FARMACODINAMIA, FÁRMACO, SITIOS DE FIJACIÓN, RECEPTOR

FARMACOLÓGICO

FARMACOLOGIA• Alumno: Alvarado Ávila Chalthon Miguel• Docente: MC Rafael Walter García

Dávila

UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA AMAZONÍA PERUANA

FACULTAD DE ODONTOLOGIA

Iquitos - Perú 18/05/15

Farmacodinamia

Efectos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Intenta aclarar: La secuencia acción-efecto completa y la

relación concentración-efecto. La modificación de los efectos de un

fármaco por otro fármaco.

Acción farmacológica (afinidad)Es la combinación inicial del fármaco con su receptor específico, que determina un cambio de conformación en este, o impidiendo el cambio de conformación

Efecto farmacológico (actividad intrínseca)Cambio final de la función biológica producido por la acción farmacológica

Relación concentración-efecto

CE50 Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo

0 0.20.40.60.8 1 1.21.41.61.8 20

50

100

Concentración del fármaco (C)

Efe

cto

del fá

rmaco %

(E)

CE50

Modificación de los efectos de un fármaco por otro fármaco

Fármaco

Se define como cualquier sustancia que ocasiona un cambio en la función biológica por medio de sus acciones químicas.

La molécula del fármaco interactúa con una molécula específica del sistema biológico (receptor)

Sitios de fijación de fármacos

1. EnzimasCasi todas las reacciones biológicas tienen influencia catalítica de las enzimasEl fármaco puedo aumentar o disminuir estas reacciones, pero son casos muy difícilesLa inhibición enzimática es un modo común de acción farmacológica:- Inhibición inespecífica- Inhibición específica:

CompetitivaNo competitiva

- Inhibición inespecíficaMuchos fármacos y químicos son capaces de desnaturalizar proteínas, alteran su estructura terciaria de cualquier enzima y así la inhiben.

Estas sono Sales de metales pesadoso Los ácidos y las bases fuerteso alcoholo Formaldehidoo Fenol

Fárm

aco

Enzima

- Inhibición específicaMuchos agentes inhiben a determinadas enzimas sin afectar a otras

CompetitivaEl fármaco similar al sustrato compiten en el sitio de unión catalítico de la enzima

No competitivaEl fármaco inhibidor reacciona con un sitio adyacente y no con el sitio catalítico, haciendo que la enzima pierda su propiedad catalítica

Enzima

Enzima

Inhibición específica competitiva

(sustrato)

(sustrato)

Enzima

Fárm

a

coSu

stra

to

Perdida de su

propiedad catalítica

Inhibición especifica no competitiva

2. Canales iónicosAlgunos fármacos actúan a nivel de canales iónicos, que poseen receptores específicos, regulando la composición iónica intracelular, puede abrir o cerrar los canaleso Anestésicos

locales que obstruyen físicamente los canales de Na+ dependiente del voltaje

o El nicorandil abre los canales de K+ dependiente de ATP

3. TransportadoresMuchos fármacos ejercen su acción por interacción directa con proteínas transportadoras para inhibir el transporte fisiológico del metabolito o ión

o La imipramina bloquea la recaptación neuronal de noradrenalina

o La furosemida inhibe el cotransportador Na+, K+, 2Cl- en la rama ascendente del asa de Henle

4. Receptor Farmacológico

Parte de la molécula de un sistema vivo que interacciona específicamente con un fármaco.

Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco.

Naturaleza: En su mayoría son proteínas

1. Receptor intracelular (señal química liposoluble)2. Receptor transmembranoso: la señal es

extracelular, desencadenando una reacción citoplasmatica

3. Receptor transmenbranos unido a una proteina tirosina cinasa la cual se activa

4. Señal se fija a un conducto iónico, regulando su apertura

5. la señal extracelular a un receptor transmenbranoso enlazado a una enzima efectora por una proteína G

GRACIAS