PARASIMPATICOLITICPARASIMPATICOLITICOO

Luis Fujita AlarconLuis Fujita Alarcon

Hospital El CarmenHospital El Carmen

CaracteristicaCaracteristica

Los antimuscarinicos son antagonista Los antimuscarinicos son antagonista de los receptores muscarinicos de la de los receptores muscarinicos de la AchAch

Poco bloqueo de los receptores Poco bloqueo de los receptores nicotinicosnicotinicos

ClasificacionClasificacion

Naturales:Naturales: Atropina y escopolaminaAtropina y escopolamina

SemisinteticoSemisintetico: : Homatropina,metescopolaminaHomatropina,metescopolamina

SinteticoSintetico: : Glicopirrolato, propantelina, Glicopirrolato, propantelina, ciclopentolato, pirenzepinaciclopentolato, pirenzepina

Antagonistas Antagonistas MuscarínicosMuscarínicos

Alcaloides naturalesAlcaloides naturales – –aminas terciariasaminas terciarias Atropina, EscopolaminaAtropina, Escopolamina

Derivados semi-sintéticosDerivados semi-sintéticos Homatropina, metescopolamina, butil bromuro Homatropina, metescopolamina, butil bromuro

de hioscinade hioscina Derivados sintéticos, aminasDerivados sintéticos, aminas……

Terciarias: TropicamidaTerciarias: Tropicamida Cuaternarias: Ipratropio, TiotropioCuaternarias: Ipratropio, Tiotropio

Selectividad parcial Selectividad parcial Pirenzepina y TolterodinaPirenzepina y Tolterodina

AtropinaAtropina

Atropa BelladonaAtropa Belladona

AtropaAtropa

BelladonBelladonaa

Sensibilidad según las Sensibilidad según las dosisdosis

Inhibición de secrecionesInhibición de secreciones MidriasisMidriasis TaquicardiaTaquicardia Inhibición motilidad gast.Inhibición motilidad gast. Inhibición motilidad G.U.Inhibición motilidad G.U. Inhibicion secreción gastri.Inhibicion secreción gastri.

  

Efectos de la Atropina en relación a la dosisEfectos de la Atropina en relación a la dosis   

DOSISDOSIS EFECTOSEFECTOS

0.5 mg0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoraciónInhibición de la sudoración

1.0 mg1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilardilatación pupilar

2.0 mg2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana cercana

5.0 mg5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinalintestinal

10.0 mg y mayores10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma. hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

Mecanismo de acciónMecanismo de acción

Antagonismo competitivo de la AchAntagonismo competitivo de la Ach Altas dosis disminuye respuesta Altas dosis disminuye respuesta

histamina , 5HT y NEhistamina , 5HT y NE

Propiedades Propiedades farmacológicasfarmacológicas

SNCSNC ATROPINA:ATROPINA: Excitación, inquietud, Excitación, inquietud,

irritabilidad, desorientación ,alucinaciones o irritabilidad, desorientación ,alucinaciones o deliriodelirio

Depresión y colapso circulatorio a dosis Depresión y colapso circulatorio a dosis mayoresmayores

ESCOPOLAMINAESCOPOLAMINA:: Depresión, Depresión, somnolencia, amnesia, fatiga, efecto somnolencia, amnesia, fatiga, efecto antianalgesico (con dolor)antianalgesico (con dolor)

FloripondFloripondioio

Efectos farmacologicosEfectos farmacologicos

A dosis altas ocasionan estimulación A dosis altas ocasionan estimulación seguida de depresiónseguida de depresión

San San PedroPedro

PsicosisPsicosis

Antagonistas Muscarínicos:Antagonistas Muscarínicos:OjoOjo

MIDRIASISMIDRIASIS, , por bloqueo (relajación) del iris (con la por bloqueo (relajación) del iris (con la

correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 díascorrespondiente fotofobia) Hasta 7-10 días

CICLOPLEJIACICLOPLEJIA por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con

lo que se impide la acomodación (se mantiene la lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa).visión lejana, pero la cercana es muy borrosa).

Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto es mucho menor). ángulo abierto el efecto es mucho menor).

Antagonista muscarinicos: Antagonista muscarinicos: C:VC:V

Altera F.C.Altera F.C. Dosis baja : BradicardiaDosis baja : Bradicardia

Dosis alta : TaquicardiaDosis alta : Taquicardia

Aumenta Frecuencia ventricular en Aumenta Frecuencia ventricular en fibrilacion auricular y flutterfibrilacion auricular y flutter

Crono ( + )Crono ( + ) Dromo ( + )Dromo ( + ) Bochorno atropinicoBochorno atropinico Disminuye hipotensión por Ach Disminuye hipotensión por Ach

Cardiovascular :Dosis toxicaCardiovascular :Dosis toxica

Dosis depende de la edadDosis depende de la edad Niños :Fiebre atropinicaNiños :Fiebre atropinica

Depresión SNCDepresión SNC

Piel secaPiel seca

VasodilatacionVasodilatacion

Aumento de temperatura 41 cAumento de temperatura 41 c

Antagonistas Antagonistas Muscarínicos: DigestivoMuscarínicos: Digestivo

Disminuye la secreción gástrica Disminuye la secreción gástrica Efecto anti espasmódico sobre el Efecto anti espasmódico sobre el

músculo liso. músculo liso. el tono, el tono, la amplitud la amplitud la frecuencia de peristaltismo.la frecuencia de peristaltismo.

¿Efecto anti-espasmódico de músculo ¿Efecto anti-espasmódico de músculo liso o efecto analgésico?liso o efecto analgésico?

Antagonistas Muscarínicos: Antagonistas Muscarínicos: RespiratorioRespiratorio

Atropina:Atropina: reduce las secreciones traqueo- reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la inducción anestésicabronquiales durante la inducción anestésica

Broncodilatación por inhibición del tono Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático (vagal) y una disminución de parasimpático (vagal) y una disminución de las secreciones. las secreciones. Efecto más importante cuanto más intenso Efecto más importante cuanto más intenso

sea el tono vagalsea el tono vagal Menos en Asma, Más en EPOCMenos en Asma, Más en EPOC

Ipratropio y el TiotropioIpratropio y el Tiotropio. . aminas cuaternarias (se absorben muy poco). aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOLAdministración en AEROSOL Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación

mucociliarmucociliar

Antagonistas Muscarínicos: Antagonistas Muscarínicos: Fármacos disponiblesFármacos disponibles

AtropinaAtropina que cumple un papel muy importante en las unidades de que cumple un papel muy importante en las unidades de

Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el tratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforadostratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforados

EscopolaminaEscopolamina junto a la junto a la HomatropinaHomatropina, el , el CiclopentolatoCiclopentolato y la y la

TropicamidaTropicamida se utilizan preferentemente en oftalmología. se utilizan preferentemente en oftalmología. IpratropioIpratropio y y TiotropioTiotropio

se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC. se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC. TrihexifenidiloTrihexifenidilo

coadyuvante en el Parkinson.coadyuvante en el Parkinson. Flavoxato, Tolterodina y Oxibutinina Flavoxato, Tolterodina y Oxibutinina

ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios. ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios.

AtropinaAtropina Atropina y sulfato atropina, Atropina y sulfato atropina, ColiriosColirios

EscopolaminaEscopolamina Escopolamina, Vorígeno, Escopolamina, Vorígeno, ColiriosColirios

Metil y butil Metil y butil escopolaminaescopolamina

Buscapina “compositum”Buscapina “compositum”

HomatropinaHomatropina Colirios (+ un enema…?)Colirios (+ un enema…?)

CiclopentolatoCiclopentolato ColiriosColirios

TropicamidaTropicamida ColiriosColirios

Ipratropio y TiotropioIpratropio y Tiotropio Atrovent, Berodual, SpirivaAtrovent, Berodual, Spiriva

TrihexifenidiloTrihexifenidilo Artane, LargatrexArtane, Largatrex

FlavoxatoFlavoxato UronidUronid

OxibutininaOxibutinina Ditropna, DresplanDitropna, Dresplan

TolterodinaTolterodina Urotrol, DetrusitrolUrotrol, Detrusitrol

BelladonaBelladona Varios…Varios…

USO TERAPEUTICOUSO TERAPEUTICO SNCSNC

Enfermedad de parkinson : BiperidinoEnfermedad de parkinson : Biperidino

Cinetosis : EscopolaminaCinetosis : Escopolamina

CARDIOVASCULARCARDIOVASCULAR

Crisis vago vagaleCrisis vago vagale

Hipertonia por dolor intenso ( infarto de Hipertonia por dolor intenso ( infarto de miocardio)miocardio)

Hipotension y bradiacardia Hipotension y bradiacardia

USO TERAPEUTICOUSO TERAPEUTICO APARATO GASTROINTESTINALAPARATO GASTROINTESTINAL

Sindrome ulceros, gastritis : PirenzepinaSindrome ulceros, gastritis : Pirenzepina

Cólico instestinal : Antiespamodicos Cólico instestinal : Antiespamodicos

Colon irritable Colon irritable

APARATO RESPIRATORIOAPARATO RESPIRATORIO

Asma bronquial : IpratropioAsma bronquial : Ipratropio

Medicación pre anestesicaMedicación pre anestesica

USO TERAPEUTICOUSO TERAPEUTICO

Oftalmologia-Oftalmologia- MidriasisMidriasis

Estudio de fondo de ojoEstudio de fondo de ojo

Prevencion de sinequias de uveitisPrevencion de sinequias de uveitis

INTOXICACION POR COLINERGICOSINTOXICACION POR COLINERGICOS

GRACIASGRACIAS

¿¿ PREGUNTAS?PREGUNTAS?