parÁmetros farmacocinÉticos ketorolaco

8/15/2019 PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS KETOROLACO

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UNIVERSIDAD PRIVADA NORBERT WIENER

CARRERA: Farmacia y Bioquímica

CURSO: N

PRODUCTO: PRIMERA FASE

TEMA: KETOROLACO

Docente: Dr. QF. Cataño Cárdenas u!io.

Sección: FB"M#

Ciclo: $%#"&%#.

Gruo: 'B(

Inte!r"nte#:

& Arotinco Roas) *arin

& F+rnande, -arcía) es!y

&Quis/e Marín) Rut0

$%&'


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&( GRUPO )ARMACOTERAP*UTICODeri1ados de! ácido ac+tico y sustancias re!acionadas#.

$( NOMBRE +UIMICO, DCI, NOMBRES COMERCIALES:$(&( No-.re /u0-ico(

2rometamida es e! ácido 34&5&6 7enci!&$)8di0idro /irro!i,ina #&

car7o:i!ico) $&amino&$30idro0i ; meti!5 #)8&/ro/anodio!.

E! ES5) dentro de !a su7c!asi=icaci?n de ari!/ro/i?nicos. A este @ru/o

/ertenecen otros AI>ES am/!iamente uti!i,ados como e! na/ro:en) e!

i7u/ro=eno) e! A-ESE #% M-

D>I ta7!eta #% m@ A>A-ESIM #% m@ ta7!eta

5( MECANISMO DE ACCION:a cic!oo:i@enasa es una en,ima que cuenta con dos iso=ormas di=erentes 3C y

C&$5 y es res/onsa7!e de sinteti,ar /rosta@!andinas 3P-5 a /artir de! ácido

araquid?nico. os teidos en !os que cada iso=orma se e:/resa son di=erentes !a

C =orma /arte constituti1a de !a mayoría de !as c+!u!as en e! or@anismo) entre

!as que se destacan !as c+!u!as /arieta!es) cardiacas) rena!es y e/ite!ia!es y tiene

como =ina!idad sinteti,ar P- /rotectoras de !a mucosa @ástrica) de !a 0omeostasis

2 3

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e!ectro!ítica en casos de 0i/o1o!emia) P- in1o!ucradas en !a 1asodi!ataci?n y !as

=aci!itadoras de a@re@aci?n /!aquetaria. Por otro !ado C&$ además de ser

constituti1a en menor cantidad) tam7i+n es inducida /or !os /rocesos in=!amatorios)

ya que además de !a síntesis de /rosta@!andinas) es cata!i,adora de !a /roducci?n de

/rostacic!inas y trom7o:anos res/onsa7!es de !a re@u!aci?n 1asoconstricci?nG

1asodi!ataci?n) =i7rin?!isis) sensi7i!i,aci?n de rece/tores nocice/ti1os /eri=+ricos y

otros e1entos que ocurren durante !a in=!amaci?n. E!


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H De/uraci?n de creatinina L 8% mGmin !a dosis de7e reducirse a! 6%

Dosis L "6N 6%


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concentraci?n en e! sitio de acci?n es /rácticamente im/osi7!e y que se considera

que !as concentraciones san@uíneas se encuentran en equi!i7rio con !as

concentraciones en e! o !os sitios de acci?n tam7i+n se de=ine como !a 1e!ocidad y

cantidad con !a cua! e! /rinci/io acti1o es a7sor7ido desde !a =orma =armac+utica y

se encuentra dis/oni7!e en =orma ina!terado en !a circu!aci?n @enera! K.

*etoro!aco trometamina /osee una 7iodis/oni7i!idad) /or 1ía ora!) cerca de! O%

3-oodman and -i!man $%%56. Di=iere de este dato) e! !a7oratorio Roc0e) que se@n

!a FDA 3Administraci?n de a!imentos y medicamentos5 res/ecto a! 2RAD

3nom7re comercia!5 de Roc0e) !a 7iodis/oni7i!idad de! medicamento /or 1ía ora!)

intramuscu!ar y endo1enoso es de! #%%". Asimismo 0a!!amos que !a >AM

3ni1ersidad >aciona! Aut?noma de M+:ico5 re=iere que !a 7iodis/oni7i!idad de!


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a =racci?n que se encuentra unida a !as /roteínas =unciona como un reser1orio) es

=armaco!?@icamente inacti1a y se di=erencia) en este as/ecto) de !a =racci?n !i7re que

es acti1a /ara a!can,ar e! sitio de acci?n y eercer !os e=ectos =armaco!?@icos. Pero

tam7i+n) !a /arte no !i@ada o =racci?n !i7re) es !a que está sueta a !os /rocesos de

distri7uci?n y e!iminaci?n de =ármacos y) además cuando es muy @rande

cuantitati1amente o se aumenta) de7ido a que otro =ármaco des/!a,a !a dro@a !i@ada

a !a /roteína 0acia !a =orma !i7re) es !a =racci?n que o=rece !os e=ectos t?:icos es

decir) como !a /orci?n !i7re es !a =orma acti1a) cuando es muy @rande se /uede

mani=estar to:icidad.

a uni?n a /roteínas es re1ersi7!e) manteniendo un equi!i7rio dinámico entre !a

/orci?n !i7re y !a unidad es decir) como !a re!aci?n es /orcentua!) a cua!quier concentraci?n dada dentro de! ám7ito tera/+utico) se mantiene !a /ro/orci?n de

am7as =racciones#%.

7(5( VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCI1N

E! conce/to de 1o!umen de distri7uci?n =ue introducido /or Domín@ue, 3K5 /ara

esta7!ecer un /arámetro matemático que re!acione !a cantidad de =ármaco en e!

cuer/o con !a concentraci?n /!asmática. Se de=ine 0a7itua!mente como e! 1o!umen

de !íquido de! cuer/o en e! cua! e! =ármaco a/arentemente se disue!1e. Re/resenta

un =actor que de7e tomarse en cuenta /ara estimar !a cantidad de =ármaco en e!

cuer/o a /artir de !a concentraci?n de +ste en !a san@re u otro com/artimento de

distri7uci?n.

-enera!mente se su/one que e! =ármaco se equi!i7ra rá/idamente en e! cuer/o) !o

cua! es rea! /ara !a mayoría de !os =ármacos. Sin em7ar@o) cada teido indi1idua!

/uede contener una di=erente concentraci?n de! =ármaco de7ido a di=erente a=inidad

de +ste /or aque! teido. Como e! 1o!umen de distri7uci?n no tiene un si@ni=icado

1erdaderamente =isio!?@ico) en t+rminos de es/acio anat?mico) se em/!ea e! t+rmino

de 1o!umen de distri7uci?n a/arente. 3Jd5##.

E! 1o!umen de distri7uci?n a/arente de


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0.24 L

Kg ×70kg=16.8 L

Por !o tanto e! 1o!umen de distri7uci?n a/arente de!


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c5 Fármacos de/endientes de !a ca/acidad meta7?!ica y de !a uni?n a !as /roteínas

/!asmáticas.

.K.$ Ac!aramiento Rena! 3C!@5. Se ca!cu!a a /artir de !a orina reco@ida durante un

/eríodo mayor de 6 semi1idas de e!iminaci?n de! =ármaco) di1idiendo !a cantidad

=ármaco e!iminada /or !a orina 3concentraci?n de! =ármaco en !a orina /or e! 1o!umen

de orina5 /or !a concentraci?n /!asmática media durante ese /eriodo 3C/5 y /or e!

tiem/o durante e! que se 0a reco@ido !a orina 3t5

Clg=Cu∗VuCp∗t

a cantidad de =ármaco e!iminada en !a orina es !a suma de !a cantidad =i!trada) más !a

cantidad se@re@ada menos !a cantidad rea7sor7ida. a cantidad =i!trada de/ende de !a

uni?n a /roteínas) /ero !a secreci?n tu7u!ar acti1a no) Por e!!o a! i@ua! que en e!

ac!aramiento 0e/ático) !os =ármacos con una a!ta =racci?n de e:tracci?n rena! son

re!ati1amente insensi7!es a !os cam7ios en !a uni?n a !as /roteínas /!asmáticas) es decir)

tienen e!iminaci?n no restricti1a) mientras que !os que se e!iminan so!amente /or

=i!traci?n de/enden de !a mayor o menor uni?n a /roteínas de! /!asma) es decir tienen

e!iminaci?n restricti1a. En este caso) /uede ca!cu!arse e! ac!aramiento rena! de! =ármaco

!i7re

Clr libre= Cu∗Vu AUC libre

Si conocemos e! ac!aramiento tota! de! =ármaco y su ac!aramiento rena!) /odemos

1a!orar !a im/ortancia de! ac!aramiento e:tra rena! restando am7osCI extrarrenal=Cl total−Clr

dada que !a mayoría de !os =ármacos se e!iminan /or meta7o!ismo y e:creci?n rena!)

e! ac!aramiento e:tra rena! nos /ermite estimar de =orma indirecta e! ac!aramiento

0e/ático6

Clh=Cltotal−Clr

Cuadro ># Ac!aramiento tota! de *etero!aco


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7(7( TIEMPO DE VIDA MEDIA o SEMIVIDA

Se de=ine como e! tiem/o necesario /ara que !a mitad =e !a cantidad ori@ina! de! =ármaco

que 0ay en e! or@anismo se 0aya e!iminado y constituye una medida de !a tasa a !a cua!

!os =ármacos se e!iminan de! cuer/o. Por eem/!o) si e! ni1e! má:imo que /udiera

a!can,ar una determinada dosis en e! or@anismo es #%%m@Gm! y en O 0oras e! ni1e! de

=ármaco medido es de 6%m@G) !a 1ida media estimada /ara ese =ármaco es de O 0oras.

E! conce/to de 1ida media es ti! en !a c!ínica /ara determinar cuándo un /aciente que

está reci7iendo un medicamento es/ecí=ico tendrá un estado esta7!e. os ni1e!es de

san@re de! estado esta7!e de un medicamento se re=iere a! estado =isio!?@ico en e! cua! !a

cantidad de medicamento e!iminado 3es decir) e:cretado5 es i@ua! a !a cantidad de

medicamento a7sor7ido con cada dosis. E! =en?meno =isio!?@ico se /roduce

0a7itua!mente des/u+s de cuatro 1idas medias de un =ármaco. Por tanto) si un =ármaco

tiene una 1ida media muy /ro!on@ada) tomara muc0o más tiem/o 0asta que !a dro@a

a!cance !os ni1e!es san@uíneos des estado esta7!e) 0ay ni1e!es constantes de =ármaco en

e! or@anismo que corres/onden a !os má:imos 7ene=icios tera/+uticos.#"

• P"ciente# "nci"no#So7re !a 7ase de una dosis nica) !a 1ida media de! *etoro!aco trometamina

racemato se incrementa de 6 a 0oras en !os ancianos 3"6&O años5 en

com/araci?n con 1o!untarios ?1enes sanos 3$K&86años5. 9u7o /oca di=erencia

en !a Cmá: /ara !os dos @ru/os 3/ersonas mayores) $)6$mc@Gm4G& %)

?1enes) $.mc@Gm 4G)%8.

• P"ciente# con in#uicienci" ren"lSo7re !a 7ase de una dosis nica) !a 1ida media de *etoro!aco trometamina en

/acientes con insu=iciencia rena! es entre " y # 0oras) y de/ende de! @rado de

insu=iciencia. 9ay /oca corre!aci?n entre e! ac!aramiento de creatinina y e!

ac!aramiento tota! de *etoro!aco trometamina en !os ancianos y !a /o7!aci?n con

insu=iencia rena!3rT%)65.

2a7!a >$ Cuadro resumen de! tiem/o de 1ida media en di=erentes /acientes.#


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7('( E;CRECION URINARIAPor !o @enera! en =orma acti1a es mínima) siendo e!iminados como meta7o!itos.

2a7!a >8 Se o7ser1a e! /orcentae de e:creci?n urinaria sin meta7o!i,ar.#O

A! i@ua! que otros in0i7idores de !a síntesis de /rosta@!andinas) e!


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intersticia!) necrosis /a/i!ar rena!) síndrome ne=r?tico e insu=iciencia rena! a@uda.

Pueden a/arecer otras a!teraciones rena!es.#

7(0" "renter"l) si !a 1ía de administraci?n es !a

intramuscu!ar) su7cutánea) su7!in@ua! o trans1ersa!) no tiene !u@ar a! e=ecto de

/rimer /aso) con !o que /ueden o7tenerse acti1idades =armaco!?@icas

menores.$%

2a7!a > K Jías de administraci?n y 1entaas y des1entaas se@n e! e=ecto de! /rimer

/aso.

V0" Vent"?"# Incon>eniente# )or-"# "r-"c@utic"#

ra! Primer /aso

Cá/su!as) com/rimidos)

so!uciones) sus/ensiones) etc.


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Su7!in@ua!G7uca!

Se e1ita e!

/rimer /aso

Com/rimidos mastica7!es)

com/rimidos 7uca!es y

so!uciones.

Recta!

Se e1ita /arcia!mente e!

/rimer /aso

Su/ositorios) so!uciones y

enemas

Intramuscu!ar

Se e1ita e!

/rimer /aso So!uciones.

Intra1enosa

Se e1ita e!

/rimer /aso

So!uciones en 7o!o y

so!uciones en in=usi?n.

Su7cutánea

Se e1ita e!

/rimer /asoSo!uciones

In0a!ada3/u!monar

5

E1ita e! /rimer

/aso

In0a!ador de /o!1o y

aeroso!es.

Percutánea

Se e1ita e!

/rimer /aso

Pomadas y cremas) /arc0es de

!i7eraci?n sostenida.

6. RE)ERENCIAS BIBLIOGR8)ICAS


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1 Re1ista Me:icana de rto/edia y 2raumato!o@ía May&Uun #"

2 . Secretaría de Estado de Sa!ud P7!ica y Asistencia Socia!. -uía Farmacotera/+utica 3De !as

nidades de Atenci?n Primaria 3>AP5. VRe1ista en !íneaW. VCitado %$ May $%#"W. Dis/oni7!e en

=i!eGGGDGDoXn!oadsG-uia$%Farmacotera/eutica$%3#5./d=

3. Miriam Y.) A!eandra R) >aye!i U ) Carmen Y. *etoro!aco VRe1ista en !íneaW. VCitado %$ May $%#"W.

Dis/oni7!e en 0tt/GGXXX.medi@ra/0ic.comG/d=sGmedsurGms&$%%Gms%#c./d=

4 CE>ADIM. Bioequi1a!encia Sistema de c!asi=icaci?n 7io=armac+utica. Di@emid Ven !íneaW $%%6 Vacceso #%

de mayo de $%#"W. Dis/oni7!e en

0tt/[email protected].@o7./eG/oadG/oadedGPDFGBo!etinesGCenadimGB##Z$%%"Z%$./d=

5 Brunton ) a,o U) ParAM. *etoro!aco. Catá!o@o de Medicamentos -en+ricos Intercam7ia7!es /ara =armacias y /7!ico en @enera! a unio

de $%%6 Ven !íneaW Vacceso #% de mayo de $%#"W. Dis/oni7!e en

0tt/GGXXX.=acmed.unam.m:G7mndG@iZ$


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10 Sáen, D. Farmaco!o@ía @enera! y Administraci?n de Fármacos. #ra ed. Costa Rica Editoria! de !a ni1ersidad de Costa

Rica. #8.

11C0i!e. Jo!umen Administraci?n A/arente. Bi7!ioteca >aciona! de !a ni1ersidad de C0i!e Ven !íneaW Vacceso #% de

mayo de $%#"W. Dis/oni7!e en0tt/GGma,[email protected]!e.c!Gre/ositorioG!7GcienciasZquimicasZyZ=armaceuticasGcide%#Gca/$G$.0tm!

12 Ji!!oria M. Do!or Cr?nico. #ra ed. Es/aña Editoria! Arán $%%

13 P.R. Jademecum. *etoro!aco. PR Ven !íneaW $%#K Vacceso #% de mayo de $%#"W. Dis/oni7!e en

0tt/GGm:./r1ademecum.comG/roducto./0/\/roductoT#8#8

14 Je!á,que,. Farmaco!o@ía 7ásica y c!ínica. #Oa1 ed. Es/aña M+dica Panamericana S.A. $%%

15 F!?re, U. ZFarmaco!o@ía 0umana. KN ed. Es/aña Masson S.A $%%6

16 Auc


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20 Fuentes ) Castiñeiras M. Bioquimica c!ínica y /ato!o@ía mo!ecu!ar. Jo!umen II. $da ed. Es/aña

Re1ert+#O

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