Prodrug Sri Wardatun

ProdrugMenurut definisinya, prodrug bersifat inaktif dan harus diubah menjadi spesi aktif dalam sistem biologi.Perubahan terjadi dengan berbagai mekanisme

Mekanisme PerubahanDilakukan oleh enzim metabolismeProses kimia (hidrolisis atau dekarboksilasi)

Pembagian ProdrugProdrug tersambung-pembawa (carrier-linked prodrug)Prodrug bioprekursor

Prodrug tersambung pembawaAdalah obat-obat yang telah ditempelkan melalui sambungan yang labil secara metabolik ke molekul lain yang disebut pro-gugus, yang tidak diperlukan untuk aktivasi, tapi kemungkinan memberikan sifat-sifat yang diinginkan pada obat seperti peningkatan kelarutan dalam lipid atau air atau penghantaran yang langsung diarahkan ke tempat kerja

Keuntungan dibuat prodrugMeningkatkan absorpsiMengurangi rasa nyeri pada tempat injeksi jika senyawa diberikan secara parenteralMenghilangkan rasa obat yang tidak enakMengurangi toksisitasMengurangi inaktivasi metabolikMeningkatkan stabilitas kimiaMemperpanjang atau mempersingkat kerja obat

Pro-gugusSenyawa yang digunakan untuk menempelkan senyawa aktif yang labil scara metabolikPro-gugus harus dapat dihilangkan dngan mudah dan sempurna dan bersifat non toksikPemilihan pro-gugus tergantung pada sifat yang diinginkan

Untuk meningkatkan kelarutan dalam air maka digunakan progugus yang mengandung gugus fungsi yang mudah terionisasi atan banyak gugus fungsi yang bersifat polarUntuk mningkatkan kelarutan dalam lipid maka digunakan pro gugus non polar

Contoh kloramfenikol suksinatContoh variasi prodrug timbal balik dimana pembawa juga mmpunyai aktivitas