pharmacocinétique: le mouvement dun médicament in and out of the body
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Pharmacocinétique: le mouvement d’un médicament in and out of the body
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Compartiment réservé aux médicaments non-polaires, par exemple thiopental (anesthétique)
Poids relatif des différents compartiments fluide du corps
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Voie parentéral: plusieurs passages de la membrane plasmique avant d’atteindre le cible cellulaire
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Figure 7.1 passage of membrane
Les modes de transport des médicaments à travers la membrane plasmique
Levodopa (Parkinson)Fluorouracil (cancer)
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Combien de fois un médicament travers une membrane pour atteindre les cellules des organes?-Cible sur la surface de la cellule-Cible à l’intérieur de la cellule
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1
23
4
5
5
6
7
1
2 34
(foieetglandes)
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Les médicaments travers la membrane seule sous leur forme non-polaire
aspirine, penicillines, levodopa, methotrexate(absorption dans l’estomac)
propranolol, morphine, amphetamin, diazepam(absorption dans le grêle)
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-poumons-cœur-estomac-intestin grêle-colon-foie-vessie
Dessinez sur le modèlele placement des organes suivants:
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Absorption des médicaments par le tube digestif: façontrès fiable par son énorme surface et sa circulation du sang abondante
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Uptake curve figure 8.10
présence dans le sang
concentrationeffective
Application orale (« per os »)
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Figure 7;8
L’absorbance du médicament dépend de sa formulation (l’ajout de composants non pharmacologique)
Même médicament(digoxine) mais
présenté en différentes
formulations
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Figure 8.1
Métabolisme dans le foie« premier passage l'extraction »
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Une alternative: le suppositoirepas fiable mais utilisé- pour un traitement local (rectum/colon)- pour éviter l’extraction premier passage- en cas de vomissements
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Uptake curve
12
3
1
présence dans le sang
Injection ou perfusion- rapidité (antibiotique)- passage par l’estomac évité (insuline (diabète), herceptine (cancer)
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Figure 8.9
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Blood brain barrier et meningitis figure 7.10
La barrière hémato-encéphalique
Les cellules endothéliales très étanches et entourées par des pieds astrocytaires constituent la barrière hémato-encéphalique
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Inflammation, due à l’infection des méninges, rend la barrière hémato-encéphalique moins étanche (l’accès de l’antibiotique assuré)
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Inhaler, concentration locale plus élevée mais distribution systématique non-négligeable
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Application locale pour traiter les allergies ou les inflammations dermiques(méthode d’application aussi utilisé pour un distribution lente des médicaments comme nicotine et œstrogène (les patches))
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Un grand pourcentage des médicaments se fixe d’une manière non-spécifique aux protéines albumine, -globuline ou glycoprotéine acide, composants abondants du sang
Seule les médicaments non-liées, dite libres, auraient des actions thérapeutiques
Prendre plusieurs médicaments en même temps peut augmenter considérablement leur concentration libre car les places de fixation à l’albumine, -globuline ou glycoprotéine acide vont se saturés
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foie reins
vessie
Extraction des médicaments par les reins
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glomérule
tube collecteur
medulla
cortex 20%
80%
(filtration)
(transportactif)
vessie
Extraction du médicament par le rein (filtration et transport actif)
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Dessiner le passage dans le corps d’un verre de thé
(de la bouche à l’urètre