . El ácido barbitúrico es inactivo y adquiere propiedades depresoras centrales si se reemplazan los 2 átomos de H en la posición 5 por grupos alquilo o arilos.


CLASIFICACIÓN DE LOS BARBITÚRICOS, SEGÚN LA DURACIÓN DE SU ACCIÓN.

1) De acción prolongadaprolongada: más de 6hs: Fenobarbital (luminal) Y su sal sódica, Fenobarbital sódico.

2) De acción intermediaintermedia: 3 a 6hs: Amobarbital sódico.

3) De acción cortacorta: menos de 3hs: Pentobarbital sódico. Secobarbital sódico.

4) De acción ultracortaultracorta: Empleado por VI para producir anestesia general:

Tiobarbitúricos Tiopentanal sódico (Pentothal Sódico)


Farmacodinamia.

SNC.: Parálisis descendente –depresión no selectiva–

En el ser humano, según la dosis los efectos observados son:Sedación. Hipnosis. Facilitación de la Anestesia. Acción Anticonvulsivante. Anestesia General.


Farmacodinamia. (SNC)

Sedación.

Se consigue con pequeñas dosis en caso de ansiedad, tensión excitación psíquica o psicomotora, en individuos normales o neuróticos, calmándose rápidamente el paciente.

Hipnosis.

Provocan sueño semejante al natural.

Los Barbitúricos de acción prolongada–Fenobarbital– el sueño comienza 30 a 60min30 a 60min, dura 6 a 12hs.6 a 12hs.

Acción intermedia–Amobarbital– comienzo: a los 15 a 30 15 a 30 minmin, dura: 3 a 6hs.3 a 6hs.

Acción corta–Pentobarbital y secobarbital– comienzo: antes de los 15min15min, dura: 3hs.3hs.



Los barbitúricos producen los siguientes Los barbitúricos producen los siguientes efectos sobre el sueño:efectos sobre el sueño:

a) Disminución del período de latencia del sueño.

b) Aumento del tiempo total del sueño.

c) Disminución del periodo de vigilia que pueden presentarse durante la noche.

d) Alargamiento del periodo 3 y 4 del periodo ortodoxo. Lo que implica mayor profundidad del sueño

e) Diminución del números de periodos de sueño paradojal, y el tiempo total de este tipo de sueño, hasta su supresión.

f) La privación del sueño REM por los barbitúricos puede provocar trastornos emocionales.



Facilitación de la anestesia.La percepción del dolor y la reacción del mismo se mantiene relativamente sin cambios hasta el momento en que se pierde el conocimiento, y en dosis pequeñas incrementan la reacción a los estímulos dolorosos, de ahí que no pueden utilizarse en presencia de dolor incluso moderado (acción hiperalgésica)

Por otra parte los barbitúricos por acción sedante tiene la propiedad de facilitar la acción de las drogas anestésicas (acción antianalgésica)

Acción anticonvulsivante. Suprimen las convulsiones ya sean tónicas de origen espinal, o clónicas de origen cerebral.

Anestesia general.Para el efecto se emplean los Barbitúricos de acción ultracorta por vía intravenosa.


Farmacodinamia.

RESPIRACIÓN.

Con dosis hipnóticas deprimen la respiración muy poco (como en el sueño normal)

Cuando se administran con dosis anestésicas, hay disminución de la frecuencia y amplitud, con manifiesto descenso del minuto respiratorio minuto. Pueden ocurrir tos, estornudos, hipo y laringoespasmos (primera complicación de la anestesia con Barbitúricos)

APARATO CARDIOVASCULAR.

Por vía oral, en dosis sedantes o hipnóticas producen una leve disminución de la presión arterial y la frecuencia cardiaca.

En dosis anestésicas, deprimen algo el corazón, con disminución del volumen minuto, gracias a la disminución del retorno venoso por vasodilatación venosa (depresión del centro vasomotor bulbar)


Farmacodinamia.

RIÑÓN.

A dosis anestésicas generales, produce reducción transitoria de la diuresis, por aumento de la hormona antidiurética.

A dosis tóxicas provocan intensa oliguria y hasta anuria, debida a la extrema hipotensión arterial.

HÍGADO.

Interfieren de manera competitiva con la biotransformación de diversos fármacos de otra clase, lo mismo que de sustratos endógenos, como los esteroides.


MECANISMO DE ACCIÓN.

Interacción con lugar específico sobre el complejo receptor GABAA-canal Cl.

Dosis bajas: Aumento la afinidad del GABA endógeno por su receptor prolongando el tiempo de apertura del canal de Cl.Dosis altas: Apertura directa del canal.


Toxicidad.

Dosis mortal en el ser humano para los barbitúricos de eliminación:

Lenta – Fenobarbital → 4 a 6g.

Rápida – Secobarbital → 5 a 10g.

Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas HipnóticosBenzodiazepinas Hipnóticos. Otros.. Otros.

FENOBARBITAL (LUMINAL)


FENOBARBITAL (LUMINAL)


USOS:

EMBARAZO:

Hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

LACTANCIA:

Potencialmente riesgoso a dosis habituales, para a la leche materna. Produce sedación. Se recomiendo no utilizar.



R. ADVERSAS:

2) HIPNÓTICOS NO BARBITÚRICOS.


2. a) BENODIZEPINAS HIPNÓTICAS.


BENODIZEPINAS HIPNÓTICAS.

ORIGEN Y QUÍMICA.

Origen sintético.La acción hipnótica, miorrelajante central y anticonvulsivante, es predominante.Deprimen directamente la actividad neuronal del sistema límbico o bien indirectamente por inhibición de la actividad serotoninérgica de los núcleos del rafe.


CLASIFICACIÓN DE LAS BENZODAZEPINAS HIPNÓTICAS.De vida media cortacorta, menor a 6hs: Midazolam →2hs

Quazepam → 6hs

Triazolam → 1,5 a 5,5hs

De vida media intermediaintermedia, entre 6 y 24hs:Flunitrazepam → 15hs

Loprazolam → 15hs

Lormetazepam → 11hs

Estazolam → 6 a 24hs

De vida media largalarga, mayor a 24hs:Flurazepam → 74hs

Nitrazepam → 26hs


FARMACODINAMIA.

El efecto hipnótico comienza entre los 15 a 30 minutos Dura 6 a 8 horas. En el ser humano las benzodiazepinas producen:

• Disminución del periodo de latencia del sueño.

• Aumento del tiempo total del sueño, a expensas del sueño NREM.

• El sueño REM disminuye en números y períodos de duración.

Se considera que las benzodiazepinas actúan por depresión del sistema activador ascendente reticular, centro de la vigilia y por depresión del sistema límbico.

En individuos con insuficiencia respiratoria, dicha insuficiencia puede ser exagerada por acción de las benzodiazepinas.


FARMACODINAMIA.

• Tiene cierta selectividad para actuar sobre los centros de vigilia y el sistema límbico.

• Son capaces de provocar anestesia general por vía intravenosa, se consideran como drogas de transición entre las drogas depresoras nerviosa no selectivas y las selectivas.


TOXICIDAD.

• Las Benzodiazepinas hipnóticas son poco tóxicas y aun dosis 10 veces mayores que las usuales sólo producen un sueño profundo.


REACCIONES ADVERSAS.

Trastornos nerviosos: Cefaleas. Somnolencias. Mareos. Discreta astenia. A veces ataxia.

Sobre todo en ancianos puede provocar fenómenos paradojales:

Agitación. Insomnio. Confusión mental.

El fenómeno de resaca al día siguiente es frecuente pero poco importante.

La supresión de la droga es capaz de provocar el fenómeno de rebote del sueño REM.

En individuos con insuficiencia respiratoria: Anoxia. Hipercapnia. Narcosis por CO2.

Farmacodependencia.


FLUNITRAZEPAM.


FLUNITRAZEPAM.

Hipnótico benzodiazepínico de vida media intermedia.

USOS:Tratamiento sintomático del insomnio. Por V/I en premedicación en endoscopías, exploraciones cardiovasculares, anestesia general y como narcoanalgésico asociado a otros analgésicos.Tratamiento de la crisis convulsiva.

EMBARAZO:Hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

LACTANCIA:Potencialmente riesgoso a dosis habituales.


FLUNITRAZEPAM.

Por vía I/V provoca un estado de anestesia general, semejante a los tiobarbitúricos, sin periodo de excitación, sin trastornos cardiorespiratorios, siendo el despertar tranquilo y no desagradable, con amnesia posoperatoria, y discreto embotamiento intelectual.

Su indicación principal es el de agente de inducción con una medida de duración de la anestesia de 35 minutos.


MIDAZOLAM.


MIDAZOLAM.

De acción de rápido inicio y corta duración (2hs).La absorción por vía I/M es rápida y completa.

USOS:Tratamiento sintomático del insomnio, como inductor del sueñoPor vía parenteral para la sedación basal en pacientes en terapia intensiva y pre-anestesia.

EMBARAZO:Hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

LACTANCIA:Probablemente seguro para usar por cortos períodos.


2. b) Aldehídos Halogenados:

HIDRATO DE CLORAL.

Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos.Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros. Otros.

HIDRATO DE CLORAL.

Origen y química:

Producto sintético.

Obtenido por hidratación del cloral o tricloroacetaldehído.

Prodroga que se metaboliza a tricloroetanol, que es el hipnótico activo.

La presencia del cloro en su molécula aumenta la potencia depresora central de la misma, pero también la hace algo tóxica para el miocardio.

Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Psicofármacos Hipnóticos. Barbitúricos. Benzodiazepinas Hipnóticos. Otros.Otros.

FARMACODINAMIA.

Provoca parálisis descendiente no selectiva del SNC, semejante a los barbitúricos.

Provoca, según la dosis: Sedación → a dosis de 1 a 2 g, en 10 a 15 minutos. Sueño en 30min, que dura 6 a 8hs con poca depresión

ulterior (resaca)• Inhibe algo el sueño REM, con aumento del sueño NREM, semejante a

las benzodiazepinas.

Hipnosis → efecto causado principalmente por el tricloroetanol.

Anestesia general → no se utiliza para este fin, por peligro de depresión respiratoria.


VÍAS DE ADMINISTRACIÓN, DOSIS.

Dosis usual –Hipnótica– 1g o 15ml.Se emplea preferentemente por vía oral.En alteraciones gástricas o en niños, puede utilizarse la vía rectal.


2. c) Derivados Del Tiazol:

CLOMETIAZOL.


FARMACODINAMIA.

Depresor central, con propiedades: Sedantes. Hipnóticas. Anticonvulsivantes.

En pequeñas dosis calma la hiperexcitabilidad nerviosa.En dosis mayores produce sueño antes de los 60min, que dura 6 a 8hs, con poca depresión o “resaca” (hangover) ulterior.Disminuye la duración del sueño REM, con aumento del sueño NREM.


TOXICIDAD.

Poco tóxica aun con dosis elevadas.

A dosis usuales pueden haber: Manifestaciones Digestivas.

• Nauseas y vómitos.

Manifestaciones Nerviosas.• Mareos y cefaleas.

Farmacodependencia, con síndrome de abstinencia.

Estado depresivo hasta intento de suicidio.


OTROS HIPNÓTICOS Y MODULADORES DEL

SUEÑO.


MELATONINA.


MELATONINA.

Hormona producida por la glándula pineal, se incrementa en la noche y coadyuva al establecimiento del sueño.

Usos:

Trastornos del sueño relacionados con la ceguera, envejecimiento, cambios de horarios de trabajo, depresión estacional, ingestión de alcohol, vuelos transmeridianos, uso de betabloqueantes o algunos AINE.

Lactancia:

Probablemente segura a dosis habituales.

R. adversas:

Somnolencia diurna.


PROMETAZINA.


PROMETAZINA.

Hipnótico antihistamínico.

USOS:

Tratamiento sintomático del insomnio.

EMBARAZO:

Potencialmente peligrosa. Evaluar Riesgo/Beneficio.

LACTANCIA:

Potencialmente peligrosa a dosis habituales.


REACCIONES ADVERSAS.


GRACIAS…GRACIAS…

psicofármacos hipnóticos. barbitúricos. benzodiazepinas hipnóticos. por carolina mtz

Documents