上海工程技术研究中心年度报告

工程中心名称:

依托单位:

联系地址:

工程中心主任:

联系人:

上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心

华东师范大学

普陀区（县）中山北路（街道）3663号理科大楼

胡文浩

刘顺英

( 2013 年度 )

2014年01月

上海市科学技术委员会

联系电话（手机）:

E-mail:

021-62221237

syliu@sist.ecnu.edu.cn

传真: 021-62221237

材料

所属领域

信息与通信

制造业

医药卫生√

建设与环境保护

农业

资源开发

能源与交通

（盖章）

第 1 页 / 共 50 页

填 表 说 明

本年度报告是为提供基础材料设计的，是上海工程技术研究中心评估的重要依据之一。

填表要求:

1、指定专人填写，确认填写内容准确无误后，在

2、按工程中心的学科（领域）在封面相应栏内划√。

3、按各表规定的指标含义、指标名称、分类标准填报，填表用语简洁明了，数据详

4、表内栏目不得空缺，如果某项栏目内容没有，请填“无”。

5、表格中内容如果不够地方填写，可以自行扩充。

6、涉及具体案例（如工程中心业务带头人情况等），表格不够可自行添加。

7、表格中各项统计内容和数据的时间要求：

8、年度报告一式2份，经依托单位审核盖章后提交，请使用A4纸双面印刷,请不要采用胶圈、文件夹等带有突出棱边的装订方式，请采用普通纸质材料作为封面。要求同时递交电子文本一份，必须确保书面文本和电子文本的一致性。

9、工程中心主要的项目任务书、技术引进与转让合同、成果获奖证书（鉴定证书）、知识产权（授权）证书等相关材料应作为年度报告的附件，单独装订报送1份，要求同时递交电子文本一份，必须确保书面文本和电子文本的一致性。如果合同文本比较多，可以只复印封面、盖章和涉及金额的部分作为附件。

承诺书

2013年1月1日至2013年12月31日。

上签字盖章，否则本

报告无效。

第 2 页 / 共 50 页

承 诺 书

经核实，本报告中所填数据、文字资料以及附件材料真实、准确、完整，且

全部处于填写要求的期限内，工程中心重大事件揭示充分。

填写单位承诺对所填写的各种数据和情况描述负责。

工程中心主任（签字）：

日 期：

依托单位负责人（签字）：

日 期：

依托单位（盖章）：

第 3 页 / 共 50 页

√

全称

一、工程中心基本情况

网址 www.mtdd.ecnu.edu.cn

上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心

是研发公共服务平台加盟机构 否

主要研究方向

1-1 基本情况

研究方向 主要研究内容序号

新药先导化合物的发现和优化 衔接上游基础研究与下游的药理学、药效学，实现学科交叉1

制药工艺研究国内制药企业紧缺的研发方向，带动药物合成化学、药物分析、制剂学以及新药申报

2

新型抗体偶联药物（ADCs）研究适应制药行业发展大趋势，整合各方优势资源，解决抗体偶联药物中的化学偶联技术方面的关键科学问题

3

面积 3000 当年新增面积 600.0 （平方米）（平方米）

总资产 3000.0 当年对研发的投入 1164.6 （万元）（万元）

开始建设年月

2006-11-15合同规定的

验收年月2008-11-15

所属区县 普陀 主管部门 上海市科委

依托单位情况

序号 名称研发公共服务平台加盟单位

单位性质主管部门主管部门所在区县

是 华东师范大学

1 高等院校 上海市科委

普陀区

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联系方法

联系人 刘顺英

地址 普陀区（县）中山北路（街道）3663号理科大楼B1503室

手机 13641681615 电子邮箱 syliu@sist.ecnu.edu.cn

传真 021-62221237 邮编 200062

姓名 胡文浩 出生年月 1967-07-23

性别 男 聘任时间 2011-11-02

职称 教授 职务 工程中心主任

学 科专 长

药物化学 最后学位 博士

所属产业

组织形式

独立法人 √ 依托单位内部二级机构

与依托单位一套人马两块牌子 多单位联合组建

其它

办公电话 021-62221237

工程中心主任

姓名 陈凯先 出生年月 1945-08-28

性别 男 聘任时间 2011-11-02

职称 教授 职务 上海中医药大学校长 院士

学 科专 长

计算机辅助药物设计 最后学位 博士

技术委员会主任

1-2 是否同时是其他省部级及以上的研发基地 是 否 √

生物产业

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二、研发队伍和仪器设备

业务带头人

2-1 研发队伍

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

药物化学 2008-09-01-至今1 胡文浩 管理人员 高级 博士 是 1967年07月

药物化学 2011-09-15-至今2 吕伟 研究人员 高级 博士 是 1970年01月

药物化学 2011-09-15-至今3 汤杰 研究人员 高级 博士 是 1952年09月

药剂学 2013-03-01-至今4 俞磊 研究人员 高级 博士 是 1960年12月

药理学 2013-03-01-至今5 章雄文 研究人员 高级 博士 是 1964年05月

青年业务骨干

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

药理学 2013-03-01-至今1 程义云 研究人员 高级 博士 是 1982年06月

药物化学 2013-03-01-至今2 高栓虎 研究人员 高级 博士 是 1979年08月

药物化学 2013-03-01-至今3 姜雪峰 研究人员 高级 博士 是 1980年12月

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药物化学 2011-09-15-至今4 刘顺英 管理人员 高级 博士 是 1979年08月

药理学 2011-09-15-至今5 张巍 研究人员 高级 博士 是 1973年01月

药物化学 2013-03-01-至今6 周剑 研究人员 高级 博士 是 1974年01月

其它

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

2013-03-01-至今1 陈益华 研究人员 高级 药理学博士 是 1979年08月

2013-03-01-至今2 仇文卫 研究人员 高级 药物化学博士 是 1974年01月

2011-09-15-至今3 董素珍 研究人员 中级 药剂学博士 否 1979年08月

2013-06-01-至今4 方艳芬 研究人员 中级 药理学博士 是 1984年10月

2013-03-01-至今5 何晓 研究人员 高级 计算药物化学博士 是 1981年01月

2011-09-15 至 2013-11-01

6 胡应和 研究人员 高级 药理学博士 是 1952年02月

2011-09-15-至今7 黄青清 研究人员 高级 药物化学博士 是 1980年04月

2013-03-01-至今8 季长鸽 研究人员 高级 计算药物化学博士 否 1982年11月

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姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

2011-09-15-至今9 姜丽琴 研究人员 中级 药物化学博士 否 1976年03月

2012-06-01-至今10 赖立辉 研究人员 高级 基因组学博士 否 1962年01月

2012-06-01 至 2013-03-01

11 李昕 研究人员 中级 制药工艺学博士 否 1969年09月

2013-03-01-至今12 刘婷 其他科技人员

初级 工程技术硕士 否 1985年11月

2012-09-01-至今13 刘晓庆 管理人员 初级 药剂学硕士 否 1985年07月

2011-09-01-至今14 罗宇 研究人员 高级 药物化学博士 否 1978年07月

2011-09-15-至今15 马明亮 研究人员 高级 药物化学博士 否 1979年06月

2013-03-01-至今16 王镜 其他科技人员

初级 工程技术硕士 否 1983年10月

2012-07-01-至今17 王珏 其他科技人员

初级 工程技术硕士 否 1987年07月

2011-09-15-至今18 王依婷 研究人员 高级 药理学博士 是 1961年05月

2013-03-01-至今19 王智如 研究人员 高级 药理学博士 是 1974年07月

2012-06-01-至今20 吴翔 其他科技人员

初级 工程技术硕士 否 1978年07月

第 8 页 / 共 50 页

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

2012-06-01-至今21 邢栋 研究人员 中级 药物化学博士 是 1981年08月

2011-09-15 至 2013-10-01

22 许治良 研究人员 高级 药理学博士 是 1964年01月

2013-09-01-至今23 闫志强 研究人员 中级 药剂学博士 否 1983年07月

2010-09-01-至今24 杨帆 研究人员 高级 药物化学博士 是 1968年09月

2009-10-01-至今25 杨琍苹 研究人员 高级 药物化学博士 否 1942年09月

2013-03-01-至今26 易正芳 研究人员 高级 药理学博士 是 1969年03月

2013-07-01-至今27 于丽芳 研究人员 高级 药物化学博士 是 1981年12月

2012-06-01-至今28 余家会 研究人员 高级 药剂学博士 否 1971年10月

2012-06-01-至今29 虞乃而 研究人员 高级 工程技术硕士 否 1952年06月

2013-03-01-至今30 张文 研究人员 高级 药物化学博士 是 1966年01月

2011-09-15-至今31 赵芸 其他科技人员

中级 工程技术硕士 否 1979年01月

2013-03-01-至今32 赵政 研究人员 高级 药代动力学博士 是 1959年10月

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客座人员

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

2011-11-02-至今1 陈凯先 研究人员 高级 药物设计博士 是 1945年08月

2011-11-27-至今2 陈力 研究人员 高级 药物化学博士 是 1965年08月

2011-11-27-至今3 陈新滋 研究人员 高级 药物化学博士 是 1950年10月

2011-11-27-至今4 董晓蔚 研究人员 高级 药理学博士 是 1956年11月

2011-12-01-至今5 段茂圣 研究人员 高级 药物化学博士 是 1964年08月

2011-12-01-至今6 贺耘 研究人员 高级 药物化学硕士 是 1966年08月

2012-03-01-至今7 江岳恒 研究人员 高级 药物化学博士 是 1970年08月

2011-12-01-至今8 李佳 研究人员 高级 药物化学博士 是 1969年08月

2011-11-27-至今9 林国强 研究人员 高级 药物化学博士 是 1943年03月

2011-12-01-至今10 南发俊 研究人员 高级 药物化学博士 是 1969年08月

2011-11-27-至今11 苏勇 研究人员 高级 药理学博士 是 1964年02月

第 10 页 / 共 50 页

姓名 类别序号 职称 学位留学归国

出生年月研究方向技术专长

入职/离职时间

2012-07-01-至今12 王慧 研究人员 高级 药理学博士 是 1971年08月

2011-11-27-至今13 魏于全 研究人员 高级 药物化学博士 是 1959年06月

2011-12-01-至今14 杨玉社 研究人员 高级 药物化学博士 是 1969年08月

2011-12-01-至今15 叶新山 研究人员 高级 药物化学博士 是 1963年04月

2011-11-27-至今16 俞雄 研究人员 高级 药物化学博士 是 1961年01月

2011-12-01-至今17 朱勤 研究人员 高级 药物化学博士 是 1970年08月

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2-2 固定人员统计

固定人员队伍

职称 科技人员 管理人员 生产经营人员 其它人员 小计

高级

中级

初级

其它

合计

固定人员构成

年龄 人数 百分比（％） 百分比（％）固定人员最后学位

学位 人数

>60

40-60

30-39

<30

合计

29

7

40

0

4

2

0

0

1

3

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

31

7

5

0

43

4

43

4

22

13

9.3

9.3

51.16

30.23 硕士

博士

其它

留学归国人员

学士

36

7

0

0

26

83.72

16.28

0.0

0.0

100% 60.47

2-3 业务带头人情况

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

胡文浩

有机化学

12.0

胡文浩，男，1967年7月生，博士，教授，上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心主任。胡文浩教授从事药物合成化学研究二十年，在立体选择性合成方法学领域取得了一系列创新性成果。相应药物化学的基础研究成果得到国际同行认可。共在国内外核心期刊发表高水平论文100余篇，其中60余篇发表在影响因子大于2.0的国际核心期刊上，论文被核心期刊他人引用2055次。国内，国际授权专利22项。近五年申请专利74项，授权专利19项。特别是近5年来发开展了多组分新反应高效合成具有生物活性小分子方法的关键技术建立，通过多种催化剂共催化从而实现反应的多种选择性调控。该反应具有高效和原子经济型等特点，可以一步构建在生理活性化合物中广泛存在的多官能团化合物，并进一步将高效有机合成方法应用于药物开发中，发现自主创新的药物先导化合物。

第 12 页 / 共 50 页

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

吕伟

药物化学

12.0

　　吕伟，男，1970年1月生，1992年毕业于大连理工大学化工学院，获得学士学位； 1995年毕业于大连理工大学化工学院，获得硕士学位；1998年7月毕业于中国科学院上海药物研究所，获理学博士学位，1998年8月至1999年8月间在美国威斯康星大学从事博士后研究工作；1999年10月任上海药物研究所副研究员，课题组长；2001年12月任研究员，博士生导师；2005年7月至今：到华东师范大学化学系，小分子药物研究所，上海市分子治疗和新药创制工程中心工作，任研究员，博士生导师。　　吕伟博士自1999年起，领导独立的研究小组从事药物开发工作，研究领域集中在抗肿瘤新药、抗病毒新药、天然产物研究、以及重要药物品种产业化。先后主持主持的国家和地方的项目有国家自然科学基金多项、科技部十五重大专项、中国科学院重点方向课题、上海市青年科技启明星计划、上海市科委重点科技攻关，2006年入选教育部新世纪人才计划。先后受聘担任中国科学院上海药物研究所兼职研究员、浙江大学兼职教授和武汉理工大学兼职教授

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

汤杰

有机化学

12.0

　　汤杰，博士、教授、博士生导师。毕业于法国居里大学（巴黎第六大学），获博士学位。法国巴黎高师博士后。1996年回国，作为引进人才来华东师范大学工作。1997年-2011年，作为有机化学学科负责人，对学科发展、青年人才的引进与培养做出了不懈的努力。2002年，协助何鸣元院士筹备建设“上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室”。2001年，为了进一步促进学校的国际化进程，以校庆五十周年为契机，华东师范大学与法国高师集团决定进行紧密型合作。作为该项目的最初参与者，汤杰教授在双方沟通、联合培养研究生方案制定、合作协议的签订等方面做了大量的协调工作，为中法合作项目的顺利实施做出了自己的贡献。截止2011年12月，华东师范大学与法国高师集团已成功联合培养毕业5届中法双学位博士研究生，获得了国家教育部、国家留学基金委的充分肯定，为国内高校的国际合作起到了示范作用。

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

俞磊

医学

12.0

俞 磊，男，1960年12月生，博士。华东师范大学“紫江特聘教授”，博士生导师，生物医学工程与技术研究所所长，工程技术研究中心副主任，美国犹他大学药剂学和药物化学系客座教授，复旦大学智能化递药教育部重点实验室、智能化全军重点实验室客座教授。1979-1988毕业于上海第一医学院（现复旦大学医学院）医学专业；后留学加拿大1991-1996获得阿尔伯塔大学微生物与免疫学博士学位。此后在美国基因治疗领域的开拓者之一西奥多&#8226;弗里德曼教授所在的圣地亚哥的加州大学医学院儿科系的分子遗传学中心进行博士后研究，主攻基因载体研发和基因治疗。2000-2012任美国Nitto Denko Technical技术公司主任及副总裁，负责公司创业、科研及产业化并与华东师范大学进行了长期的科研合作。现致力于高分子生物材料和生物材料在生物医学应用技术研发领域的研究；可控抗癌化疗药物输送载体的研究；小干扰RNA药物输送载体的研究；诱导多能干细胞(iPS)和可控诱导生物材料为基础的细胞组织工程的研究。

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

章雄文

药理学

12.0

章雄文，男，教授、博士生导师。1960年生，1999年7月于中科院上海药物研究所获博士学位。1999－2002年在美国田纳西大学和St. Jude儿童研究医院从事博士后研究工作。2002年回国后先后就职于中科院上海药物研究所国家新药重点研究室肿瘤药理组、美国亚生（上海）医药研发有限公司、罗氏集团的研发中心（中国），2013年加入上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心。现为中国药理学会肿瘤药理与化疗专业委员会委员。长期从事分子药理学及抗肿瘤、抗病毒和抗糖尿病的新药研发。在细胞生物学、分子生物学、动物药理学和转化医学领域具有坚实的知识和技术，领导和管理研发团队进行新技术开发和新药临床前研究，领导完成数个抗肿瘤新药临床前研发的完整过程，并领导参与新药的临床I/IIa期实验。

2-4 青年业务骨干情况

第 13 页 / 共 50 页

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

程义云

高分子科学与工程

12.0

程义云，男，1982年6月生。教授，博士生导师。2004年于中国科技大学高分子科学与工程专业获得本科学位，之后继续在中国科技大学进行硕博连读，并于2008年获得中国科技大学结构生物学专业理学博士学位，之后在美国圣路易斯华盛顿大学进行博士后研究工作。2010年进入华东师范大学生命科学学院生物医学工程专业。2013年加入上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心。主要从事树枝形分子等纳米生物材料的研究工作&#8218;在Nature Materials&#8218; Chemical Society Reviews等国际知名刊物发表第一作者/通讯作者SCI论文30多篇&#8218;被制药科学和药物化学领域知名刊物邀请撰写专题综述6篇&#8218;主编英文著作1部，担任国际刊物《当代药物发现技术》的亚洲编辑，3个国际刊物编委，先后获中国科学

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

高栓虎

天然药物合成

12.0

高栓虎，男，1979年8月生，“英才计划”特聘研究员，博士生导师。1997年就读于兰州大学化学化工学院，先后于2001年、2006年获得兰州大学理学学士学位、兰州大学有机化学理学博士学位；2006年7月至2010年9月于美国西南医学中心进行博士后研究，分别与J. R. Falck教授及Chuo Chen教授合作，从事活性天然产物的全合成及化学生物学研究；主要从事活性天然产物全合成及相关药物化学研究，迄今在J.Am. Chem. Soc.; Angew. Chem. Int. Ed.; Org. Lett.等国际著名期刊上发表20篇文章。作为项目负责人，目前承担华东师范大学“英才计划”项目；国家自然基金（青年科学基金项目，面上项目）等。2011年入选上海市“浦江人才计划”；2012年入选上海市“东方学者”特聘教授; 2013年入选教育部“新世纪优秀人才支持计划”。 并获得2006年甘肃省科技进步一等奖；2014年Thieme Chemistry Journal Award。

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

姜雪峰

有机化学

12.0

姜雪峰，男，1980年12月生，上海市“东方学者”特聘教授，华东师大“英才学者”特聘研究员，博士生导师。2003至2008年于中国科学院上海有机化学研究所攻读博士学位，2008至2011年于美国加州Scripps研究所进行博士后研究，2013年加入上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心。两年来，通讯作者文章14篇（Angew 2篇），申请专利13项、授权1项， 外文邀请专著3章，课程主讲3门，会议报告12次（国际会议9次），主持基金12项 ，获得日本和新加坡Asian Core Program Lectureship Award（2014），德国Thieme Chemistry Journal Award（2013），美国OMCOS 遴选报告(2013)，担任 Assistant Editorof《Natural Products against Cancer》（2013-），获得教育部“霍英东”、“新世纪”、“博士点博导基金”、“创新团队”骨干，上海市 “东方学者”、“浦江学者”、“人才发展资助”、普陀区“拔尖人才”。

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

刘顺英

有机化学

12.0

　　　刘顺英，女，1979 年8 月生，有机化学博士，副研究员。2001年于湖北师范学院化学系获硕士学士，2006年6月于武汉大学获有机化学博士学业，2005年3月至2006年8月在香港浸会大学作为交换生学习并进行短期博士后研究工作。2006年9月加入华东师范大学，于2008年9月至2009年9月在牛津大学化学进行博士后研究工作，2009年9月回到华东师范大学。于2011年10月任上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心科研管理副主任，主要从事有机合成及多组分不对称催化相关研究。申请者近年主要在有机超分子受体合成及纳米荧光化学传感方面进了研究，合成了一系列氮杂冠醚和大环配体、荧光杯芳冠醚、含酰胺、硫脲基团的基于杯[4]芳烃和胆酸的中性荧光受体，以及其阴离子的选择性传感性质研究，并取得了十分有意义的结果。曾主持上海市自然基金（No.07ZR14034）、上海市纳米专项基金（No.0752nm022，共同负责人）、上海市优秀青年教师科研培养基金（No.79001356）和华东师范大学科研创新基金（78230032），均已顺利结题。

第 14 页 / 共 50 页

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

张巍

血液学

12.0

　　张巍，男，1973年1月出生。医学及理学博士，华东师范大学科学与技术跨学科高等研究院分子血栓病课题组负责人，上海市分子治疗与新药创制研究中心分子生物学实验室负责人，硕士生导师。现为美国血液学协会会员（member ID：1029843），美国《Experimental Hematology》杂志审稿专家，国家自然科学基金委医学部评审专家。2008年获美国血液学年会Travel Award奖；2009年获美国纽约大学医学中心优秀青年科学家奖（THE GERALD WEISSMANN AWARD）; 2011年入选上海市“浦江人才计划” （11PJ1403200）。

姓名

专业

简介

每年用于本工程中心工作时间（月）

周剑

有机化学

12.0

周 剑，1974年生，教授、博士生导师。1993-1997年四川师范大学获学士学位；1997-1999年在四川省教育学院组织人事处工作；1999-2004中科院上海有机研究所理学获博士学位；2004至2005年日本东京大学药学院博士后访问学者；2005年至2008年德国马普煤炭研究所博士后访问学者；2008年9月回国，同年11月任华东师范大学化学系教授，2013年加入上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心。从事“季碳手性中心的不对称催化构建”，特别是发展优势药效骨架3,3-双取代氧化吲哚的合成新方法。目前主持国家自然科学基金青年基金项研目一项和面上项目一项&#8218;优秀青年基金一项；入选上海市“浦江计划”&#8218;教育部“新世纪优秀人才计划”，并参与一项国家973项目研究。2013年6月加入工程中心。

2-5 大型仪器、设备和设施（大于30万元）

仪器、设备或设施名称

型号序号 购置时间价格

（万元）类型

是否加入平台

平均年使用率

1 倒置荧光显微镜

Olympus 302013-12-10

进口设备 是 85.00 %

2 多功能酶标仪

SpectraMax 32.42013-12-10

进口设备 是 85.00 %

3 实时荧光定量PCR仪

CFX96 TouchReal-Time PCR

Detection System30

2013-12-10进口设备 是 85.00 %

4 高通量流式细胞仪 Guava easy Cyte

6HT-2L46.7

2013-12-10进口设备 是 85.00 %

5 核磁共振仪 布鲁克Avance III

400MHz167

2012-06-01进口设备 是 100.00 %

6 分析型液相色谱仪 waters:ALLIANC

E43

2012-05-01进口设备 是 100.00 %

7 液质联用

waters:UPLC_HCLASS-SQD 97

2012-04-01进口设备 是 100.00 %

8 高效分析型液相色谱仪

Beckman 402011-11-16

进口设备 是 100.00 %

9 生化分析系统

日立7060 33.62011-11-16

进口设备 是 85.00 %

第 15 页 / 共 50 页

仪器、设备或设施名称

型号序号 购置时间价格

（万元）类型

是否加入平台

平均年使用率

10 制备型高效液相色谱仪蒸发光检测器

SEDEX80,SEDEX 75

302011-11-16

进口设备 是 85.00 %

11 超速离心机

NA 39.42009-12-16

进口设备 是 90.00 %

12 眼动仪

NA 41.42008-11-15

进口设备 是 80.00 %

13 液相四级杆飞行时间串联质谱仪

Synapt 3362008-11-15

进口设备 是 100.00 %

14 飞行时间质谱仪

4800Plus 3522008-09-15

进口设备 是 100.00 %

15 半制备型高效液相色谱 Beckman 126P

38.42003-05-16

进口设备 是 100.00 %

第 16 页 / 共 50 页

三、收入情况

收入类别

政府投入

市科委基地专项

经营性收入

0.0 0.0 1164.6 0.0

区县配套

科研项目

其他产品销售

技术转让

承包工程

技术咨询

检测服务

其他

依托单位投入

经费万元

20.0 0.0 0.0 0.0 110.0 0.0 80.0

四、研发方向与科技成果4-1 简述工程中心在本行业领域的地位和影响，对行业、产业技术发展的作用

本工程中心自2008年成立并对外开放以来，在经历中期的研究方向部分调整后，以小分子药物发现和产业化的关键技术瓶颈为主攻方向，形成了一个活泼、开放、高效的公共研发服务平台。2013年为上海乃至全国各类制药企业提供服务，其中制药工程化研究2项、委托技术开发10项、化合物结构确证5项、对外开服务次数1200次，对外培训230人，新增仪器金额达150万元，同时在创新人才梯队建设（引进多位高端制药行业人才和工程技术人员）和制药业通用人才培养（43名毕业研究生，含7名博士研究生）等方面提供了有力的支持和服务，在促进产学研结合和学科交叉方面取得了较为显著的成绩。在为企业提供小分子药物关键合成技术和产业化过程中关键技术方面、制药业紧缺通用人才培养、建立开发药物研发平台以及促进学科交叉方面，具有鲜明的独特性和不可替代性，成为本领域技术创新的重要基地和人才培养基地。2013年工程中心成员在药物研发相关领域发表标注工程中心的SCI论文38篇，其中影响因子大于10.0的SCI论文4篇，大于20.0的1篇，获得授权专利10项，新申请专利48项。工程中心骨干研究人员被同行认为“在原始创新药物的高效合成技术的开发方面有着卓越的成就”，多次受邀参加各类药物研发领域的专业学术会议并做报告；骨干研究人员获得Thieme Chemistry Journal Award（德国Thieme化学杂志（Synlett, Synthesis和Synfacts）学术奖） 和Asian Core Program LectureshipAward（亚洲核心计划）奖励。

4-3 工程化研发技术

序号 技术名称 技术类别 简述

第 17 页 / 共 50 页

抗凝血药达比加群酯的合成工艺及产业化研究

1

达比加群酯是德国勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim）研发的一种创新的、口服抗凝血药物。达比加群酯于2008年4月在德国和英国率先上市，适应症是髋关节与膝关节置换术后的血栓预防，2010年10月，美国FDA正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防，目前已经在全球七十几个国家获得批准，累计患者超过410000人，疗效和安全性已经得到临床的检验和证实，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯和其他的新型口服抗凝药相比具有明显优势，它是目前唯一一个被证实可以同时预防缺血性卒中和出血性卒中的新型口服抗凝药，医学界誉为“近60年来防中风的最佳药物”。 针对该重大品种，目前市场上披露的达比加群酯合成线路中均需要用到钯碳催化，材料昂贵，成本较高，另外许多操作涉及柱色谱的纯化，操作复杂，同时也增加了成本。工程中心胡文浩教授课题组针对上述合成工艺中的关键技术展开了技术攻坚。我们的合成工艺原料易得、各步易于操作、环保、成本低，完成了15个相关物质的合成与表征，适合工业化生产。该项目目前转让给浙江康恩贝制药有限公司正在进行3+6类新药申报，转让合同金额350万。目前原料药100吨/年生产线已经建成投产。

行业关键技术

甾体药物关键中间体的合成工艺及产业化研究

2

甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物，广泛用于治疗风湿性关节炎、支气管哮喘、皮肤病；也可用于避孕安胎、减轻女性更年期症状、减肥等。目前，全世界生产的甾体药物品种已达300 多种。DHEA（去氢表雄酮）是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾体激素药物的关键中间体，其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。我国是生产薯蓣皂素的大国，年产量在4000吨以上，占全球产量的90%左右。然而，环境污染问题一直困扰着该行业。 和原工艺使用的来源于天然薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯不同，汤杰教授课题组开发的新工艺采用的原料为大豆油副产物经发酵生成的4-雄烯二酮（4-AD），不仅原料来源丰富易得、成本仅为双烯醇酮醋酸酯的一半左右，而且避免了铬污染。　　2010年，汤杰和杨帆教授课题组与企业联合承担了“重大新药创制”国家科技重大专项子课题“米非司酮原料药的技术改造“，从而开始对DHEA合成新工艺长达三年的研究与探索。 “用大豆油副产品取代薯蓣皂素的提法并不新鲜。在我们之前也有科研文献提起，但这些多为实验室研究结果，在产品质量和成本控制上难以满足实际生产要求。“汤杰教授说，为了将实验室获得的科研成果真正应用于生产，汤杰和杨帆教授带领团队相关人员在实验室和生产车间经过无数次的奔波与探索，终于成功研发出DHEA合成新工艺，并在工厂建成我国首条产量100吨/年的DHEA全新工艺生产线。

行业关键技术

第 18 页 / 共 50 页

左旋甲氟喹用于神经病理性疼痛治疗药物的开发研究

3

神经病理性疼痛是因中枢或外周神经系统的损伤（例如运动、车祸、外科手术）及疾病（例如带状疱疹）引起的一类疾病，属于一种慢性疼痛，以自发性疼痛（spontaneous pain）、痛觉过敏（hyperagesia）或超敏（allodynia）为主要特征的疼痛综合征和临床特征。神经病理性疼痛在人群中大约占3%。据2009年美国国家科学院医学研究所（IOM）报告，美国最少有1.16亿成年人遭受慢性疼痛疾病，其中神经病理性疼痛病人比例高达17.9%，约占美国总人口的3.5%。欧洲成年人中大约5个人中有1个有慢性疼痛。作为其他疾病的并发病症，大约25%的糖尿病患者有神经病理性疼痛（DNP）、25-50%的带状疱疹后遗神经痛（PHN）和30%的艾滋病患者伴有神经病理性疼痛，而脊髓空洞症患者中则高达75%发生中枢性神经源疼痛，其中前三种疾病在2010年的七大医药市场（美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国）患者人数超过600万。根据商业信息公司GBI Research最新研究报告称，2010年全球疼痛药物市场价值约为286亿美元，到2017年，全球疼痛药物市场预计将达到351亿美元[6]， 可以预测用于神经病理性疼痛的药物市场也极为可观。 在该疾病发生之后，传统的镇痛药物（包括吗啡、杜冷丁等）均无镇痛效果，扑热息痛（paracetamol）和非类固醇消炎药（NSAIDs）是最常用于舒缓疼痛的药物，但是对治疗神经痛也没有明显疗效。在治疗神经性疼痛药物选择较为有限且药物的疗效有限的情况下，药物商标外的处方应用非常普遍。在临床上，医生普遍选用一些非传统的止痛药，如一些抗惊厥、抑郁的药物、麻醉性镇痛药和局部麻醉药等。我工程中心王智如副教授发现这类疾病与大脑的记忆疾病具有类似的发病机理，并发现在已上市消旋的药物甲氟喹对神经性疼痛疾病具有预防作用。经过进一步研究，发现消旋体药物中的左旋异构体起药效。目前，该项目在自有自主知识产权的基础上（专利申请号：201310190436.7和201310190390.9），受上海市科委科技支撑项目资助（NO.13431900802），正在进行临床前研究，有望在3年左右的时间申请临床批件。

行业关键技术

4-2 工程中心工程化研发重点集中于

突破关键技术√ 技术系统集成

工程化配套 其它

第 19 页 / 共 50 页

4-4 论文

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

Tumor-penetratingpeptide mediation: aneffective strategy forimproving the transport ofliposomes in tumor tissue

ZQ Yan *, YYYang, XL Wei, J

Zhong, DXWei, L Liu, C

Xie, F Wang, LZhang, WY Lu

and DN He

Mol. Pharmaceut.1

45(4), 452-458

Highly EnantioselectiveThree-ComponentReactions of tert-ButylDiazoacetate withArylamines and Imines: AnEfficient Synthesis ofalpha,beta-Bis(arylamino)Acid Derivatives

LQ Jiang, DanZhang, ZQWang, WH

Hu*

Synthesis-Stuttgart2

45(4), 452-458

CuSO4-catalyzed three-component reaction ofalpha-diazo ester, waterand isatin: an efficientapproach to oxindolederivatives

CC Jing,TDShi,D Xing, XinGuo, WH Hu*

Green Chem.3

15(3), 620-624

Highly DiastereoselectiveMulticomponent CascadeReactions: EfficientSynthesis of Functionalized1-Indanols

J Jiang, XYGuan, SY Liu,BY Ren, XC

Ma, X Guo, FPLv, X Wu and

WH Hu*

Angew. Chem. Int. Ed.4

52(5), 1539 -1542

CDDP supramolecularmicelles fabricated fromadamantine terminatedmPEG and -cyclodextrinbased seven-armed poly (L-glutamic acid)/CDDPcomplexes

DW Yong, YLuo, F Du, J

Huang, W Lu,ZY Dai, JH Yu*,

SY Liu*

Colloids and Surfaces B: Biointerfaces5

105, 31-36

第 20 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

Vinylogous Reactivity ofEnol Diazoacetates withDonor-AcceptorSubstituted Hydrazones.Synthesis of SubstitutedPyrazole Derivatives

XF Xu, ZavalijPeter Y., WH

Hu, DoyleMichael P*

J. Org. Chem6

78(4), 1583-1588

Poly(ethylene glycol) shell-sheddable nanomicelleprodrug of camptothecinwith enhanced cellularuptake

QG Wu, F Du,Y Luo, W Lu, J

Huang, JH Yu*,SY Liu*

Colloids and Surfaces B: Biointerfaces7

105, 294-302

Enantioselective Trappingof PhosphoramidateAmmonium Ylides withImino Esters for Synthesisof Diaminosuccinic AcidDerivatives

J Jiang, XC Ma,SY Liu, Y Qian,FP Lv, L Qiu, X

Wu and WHHu*

Chem. Commun.8

49(39), 4238-4240

Rhodium-CatalyzedChemo- and RegioselectiveCross-Dimerization of TwoTerminal Alkynes

HD Xu*,RWZhang, XX Li,

SY Huang, WPTang, WH Hu

Org. Lett9

15(4), 840-843

Poly(ethylene glycol) shell-sheddable magneticnanomicelle as the carrierof doxorubicin withenhanced cellular uptake

JH Yu*, XY Li,Y Luo, W Lu, J

Huang*, SYLiu*

Colloids and Surfaces B: Biointerfaces10

107, 213-219

第 21 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

Bicyclic PyrazolidinoneDerivatives fromDiastereoselective Catalytic[3+3]-CycloadditionReactions ofEnoldiazoacetates withAzomethine Imines

Y Qian, ZavalijPeter J., WH

Hu, Doyle MP * Org. Lett.

11 15(7), 1564-1567

Evolution in medicinalchemistry of E-ring-modified Camptothecinanalogs as anticancer agents

QQ Huang, LWang, W Lu*

Eur. J. Med. Chem.12

63, 746-757

The discovery ofcolchicine-SAHA hybridsas a new class of antitumoragents

X Zhang, JZhang, LJ Tong,Y Luo, MB Su,Y Zang, J Li, WLu*, Y Chen*

Bioorgan.Med.Chem.13

21, 3240-3244

Tetraamido-oxacalix[4]areneDerivatives:Synthesis,Structures andSupramolecular Assemblies

LW Kong, MLMa*, XL Zhao,

YH Liu, XQ Mi,B Jiang*, K

Wen*

Chin. J. Chem.14

31(5), 684-688

A highly enantioselectivefour-component reactionfor the efficientconstruction of chiral beta-hydroxy-alpha-amino acidderivatives Y Qian, CC

Jing, SY Liu,WH Hu*

Chem. Commun.15

49(26), 2700-2702

Long Distance Multiple-Site Directed PlasmidMutagenesis by One-StepPCR Using Non-overlapped Primers

YL Bu, H Wang,J Li, ZX Zhang,YH Hu, ZL Xu*

Mol Biotechnol16

55(1), 49-53

第 22 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

Trigonal prismaticbicyclocalixaromatics,synthesis and structures

L Wang, LXZheng, ML

Ma*, XL Zhao,Yaho A. Liu,

XQ Mi, B Jiang*and K Wen*

Supramol. Chem.17

25(7), 409-415

The Design and Synthesisof a New Class ofRTK/HDAC Dual-Targeted Inhibitors

X Zhang, MBSu, Y Chen, J Li

and W Lu*

Molecules18

18, 6491-6503

Dearomatization Strategyof β？Enamino Ester:Construction ofIndenoazepines viaTandem MichaelAddition/Polycyclization

M Yang, J Tang*and RH Fan

Org. Lett.19

15(13), 3464-3467

Phage display generationof a novel humanized single-chain antibody againstbrain natriuretic peptidewith potent neutralizingactivity W Zhang*

Monoclon antib in immunodiagn andimmunother

20 32(3), 187-192

Novel MulticomponentReactions via Trapping ofProtic Onium Ylides withElectrophiles

X Guo, WHHu*

Acc. Chem. Res.21

46(11), 2427-2440

Protective effects ofbifunctional plateletGPIIIa49-66 ligand onmyocardial ischemia-reperfusion injury in rats

J Fan, F Jing, SYDang*, W

Zhang*

Health22

5(7A3), 15-20

第 23 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

Diversity-oriented three-component reactions ofdiazo compounds withanilines and 4-oxo-enoates

CC Jing,DongX, Y Qian, TD

Shi, Y Zhao,WH Hu*

Angew. Chem. Int. ed.23

52(35), 9289-9292

Highly Efficient Synthesisof Mixed 3,3 '-Bisindolesvia Rh(II)-Catalyzed Three-Component Reaction of 3-Diazooxindoles withIndoles and EthylGlyoxylate

D Xing*, CCJing, XF Li, HQiu, WH Hu*

Org. Lett.24

15(14), 3578-3581

Thrombosis Therapy:Focus on AntiplateletAgents J Fang, W

Zhang* Int J Genomic Med.

25 doi: 10.4172/ijgm. 1000103

Recent Advances in theUse of Chiral Br？nstedAcids as CooperativeCatalysts in Cascade andMulticomponent Reactions FP Lv, SY Liu,

WH Hu* Asian J. Organ. Chem.

26 2(10), 824-836

A Trigonal PrismaticLigand in the Metal-Mediated Self-Assembly ofOne- and Two-DimensionalMetallosupramolecularPolymers

WJ Hu, LQ Liu,ML Ma*, XL

Zhao,Yahu A.Liu, XQ Mi, BJiang* and K

Wen*

Inorg. Chem.27

52, 9309？9319

Incorporation ofcamptothecin intoreduction-degradablesupramolecular micelles forenhancing its stability

P Luo, Y Luo, JHuang, W Lu,

DJ Luo, JH Yu*,SY Liu*

Colloids and Surfaces B: Biointerfaces28

109, 167-175

第 24 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

A stereoselective synthesisof fully substitutedtetrahydrofurans through1,3-dipolar cycloadditionwith cinnamaldehydes: aneasy access to chromanderivatives

L Qiu, X Guo, JZhou, SY Liu*,

LP Yang, X Wu,WH Hu*

RSC Adv.29

3, 20065–20070

Pd(II)-CatalyzedIntramolecular 1,2-Aminoalkylation ofConjugated 1,3-Dienes forthe Synthesis ofPyrrolizidines

D Xing and DYang*

Org. Lett.30

15(17), 4370-4373

The discovery andoptimization of novel dualinhibitors of topoisomeraseii and histone deacetylase,Bioorganic & MedicinalChemistry

X Zhang,BBao,XH Yu,LJ

Tong,YLuo,QQ

Huang,MB Su,LSheng,J Li,H

Zhu,BYang,XWZhang,Y

Chen*,W Lu*

Bioorgan.Med.Chem.31

21, 6981-6995

Platelet Fragmentation: ANovel Opinion forThrombosis Therapy

W Zhang* Drug Dev Res.

32 74, 553-557

Contribution of bloodplatelets to vascularpathology in Alzhermer’sdisease

W Zhang*, WHuang, F Jing

J Blood Med.33

4, 141-147

Expression andpurification of a noveltherapeutic single-chainvariable fragment antibodyagainst BNP from inclusionbodies of Escherichia coli

DW Bu, YWZhou, J Tang, FJing, W Zhang*

Protein Expres. Purif.34

92, 203-207

第 25 页 / 共 50 页

论文名称 作者 卷/期（章节）/页序号 刊物、出版社名称

EnantioselectivePalladium(II) PhosphateCatalyzed Three-Component Reactions ofPyrrole, Diazoesters, andImines

D Zhang, HQiu, LQ Jiang*,FP Lv, CQ Maand WH Hu*

Angew. Chem. Int. ed.35

DOI: 10.1002/ange.201306824

Iron Porphyrin-CatalyzedThree-ComponentReaction of EthylDiazoacetate with AliphaticAmines and β,γ-Unsaturated r？Keto Esters

CQ Ma, DXing,* CW

Zhai, JW Che,ShY Liu, J Wang

and WH Hu*

Org. Lett.36

DOI: 10.1021/ol403011r

A Facile Access toPolyfunctional Oxygen-containing Heterocycles viaIntramolecularly FormedProtic Oxonium YlideTrapping Processes

X Guo, W Liuand WH Hu*

Chem. Asian J.37

DOI: 10.1002/asia.201301115

Efficient synthesis of a-arylserine derivatives via three-component reactions ofaryldiazoacetates, anilinesand formaldehyde

CJ Wang, SYLiu *, D Xing, X

Wang, X Wu,W Hu*

Tetrahedron38

DOI: 10.1016/j.tet.2013.10.046

4-5 专著

专著名称 作者 出版时间序号 刊物、出版社名称

1

4-6 知识产权批准（授权）情况

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

第 26 页 / 共 50 页

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

一种宽波段显微成像光谱系统及其变波长快速调焦控制方法

发明专利 20131201110090770.6/ZL201110090770.6/-

否

还原降解释药可控的颈嘌呤纳米胶束前药及其应用

发明专利 20132201110200449.9/ZL201110200449.9/-

否

抗肿瘤的MA-TNF药物组合物及其应用

发明专利 20133200910195266.5/ZL200910195266.5/-

否

用于制备抗骨质疏松药的桦木酮酸衍生物及其制备和应用

发明专利 20134201110059600.1/ZL201110059600.1/-

否

一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用

发明专利 20135201210135654.6/ZL201210135654.6/-

否

一种顺铂超分子前药的制备方法 发明专利 20136

201210052746.8/ZL201210052746.8/-否

一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物及其制备方法和应用

发明专利 20137201110357925.8 /ZL201110357925.8 /-

否

一种光学活性色胺衍生物及其合成方法和应用

发明专利 20138201110357937.0/ZL201110357937.0/-

否

一种α,β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用

发明专利 20139201110037134.7/ZL201110037134.7/-

否

一种a-三氟甲基-g-羰基酯的制备方法

发明专利 201310201110034561.X/ZL201110034561.X/-

否

光学纯α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物的制备方法

发明专利 201311 201310005226.6/-/- 否

一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物及其制备方法

发明专利 201312 201310021343.1/-/- 否

合成芬戈莫德中间体的方法 发明专利 201313 201310026669.3/-/- 否

一种2,3-二氢-[1,4]-苯并噻嗪类化合物的合成方法

发明专利 201314 201310028082.6/-/- 否

维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药及应用

发明专利 201315 201310036808.0/-/- 否

第 27 页 / 共 50 页

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

一种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法

发明专利 201316 201310068886.9/-/- 否

新型高效合成氯代，溴代，氟代青蒿素系列衍生物的方法

发明专利 201317 201310069722.8/-/- 否

一种明胶组合物及其制备方法和应用

发明专利 201318 201310170169.7/-/- 否

一种具有光？学活性胺基羟基氨基酸？衍生物的制备方

发明专利 201319 201310087156.3/-/- 否

手性茚满衍生物及其制备方法和用途

发明专利 201320 201310087956.5/-/- 否

一种α-胺基 δ-羟基已二酸衍生物的制备方法

发明专利 201321 201310090604.5/-/- 否

一种具有光学活性的苯并二氧杂环的制备方法

发明专利 201322 201310092814.8/-/- 否

人脑钠肽的中和性基因工程抗体3C1及其制备方法和应用

发明专利 201323 201310100086.0/-/- 否

一种全取代四氢呋喃衍生物的制备方法

发明专利 201324 201310098499.X /-/- 否

酰胺苯基-1,3,4-噁二唑类化合物及其制备和应用

发明专利 201325 201310113916.3/-/- 否

一种N-苄氧羰基-3-氨基丙醛的制备方法

发明专利 201326 201310117825.7/-/- 否

一种共催化制备多取代二胺酸衍生物的方法

发明专利 201327 201310132913.4/-/- 否

一种双吲哚生物碱衍生物及其合成方法和应用

发明专利 201328 201310134244.4/-/- 否

一种顺式5-6并环化合物及其合成方法

发明专利 201329 201310133911.7/-/- 否

第 28 页 / 共 50 页

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

药物中间体3-[(3？-氨基-4-甲胺基苯？甲酰基)（吡啶-2-？基）氨基]丙酸乙酯的？制备方法

发明专利 201330 201310141531.8/-/- 否

一种新型的非核苷类HIV-1反转录酶抑制剂

发明专利 201331 201310242563.7/-/- 否

聚酰胺-胺树形高分子包裹的铂纳米颗粒及其制备方法和应用.

发明专利 201332 201310161583.1/-/- 否

一种汞离子荧光传感器及其合成方法和应用

发明专利 201333 201310163699.9/-/- 否

银莲花素A在制备治疗新生血管性眼病药物中的应用

发明专利 201334 201310172966.9/-/- 否

一种制备β-氨基-2,5-二氧六环内酯衍生物的制备方法

发明专利 201335 201310180602.5/-/- 否

一种4’-氟-2’-甲氧基-5’-异丙基-4-三氟甲基-1,1’-联苯-2-甲醇的合成方法

发明专利 201336 201310180601.0/-/- 否

基于氟化物修饰的树形高分子基因转染载体及其制备方法和应用

发明专利 201337 201310202323.4 /-/- 否

一种基因转染载体及其制备方法与应用

发明专利 201338 201310213542.2 /-/- 否

新型α, α-二取代氨基酸衍生物的化学合成方法

发明专利 201339 201310222718.0/-/- 否

新型3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的化学合成方法

发明专利 201340 201310222719.5/-/- 否

一种具有抗癌活性的3,3-二取代氧化吲哚新型衍生物的化学合成方法 发明专利 201341 201310227607.9/-/- 否

一种光学活性吡咯衍生？物及其合成方法

发明专利 201342 201310280369.8/-/- 否

芳香杂环类小分子有机化合物及衍生物，制备方法及医药用途

发明专利 201343 201310429958.8/-/- 否

第 29 页 / 共 50 页

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

一种光学活性α-氨基？酸酯衍生物的制备方法

发明专利 201344 201310464238.5/-/- 否

螺-吲哚酮环氧乙烷衍？生物的合成方法

发明专利 201345 201310467765.1/-/- 否

四氢呋喃并苯并二氢吡？喃化合物的制备方法

发明专利 201346 201310482798.3/-/- 否

四氢呋喃并苯并二氢吡喃化合物的制备方法

发明专利 201347 201310482800.7/-/- 否

3，3-螺（2-四氢呋喃）氧化吲哚多环状化合物及其应用

发明专利 201348 201310484866.X/-/- 否

3，3-螺（2-四氢呋喃）氧化吲哚多环状化合物的制备方法

发明专利 201349 201310484843.9/-/- 否

具有光学活性的苯并二？氧杂环及其制备方法和？应用

发明专利 201350 201310571889.4/-/- 否

α-胺基 δ-羟基已二酸衍生物？及其制备方法和应用

发明专利 201351 201310573510.3/-/- 否

一种全取代四氢呋喃衍？生物及其制备方法和应？用

发明专利 201352 201310572058.9/-/- 否

具有光学活性α-胺基？β-羟基氨基酸衍生物？及其制备方法和应用 发明专利 201353 201310573482.5/-/- 否

α－位季碳的α,β－？二胺酸衍生物及其共催？化制备方法和应用

发明专利 201354 201310571906.4/-/- 否

一种利用硅藻土去除甲苯中硝酸根离子的方法

发明专利 201355 201310652383.6/-/- 否

一种日常创伤类止血产品发明专利 201356 201310636919.5/-/- 否

一种合成2,4-吡咯烷-二酮类化合物的新方法

发明专利 201357 201310352279.5/-/- 否

第 30 页 / 共 50 页

知识产权名称 类型 是否进行转化序号 批准年份 申请号/授权号/登记号

一种肿瘤靶向的载阿霉素的二氧化硅-金纳米复合材料的制备合成及其应用 发明专利 201358 201310052033.6/-/- 否

第 31 页 / 共 50 页

4-7 标准制定情况

标准名称 标准类型 制订时间 中心作用

4-8 研发项目情况

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

蛋白质翻译后修饰和动态相互作用的机制与效应研究

省部级项目 基础研究12009CB918

402易正芳 100.0二级

2009-01-01至2013-08-31 20.0

甾体药物及其中间体的研发

企业委托项目 应用研究248500650

汤杰 100.0一级2009-01-01至

2013-12-31 0.0

原料药的技术升级和再创新—米非司酮原料药的技术改造

国家科技重大专项

基础研究32011ZX09203-001-17 汤杰 145.0一级

2010-01-01至2013-12-31 0.0

乙酰胆碱酯酶半导体复合纳米材料光电分析方法研究

其他国家任务 基础研究421075041

张文 40.0一级2010-01-01至

2013-12-31 0.0

糖原合成酶激酶3β的microRNA预测、验证及在阿尔茨海默病中的调控作用分析

其他国家任务 基础研究531000574

董素珍 20.0一级2011-01-01至

2013-12-31 0.0

上海分子治疗与新药创制工程技术中心平台建设

其他 其他679642200

胡文浩 180.0一级2011-01-01至

2013-01-31 0.0

具有重要医药用途的神经肽化学修饰及作用机制的研究

其他国家任务 基础研究720932003

胡文浩 70.0一级2011-01-01至

2014-12-31 0.0

关于杯芳烃和杂原子杯芳烃衍生物的合成及自组装的研究

其他国家任务 基础研究821002031

马明亮 19.0一级2011-01-01至

2013-12-17 0.0

第 32 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

碳-碳不饱和键官能转化的重要科学基础 省部级项目 基础研究9

2011CB808600

周剑 60.0二级2011-01-01至

2015-12-31 25.0

中药单体白花丹醌通过VEGF/VEGFR2介导的信号途径抑制肿瘤血管新生的机理研究

其他国家任务 基础研究1081071807

易正芳 31.0一级2011-01-01至

2013-12-31 0.0

基于新型联吡啶钌环糊精衍生物和主－客体识别的电致化学发光生物传感技术研究

其他国家任务 基础研究1121075042

汤杰 35.0二级2011-01-01至

2013-12-31 0.0

Presenilin 功能缺失对大脑线粒体及凋亡途径的影响及其分子基础

其他国家任务 基础研究1231171019

赵政 65.0一级2011-01-01至

2015-12-31 58.5

蛋白质中静电极化效应的理论与计算研究 其他国家任务 基础研究13

21003048季长鸽 19.0一级

2011-01-01至2013-12-31 6.0

Variecolin 类天然产物的全合成研究 其他国家任务 基础研究14

21102045高栓虎 25.0一级

2011-09-01至2014-08-31 0.0

具有抗癌活性的ophiobolin类天然产物的全合成研究”

省部级项目 基础研究1511PJ140280

0高栓虎 20.0一级

2011-10-01至2013-09-30 0.0

高端有机高纯试剂纯化技术研究及产品中试研制-—环己烷、甲苯、二甲苯

省部级项目 应用研究1644503650

汤杰 33.0一级2011-12-01至

2013-09-30 20.0

基于结构多样性合成策略进行天然产物结构改造及抗肿瘤药物发现

其他国家任务 基础研究1744104570

吕伟 50.0一级2012-01-01至

2013-12-31 20.0

以非结构蛋白基因5A和5B为靶点的新型抗丙肝药物的研究

其他国家任务 基础研究1844104140

黄青清 25.0一级2012-01-01至

2014-01-31 7.5

第 33 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

多靶点鬼臼毒类抗肿瘤化合物的研究

其他 基础研究1978210157

黄青清 15.0一级2013-01-01至

2013-12-31 10.0

多组分反应其他国家任务 基础研究20

21125209胡文浩 200.0一级

2012-01-01至2015-12-31 0.0

小分子P53-MDM2结合抑制剂类候选抗癌化合物库的高效构建

其他 基础研究2178210160

邢栋 15.0一级2012-01-01至

2013-12-31 13.0

重要G蛋白偶联受体的结构与功能研究及配体发现

省部级项目 基础研究222012CB910

400陈益华 20.0一级

2012-01-01至2016-12-31 10.0

不对称催化构建氧化吲哚C3位季碳手性中心的新方法开发及其在天然产物和药物分子全合成中的应用研究

其他国家任务 基础研究2321172075

周剑 60.0一级2012-01-01至

2015-12-31 24.0

新世纪优秀人才支持计划

省部级项目 基础研究24NCET-11-

0147周剑 50.0一级

2012-01-01至2013-12-31 15.0

3-羟基氧化吲哚的不对称催化合成及其在天然产物及其类似物全合成中的应用研究

省部级项目 基础研究25 12ZZ046 周剑 16.0一级2012-01-01至

2014-12-31 0.0

利用小分子探针研究 NMU2受体调节胰岛素抵抗的作用机理

其他 基础研究2681173108

胡应和 65.0一级2012-01-01至

2015-12-31 0.0

纳米胶束磁共振靶向造影剂在肝癌早期诊断中的实验研究

其他国家任务 基础研究2781171333

余家会 25.0一级2012-01-01至

2015-12-31 0.0

海马和前扣带皮层对多元感觉信息的处理及记忆的环路机制

其他国家任务 基础研究2844105050

王智如 80.0一级2012-01-01至

2014-12-31 32.0

乙酰胆碱酯酶活性研究

省部级项目 基础研究292011007611

003张文 15.0一级

2012-01-01至2014-12-31 0.0

第 34 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

阿托伐他汀钙侧链酶合成工艺研究

企业委托项目 应用研究3048302370

胡文浩 100.0一级2012-06-01至

2015-06-01 0.0

左旋多巴的合成工艺

企业委托项目 应用研究3148503440

汤杰 25.0一级2012-07-01至

2013-06-30 0.0

首创性溶解动脉血栓团块中血小板制剂的研究

省部级项目 基础研究3244420330

张巍 5.0一级2012-08-01至

2014-08-01 0.0

达比加醇酯合成工艺及质量研究

企业委托项目 应用研究3348503520

胡文浩 23.0一级2012-08-01至

2014-07-31 16.0

安塞曲比的合成 企业委托项目 应用研究34

48302450胡文浩 12.0一级

2012-08-01至2014-07-31 6.0

量子点超光谱成像的肿瘤早期诊断及其浸润转移机制研究

省部级项目 基础研究3511JC140380

0王依婷 30.0一级

2012-09-01至2014-08-31 0.0

鲁拉西酮工艺开发 企业委托项目 应用研究36

48503320吕伟 80.0一级

2012-09-01至2013-08-31 0.0

新型类辣椒素类、噻唑啉酮类特种功能试剂的研制、中试及应用——类辣椒素类功能试剂的合成研究

省部级项目 基础研究371214220080

2汤杰 43.0一级

2012-09-01至2014-09-01 0.0

临床分子药理药剂研究

企业委托项目 应用研究3848400530

王依婷 242.0一级2012-10-01至

2015-10-01 65.0

超小纳米金可控制备

企业委托项目 应用研究3948503610

余家会 50.0一级2012-11-01至

2015-11-01 38.0

以高效构建生物活性化合物为导向的高选择性多组分及串联反应研究

省部级项目 基础研究4012JC140380

0胡文浩 40.0一级

2013-01-01至2015-12-31 32.0

环境友好和实用的不饱和烃高效转化中的新方法研究

973计划 基础研究412011CB808

603胡文浩 51.0一级

2013-01-01至2015-12-31 28.0

第 35 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

国家杰青项目配套人才梯队建设

省部级项目 基础研究4248104760

胡文浩 20.0一级2013-01-01至

2014-12-31 20.0

小分子P53-MDM2结合抑制剂的高效合成与活性筛选

省部级项目 基础研究4344505480

邢栋 4.0一级2013-01-01至

2014-12-31 4.0

甾体药物制造工艺研究

企业委托项目 应用研究4448504020

汤杰 240.0一级2013-01-01至

2016-12-31 60.0

俞磊领军人才队伍建设科研启动经费

其他 基础研究4579631095

俞磊 200.0一级2013-01-01至

2023-01-01 20.0

肿瘤模型和肿瘤微环境相关性研究

其他 基础研究4678230054

俞磊 20.0一级2013-01-01至

2013-11-01 20.0

Tetramic Acid类天然产物的仿生合成研究 其他国家任务 基础研究47

21272076高栓虎 80.0一级

2013-01-01至2016-12-31 0.0

基于GPCR结构与功能的新药创制

国家科技重大专项

基础研究482013ZX095

07001陈益华 50.0二级

2013-01-01至2015-12-31 15.0

具有TGFbeta受体激酶抑制活性的咔啉类化合物结构优化及抗肿瘤转移功能研究

其他国家任务 基础研究4981202407

陈益华 23.0一级2013-01-01至

2015-12-31 13.8

一类新型HDAC抑制剂的构效关系及抗肿瘤作用评价

省部级项目 基础研究502012007612

0029陈益华 4.0一级

2013-01-01至2015-12-31 2.0

基于药物优势骨架3，3-双取代氧化吲哚的合成新方法研究

省部级项目 基础研究5113XD14016

00周剑 40.0一级

2013-01-01至2015-12-31 40.0

不对称催化其他国家任务 基础研究52

21222204周剑 100.0一级

2013-01-01至2015-12-31 60.0

新的小分子化合物YH-8306靶向Arp2/3抑制结肠癌生长和转移的分子机理研究

其他国家任务 基础研究5381272463

易正芳 60.0一级2013-01-01至

2016-12-31 25.0

第 36 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

小分子化合物YH364靶向Arp2/3抑制乳腺癌生长和转移的研究

省部级项目 基础研究54 13zz034 易正芳 16.0一级2013-01-01至

2015-12-31 6.0

新一代基于分块量子化学的药物虚拟筛选方法

其他 基础研究55 NA 何晓 15.0一级2013-01-01至

2015-12-31 0.0

新一代可极化蛋白分子力场的开发与应用 其他 基础研究56 NA 季长鸽 10.0一级

2013-01-01至2014-12-31 10.0

烟酸西那卡塞开发 企业委托项目 应用研究57

48503980吕伟 40.0一级

2013-03-01至2015-02-28 25.0

抗肿瘤细胞多药耐药活性检测

企业委托项目 应用研究5848105050

章雄文 2.0一级2013-05-01至

2013-08-31 2.0

左旋甲氟喹抗神经病理疼痛的临床前研究 省部级项目 基础研究59

13431900802

胡文浩 70.0一级2013-06-01至

2016-06-01 56.0

磷酸肌酸钠工艺研究

企业委托项目 应用研究6048504380

吕伟 20.0一级2013-06-01至

2015-06-01 20.0

氟代反应新型高效相转移催化剂的合成研究

省部级项目 基础研究611314220090

2汤杰 16.0二级

2013-07-01至2015-06-30 12.8

基于树形高分子制备高效、低毒的新型基因转染载体

省部级项目 基础研究6213QA14015

00程义云 20.0一级

2013-07-01至2015-06-30 20.0

蛋白酶体抑制剂的合成与结构优化

企业委托项目 应用研究6348302830

杨帆 20.0一级2013-09-01至

2015-09-01 10.0

闫志强优秀后备人才科研启动经费

其他 基础研究6479633546

闫志强 2.0一级2013-09-01至

2015-09-01 2.0

达比加醇酯原料药及制剂研究

企业委托项目 应用研究65 NA 胡文浩 350.0一级2013-10-01至

2023-10-01 70.0

神经病理性疼痛模型鼠构建及鉴定

企业委托项目 基础研究6648105490

王智如 5.0一级2013-12-01至

2014-09-30 5.0

第 37 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

重氮参与的不对称催化反应研究

其他国家任务 基础研究6721332003

胡文浩 300.0一级2014-01-01至

2018-12-31 120.0

3,3-双取代氧化吲哚类化合物的高效不对称合成研究

省部级项目 基础研究6844400610

邢栋 8.0一级2014-01-01至

2015-12-31 8.0

乙醛酸酯捕捉活泼两性离子中间体的不对称催化反应研究

省部级项目 基础研究6944431380

邢栋 4.0一级2014-01-01至

2016-12-31 2.0

不对称磷脂的合成 企业委托项目 应用研究70

48504960罗宇 20.0一级

2014-01-01至2015-12-31 10.0

超支化与树形高分子

其他国家任务 基础研究7121322405

程义云 100.0一级2014-01-01至

2016-12-31 60.0

2013年教育部“霍英东教育基金”

省部级项目 其他72 NA 姜雪峰 12.0一级2014-01-01至

2017-01-01 0.0

2013年教育部“博士点基金”（博导类） 其他国家任务 其他73

20130076110023

姜雪峰 12.0一级2014-01-01至

2017-01-01 0.0

2013年上海市特聘教授“东方学者”资助 其他国家任务 其他74 2013-33 姜雪峰 200.0一级

2014-01-01至2017-01-01 0.0

2013年上海市普陀区“拔尖人才”资助 省部级项目 其他75 039 姜雪峰 5.0一级

2014-01-01至2015-01-01 0.0

2013年南开大学元素有机国家重点实验室开放基金

其他 其他76 NA 姜雪峰 3.0一级2014-01-01至

2015-01-01 0.0

2013年华东师大上海市重点实验室开放基金

其他 其他77 NA 姜雪峰 5.0一级2014-01-01至

2015-01-01 0.0

基于分块量子化学方法的生物大分子在溶液中的自由能精确计算与核磁共振谱的模拟

其他国家任务 基础研究7821303057

何晓 25.0一级2014-01-01至

2016-12-31 0.0

第 38 页 / 共 50 页

项目名称

项目类别

负责人序号项目类型

项目编号

起止时间

等级合同经费（万元）

本年度经费（万元）

基于分块的量子化学新方法及其在生物大分子体系中的应用

省部级项目 基础研究792013007612

0019何晓 4.0一级

2014-01-01至2015-12-31 0.0

细胞表面聚糖表达水平的电化学检测及其在肿瘤细胞

其他国家任务 基础研究8021375040

张文 86.0一级2014-01-01至

2017-12-31 0.0

上年度研发项目情况统计

国家任务

863计划 973计划国家科技支撑计划

国家科技重大专项

其他

省部级项目

企事业委托项目

自主开发项目

小计

其他

项目/课题数（个）

合同经费（万元）

本年度经费（万元）

0 1 0 2 25 25 16 0 11 80

01329.0655.01750.0195.0051.00 530.0

327.0292.8426.815.0028.00

4510.0

0 75.01164.6

第 39 页 / 共 50 页

4-9 成果获奖情况

获奖项目名称 获奖奖项 获奖等级 获奖时间 级别序号

1

4-10 工程中心是否为政府的政策、技术方向和产业导向提出过建议 √ 否是

形成建议方案或报告名称 政府是否采纳报送年月报送部门

基于大容量单克隆抗体芯片技术的新型抗肿瘤抗体药物偶联物的研究与开发

上海市科委 2013年10月 进行中

第 40 页 / 共 50 页

五、科技成果转化、对外服务与合作交流5-1 科技成果转化

成果名称 成果所处阶段 成果使用单位 转化方式 产出形式序号直接收益（万元）

间接收益（万元）

一种高纯度阿伐他汀重要合成中间体的制备方法研究

中试阶段安徽美诺华制药

有限公司技术转让 工艺技术1 10.00 0.00

一种用于合成罗舒伐他汀钙的中间体的制备方法研究

中试阶段安徽美诺华制药

有限公司技术转让 工艺技术2 10.00 0.00

5-2 科技成果转化附表：产品信息

产品名称 产品简介 备注序号

1

5-3 技术服务

技术服务 单位数 其中：企业数 服务次数

提供技术方案及技术论证等技术咨询、技术评估工作

0 0 0

提供测试、标准化、计量、计算、质量控制和专利服务

4 4 600

行业检测、鉴定等服务 0 0 0

委托生产加工 0 0 0

技术开发 1 0 1

中试试验 0 0 0

5-4 开放服务情况

开放服务 个数 单位数 其中：企业数 服务次数

对外开放实验室（个） 0 0 0 0

对外开放设备（台/套） 4 6 4 1200

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开放服务 个数 单位数 其中：企业数 服务次数

对外开放生产线（条） 0 0 0 0

第 42 页 / 共 50 页

5-5 对外培训方式

上年度 远程培训班 现场指导培训

开办数（期）

参加人数（人）

其它培训班 合计

0

0

51

230

0

0

51

230

5-6 培训人员情况

类别管理人员 技术人员

科研机构

企业

工人/农民 其它人员

0

0

160

20

0

0

0

0

培训人数

其他

合计

160

20

0

1800

0 0

180

0

0

0

0

人数

5-7 交流与合作情况

举办国内外学术报告与专题讲座

报告（讲座）名称 参加人数 时间 地域序号

Natural Products and Drugs DirectedAsymmetric Catalysis and Total Synthesis

70 2013-4-22 上海1

天然产物仿生合成70 2013-5-8 上海2

利用活性小分子探索细胞死亡的分子作用机制

70 2013-5-14 上海3

Synthesis？of？Marine？Natural？ProductsChallenges？and？Inspirations

70 2013-7-15 上海4

Inspired by Nature: Total Synthesis of PolycyclicNatural Products 70 2013-7-16 上海5

From Bench to Business: Innovate or Perish70 2013-9-12 上海6

Transitionmetal？Catalyzed？Additions？ofCarbonyl？Functionalities？toUnsaturated？Compounds 70 2013-9-17 上海7

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报告（讲座）名称 参加人数 时间 地域序号

创新药物绿色合成工艺的研究与开发70 2013-9-23 上海8

Reductions with Organic Reagents - TheElectron as a Catalyst 70 2013-10-8 上海9

Catalytic Hunsdiecker Reactions70 2013-10-8 上海10

Recent Advances in Mutlicomponent RadicalReactions 70 2013-10-8 上海11

Radical Reaction Insight for Synthesis of NaturalProducts 70 2013-10-8 上海12

Enantioselective Radical Reactions70 2013-10-8 上海13

Asymmetric Reactions Catalyzed by ChiralAmines 70 2013-10-14 上海14

脂质磷酸钙(LCP)纳米颗粒的药物和基因输送

62 2013-10-16 上海15

Colloidal Nano Gold as a Unique quasi-Homogeneous Catalyst 70 2013-10-18 上海16

Catalyst Control of Chemoselectivity for theDevelopment of New Direct Catalyses

70 2013-10-24 上海17

纳米技术口服吸收障碍62 2013-10-28 上海18

Synthesis of Thioesters Through Copper-Catalyzed Coupling of Aldehydes with Thiols inWater

70 2013-10-30 上海19

Design of Chiral Sulfur-Olefins as NewPromising Ligands for Asymmetric Catalysis

70 2013-11-4 上海20

Anti-Cancer Drug Discovery and Development:Two Cases Studies 70 2013-11-11 上海21

Drug Discovery for Cancers and MuscularDystrophies Novel Target for Unmet Challenges

70 2013-11-13 上海22

钯催化的官能团导向Sp2 碳-氢键活化反应70 2013-11-18 上海23

前沿学科和生物药学技术研究的讲座72 2013-11-19 上海24

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报告（讲座）名称 参加人数 时间 地域序号

Scientific Contributions of ECNU-EducatedScientists at the University of Maryland

70 2013-11-20 上海25

多肽介导的肿瘤靶向纳米递药系统70 2013-12-19 上海26

召开国内技术交流会与展销会

序号 交流会（展销会）名称 参加人数 时间 成交项目（个） 成交金额（万元）

1

参加国际学术交流活动

学术活动名称 时间 是否签订合作项目序号

第十届医药化工生产优化研讨会过程控制与工艺2013-2-271 否

南湖论坛2013-4-32 否

2013医学前沿论坛暨第十三届全国肿瘤药理与化疗学术会议2013-5-63 否

Workshop on Molecular Dynamics Simulation and Molecular ForceField 2013-5-104 否

The 2th Natural Product Synthesis-Young Investigator Forum2013-6-165 否

The 17th International Conference on Solid-State Sensors, Actuatorsand Microsystems 2013-6-166 否

The 25th International Symposium on Chirality2013-7-77 否

The 9th SINO-US Chemistry Professors Conference2013-7-128 否

The 17th Organometallics Directed Towards Organic Synthesis2013-7-289 否

The 15th Asian Chemical Congress2013-8-1910 否

The 24th International Society of Heterocyclic Congress2013-9-811 否

欧洲神经科学联合会（FENS）地区会议2013-9-1112 否

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学术活动名称 时间 是否签订合作项目序号

The 8th National Conference on Chemical Biology of China2013-9-1513 否

第21届世界神经科学大会2013-9-2114 否

第十三届全国均相催化学术会议2013-9-2515 否

Radical Chemistry Symposium in ECNU2013-10-816 否

2013中国化学会第八届全国有机化学学术会议2013-10-1717 否

2013 CMCS and the 4th China-UK joint symposium on MedicinalChemistry？ 2013-11-118 否

新药开发立项及专利策略专题研讨会2013-11-1119 否

The 8th International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistryin Asia 2013-11-2520 否

The 4th New Phase International Conference on Cutting-EdgeOrganic Chemistry in Asia 2013-11-2721 否

International Symposium on Catalysis and Fine Chemicals 20132013-12-122 否

55th ASH Annual Meeting and Exposition2013-12-723 否

Workshop on Frontiers of Theoretical and Computational Physics andChemistry (WFTCPC'13) 2013-12-924 否

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六、典型案例（提供典型案例2-3个，各限800字左右。典型案例可以围绕成果转化、对外服务、交流合作及其它能体现工

程技术研究中心的社会效益、经济效益等内容展开。1）涉及成果转化，请就成果主要技术/经济指标、创新

点与技术水平（与国外同类成果的对比情况）、知识产权掌握情况、技术的成熟度和配套性、产业化情况及

市场竞争力及为服务对象所带来社会效益、经济效益等进行描述；2）涉及对外服务，请就服务的基础条件

，服务对象、内容、效果等进行描述。)

案例1

达比加群酯是德国勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim）研发的一种创新的、口服抗凝血药物。达比加群酯于2008年4月在德国和英国率先上市

，适应症是髋关节与膝关节置换术后的血栓预防，2010年10月，美国FDA正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防

，目前已经在全球七十几个国家获得批准，累计患者超过410000人，疗效和安全性已经得到临床的检验和证实，这是继华法林之后50年来上市的首

个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯和其他的新型口服抗凝药相比具有明显优势，它是目前唯一一个被证实可以同时预防缺血性卒中和出血性卒

中的新型口服抗凝药，医学界誉为“近60年来防中风的最佳药物”。

针对该重大品种，目前市场上披露的达比加群酯合成线路中均需要用到钯碳催化，材料昂贵，成本较高，另外许多操作涉及柱色谱的纯化，操作

复杂，同时也增加了成本。工程中心胡文浩教授课题组针对上述合成工艺中的关键技术展开了技术攻坚。我们的合成工艺原料易得、各步易于操作

、环保、成本低，完成了15个相关物质的合成与表征，适合工业化生产。该项目目前转让给浙江康恩贝制药有限公司正在进行3+6类新药申报，转让

合同金额350万。目前原料药100吨/年生产线已经建成投产。

案例2

甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物，广泛用于治疗风湿性关节炎、支气管哮喘、皮肤病；也可用于避孕安胎、减轻女性更年期症状、

减肥等。目前，全世界生产的甾体药物品种已达300 多种。DHEA（去氢表雄酮）是合成米非司酮、屈螺酮、醋酸阿比特龙、醋酸优力司特等多种甾

体激素药物的关键中间体，其原料严重依赖来源于天然产物薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯。我国是生产薯蓣皂素的大国，年产量在4000吨以上，占全

球产量的90%左右。然而，环境污染问题一直困扰着该行业。

和原工艺使用的来源于天然薯蓣皂素的双烯醇酮醋酸酯不同，汤杰教授课题组开发的新工艺采用的原料为大豆油副产物经发酵生成的4-雄烯二酮

（4-AD），不仅原料来源丰富易得、成本仅为双烯醇酮醋酸酯的一半左右，而且避免了铬污染。　　2010年，汤杰和杨帆教授课题组与企业联合承

担了“重大新药创制”国家科技重大专项子课题“米非司酮原料药的技术改造“，从而开始对DHEA合成新工艺长达三年的研究与探索。

“用大豆油副产品取代薯蓣皂素的提法并不新鲜。在我们之前也有科研文献提起，但这些多为实验室研究结果，在产品质量和成本控制上难以满

足实际生产要求。“汤杰教授说，为了将实验室获得的科研成果真正应用于生产，汤杰和杨帆教授带领团队相关人员在实验室和生产车间经过无数

次的奔波与探索，终于成功研发出DHEA合成新工艺，并在工厂建成我国首条产量100吨/年的DHEA全新工艺生产线。

案例3

神经病理性疼痛是因中枢或外周神经系统的损伤（例如运动、车祸、外科手术）及疾病（例如带状疱疹）引起的一类疾病，属于一种慢性疼痛，以

自发性疼痛（spontaneous pain）、痛觉过敏（hyperagesia）或超敏（allodynia）为主要特征的疼痛综合征和临床特征。神经病理性疼痛在人群中大约

占3%。据2009年美国国家科学院医学研究所（IOM）报告，美国最少有1.16亿成年人遭受慢性疼痛疾病，其中神经病理性疼痛病人比例高达

17.9%，约占美国总人口的3.5%。欧洲成年人中大约5个人中有1个有慢性疼痛。作为其他疾病的并发病症，大约25%的糖尿病患者有神经病理性疼痛

（DNP）、25-50%的带状疱疹后遗神经痛（PHN）和30%的艾滋病患者伴有神经病理性疼痛，而脊髓空洞症患者中则高达75%发生中枢性神经源疼痛

，其中前三种疾病在2010年的七大医药市场（美国、日本、法国、德国、意大利、西班牙和英国）患者人数超过600万。根据商业信息公司GBI

Research最新研究报告称，2010年全球疼痛药物市场价值约为286亿美元，到2017年，全球疼痛药物市场预计将达到351亿美元[6]， 可以预测用于神经

病理性疼痛的药物市场也极为可观。

在该疾病发生之后，传统的镇痛药物（包括吗啡、杜冷丁等）均无镇痛效果，扑热息痛（paracetamol）和非类固醇消炎药（NSAIDs）是最常用于

舒缓疼痛的药物，但是对治疗神经痛也没有明显疗效。在治疗神经性疼痛药物选择较为有限且药物的疗效有限的情况下，药物商标外的处方应用非

常普遍。在临床上，医生普遍选用一些非传统的止痛药，如一些抗惊厥、抑郁的药物、麻醉性镇痛药和局部麻醉药等。我工程中心王智如副教授发

现这类疾病与大脑的记忆疾病具有类似的发病机理，并发现在已上市消旋的药物甲氟喹对神经性疼痛疾病具有预防作用。经过进一步研究，发现消

旋体药物中的左旋异构体起药效。目前，该项目在自有自主知识产权的基础上（专利申请号：201310190436.7和201310190390.9），受上海市科委科技

支撑项目资助（NO.13431900802），正在进行临床前研究，有望在3年左右的时间申请临床批件。

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七、运行管理与发展7-1 组织机构

（上年度组织机构的实际情况，简要叙述各部门职能及人员配置情况。）

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　　工程中心设中心主任一人，科研技术副主任及科研管理副主任各一人，实行主任负责制，主任对中心的科学研究、人才培养、专职人员聘任、

学术交流等实行全面负责、统一管理。工程中心同时设教授委员会和技术委员会。

　　技术委员会：由国内外制药领域的知名专家和工程中心内资深专家组成，目前有11名成员，其中校外专家7名（分别为：陈凯先院士，上海中医

药大学校长，技术委员会主任；陈新滋院士，香港浸会大学校长；林国强院士，上海有机所研究员；俞 雄研究员，中国医药工业研究院副院长；陈

力，华医药公司总裁，原罗氏研发（中国）有限公司首席科学官；苏 勇，复旦张江生物医药股份有限公司总经理；魏于全院士，四川大学副校长

）。主要职能是规划工程中心建设发展、审议有关药物研究开发计划、评价相关研究方案和提供前瞻性学术咨询等。

　　教授委员会：教授委员会由工程中心主任、副主任和研究团队的责任教授、教授组成，负责审查中心年度工作计划、决定资源分配原则、听取

工程中心主任和副主任述职报告。工程中心的日常管理、重大事件需经过教授委员会决议。

　　研究团队：根据药物研发及产业化的行业需要，目前设有四个研究领域的科研团队：药物化学（13人）、药物分析（1人）、药理学（13人）和

药剂学（3人）。工程中心各领域的每个研究团队是工程中心的基本单元，由相关责任教授负责。

　　仪器管理小组（4人）：工程中心建立有实验仪器管理小组，负责一般维护、使用与管理工作，制定消耗及易损件订购计划，上报工程中心以便

组织订货。管理小组还负责向工程中心提供与制药和药学学科有关的国际国内仪器发展动向，以便能及时添置仪器和更新计划。目前仪器小组具有

一名正高级和三名中级工程师。

　　行政管理：1名全职行政管理秘书和1名兼职行政管理人员。

7-2 制度建设情况及其作用及影响

（简述制度建设情况（列明制度名称）及对中心运行管理产生的作用及影响。）

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　　2013年工程中心主要完善了绩效量化奖励制度。该工程中心绩效奖励制度通过加强对项目工程化转化的量化权重，积极引导工程中心科研方向

向技术产业化转化发展，以产业化工程项目为核心，兼顾其他积极提升工程中心行业和社会影响力因素。该绩效奖励制度的确定，不仅有效激励成

员，也了明确了工程中心发展的方向。

　　在药化公共测试平台服务方面，制定了人事考勤制度，有效提升了公共测试服务和管理规范化。

　　此外，工程中心对生物评价平台制定了系列使用制度，不仅有效提高该公共测试平台的公共服务效率，增强相关领域科研实力，也对药学行业

人才的培养起到积极作用。

7-3 依托单位作用

（简述各依托单位在运作中相互协调配合、发挥各自作用情况。）

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1. 依托单位不仅提供专业人员，设备仪器以及研究场地支持。工程中心41名固定成员中，40人人事关系为华东师范大学，1人为工程中心自聘人员。

截止2013年，依托单位为工程发展提供了约4000平米的研究场地和办公场地，已投入各类大型仪器设备总值3000万（2013年新增150万）。

2. 依托单位每年还有专项配套经费用于工程中心日常运转，特别是专门提供主任基金用于引导和启动工程中心急需开展的研究方向，对工程中心的

发展起到了支撑作用。自2011年，学校每年另行为工程中心配套建设经费80万元和运行经费20万。

7-4 工程技术委员会组成及职能

（简述工程技术委员会组成及职能，工程中心筹建开始至2012年底召开会议次数、时间、出席情况，按时间由远至近排序。）

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技术委员会：由国内外制药领域的知名专家和工程中心内资深专家组成，目前有11名成员，其中校外专家7名。主要职能是规划工程中心建设发展、

审议有关药物研究开发计划、评价相关研究方案和提供前瞻性学术咨询等。

技术委员会成员名单：

校外专家（7人）：

陈凯先（院士，上海中医药大学校长，技术委员会主任）

陈新滋（院士，香港浸会大学校长）

林国强（院士，上海有机所研究员）

俞 雄（中国医药工业研究院副院长）

陈 力（华医药公司总裁，原罗氏研发（中国）有限公司首席科学官）

苏 勇（复旦张江生物医药股份有限公司总经理）

魏于全 （院士，四川大学副校长）

校内专家（4人）：

杨琍苹 （教授，华东师范大学化学系）

王依婷 （研究员，跨学科学院党总支书记）

胡文浩 （教授，工程中心主任，药物化学PI）

董晓蔚 （教授，认知神经研究所所长）

2013年度技术委员会召开时间：2014年1月4日。

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7-5 存在的问题以及下一年度发展目标与设想

（简述：1、管理运行方面困惑与需求；2、主要目标、重点任务；3、人才培养、引进与研究队伍建设设想；4、大型仪器设备的添置计划；5、试验

场地的拓展计划；6、进一步促进对外交流开放，计划与哪些企事业单位开展合作？7、依托上海研发公共服务平台，如何加大宣传推广力度，对全

社会提供优质科技服务？）

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2014年工程中心将积极寻求新的的机制推动关键技术和项目的产业化进程。

拟通过成立项目公司来提升高校的产业化转化力度，使得产业化转化按市场规律运行，实现工程中心的自身良性循环发展。

新增固定设备投入150万元。

在抗体药物研究方面，引进国家级千人1名和相应团队；在药分方向引入高级人才1名，使工程中心研究方向上的学科人才和建设更为完善。

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7-6 依托单位意见

单位技术负责人签章：

单位行政领导签章：

公 章

年 月 日

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