Novinky na světovém farmaceutickém trhu v roce

1999

MUDr. Tomáš Doležal

Farmakologie 3. LF UK

1999V roce 1999 bylo na celém světě uvedeno na trh

32

nových aktivních substancí (NAS)

Včetně nových indikací, biologických produktů, kombinací a unikátních lékových forem

44

Nová léčiva uvedená na trh 1988 - 98

0

10

20

30

40

50

60

1988 1989 1990 1991 1992 1993 1994 1995 1996 1997 1998

20 23 2330

26 2522

28

53

39 38

1999

• USA - 50 % (23)• Evropa - 30,4 %• Japonsko - 15,2 %• Zbytek světa - 4,4 %

• Endokrinologika - 10• Antiinfektiva - 7• Cytostatika - 6• (kardiovaskulární)• (neuropsychofarmaka)

Investice do výzkumu

• 1980……………………….2 mld USD

• 1990……………………….8,4

• 1995……………………….15,2

• 1999……………………….24,0

• 2000……………………….26,4

Terapeutické kategorie 1999• 1. Kardiovaskulární• 2. GIT/metabolismus• 3. CNS• 4. Antiinfektiva• 5. Respirační• 6. Urogenitální• 7. Muskuloskeletální• 8. Dermatologika• 9. Cytostatika• 10. Hematologika

• 40,4 mld USD + 9 %

• 32,1 + 7 %

• 30,8 + 12 %

• 21,2 + 8 %

• 18,9 + 10 %

• 11,2 + 10 %

• 11,2 + 17 %

• 7,7 + 3 %

• 7,6 + 13 %

• 6,3 + 12 %

Zajímavé inovace• Inhibitory neuraminidázy

– zanamivir, oseltamivir

• Streptograminy - quinupristin/dalfopristin

• Glitazony (thiazolidindiony)– rosiglitazon, pioglitazon– troglitazon (1997) stažen definitivně v dubnu 2000

• Revmatologie– celecoxib, rofecoxib - OA, RA, bolest, dysmenorea, FAP– anti-TNF (etanercept, infliximab) - RA– leflunomid

• Onkologie– ca prsu, kolorektální ca, CNS nádory,...

Kardiovaskulární• dofetilid - antiarytmikum III. třídy - AF/AFL - p.o.

• cilostazol - inhibitor fosfodiesterázy III - intermitentní klaudikace

• telmisartan - antagonista AT II

• naftopidil - antagonista periferních 1-rec. (urapidil)

• dipyridamol/ASA - 25/200 mg-sek. prevence CMP,TIA• colforsin - stimulans adenylátcyklázy - pozitivně

inotropní úč. - akutní srdeční selhání• lovastatin - prim. prevence při nízkém HDL

• Studie HOPE - ramipril - ICHS, DM

Gastrointestinální / Urologika

• mosaprid - agonista 5-HT4 - prokinetikum

• esomeprazol - stereoizomer omeprazolu? vs. racemát silnější antisekretorické

úč. ?

• naftopidil - antagonista periferních 1-rec. BHP

Endokrinologie / Metabolismus• DIABETES

– rosiglitazon, pioglitazon - thiazolidindionyagonisté PPAR-

– insulin aspart - krátkodobý analog insulinu– nateglinid - PAD-krátkodobé ins. sekretagogum

ovlivnění PPHG– rh-glukagon - těžké hypoglykémie

• dlouhodobě účinný somatotropin (rh-GH)- 1-2 aplikace měsíčně ( x téměř denně)

• cetrorelix, ganirelix - LHRH antagonista - prevence předčasné ovulace u pacientek s kontrolovanou ovariální stimulací - asistovaná reprodukce

CNS

• levetiracetam -strukturálně nepříbuzné

jiným antiepileptikům - podobný piracetamu

jako add-on terapie parciálních záchvatů s generalizací nebo bez

• zaleplon -nebenzodiazepinové hypnotikum

• dexmedetomidin -selektivní agonista 2-rec.analgosedace + opioid; analget. úč.

• lomerizin - CCB - profylaxe migrenózních záchvatů

Hypnotika - srovnání

Nové indikace psychofarmak

• fluoxetin - premenstruální sy (PMDD) - 3-5 % žen

• bupropion - odvykání kouření - 3 mil.+ (2025 - 10 mil) - terapie obezity ?

• paroxetin - sociální fobie (? sertralin)

• shopping disorder (? patologické nakupování) - SSRI

Antiinfektiva

• quinupristin/dalfopristin -i.v. streptograminové atb. vancomycin-rezist. enterokoky, methicillin rezist. staf.

• moxifloxacin, gatifloxacin -komunitní pneumonie

• Inhibtory neuraminidázy– zanamivir, oseltamivir

• amprenavir -inhibitor HIV-proteináz - 2x denně

Replication cycle of the influenza virus showing targets for anti-influenza drugs

Zanamivir

Respirační

• salmeterol + fluticason• levalbuterol ( + izomer salbutamolu) - COPD

nižší výskyt NÚ

• NO - plicní vazodilatans - hypoxie novorozenců

• pemirolast - antileukotrien + žírné b. stabilizující úč.

Muskuloskeletální

• rofecoxib - specifický inhibitor COX-2

• infliximab - MoAb proti TNF- - RA - 1998 Crohnova n.; + MTX

• rapacuronium - myorelaxans, rychlý nástup a krátká doba

úč.

Dermatologika

• becaplermin - rh-PDGF - diabetické ulceracestimuluje granulaci

• tacrolimus mast - atopická dermatitida

Cytostatika• temozolomid - alkylační látka - p.o.

- glioblastoma multiforme, anaplastický astrocytom, metastazující melanom

• exemestan - ireversibilní inhibitor aromatázy-ca prsup.o.

• bexaroten - agonista retinoidního X-rec. apoptóza - kožní T-lymfom, (Kaposiho sarkom)

• alitretinoin - Kaposiho sarkom v souvislosti s AIDS

• sirolimus -imunosupresivum podobné tacrolimu,nižší nefrotoxicita

Cytostatika - II

• ? tamoxifen - ca prsu (! raloxifen - MORE)• celecoxib, exisulind - chemoprevence FAP• kolorektální ca

– irinotecan, oxaliplatina - terapie volby– capecitabin (p.o. proléčivo 5-FU)

• trastuzumab - Mo Ab-metastazující ca s expresí HER-2 protein (30 % případů)

• marimastat - inhibitor matrix metalloproteinázykarcinom žaludku

Pády roku 1999• Žádná katastrofa• trovafloxacin (1998), grepafloxacin (1997) -

hepatotoxicita, kardiotoxicita• zopolrestat - inhibitor aldosoreduktázy -

diabetická neuropatie - ve fázi III• lazabemid-fáze III - Alzheimer dis. - hepatotox.• sibrafiban - fáze III - neúčinný (orbofiban,

xemilofiban)• ELITE - 2 - losartan x captopril

www.mednet.cz