psicofarmacología: antidepresivos

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricíclicos- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptación de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros fármacos


A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricíclicos (ATC):

1) Amitriptilina2) Clomipramina3) Desipramina4) Doxepina5) Nortriptilina6) Imipramina7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina9) Dosulepina10) Maprotilina tetracíclico11) Mianserina12) Trazodona13) Bupropión inhibidor de la recaptación de NA y DA


B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina


C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina


F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros fármacos:

27) L-5 hidroxitriptófano

ANTIDEPRESIVOS

Rafe mesencefálico

Hipotálamo

Ganglios basales

Corteza prefrontalHipocampo:

cortezalímbica

Acciónanti TOC

Acciónantipánico

Acciónantibulímica

Acciónantidepresiva

Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicasimplicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pánico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Síndrome autista

6) Síndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomanía


14) Síndrome premenstrual

15) Eyaculación precoz

16) Fibromialgia

17) Síndromes dolorosos crónicos

18) Síntomas negativos de la esquizofrenia


8) Problemas dermatológicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Síndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función hepática

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico

- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión disminución de peso)

- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación

INHIBIDORES SELECTIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DE LA RECAPTACIÓN DE

SEROTONINA (ISRS)SEROTONINA (ISRS)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes efectos secundarios mínimos y pasajeros

- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

FLUVOXAMINAMínima: 100 mgMáxima: 300 mg

FLUOXETINA

PAROXETINA

SERTRALINA

CITALOPRAM

SÍ (las 2)

T.O.C. FobiaSocial

TrastornoAngustia

Mínima: 20 mgMáxima: 80 mg




T.A.G.

T.P.E.P.


- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión

- Fluoxetina también la tiene en la bulimia

- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG

- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresión- Trastorno de angustia- Fobia social- T.O.C.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de discontinuación.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días.

Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis.

Generalmente es de carácter leve y duración corta.

Autolimitado, pero puede ser angustioso. Revierte rápidamente mediante la reintroducción

de la medicación original o la sustitución por otra farmacológicamente similar.

Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.


FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales: DumiroxFluvoxamina Sandoz

Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión TOC



- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naúseas *somnolencia, cefalea * astenia



- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/día


- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito * astenia, somnolencia, mareos, insomnio,

temblor, cefalea * retraso en la eyaculación * precaución en hepatopatía e IR



- Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales: ProzacAdofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones: Depresión TOC Bulimia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)


- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca

* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea

* sudoración, astenia



- Nombre: SERTRALINA

- Nombres comerciales: AremisBesitran

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC en niños y adultos TPEP



- Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/día



- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg. gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, sequedad de boca

* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia

* astenia, sudoración, retraso eyaculación



- Nombre: CITALOPRAM

- Nombres comerciales: Prisdal Seropram

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC



- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/día



- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca * somnolencia, temblor * sudoración, astenia * disfunción sexual (72,7%)



- Nombre: ESCITALOPRAM

- Nombres comerciales: Cipralex Esertia

- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Trastorno de ansiedad social



- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad social)



- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg solución: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naúseas * insomnio, trastornos de la

eyaculación

Inhibidores de la Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)Monoaminooxidasa (IMAOs)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina- Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina


-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A fundamentalmente extracerebralsustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B cerebrosustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico


- Farmacocinética:

• Buena absorción oral• Biodisponibilidad del 90%• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción• Metabolización: hidrólisis

- Indicaciones:

• Depresión• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):

- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-dopa


- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica

- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8 semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos fármacos de 2ª o 3ª línea


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):

Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)

Antiasmáticos

Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina

Levodopa

L-triptófano

Opiáceos

Simpaticomiméticos

Buspirona

Anticongestivos nasales y antigripales

ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOsINTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs (Absolutas evitar)

Carne y pescado no fresco

Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol

Concentrados de carne

Habas

Salsa de soja

Quesos fermentados

Hígado, paté

Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)

Arenques y caviar

Paté de hígado y foiegras

Embutidos fermentados

Ginseng

Plátanos


-Reacción tiramínica:

•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI aumenta la absorción de tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas, vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM

•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca

•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs


- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Nombres comerciales: Manerix Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos)

- Indicaciones: Depresión



- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía)

- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso nocturno)


- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naúseas cefalea, insomnio, ansiedad



- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de pánico Fobia social



- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima eficaz


- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca CV: taquicardia Digestivas: naúseas Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía

Antidepresivos Tricíclicos y Antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicostetracíclicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina


-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos


ADT

Serotonina(Receptores 5HT

Atípicos)

Noradrenalina (Receptores y

adrenérgicos).

Histamina (Receptores H1)

Dopamina

Acetilcolina (Receptores

muscarínicos).

- Mecanismo de acción:


- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:Taquicardia, hipotensión, arritmiasECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT (retraso en la conducción bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:Prurito, exantema

d) Digestivas:Naúseas, vómitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso


-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc



- Nombre: CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con alimentos)


- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg. grageas de 10 y 25 mg. ampollas de 25 mg/2ml



- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: TofranilTofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-200 mg/día



- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg cápsulas de 75 y 150 mg



- Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)


- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg



- Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon




- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg



- Nombre: NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin Paxtibi Tropargal (+diacepam)




- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg cápsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Recaptación de SerotoninaSerotonina

Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona

-Farmacocinética:

• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo• Se metaboliza en el hígado excrección por orina

- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos

- Es también un bloqueante α-adrenérgico hipotensión postural y sedación

- Rango terapeútico como AD 200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna-Hipnótico:

Aumenta el tiempo total del sueñoDisminuye los despertares nocturnosReduce la cantidad de sueño REM



- Nombre: TRAZODONA

- Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona)

- Indicaciones: Hipnótico



- Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día


- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg ampollas de 50 mg/5 ml

- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.

CV: hipotensión ortostática, arritmias Digestivas: naús-vóm Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo Otras: priapismo

INHIBIDORES DE LA INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

Y NORADRENALINA (IRSN)Y NORADRENALINA (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para tratar la DM, no en España

- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva, pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos

-Inhiben la recaptación de:1º: serotonina dosis terapeúticas bajas2º: serotonina + NA dosis intermedias3º: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas

- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de histamina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

1. Venlafaxina:

- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula, aproximadamente a la misma hora


1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía 0,5 % reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas 0,26 % convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200 mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas interacciones significativas.



- Nombre: VENLAFAXINA

- Nombres comerciales: DobupalVandralVenlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)

- Indicaciones: Depresión TAG Fobia social Dolor neuropático

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg Retard: cápsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca

Nerv: somnol, cefalea, vértigo Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.

Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés en las mujeres

- Precauciones:antecedentes de manía y/o convulsionesPIO elevada o R de glaucoma agudo de

ángulo estrecho

Facilitadores de la liberación Facilitadores de la liberación de Noradrenalina y de Noradrenalina y

SerotoninaSerotonina

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos disminuyen la liberación de NT en la hendidura sináptica


2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT13) También bloquea los receptores histaminérgicos H1

-Farmacocinética:

Metabolizada por el sistema microsomal hepático isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450


- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados

- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg posiblemente porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA = Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no responden a los otros fármacos



- Nombre: MIRTAZAPINA

- Nombres comerciales: Rexer Vastat Afloyan Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad menor)




- Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)



- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo Otras: aumento del apetito y del peso,

reducción de la líbido

Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de Noradrenalinade Noradrenalina

Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA aumenta la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia.

-En ancianos, IR e I.hepática dosis máxima 2 mg/día

- Cuidado con combinación con antihipertensivos R de hipotensión ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos refractarios



- Nombre: REBOXETINA

- Nombres comerciales: Irenor Norebox

- Metabolito principal: -




- Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas) -Dosis máxima: 12 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos taquicardia disuria, retención urinaria sudoración, insomnio

Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de la Dopamina - de la Dopamina -

NoradrenalinaNoradrenalina

Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de interés, motivación y placer

La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de interés y energía

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en

depresión mayor

Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y

motivación

Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado

con ISRS, con frecuencia similar a placebo◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en

comparación con venlafaxina◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo◦ Baja incidencia de somnolencia

Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo

AgomelatinaAgomelatina

Nuevos Ads.- Agomelatina

Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos

Ritmos circadianos….

Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en nuestro entorno

Se generan endógenamente

Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una ritmicidad circadiana

Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas

El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en la mañana y mejora a lo largo del día


Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes depresivos:

Variación diurna del humor Alteración del ritmo sueño-vigilia Cambios en el apetito Fatiga Cambios en los ritmos sociales Cambios en la temperatura corporal Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH Cambios en la liberación de neurotransmisores Cambios en la tensión arterial y el pulso Cambios en la atención, cognición y el humor


Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientescon trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del

sueño

Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el

diagnóstico de depresión (DSM-IV).

Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las

principales escalas de depresión (HAMD, MADRS)

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

Receptores melatoninérgicos

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C


Mecanismo de acción innovador

Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la función sexual

No produce síndrome de discontinuación

Ayuda a recuperar la función diaria del paciente

Otros fármacos: Otros fármacos: L-5-HidroxitriptófanoL-5-Hidroxitriptófano

L-5-HIDROXITRIPTÓFANO

-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina

- Indicaciones:- Depresión eficacia no clara- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

- Nombre comercial: Cincofarm cápsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis) 300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)

Bibliografía:

1.M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacología. Editorial Médica Panamericana. 2006

2.J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del Sistema Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007

3.Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed Informa. 2006

psicofarmacología: antidepresivos

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