OxitetraciclinaFarmacocintica

Biodisponibilidad>90%

Unin proteica85%

MetabolismoHeptico.

Vida media12h-22h

ExcrecinOrina y heces.

Datos clnicos

Estado legal?

Vas de adm.Oral, Parenteral

Laoxitetraciclinaes unantibiticode amplio espectro del grupo de lastetraciclinas, y se utiliza enapiculturabajo la forma deClorhidrato.El nombre comercial ms conocido es Terramicina (LaboratorioPfizer). En la jerga apcola es conocido comoOxi.Es un polvo de naturaleza cristalina, soluble en agua y solventes orgnicos. Viene en concentraciones de 5,5 y 6%. La dosis utilizada en colmenas es del orden de 1,2 a 1,25g. A esta concentracin la actividad delantibiticodesaparece en 4 semanas. A concentraciones mayores de 1,4 g por colmena puede resultar txico para las abejas.Sus formas de aplicacin son en jarabe, en polvo o en pasta medicamentosa.En jarabe hay que colocar 1,2 a 1,25 g de oxitetraciclina diluida en jarabe. Hay quienes mojan con jarabe las abejas para que estas se limpien, o bien colocando el jarabe en un alimentador respetando la dosis.

Ladoxiciclinaes unantibiticodel grupo de lastetraciclinasque previene el crecimiento y propagacin de lasbacteriasGram positivasyGramnegativas. Se usa en el tratamiento deneumonay otras infecciones como laenfermedad de Lyme, elacn, la enfermedad periodontal, lamalariay lasfilis.Farmacocintica[editareditar cdigo]Es un derivado semisinttico de la adritetraciclina, molcula de bajo costo con buenas propiedades farmacocinticas frecuentemente usada para formulacin. Se absorbe por va oral de un 90% a un 100% del total ingerido, obtenindose la concentracin mxima entre la 2 y la 4 hora. La absorcin est afectada por la ingesta simultnea de alimentos y est poco afectada por la ingesta de leche. La doxiciclina se une a protenas plasmticas en aproximadamente un 82-93%. No atraviesa bien labarrera hematoenceflica, motivo por el que en ellquido cefalorraqudeose alcanzan concentraciones bajas. Es parcialmente inactivada por elmetabolismo heptico. Suvida medianormal es de 12 a 22 horas y se elimina por va renal porfiltracin glomerulary por vafecal; tambin se excreta en la leche materna.La doxiciclina se concentra en labilis. Alrededor del 40% de la dosis administrada se elimina en 3 das en forma inalterada por la orina y alrededor del 32% por las heces.1Mecanismo de accin[editareditar cdigo]La doxiciclina es una frmacobacteriostticode espectro amplio, que acta por inhibicin de la sntesis de protenas y bloquea la unin delRNAde transferencia al complejo ribosmico delRNA mensajero. La unin reversible se produce en la sub-unidad ribosmica 30S de los organismos sensibles. No se inhibe la sntesis de lapared celularbacteriana. Adems, posee una accin antiinflamatoria debido a la inhibicin que causa sobre la quiomiotaxis de losneutrfilospolinucleares, implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como larosceao elacn,2y ms recientemente se estudia su posible aplicacin en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.3Indicaciones[editareditar cdigo] AerobiosGram positivos. Bacillus anthracis AerobiosGram negativos Bartonellaspp. Brucellaspp. Calymmatobacterium granulomatis Francisella turalensis Vibrio cholerae Anaerobios. Propionibacterium acnes Actinomycesspp. Otros. Borrelia burgdorferi Chlamydiaspp. Coxiella burnetti Mycoplasma pneumoniae Plasmodium falciparum Rickettsiaspp. Treponema pallidum Ureaplasma urealyticum4En consecuencia, es usada para tratarinfeccionesdel tracto genitourinario, infecciones rectales no complicadas ,otitismedia yfaringitisbacteriana.5Tambin se puede utilizar enneumonay otras infecciones en las vas respiratorias causadas por grmenes sensibles; enfermedad de Lyme; acn y otras infecciones de la piel. Tambin se usa para prevenir lamalaria.6En odontologa es especialmente til, sobre todo enperiodontitisContraindicaciones[editareditar cdigo] El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados, tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos repetidos.7 En caso dealergiaa tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). En pacientes conporfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico.Interacciones[editareditar cdigo] La absorcin de tetraciclinas puede verse reducida por el uso deanticidosu otros frmacos que contengancationesdivalentesotrivalentescomocalcio,magnesioohierro.8Lo mismo ocurre con la coadministracin de frmacosantidiarreicoscomopectina-caoln compuestos debismuto. Se recomienda espaciar la administracin de las tetraciclinas y estos compuestos 2 3 horas. Debera evitarse el tratamiento concomitante con antibiticos betalactmicos (penicilinas, cefalosporinas) porque podra reducirse la eficacia antibacteriana. Las tetraciclinas pueden incrementar las concentraciones plasmticas delitio,digoxinayteofilina. En tratamiento simultneo con anticoagulantes orales se debe controlar estrechamente el tiempo deprotrombina, puesto que se ha observado que las tetraciclinas potencian los efectos de stos disminuyendo la actividad de la protombina. Ha habido referencias ocasionales de incremento, por las tetraciclinas, de los efectos txicos de alcaloides ergotamnicos ymetotrexato. Las tetraciclinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Se ha comprobado que el uso concomitante de tetraciclina ymetoxifluranopuede producir toxicidad renal fatal. La doxiciclina puede aumentar los efectos txicos deciclosporina A. Se ha comprobado que la doxiciclina potencia el efecto hipoglucmico de lassulfonilureas(antidiabticos orales).7Reacciones adversas[editareditar cdigo]En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).7rgano afectado.Criterio CIOMS.Tipo de reaccin adversa.

Pruebas de Laboratorio.Infrecuentes.aumentos en los niveles deureaen sangre

Trastornos de la sangre.Infrecuentes.anemia hemoltica,trombocitopenia,neutropeniayeosinofilia.

Trastornos del sistema nervioso.Infrecuentes.Dolor de cabeza

Trastornos gastrointestinales.Infrecuentes.Glosodinia,nuseasyvmitos,faringitisaguda;gastroenteritisycolitisno infecciosa,estomatitis.

Trastornos de la piel.Infrecuentes.Rashmaculopapular y eritematoso.Fotosensibilidad.

Otros.Muy frecuentes.Hipersensibilidad dental (al calor).

Lastetraciclinasconstituyen un grupo deantibiticos, unos naturales y otros obtenidos porsemisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo.Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del gneroActinomyces. DeStreptomyces aurofaciensse extraen laclortetraciclinay lademetilclortetraciclina, deStreptomyces rimosusse extrae la oxitetraciclina, y la tetraciclina, representante genrico del grupo, se puede extraer delStreptomyces viridifaciens, aunque tambin se puede obtener de forma semisinttica. Una caracterstica comn al grupo es sucarcter anfotrico, que le permite formar sales tanto con cidos como con bases, utilizndose usualmente los clorhidratos solubles.Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio.1Es uno de los antibacterianos ms experimentados. Ya en1953se recoge la aprobacin de su nomenclatura en la farmacopea britnica.2Rpidamente se extendi su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la tetraciclina y laclortetraciclina.3A finales del ao2008PubMed recoge ms de 14.000 artculos sobre estos antibiticos.Farmacocintica.4[editareditar cdigo]Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente enintestino delgado, y alcanzan su mxima concentracin en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma ptima, destacando larolitetraciclina. Su unin a protenas plasmticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en eltejido seo, y penetran en el interior de las clulas. Atraviesan la barrera placentaria, y tambin la hematoencefalica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones terapeuticas en el liquido cefalorraquideo. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicacin en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminndose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentracin enbilispresentan fenmeno de recirculacin entero-heptica, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas enheces. A nivel renal presentan fenmenos dereabsorcin tubularms o menos intensos en funcin del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a lavida mediadentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que ladoxiciclinatiene ms de 15.Mecanismo de accin.[editareditar cdigo]Actan fundamentalmente comobacteriostticosa las dosis habituales, aunque resultanbactericidasa altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios mecanismos: Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias. Provocan una inhibicin de la sntesis protica en elribosomade la bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S delribosomay no permitir la unin delcido ribonuclicode Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50 S.1 Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran lamembrana citoplasmticade organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.5Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque mucho ms rpida si se utiliza por va tpica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser medianteplsmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el mbito hospitalario, para evitar la aparicin de resistencias simultneas a varios antibiticos. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.6Indicaciones[editareditar cdigo] Bacteriasgram positivas:Streptococcus,Diplococcus,Clostridium. Bacteriasgram negativas:Neisseria,Brucellas,Haemophilus,Shigella,Escherichia coli,Bordetella,Klebsiella,VibrioyPasteurella. Espiroquetas. Algunosprotozoos:Entamoeba. Actinomyces. Rickettsia.Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologas, entre otras: Infecciones de la piel:Acn,roscea. Infecciones urogenitales:Gonococia,sfilis. Infecciones gastrointestinales:Disentera,clera,amebiasis,lcera gstrica, infeccionesperiodontales. Infecciones respiratorias:Faringoamigdalitis,bronquitisy algunas formas deneumona atpica. Otras infecciones:Fiebre recurrente,fiebre Q,tifus exantemtico,tifus endmico,actinomicosis,brucelosis.Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es ms amplia, in vivo nos encontramos con otros muchos antibiticos que pueden resultar ms efectivos o con menos efectos adversos que las tetraciclinas, por lo que stas quedan relegadas a antibitico de segunda eleccin, cuando fallan los de primera eleccin.Contraindicaciones[editareditar cdigo] El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados, tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos repetidos.7 En caso dealergiaa tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). En pacientes conporfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico. No se deben ingerir con leche ya que se inactivan. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formacin de tumores intracraneales benignos.Reacciones Adversas[editareditar cdigo]En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).7rgano afectado.Criterio CIOMS.Tipo de reaccin adversa.

Pruebas de Laboratorio.Infrecuentes.aumentos en los niveles deureaen sangre

Trastornos de la sangre.Infrecuentes.anemia hemoltica,trombocitopenia,neutropeniayeosinofilia.

Trastornos del sistema nervioso.Infrecuentes.Dolor de cabeza

Trastornos gastrointestinales.Infrecuentes.Glosodinia,nuseasyvmitos,faringitisaguda;gastroenteritisycolitisno infecciosa,estomatitis.

Trastornos de la piel.Infrecuentes.Rashmaculopapular y eritematoso.Fotosensibilidad.

Otros.Muy frecuentes.hipersensibilidad dental (al calor).

Clasificacin[editareditar cdigo]Siguiendo las directrices de laClasificacin ATC, los antibiticos que componen el grupo de las tetraciclinas seran:J01A Tetraciclinas8

J01AA Tetraciclinas.J01AA01Demeclociclina.J01AA02Doxiciclina.J01AA03Clortetraciclina.J01AA04 []].J01AA05Metaciclina.J01AA06Oxitetraciclina.J01AA07 Tetraciclina.J01AA08Minociclina.J01AA09Rolitetraciclina.J01AA10Penimepiciclina.J01AA11Clomociclina.J01AA12J01AA20 Combinaciones de tetraciclinas.J01AA56 Oxitetraciclina, combinaciones.

Degradacin[editareditar cdigo]Existen diversos estudios sobre las va de degradacin de las tetraciclinas. Algunos de los tratamientos realizados son los siguientes: Absorcin y disipacin: Se han realizado estudios sobre la absorcin y disipacin de las tetraciclinas en el suelo, en el compost de estircol porcino y en mezclas suelo/compost con distintas cantidades de carbono orgnico. Se llevaron a cabo distintos tratamientos, y en todos ellos las tetraciclinas se absorban fuertemente al estircol debido a su alto contenido en carbono orgnico.En una mezcla suelo/estircol tratada a 25C y a oscuras, se observ que las tetraciclinas se degradan un 50% despus de 20 o 41 das; y un 90% entre 68 y 137 das.Si no hay compost en el suelo, la disipacin es muy lenta. Ozonizacin: Con este mtodo se obtienen muy buenos resultados si se trabaja a pH altos. En un estudio realizado, la tetraciclina (20mg/L) fue degradada completamente despus de 5 minutos de ozonizacin, aunque para disminuir el carbono orgnico total se necesitaron 40 minutos. Esto sugiere que la ozonizacin no mineraliza a la tetraciclina. Fotodegradacin en solucin acuosa utilizando radiacin UV y procesos de oxidacin UV/H2O2: Los resultados obtenidos en este estudio muestran que las tasas de degradacin dependen de la concentracin inicial de antibitico y del pH. Si en esta tcnica solo se utilizara la radiacin UV sera un proceso muy lento, pero al combinar UV/H2O2 se obtiene una degradacin ms rpida, se disminuye la concentracin de carbono orgnico total y disminuye la toxicidad de los productos de oxidacin de la tetraciclina. Fotodegradacin en agua en presencia de un complejo hiero/oxalato: Utilizando luz UV-vis y un complejo de Fe(III)/ oxalato, se puede conseguir la degradacin total de la tetraciclina, despus de 15 minutos de tratamiento. Para que esto ocurra hay que controlar la fuente de luz, la relacin Fe/oxalato y el pH. Irradiacin con un haz de electrones: Este experimento se llev a cabo en una muestra de estircol de cerdo. Los resultados obtenidos de la eficiencia de degradacin de la tetraciclina fueron: 42.77% at 1 kGy, 64.20% at 3 kGy, 77.83% at 5 kGy, and 90.50% at 10 kGy.

Metabolismo[editareditar cdigo]Las tetraciclinas se pueden utilizar para inhibir las metaloproteasas de matriz (MMPs). Las MMPs estn presentes en tumores y metstasis, as como en procesos inflamatorios. Numerosos estudios han demostrados que los derivados de las tetraciclinas inhiben la actividad de ciertas MMPs, no de todas. As que se pueden usar para la inhibicin de metstasis y en particular para la angiognesis. Aunque todava no se conocen muy bien los mecanismos por los cuales las tetraciclinas actan sobre la angiognesis, sus efectos estn demostrados, por lo que se podran utilizar estas sustancias en el tratamiento del cncer.Otra caracterstica de las tetraciclinas es que reducen la inflamacin en procesos neurolgicos, afecciones seas, cardacas y de las vas areas, etc.Incidencia ambiental[editareditar cdigo]El impacto de los antibiticos en elmedio ambientees un tema poco conocido y por tanto est en estudio. Tanto los residuos deantibiticos, como lasbacterias resistentesa ellos, son un problema en el medio ambiente y suponen un riesgo para la salud humana.Se estn realizando diversos estudios centrndose en el uso de antibiticos en la alimentacin animal, ya que una gran parte de esos antibiticos se excreta en la orina o estircol, y una vez que ocurre esto, los antibiticos van a parar al suelo o a las aguas (subterrneas o superficiales).9Presencia en restos de poblaciones antiguas[editareditar cdigo]Un equipo dirigido por George Armelagos descubri la presencia de elevadas cantidades de tetraciclina en huesos procedentes dehuesoshumanos deNubiadatadas en elao 350-550, lo cual era indicativo de un consumo crnico de esteantibitico. Al analizar recetas contemporneas para la elaboracin de lacerveza, comprob que su proceso defermentacinpodra ser la fuente ms plausible.10Farmacocintica

Vida media6 - 11 horas

ExcrecinFecal yrenal

Estado legal?

miniciclinaElHidroclorato de Minociclina, tambin conocido comominociclina, es unantibiticodel grupo de lastetraciclinas. Como resultado de su vida media mayor, logra actividades en plasma 2-4 veces mayores que sus congneres (150 mg de minociclina demostraron unas 6 veces mayor actividad que 250 mg de tetraciclina en un plazo de 24-48 h). Sufrmula qumicaes C23H27N3O7Indicaciones[editareditar cdigo]Es utilizado principalmente en el tratamiento deacnyroscea, ya que la nica dosis de 100 mg/da de este frmaco, lleva a un apego teraputico mucho mayor que las cuatro dosis diarias necesarias con tetraciclina y oxitetraciclina.Mientras su espectro antibitico ha demostrado ser mucho mayor que el de los dems miembros, incluyendo actividad contra Neisseria meningitidis, su uso de manera profilctica no se ha autorizado por sus efectos adversos (mareo y vrtigo).Puede ser usada para tratar infecciones por Acinetobacter, resistentes a mltiples frmacos.Los dems usos de Minociclina son compartidos con los otros miembros del grupo Tetraciclinas.Precauciones y efectos secundarios[editareditar cdigo]Adems de los tpicos efectos adversos del grupo Tetraciclinas, Minociclina puede asociarse con dao renal y agravamiento de LES (lupus eritematoso sistmico).[1]Tambin, en mayor grado que las dems tetraciclinas, puede causar el sndrome dehipertensin endocraneanainducido por frmacos, consistente en nuseas, vmitos yedema de papila. Los otros frmacos que pueden causarlo son la vitamina A (hipervitaminosis A) y el cido nalixidico.Debe recalcarse que todas las tetraciclinas modifican su actividad de una manera particular una vez han pasado su fecha de vencimiento: mientras otras drogas pierden potencia, estas adquieren cualidades txicas graves.Perspectivas[editareditar cdigo]Investigaciones actuales estn buscando datos acerca de las capacidades neuroprotectoras de la minociclina en la teraputica de la enfermedad de Huntington, un trastorno hereditario caracterizado biolgicamente por duplicacin del triplete "CAG" en el DNA y clnicamente por movimientos coreiformes y apata.[2][3] El papel protector de la minociclina se debera a la inhibicin por esta, de la 5-lipooxigenasa, [4] una enzima de la inflamacin asociada con el envejecimiento cerebral.[5] Tambin se ha utilizado como tratamiento de ltima lnea en la Toxoplasmosis cerebral asociada al SIDA.La mayora de trastornos causados por el uso a largo plazo de minociclina, parecera estar dado por una depresin del sistema inmune. Se han notificado mayor nmero de casos de infecciones fngicas crnicas y candidisis en estos pacientes. Se han reportado sntomas de fatiga cronica y depresin asociados con el uso de esta droga, pero no han sido confirmados por estudios clnicos.Minociclina se ha asociado con enfermedades autoinmunes relacionadas con fenmenos alrgicos iniciados por el propio medicamento.Una de las ventajas de esta droga es su bajo desarrollo de resistencia en las bacterias, por eso se ha utilizado en enfermedades polimicrobianas como el acn y se ha vuelto muy popular en los dermatlogos.

Doena da pele que provoca manchas claras nas partes centrais do tronco. Afeta predominantemente adolescentes e adultos jovens, principalmente do sexo feminino. Pode ocorrer em todas as raas, mas mais comum em pessoas com fototipos altos (pele mais escura).A causa ainda indefinida, mas estudos indicam que o microorganismo Propionibacterium acnes teria participao no surgimento das manchas, interferindo na produo da melanina (pigmento que d cor pele). Frequentemente, a doena confundida com a Pitirase versicolor e a Pitirase alba.Manifestaes clnicasA doena se caracteriza pelo surgimento de hipopigmentao (clareamento da pele) no tronco, afetando principamente as regies centrais, mais comumente no dorso do trax e regio lombar.Forma manchas arredondadas ou ovalares, que vo aumentando de tamanho e coalescem para formar grandes reas hipopigmentadas, principalmente na rea prxima coluna vertebral.As leses so assintomticas e no apresentam descamao. Quando expostas luz de Wood, as manchas ganham colorao avermelhada.

TratamentoCom o surgimento da hiptese da causa ser o Propionibacterium acnes, foram realizados estudos para o tratamento da doena com um antibitico especfico para a bactria, durante 3 meses, que mostraram bons resultados, com a repigmentao da pele dos pacientes que completaram o tratamento.A fototerapia com luz ultravioleta natural ou artificial tambm uma opo teraputica, mas no existe ainda um tratamento que elimine a doena definitivamente, impedindo que as manchas retornem.

Clortetraciclina(nombre comercialAureomycin, Lederle) es unatetraciclinay es la primera tetraciclina en ser decubierta. Fue descubierta en1945por el Dr. Benjamin Dugger en la tierra del Campus Sanborn de la Universidad de Missouri-Columbia. Antibitico de la familia de las tetraciclinas producido por una bacteria,Streptomyces aureofaciens. Tiene una gran actividad frente a numerosos grmenes:estreptococo,estafilococo,neumococo,meningococo, gonococo, brucellas, treponema plido, germen de la tularemia y ameba disentrica. Tambin es eficaz en algunas enfermedades provocadas por otros microorganismos tales como clamydias y mycloplasmas (enfermedad de Nicolas-Favre, queratitis herptica, neumonas atpicas) o por rickettsias (tifus exantemtico). Es activa por va oral.[mostrar]

Farmacocintica

Biodisponibilidad30%

MetabolismoHeptico(75%)

Excrecinrenaly biliar

Datos clnicos

Estado legal?

Vas de adm.Oral,IV, tpica

LaMeticillina(INN), es unantibitico betalactmicode espectro reducido del grupo de laspenicilinas. Fue desarrollado por la compaaBeechamen 1959. Fue usado anteriormente para el tratamiento deinfeccionescausadas porbacterias gram positivasproductoras debetalactamasacomo elStaphylococcus aureus, pero actualmente no es usado clnicamente. Su papel como antibotico ha sido ampliamente reemplazado por laflucloxacilinaydicloxacilina, sin embargo el trmino Staphylococcus aureusmeticilino resistente (EAMR o SARM) continua siendo usado para describir cepas deStaphylococcus aureusresistentes apenicilina. La Meticilina dej de ser usada debido a que penicilinas similares y ms estables como laoxacilinaflucloxacilina y dicloxacilina la remplazaron en la prctica clnica.Mecanismo de accin[editareditar cdigo]Como los otros antibiticos betalactmicos la meticilina acta inhibiendo la sntesis de lapared celularbacteriana. Evita la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas polimricas depeptidoglicanolineal las cuales son un componente importante de de la pared celular de las bacterias gram positivas. Acta mediante la unin e inhibicin competitiva de la enzimatranspeptidasausada por la bacteria para generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la sntesis del peptidoglicano. La meticilina y otros antiboticos betalactmicos son anlogos estructurales de laD-alanil-alanina, y las enzimas transpeptidasas que se unen a ella, son llamadas protenas de unin a la penicilina (PUP).Resistencia a betalactamasa[editareditar cdigo]La meticilina es resistente a la enzimabetalactamasa(tambin conocida como penicilinasa), secretada por muchas bacterias resistentes. La presencia del grupo orto-dimetoxifenil directamente unido a la cadena lateral carbonilo del ncleo de la penicilina, facilita la resitencia a betalactamasa, debido a que esta enzimas son relativamente intolerantes a la resistencia esterica de esta cadena lateral. Por ello es capaz de unirse a las protenas de ligarse a la penicilina (PUP) e inhibir la unin cruzada a los peptidoglicanos, sin unirse o inactivarse a causa de la betalactamasa.Uso clnico[editareditar cdigo]La meticilina no se usa para el tratamiento de pacientes debido a su perfil desfavorable de efectos adversos. Pero, es usada en ellaboratoriopara determinar la sensibilidad antibitica deStaphylococcus aureuspara otras penicilinas no sensibles a betalactamasa.Farmacocintica

BiodisponibilidadNo se absorbe por va oral

MetabolismoHeptico, 2040%

Vida media25 a 60 minutos

ExcrecinRenal

Datos clnicos

Estado legal?

Vas de adm.IV