29/05/2014

1

Referensi:

Allen, L., Popovich, N.G, Ansel, H.C., 2011, Ansel’s Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery System, Ninth Edition, Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia, 294-310

Aulton, M.E (ed), 2007, Aulton’s Pharmaceutics: The design and manufacture of medicines, Third Edition, Churchill Livingstone Elsevier, Edinburgh, 565-597

Walters, K.A. (ed), 2002, Dermatological and transdermal formulations, Marcel Dekker Inc., New York.

Sediaan transdermal: sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.

menghindari metabolisme lintas pertama obat;

mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma

bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek dan indek terapetik yang sempit

mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat iritatif

29/05/2014

2

mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas

mengurangi frekuensi pemberian dosis obat sehingga dapat meningkatkan ketaatan pasien

• efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan pemberian secara oral

• tidak sesuai untuk obat-obat yg iritatif terhadap kulit

• hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus kulit) sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal

• memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat efektif jika diberikan secara transdermal

Epidermis

Dermis

Sub kutan

29/05/2014

3

• obat mempunyai bobot molekul yang kurang dari 500 Da

• obat dengan koefisien partisi terlalu rendah atau tinggi sulit untuk mencapai sirkulasi sistemik, sehingga obat akan mudah transpor transdermalnya jika mempunyai nilai log P 1-3

• obat dengan titik lebur yang rendah, kurang dari 200˚C

• sebaiknya memiliki dosis kecil

Oral versus Transdermal

EE = Ethinyl Estradiol

obat di dalam reservoir

obat di dalam matriks (biasanya berupa polimer)

obat di dalam adesif

29/05/2014

4

Secara kimiawi

dengan penambahan enhancer

Secara fisik

microneedle

fonoforesis

iontoforesis

dll

Enhancer kimia adalah senyawa yang dapat meningkatkan penetrasi perkutan obat dengan berpartisi pada stratum corneum dan mengubah susunan lipid-protein di kulit.

Basic design of needle delivery devices. Needles of approximately with or

without centre hollow channels are placed onto the skin surface so that they

penetrate the stratum corneum and epidermis without reaching the nerve

endings present in the upper dermis .

29/05/2014

5

Basic principle of phonophoresis. Ultrasound pulses are passed through the

probe into the skin fluidizing the lipid bilayer by the formation of bubbles

caused by cavitation .

Basic principle of iontophoresis. A current passed

between the active electrode and the indifferent

electrode repelling drug away from the active

electrode and into the skin .

• The nicotine patch is a type of transdermal patch designed to deliver nicotine, the addictive substance contained in cigarettes, directly through the skin and into the blood stream.

• The drug leeches slowly out of the reservoir, releasing small amounts of the drug at a constant rate for up to 24 hours

Franz diffusion cell (PermeGear)

29/05/2014

6

Pengaruh Asam Oleat, Propilen Glikol, dan Isopropil Alkohol Pada Formula Patch Transdermal Losartan Dengan Matriks Hidroksipropil Metil Selulosa dan Etil Selulosa (penelitian Oktavia Indrati)